Aktilize - Upute Za Uporabu, Indikacije, Doze, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Aktilizirajte se

Upute za korištenje:

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Indikacije za uporabu
3. 3. Kontraindikacije
4. 4. Način primjene i doziranje
5. 5. Nuspojave
6. 6. Posebne upute
7. 7. Interakcije s lijekovima
8. 8. Analozi
9. 9. Uvjeti skladištenja
10. 10. Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Cijene u mrežnim ljekarnama:

od 23 987 rub.

Kupiti

Aktilize - trombolitički, rekombinantni aktivator plazminogena u ljudskom tkivu; glikoprotein koji izravno aktivira pretvorbu plazminogena u plazmin.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - liofilizat za pripremu otopine za infuziju: bijela ili blijedožuta masa (50 mg liofilizata i 50 ml otapala u bezbojnim staklenim bočicama, u kartonskoj kutiji 1 bočica s liofilizatom u kompletu s 1 bočicom otapala).

1 bočica Aktilize sadrži:

• Aktivni sastojak: alteplaza - 50 mg (u 1 ml gotove otopine 1 mg);
• Pomoćne komponente: L-arginin, polisorbat 80, fosforna kiselina, gentamicin (zaostali tragovi nakon procesa proizvodnje).

Otapalo: voda za injekcije - 50 ml.

Indikacije za uporabu

Primjena Aktilizea indicirana je u trombolitičkoj terapiji sljedećih bolesti / stanja:

• Akutni infarkt miokarda;
• Masivna trombembolija plućne arterije, popraćena nestabilnom hemodinamikom;
• Akutno razdoblje ishemijskog moždanog udara.

Kontraindikacije

• Razdoblje trudnoće i dojenja;
• Djeca i adolescenti do 18 godina;
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Kontraindikacije za pacijente s povećanim rizikom od krvarenja:

• Hemoragijska dijateza;
• Opsežna krvarenja, uključujući u prethodnih 6 mjeseci;
• Povijest aneurizme, novotvorina i drugih patologija središnjeg živčanog sustava, uključujući operaciju na mozgu ili leđnoj moždini;
• Sumnja na hemoragični moždani udar;
• Intrakranijalno (uključujući subarahnoidno) krvarenje, uključujući anamnezu;
• Teška nekontrolirana arterijska hipertenzija;
• Istodobna terapija varfarinom i drugim oralnim antikoagulansima;
• Teška trauma, velika kirurška intervencija u razdoblju od prethodnih deset dana, uključujući bilo kakvu ozljedu zadobijenu u pozadini razvoja infarkta miokarda;
• Nedavna punkcija nestisljivih krvnih žila (uključujući potključnu ili vratnu venu)
• Traumatična ili produljena (više od 2 minute) kardiopulmonalna reanimacija;
• Traumatska ozljeda mozga, pretrpljena nedavno;
• Porođaj unutar prethodnih 10 dana;
• Teške patologije jetre poput ciroze jetre, zatajenja jetre, aktivnog hepatitisa, portalne hipertenzije (uključujući proširene vene jednjaka);
• Akutni pankreatitis;
• Perikarditis, bakterijski endokarditis;
• Peptični čir i čir na dvanaesniku dijagnosticirani u posljednja 3 mjeseca;
• Novotvorine s rizikom od krvarenja;
• Defekti u razvoju vena i arterija, arterijske aneurizme.

Dodatne kontraindikacije za upotrebu Aktilizea kod akutnog infarkta miokarda i plućne embolije:

• Povijest hemoragijskog moždanog udara ili moždanog udara nepoznatog porijekla;
• Privremeni ishemijski napadi ili ishemijski moždani udar u posljednjih 6 mjeseci (ne uključujući prvih 4,5 sati trenutnog akutnog ishemijskog moždanog udara).

Uz gore navedene kontraindikacije, kod akutnog ishemijskog moždanog udara, Actilize se ne može koristiti u sljedećim slučajevima:

• Slaba težina simptoma akutnog ishemijskog moždanog udara na početku infuzije ili brzog poboljšanja stanja pacijenta;
• Nedostatak točnih podataka o vremenu početka bolesti, razdoblju dužem od 4,5 sata od trenutka prvih simptoma ishemijskog moždanog udara do početka infuzije;
• Teški, klinički dokazani moždani udar, na primjer, ako je ocjena NIHSS (skala ozbiljnosti moždanog udara Nacionalnog instituta za zdravlje) veća od 25 ili se dobije odgovarajuće CT ili nuklearna magnetska rezonancija;
• Ozbiljna ozljeda glave ili moždani udar u prethodna tri mjeseca;
• Konvulzije na početku moždanog udara;
• Pojava prethodnog moždanog udara kod dijabetes melitusa;
• Uzimanje heparina u roku od 48 sati prije prvih simptoma moždanog udara, s povećanim aktiviranim djelomičnim vremenom tromboplastina (APTT) u određeno vrijeme;
• Broj trombocita je manji od 100 000 po μl;
• Sistolički krvni tlak (BP) je iznad 185 mm Hg. ili dijastolički krvni tlak iznad 110 mm Hg ili, ako je potrebno, upotreba intenzivne antihipertenzivne terapije (intravenska primjena lijekova) radi smanjenja tlaka na ove granice;
• Koncentracija glukoze u krvi je ispod 3 ili iznad 20 mmol / L.

Uz oprez, samo na temelju preliminarne procjene stupnja predviđene koristi od terapije i rizika od krvarenja, Aktilize treba propisivati pacijentima nakon nedavne manje intervencije igle za biopsiju ili punkciju velikih žila, masaže srca tijekom reanimacije koja se izvodi intramuskularnom (i / m) injekcijom; za bilo koje bolesti (koje nisu navedene na popisu kontraindikacija) povezane s povećanim rizikom od krvarenja; u slučaju istodobne primjene oralnih antikoagulansa, uporaba lijeka indicirana je samo ako antikoagulantno djelovanje prema laboratorijskim testovima nije klinički značajno.

U akutnom infarktu miokarda i akutnoj plućnoj emboliji, potreban je dodatni oprez pri liječenju bolesnika sa sistoličkim krvnim tlakom iznad 160 mm Hg. Umjetnost. i starijih bolesnika, jer mogu imati povećani rizik od intrakranijalnog krvarenja.

Budući da je vjerojatnost pozitivnog kliničkog učinka ove terapije u starijih bolesnika prilično velika, unatoč naznačenim negativnim nuspojavama, potrebno je pažljivo usporediti predviđene koristi i rizike.

U akutnom ishemijskom moždanom udaru, primjena Aktilizea praćena je povećanom prijetnjom intrakranijalnog krvarenja, budući da se pretežno javlja na nekrotičnom području. S tim u vezi, potrebno je dodatno uzeti u obzir prisutnost sljedećih značajki u bolesnika:

• Patologije povezane s visokim rizikom od krvarenja;
• Male asimptomatske cerebralne aneurizme;
• Kašnjenje u započinjanju terapije;
• Prethodna terapija acetilsalicilnom kiselinom ili drugim antitrombocitnim sredstvima / lijekovima povećava rizik od intracerebralnog krvarenja, posebno u kasnijim fazama započinjanja liječenja (doza alteplaze ne bi trebala biti veća od 0,9 mg na 1 kg težine pacijenta dnevno);
• Starija dob je više od 80 godina, povećava se rizik od cerebralnih krvarenja, a ukupna korist terapije smanjuje.

Nemoguće je započeti liječenje alteplazom 4,5 sata nakon pojave simptoma bolesti, jer to dovodi do smanjenja pozitivnog učinka, povećanja smrtnosti u odnosu na prethodnu terapiju acetilsalicilnom kiselinom i rizika od krvarenja.

Način primjene i doziranje

Liofilizat je namijenjen pripremi otopine za infuziju otapanjem sadržaja 1 bočice (50 mg) lijeka u 1 bočici (50 ml) otapala.

Miješajte dok potpuno otapanje ne bude pažljivo, izbjegavajući snažno miješanje kako bi se izbjeglo stvaranje pjene. Tekućina treba imati bistru, bezbojnu, blijedo žutu strukturu bez ikakvih čestica.

Za dodatno razrjeđivanje može se koristiti 0,9% otopina natrijevog klorida.

Minimalna koncentracija alteplaze u otopini za infuziju trebala bi biti 0,2 mg / ml.

Prvobitno dobivena otopina ne može se dalje razrijediti infuzijskom otopinom na bazi ugljikohidrata ili vodom za injekcije, kao ni miješati s drugim lijekovima u sustavu za intravensku primjenu.

Korištenje Aktilizea treba započeti kada se pojave prvi simptomi bolesti.

Preporučeni režim doziranja:

• Infarkt miokarda, s liječenjem započetim u roku od 6 sati nakon pojave simptoma: ubrzani režim terapije - intravenski mlaz u dozi od 15 mg, zatim infuzija tijekom 30 minuta u dozi od 50 mg, u sljedećih 60 minuta - 35 mg, ukupna maksimalna doza je 100 mg Pacijenti težine do 65 kg: intravenski mlaz - 15 mg, zatim intravenozno kapanje - brzinom od 0,75 mg na 1 kg tjelesne težine (ne više od 50 mg) tijekom 30 minuta, u sljedećih 60 minuta pacijentu se daje doza od 0,5 mg po 1 kg (ne više od 35 mg);
• Infarkt miokarda, kada započinje liječenje između 6 i 12 sati nakon pojave simptoma: trosatni režim doziranja - 10 mg intravenozno, zatim 50 mg intravenozno kapanje 60 minuta, zatim 10 mg svakih sljedećih 30 minuta dok se ne postigne maksimalna ukupna doza od 100 mg. Za pacijente težine do 65 kg doza se propisuje brzinom od 1,5 mg na 1 kg težine pacijenta;
• Plućna embolija: prvo, u roku od 1-2 minute intravenska struja - 10 mg, zatim intravenska kap po kap 120 minuta - 90 mg, ukupna doza 100 mg. S pacijentom težinom do 65 kg - ne više od 1,5 mg po 1 kg;
• Akutno razdoblje ishemijskog moždanog udara (unutar prvih 4,5 sata, liječenje treba započeti što je prije moguće nakon pojave prvih simptoma): brzinom od 0,9 mg na 1 kg težine pacijenta (ne više od 90 mg), od čega 10% - u / u mlazu, zatim se ostatak lijeka ubrizgava / ukapa 60 minuta. Što je ranije liječenje započeto u određenom vremenskom razdoblju, to je vjerojatnije povoljan rezultat liječenja.

Antitrombotička pomoćna terapija indicirana je za bolesnike s infarktom miokarda s elevacijom ST elementa prema međunarodnim preporukama.

Nakon uvođenja Aktilizea, pacijentima će možda biti potrebna pomoćna terapija za plućnu emboliju u obliku infuzije heparina ako je APTT manje od 2 puta veći od urođene nadbubrežne hiperplazije (ANH).

Tijekom prva 24 sata nakon početka liječenja ishemijskog moždanog udara treba izbjegavati pomoćnu terapiju acetilsalicilnom kiselinom ili intravenskim heparinom.

Nuspojave

Najčešća nuspojava primjene lijeka Actilize za infarkt miokarda, plućnu emboliju ili akutni ishemijski moždani udar je krvarenje, što dovodi do smanjenja hemoglobina. Može se dogoditi u bilo kojoj šupljini ili dijelu tijela i uzrokovati životno opasnu situaciju, čak i smrtnu.

Krvarenje može biti vanjsko (iz nosa, mjesta uboda, oštećenja krvnih žila) i unutarnje (krvarenje u bilo kojoj šupljini ili dijelu tijela).

Neurološki simptomi intrakranijalnog krvarenja uključuju pospanost, afaziju, hemiparezu, konvulzije.

Uz to, uporaba lijeka za infarkt miokarda, plućnu emboliju ili akutno razdoblje ishemijskog moždanog udara može uzrokovati sljedeće neželjene pojave:

• Imunološki sustav: anafilaktoidne reakcije; moguće - sniženi krvni tlak, bronhospazam, urtikarija, angioedem, osip, druge reakcije preosjetljivosti, šok;
• Kardiovaskularni sustav: krvarenje (u obliku hematoma), perikardijalno krvarenje, embolija, krvarenje u parenhimske organe (intrahepatično krvarenje, plućno krvarenje);
• Živčani sustav: intrakranijalno krvarenje - cerebralni hematom, cerebralno krvarenje, hemoragijski moždani udar, intrakranijalni hematom, hemoragijska transformacija moždanog udara, subarahnoidno krvarenje;
• Organ vida: krvarenje u mrežnicu;
• Probavni sustav: mučnina, povraćanje, krvarenje iz desni, krvavo povraćanje, krvarenje iz usta, krvarenje iz čira na želucu, želučano krvarenje, krvarenje iz rektuma, melena, retroperitonealno krvarenje (retroperitonealni hematom);
• Dišni sustav: hemoptiza, krvarenje iz grla ili nosa;
• Mokraćni sustav: krvarenje iz mokraćnog sustava, hematurija;
• Dermatološke reakcije: ekhimoza;
• Lokalne reakcije: krvarenje na mjestu injekcije, hematom, krvarenje na mjestu uboda;
• Ostalo: povišenje tjelesne temperature, smanjenje krvnog tlaka, embolija masti, potreba za transfuzijom.

U liječenju infarkta miokarda moguće je razviti dodatne neželjene učinke na kardiovaskularni sustav - reperfuzijske aritmije: tahikardija, ekstrasistola, aritmija, atrijska fibrilacija, bradikardija, atrioventrikularni (AV) blok od I stupnja do potpune blokade, ventrikularne aritmije, ventrikularne aritmije, zastoj srca, smrt.

posebne upute

Korištenje Aktilizea treba provoditi u bolničkim uvjetima, uz prisutnost standardne opreme za oživljavanje i odgovarajućih lijekova, pod nadzorom liječnika s iskustvom u provođenju trombolitičke terapije.

Infuzija mora biti popraćena redovitim praćenjem tolerancije liječenja, posebno uz istodobnu uporabu inhibitora angiotenzinske konvertaze (ACE). S razvojem anafilaktoidne reakcije, primjena lijeka se zaustavlja.

Budući da je krvarenje česta komplikacija terapije, potrebno je izbjegavati upotrebu intramuskularnih injekcija, krutih katetera, nerazumnih manipulacija tijekom razdoblja liječenja i pažljivo nadzirati područja mogućih krvarenja.

Pojava krvarenja može se olakšati istodobnom primjenom heparina. Ako se tijekom sljedećih 4 sata razvije krvarenje tijekom uzimanja heparina, pacijentu treba propisati protamin.

S cerebralnim i drugim teškim krvarenjima treba otkazati fibrinolitičku terapiju i primjenu heparina. U nedostatku kliničkog učinka konzervativnih mjera za zaustavljanje krvarenja, indicirana je terapija krvnim pripravcima (krioprecipitat, svježe smrznuta plazma i trombociti).

Dijagnoza plućne embolije zahtijeva objektivnu potvrdu plućnom angiografijom ili plućnom tomografijom.

Klinički je potvrđeno da u akutnom infarktu miokarda, primjena Actilize pomaže u smanjenju smrtnosti u prvih 30 dana bolesti.

U liječenju akutnog infarkta miokarda rizik od krvarenja povećava se istodobnom terapijom antagonistima glikoproteina IIb / IIIa, trombembolijom - primjenom trombolitičkih sredstava u bolesnika s trombozom lijevog srca. Reperfuzijske aritmije mogu biti uzrokovane koronarnom trombolizom.

Liječenje ishemijskog moždanog udara u akutnom razdoblju treba započeti tek nakon isključivanja intrakranijalnih krvarenja pomoću računalne tomografije ili magnetske rezonancije mozga.

U akutnom ishemijskom moždanom udaru, klinički je učinak terapije niži u bolesnika s prethodnim moždanim udarom s istodobnim nekontroliranim dijabetesom melitusom.

Ne preporučuje se primjena Aktilizea za moždani udar blage težine, jer je potencijalni rizik od primjene lijeka veći od očekivane koristi.

Zbog visokog rizika od intrakranijalnog krvarenja i smrti, ne preporučuje se uporaba alteplaze u teškom moždanom udaru.

Nastavak dotoka krvi u ishemijsko područje može uzrokovati moždani edem u području infarkta. Zbog visokog rizika od krvarenja, antitrombocitna sredstva ne smiju se započeti unutar 24 sata nakon primjene alteplaze.

Interakcije s lijekovima

Lijekovi koji mijenjaju funkciju trombocita ili utječu na zgrušavanje krvi mogu povećati rizik od krvarenja.

Rizik od razvoja anafilaktoidnih reakcija povećava se istodobnom primjenom ACE inhibitora s alteplazom.

Analozi

Alteplaza je analog Aktilizea.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

U hladnjaku, na temperaturi od 2-8 ° C, otopina spremna za infuziju može se čuvati 24 sata; na temperaturama do 25 ° C - ne više od 8 sati.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Aktilizirajte: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Actilise 50 mg liofilizata za pripremu otopine za infuziju u kompletu s otapalom 50 ml 1 kom. 23987 RUB Kupiti

Aktivirajte liof. d / inf. 50mg 50ml n1 27393 RUB Kupiti

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!