Tsipralex - Upute Za Uporabu Tableta, Analozi, Pregledi, Cijena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Cipralex

Tsipralex: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Cipralex

ATX kod: N06AB10

Aktivni sastojak: escitalopram (escitalopram)

Proizvođač: H. Lundbeck A / S, Danska

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 700 rubalja.

Kupiti

Cipralex je antidepresiv, selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI).

Oblik i sastav izdanja

Cipralex je dostupan u obliku filmom obloženih tableta:

5 mg: bijelo, okruglo, bikonveksno, s oznakom EK (14 kom. U blisterima; 2 pakiranja u kartonskoj kutiji);
10 mg: bijelo, ovalno, bikonveksno, s crtom i oznakama E i L simetrično oko linija (14 kom. U blisterima; 1, 2 ili 4 pakiranja u kartonskoj kutiji);
20 mg: bijelo, ovalno, bikonveksno, s crtom i oznakama E i N simetrično oko linija (14 kom. U blisterima; 2 pakiranja u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

djelatna tvar: escitalopram (u obliku oksalata) - 5, 10 ili 20 mg;
pomoćne komponente: kroskarmeloza natrij, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, talk;
filmska ljuska: makrogol 400, titan dioksid (E 171), hipromeloza 5cP.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Escitalopram je antidepresiv i selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI) sa značajnim afinitetom za primarno mjesto vezanja. Tvar se također veže na alosterično mjesto vezanja proteina transportera, a afinitet je 1000 puta manji. Alosterična modulacija proteina transportera povećava vezanje escitaloprama na primarnom mjestu vezanja, što dovodi do potpunije inhibicije ponovnog unosa serotonina.

Escitalopram ima malu ili nikakvu sposobnost da se vežu na receptore, uključujući i neke a ₁, a ₂ - i beta-adrenergički receptori, opijata i benzodiazepinske receptore, serotoninskog 5-HT _1A i 5-HT- ₂ receptore, i histamina muskarinske kolinergičke H ₁ receptore, dopamin D ₁ i D ₂ receptore.

Farmakokinetika

Escitalopram se apsorbira gotovo u potpunosti bez obzira na unos hrane. U prosjeku se njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže za 4 sata ponovljenom primjenom. Apsolutna bioraspoloživost tvari je približno 80%.

Kada se daje oralno, prividni volumen raspodjele varira od 12 do 26 l / kg. Escitalopram i njegovi glavni metaboliti vezuju se za proteine krvne plazme manje od 80%. Aktivna komponenta Cipralexa metabolizira se u jetri, stvarajući demetilirane i didemetilirane metabolite s farmakološkim djelovanjem. Dušik je sposoban oksidirati u N-oksidni metabolit. Escitalopram i njegovi metaboliti djelomično se izlučuju u obliku glukuronida. Dugotrajnim liječenjem sadržaj dimetil- i didemetilmetabolita u prosjeku je obično 28-31% i, prema tome, manje od 5% razine escitaloprama u krvi. Biotransformacija djelatne tvari Cipralexa u demetilirani metabolit provodi se uglavnom putem izoenzima CYP2C19. Ponekad su u proces uključeni izoenzimi CYP2D6 i CYP3A4. U bolesnikau kojima izoenzim CYP2C19 karakterizira slaba aktivnost, koncentracija escitaloprama je 2 puta veća nego u slučajevima s visokom aktivnošću ovog izoenzima. Nisu otkrivene značajne promjene u sadržaju spoja u krvnoj plazmi u slučajevima s niskom aktivnošću izoenzima CYP2D6.

Nakon ponovljene primjene, poluvrijeme je približno 30 sati. Oralni klirens je približno 0,6 L / min. Glavni metaboliti escitaloprama razlikuju se većim produljenjem poluvijeka. Aktivna komponenta lijeka i njegovi glavni metaboliti izlučuju se kroz bubrege i jetru (metabolička metoda). Većina primijenjene doze izlučuje se u obliku metabolita mokraćom.

Farmakokinetika escitaloprama je linearna. Ravnotežna koncentracija tvari postiže se za otprilike tjedan dana. Prosječna ravnotežna koncentracija je 50 nmol / L (varira od 20 do 125 nmol / L) s dnevnom dozom od 10 mg.

U bolesnika starijih od 65 godina escitalopram se izlučuje sporije nego u mlađih bolesnika. Količina tvari koja ulazi u sistemsku cirkulaciju, a izračunava se pomoću farmakokinetičkog parametra AUC ("područje ispod krivulje"), u starijih je bolesnika za 50% veća nego u zdravih mladih dobrovoljaca.

Indikacije za uporabu

socijalna fobija (socijalni anksiozni poremećaj);
opsesivno kompulzivni poremećaj;
depresivne epizode bilo koje težine;
generalizirani anksiozni poremećaj;
panični poremećaj, uključujući agorafobiju.

Kontraindikacije

dob do 18 godina;
istodobna primjena pimozida ili neselektivnih nepovratnih inhibitora monoaminooksidaze (MAO);
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Prema uputama, Cipralex treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:

izraženo samoubilačko ponašanje;
manija i hipomanija;
epilepsija koja nije podložna korekciji lijekova;
tendencija krvarenja;
dijabetes;
ozbiljno zatajenje bubrega (klirens kreatinina ispod 30 ml / minuti);
ciroza jetre;
razdoblje elektrokonvulzivne terapije;
trudnoća i dojenje;
starija dob;
istodobna primjena s etanolom; lijekovi koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19; oralni antikoagulanti i lijekovi koji utječu na zgrušavanje krvi; triptofan i litij; Hypericum perforatum; serotonergički lijekovi; MAO A inhibitori (npr. Moklobemid) i MAO B inhibitori (npr. Selegilin); lijekovi koji mogu uzrokovati hiponatremiju ili sniziti prag napadaja.

Upute za uporabu Tsipralexa: metoda i doziranje

Cipralex tablete treba uzimati oralno 1 put dnevno, bez obzira na obroke.

Preporučeni režim doziranja Cipralexa, ovisno o bolesti / stanju:

socijalna fobija, generalizirani anksiozni poremećaj: po 10 mg, ako je potrebno, dnevnu dozu moguće je povećati na 20 mg. Poboljšanje se obično događa nakon 2-4 tjedna, ali liječenje treba nastaviti najmanje 3 mjeseca. Da bi se spriječio recidiv, liječnik može preporučiti dugotrajnu uporabu lijeka - tijekom 6 mjeseci ili više;
depresivne epizode: 10 mg svaka, ako je potrebno, moguće je povećanje dnevne doze na 20 mg. Nakon nestanka simptoma (obično nakon 2–4 tjedna), liječenje se nastavlja najmanje 6 mjeseci kako bi se postignuti učinak učvrstio;
opsesivno-kompulzivni poremećaj: 10 mg, ako je potrebno, moguće je povećati dnevnu dozu na 20 mg. Tijek liječenja je dug - najmanje 6 mjeseci. Da bi se spriječio recidiv, terapija se preporučuje najmanje 1 godinu;
panični poremećaj, uključujući agorafobiju: početna doza je 5 mg, a zatim se povećava na 10 mg, ako je potrebno, do 20 mg. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno, ali je najmanje 3 mjeseca.

Za starije osobe, bolesnike sa smanjenom funkcijom jetre ili smanjenom aktivnošću izoenzima CYP2C19, početna dnevna doza Cipralexa (tijekom prva 2 tjedna) je 5 mg, a maksimalna terapijska doza je 10 mg.

Da bi se izbjegao početak apstinencijskog sindroma, liječenje treba postupno prekidati, smanjujući dozu tijekom 1-2 tjedna.

Nuspojave

Najčešće se nuspojave javljaju u prvom ili drugom tjednu uzimanja Cipralexa, a zatim postaju manje intenzivne, a kontinuiranom terapijom rjeđe se razvijaju.

Moguće nuspojave organa i sustava (na sljedećoj skali: vrlo često - ≥1 / 10; često - ≥1 / 100– <1/10; rijetko - ≥1 / 1000– <1/100; rijetko - ≥1 / 10000– <1/1000):

gastrointestinalni trakt (GIT): vrlo često - mučnina; često - proljev / zatvor, suha usta, povraćanje; rijetko - gastrointestinalna krvarenja, uključujući rektalna;
imunološki sustav: rijetko - anafilaktičke reakcije;
metabolički i prehrambeni poremećaji: često - smanjenje / povećanje apetita, debljanje; rijetko - gubitak kilograma; nepoznato - anoreksija, hiponatremija;
endokrini sustav: učestalost nepoznata - nedovoljno lučenje antidiuretskog hormona;
živčani sustav: često - vrtoglavica, drhtanje, pospanost, nesanica, parestezija; rijetko - sinkopa, poremećaj spavanja, poremećaji okusa; rijetko - sindrom serotonina; učestalost nepoznata - akatizija, psihomotorna agitacija, poremećaji pokreta, diskinezija, konvulzivni poremećaji;
poremećaji labirinta, organ sluha: rijetko - zujanje u ušima (zujanje u ušima);
organ vida: rijetko - oštećenje vida, midrijaza (proširena zjenica);
psiha: često - neobični snovi, tjeskoba, anksioznost, anorgazmija (kod žena), smanjen libido; rijetko - napadi panike, nervoza, zbunjenost, uznemirenost, bruksizam; rijetko - depersonalizacija, agresija, halucinacije; frekvencija nepoznata - manija, samoubilačke misli i ponašanje;
hepatobilijarni sustav: nepoznata učestalost - funkcionalni poremećaji jetrenih parametara, hepatitis;
kardiovaskularni sustav: rijetko - tahikardija; rijetko - bradikardija; učestalost nepoznata - ortostatska hipotenzija, produljenje QT intervala na elektrokardiogramu;
bubrezi i mokraćni sustav: nepoznata učestalost - zadržavanje mokraće;
vezivno i mišićno-koštano tkivo: često - artralgija, mijalgija;
dišni sustav, prsa i organi medijastinuma: često - zijevanje, sinusitis; rijetko - krvare iz nosa;
krv i limfni sustav: nepoznata učestalost - trombocitopenija;
koža i potkožno tkivo: često - pojačano znojenje; rijetko - osip, urtikarija, alopecija, svrbež; učestalost nepoznata - ekhimoza, angioedem;
reproduktivni sustav i mliječna žlijezda: često - kršenje ejakulacije, impotencija; rijetko - menoragija, metroragija; frekvencija nepoznata - priapizam, galaktoreja;
ostale reakcije: često - hipertermija, slabost; rijetko - edem.

U bolesnika starijih od 50 godina, koji su dodatno uzimali tricikličke antidepresive, prema rezultatima epidemioloških studija, zabilježen je povećani rizik od prijeloma kostiju, čiji mehanizam nije utvrđen.

U slučaju naglog povlačenja Cipralexa moguć je razvoj apstinencijskog sindroma čiji su simptomi: poremećaji vida, poremećaji spavanja (uključujući nesanicu i intenzivni snovi), zbunjenost, emocionalna nestabilnost, uznemirenost ili anksioznost, razdražljivost, glavobolja, senzorni poremećaji (uključujući parestezije i osjećaji trenutnog protoka), vrtoglavica, proljev, mučnina i / ili povraćanje, lupanje srca, pojačano znojenje, drhtanje. Ti su učinci u pravilu blagi do umjereni i brzo nestaju, no u nekih se bolesnika mogu manifestirati u akutnijem obliku i / ili tijekom duljeg razdoblja.

Predozirati

Podaci o predoziranju Cipralexom su ograničeni. Njezini se simptomi uglavnom ne očituju ili se malo manifestiraju. U pojedinačnim slučajevima zabilježeni su slučajevi predoziranja escitalopramom (uslijed nedostatka uzimanja drugih lijekova) sa smrtnim ishodom.

Znakovi predoziranja Cipralexom su reakcije iz središnjeg živčanog sustava (od uznemirenosti, tremora i vrtoglavice do pojedinačnih slučajeva serotoninskog sindroma, napadaja i kome), kardiovaskularnog sustava (aritmija, hipotenzija, produljenje QT intervala i tahikardija), gastrointestinalnog trakta (mučnina i povraćanje)). Uz to, zabilježena je i neravnoteža elektrolita (hiponatremija, hipokalemija).

Ne postoji specifični protuotrov. Potrebno je osigurati punu prohodnost dišnih putova, ventilaciju i oksigenaciju pluća. Preporučuje se pranje želuca u prvim satima nakon uzimanja Cipralexa i uzimanje aktivnog ugljena. Propisana je simptomatska i potporna terapija, kao i praćenje rada srca i drugih vitalnih organskih sustava.

posebne upute

Na početku liječenja Cipralexom od paničnog poremećaja moguć je porast anksioznosti. Ova se reakcija obično povuče u roku od 2 tjedna. Preporučuju se niske početne doze kako bi se smanjili rizici.

U slučaju povećanja učestalosti napadaja (u bolesnika s epilepsijom) ili primarnog razvoja napadaja, Cipralex treba otkazati. U nestabilnoj epilepsiji ne preporučuje se primjena lijeka; kod kontroliranih napadaja potrebno je pažljivo praćenje bolesnika.

Cipralex može utjecati na koncentraciju glukoze u krvi u bolesnika s dijabetesom melitusom, što može podrazumijevati potrebu za prilagodbom doze inzulina i / ili oralnih hipoglikemijskih sredstava.

Depresija je povezana s povećanim rizikom od samoubilačkih ideja, samoozljeđivanja ili samoubojstva. Rizik ostaje do početka ozbiljne remisije, stoga bi tijekom početnog razdoblja terapije pacijenti trebali biti pod stalnim nadzorom. Isto se odnosi na pacijente s drugim mentalnim stanjima kojima je Cipralex propisan, a posebno na bolesnike s anamnezom samoubojstava ili pokušajima samoubojstva.

Same pacijente i njihove njegovatelje treba upozoriti na potrebu hitne medicinske pomoći u slučaju kliničkog pogoršanja, pojave samoubilačkih misli ili ponašanja, kao i u slučaju neobičnih promjena u ponašanju.

Za vrijeme liječenja Cipralexom preporuča se prestati piti alkohol, suzdržati se od obavljanja potencijalno opasnih poslova i vožnje automobila.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Dostupne informacije o primjeni lijeka u trudnica trenutno nisu dovoljne. Pokusi na uvođenju escitaloprama na životinjama dokazuju prisutnost reproduktivne toksičnosti. Cipralex tijekom trudnoće treba uzimati samo uz stroge indikacije i nakon pažljive procjene omjera potencijalnih koristi i vjerojatnih rizika za majku i fetus.

Ako je Cipralex uzet kasno u trudnoći, posebno u trećem tromjesečju, novorođenče bi trebalo neko vrijeme ostati na promatranju. Ako se escitalopram nastavi do početka porođaja ili se lijek prekine neposredno prije poroda, dijete može razviti simptome ustezanja.

Kada majka uzima Cipralex u kasnoj trudnoći, novorođenče može osjetiti sljedeće nuspojave: loš san, pospanost, razdražljivost, kontinuirano plakanje, letargičan san, visoka neurorefleksna ekscitabilnost, tremor, hiperrefleksija, hipotenzija mišića, konvulzivni poremećaji, apneja, cijanoza, depresija respiratorni centar, hipertenzija, skokovi temperature, hipoglikemija, problemi s hranjenjem, povraćanje. Pojava takvih simptoma posljedica je serotonergičnog djelovanja lijeka i razvoja sindroma povlačenja. Većina ovih komplikacija javlja se u roku od 24 sata nakon rođenja.

Prema epidemiološkim studijama, primjena Cipralexa tijekom trudnoće, posebno u kasnoj trudnoći, može povećati rizik od trajne plućne hipertenzije u novorođenčadi (približno 5 slučajeva na 1000 trudnica).

Istraživači vjeruju da se escitalopram izlučuje u majčino mlijeko, stoga dojenje treba prekinuti tijekom liječenja Cipralexom.

Interakcije s lijekovima

neselektivni ireverzibilni MAO inhibitori: visok rizik od razvoja ozbiljnih nuspojava, uključujući serotoninski sindrom (pauza bi trebala biti 7 dana prije njihova imenovanja i 14 dana nakon njihovog otkazivanja);
serotonergični lijekovi, ireverzibilni inhibitori MAO B, reverzibilni selektivni inhibitori MAO A: rizik od razvoja serotoninskog sindroma (ne preporučuje se kombinacija);
litij, triptofan: moguće je pojačati djelovanje escitaloprama;
lijekovi koji snižavaju prag napadaja (ostali SSRI, triciklični antidepresivi, neuroleptici - derivati fenotiazina, meflokin, bupropion, butirofenon, tioksanten, tramadol): dolazi do izraženog smanjenja praga napadaja;
Gospina trava: moguće povećanje broja nuspojava;
antikoagulansi i lijekovi koji utječu na zgrušavanje krvi (većina tricikličkih antidepresiva, atipični antipsihotici, derivati fenotiazina, nesteroidni protuupalni lijekovi, acetilsalicilna kiselina, dipiridamol, tiklopidin): postoji mogućnost poremećaja zgrušavanja krvi (ako je potrebno, istovremena pažljiva kontrola zgrušavanja krvi treba biti pažljiva)
inhibitori izoenzima CYP2D6, CYP3A4 i CYP1A2 (na primjer, cimetidin), inhibitori izoenzima CYP2C19 (na primjer, omeprazol, fluoksetin, lansoprazol, fluvoksamin, tiklopidin, fluoksetin): povišenje koncentracije u plazmi u escita opaženo je u krvi
lijekovi koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6 (na primjer, klomipramin, desipramin, nortriptilin, tioridazin, haloperidol, risperidon), uključujući one s niskim terapijskim indeksom (na primjer metoprolol, propafenon, flekainid): dolazi do povećanja koncentracije escitalopra u krvi korekcija njegove doze);
lijekovi koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19: dolazi do promjene njihove koncentracije (treba biti oprezan).

Analozi

Analozi Tsipralexa su: Escitolopram-Teva, Elicea, Selektra, Miracitol.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Recenzije o Tsipralexu

U većini slučajeva pregledi Cipralexa od pacijenata su povoljni. Lijek vam omogućuje da osjetite životnu radost, riješite se strahova, tjeskobe, brige zbog sitnica, a također se nosite s fobijama različite prirode. Međutim, neki pacijenti primjećuju prisutnost neugodnih nuspojava, među kojima su najčešće bolna uznemirenost, nesanica i osjećaj slabosti.

Mnogi posjetitelji foruma tvrde da potencija i / ili libido često nestaju tijekom liječenja, što se izražava promjenom percepcije odnosa, distonijom mišića odgovornih za reproduktivne funkcije, erektilnom disfunkcijom itd. Učestalost pritužbi na takvu nuspojavu kod muškaraca i žena ispada otprilike isto. Nekim se pacijentima koji su uzimali Cipralex, naprotiv, to sviđa, jer tijekom razdoblja depresije zadovoljstvo biološkim instinktima nije donosilo radost ili moralno zadovoljstvo.

Liječnici potvrđuju učinkovitost Cipralexa u konzervativnom liječenju neuroloških poremećaja. Smatra se snažnim antidepresivom i često je koristan kod depresije i psihoze s kojima se drugi lijekovi ne mogu nositi. Stručnjaci vjeruju da su nuspojave bezopasne, jer nakon prestanka uzimanja lijeka brzo nestaju.

Cijena Cipralexa u ljekarnama

Približna cijena tableta Cipralex s dozom od 10 mg u ljekarničkim lancima iznosi oko 921–1120 rubalja (po pakiranju od 14 kom.) Ili 1893–2059 rubalja (po pakiranju od 28 kom.). Trošak lijeka u dozi od 20 mg iznosi približno 3925–4180 rubalja (28 kom u pakiranju).