Betalok ZOK
Betalok ZOK: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Primjena u starijih osoba
- 14. Interakcije s lijekovima
- 15. Analozi
- 16. Uvjeti skladištenja
- 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 18. Recenzije
- 19. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Betaloc ZOK
ATX kod: C07AB02
Aktivni sastojak: Metoprolol (Metoprolol)
Proizvođač: AstraZeneca AB (Švedska)
Opis i ažuriranje fotografije: 19.10.2018
Cijene u ljekarnama: od 117 rubalja.
Kupiti
Betaloc ZOK je selektivni beta 1 -adrenergički blokator.
Oblik i sastav izdanja
Filmirane tablete s produljenim oslobađanjem: gotovo bijele ili bijele, bikonveksne; Betaloc ZOK 25 mg - ovalni, sa svake strane s urezom, na jednoj strani gravura "A" preko "β", Betaloc ZOK 50 mg - okrugli, s jedne strane razdjelnica, s druge strane - gravura "A" preko "mo", Betaloc ZOK 100 mg - okrugli, s razdjelnicom na jednoj strani i graviranjem "A" iznad "ms" na drugoj strani (25 mg - 14 kom. U blisteru, 1 blister u kartonskoj kutiji; 50 mg i 100 mg - svaki 30 kom. U plastičnoj bočici, u kartonskoj kutiji 1 bočica).
1 tableta sadrži:
- aktivna tvar: metoprolol sukcinat - 23,75 mg, 47,5 mg ili 95 mg, što je ekvivalentno sadržaju 25 mg, 50 mg ili 100 mg (respektivno) metoprolol tartarata i 19,5 mg, 39 mg ili 78 mg (metoprolola);
- pomoćne komponente: natrijev stearil fumarat, hiproloza, etil celuloza, hipromeloza, makrogol, silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, titan dioksid, parafin.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Metoprolol spada u skupinu beta 1 -adrenergičkih blokatora, njegov učinak blokiranja na beta 1 -adrenergičke receptore javlja se u znatno nižim dozama nego što je potrebno za blokiranje beta 2 -adrenergičkih receptora. Ima lagani učinak stabiliziranja membrane.
Metoprolol inhibira ili smanjuje agonistički učinak kateholamina koji imaju na srčanu aktivnost tijekom vježbanja i stresa. To potvrđuje njegovu sposobnost sprječavanja povećanja krvnog tlaka (BP), otkucaja srca, povećane kontraktilnosti srca i povećanja minutnog volumena.
Betaloc ZOK osigurava stalnu koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi i stabilan klinički učinak dulje od 24 sata.
Zbog odsutnosti jasnih vršnih koncentracija u krvnoj plazmi, klinički učinak lijeka karakterizira bolja selektivnost za beta 1 -adrenergijske receptore u usporedbi s uobičajenim tabletiranim oblicima beta 1- blokatora. To značajno smanjuje potencijalni rizik od nuspojava, poput bradikardije i slabosti u nogama prilikom hodanja, koje se javljaju pri najvišim koncentracijama lijeka u plazmi.
U opstruktivnim plućnim bolestima, Betaloc ZOK se može propisati u kombinaciji s beta 2 -adrenomimetikom, što će, ako je potrebno, smanjiti bronhodilataciju koja se javlja u pozadini terapijskih doza beta 2 -adrenomimetika.
U usporedbi s neselektivnim beta-blokatorima, lijek ima manji učinak na proizvodnju inzulina i metabolizam ugljikohidrata, u uvjetima hipoglikemije uzrokuje mnogo manje izraženu reakciju kardiovaskularnog sustava.
S arterijskom hipertenzijom, primjena metoprolola značajno snižava krvni tlak i održava ga 24 sata ili više i u stojećem i ležećem položaju i tijekom vježbanja.
Na početku liječenja dolazi do povećanja ukupnog perifernog krvožilnog otpora (OPSS), ali dugotrajna primjena lijeka dovodi do smanjenja krvnog tlaka u pozadini smanjenja OPSS-a sa stabilnim minutnim minutnim volumenom.
Studije su potvrdile povećanje preživljenja kod primjene Betaloc ZOK-a u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca II - IV funkcionalnih klasa prema NYHA klasifikaciji (New York Heart Association) sa smanjenom frakcijom izbacivanja i smanjenjem učestalosti hospitalizacija. Nakon dugotrajne terapije postignuto je smanjenje ozbiljnosti simptoma (prema funkcionalnim klasama NYHA) i ukupno poboljšanje dobrobiti. Studije su pokazale povećanje frakcije izbacivanja lijeve klijetke, smanjenje krajnjeg sistoličkog i krajnjeg dijastoličkog volumena lijeve klijetke.
Tijekom razdoblja liječenja lijekom, kvaliteta života se ne pogoršava, naprotiv, opaža se poboljšanje kod pacijenata koji su imali infarkt miokarda.
Farmakokinetika
Tablete se brzo raspadaju u dodiru s tekućinom, uslijed čega se aktivna tvar raspršuje u gastrointestinalnom traktu. Brzina otpuštanja metoprolola ovisi o kiselosti medija. Nakon uzimanja lijeka, terapeutski učinak nastavlja se više od 24 sata, stalna brzina otpuštanja aktivne tvari postiže se unutar 20 sati. Poluvrijeme je u prosjeku 3,5 sata.
S proteinima krvne plazme veza metoprolola je niska, oko 5-10%.
Nakon oralne primjene, Betaloc ZOK se potpuno apsorbira, sistemska bioraspoloživost iznosi približno 30-40% nakon uzimanja jedne doze.
Oksidativni metabolizam aktivne tvari događa se u jetri. Istodobno, njegova tri glavna metabolita nisu pokazala klinički značajan učinak beta-blokade.
Oko 5% uzete doze lijeka izlučuje se nepromijenjeno mokraćom, ostatak se izlučuje u obliku metabolita.
Indikacije za uporabu
- arterijska hipertenzija;
- pomoćna terapija glavnom liječenju stabilnog simptomatskog kroničnog zatajenja srca s oštećenom sistoličkom funkcijom lijeve klijetke;
- angina pektoris;
- razdoblje nakon akutne faze infarkta miokarda kako bi se smanjila učestalost ponovnog infarkta i smrtnosti;
- funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, popraćeni tahikardijom;
- supraventrikularna tahikardija, smanjenje učestalosti ventrikularnih kontrakcija s ventrikularnim ekstrasistolama i atrijskom fibrilacijom ili drugim poremećajima srčanog ritma;
- prevencija napada migrene.
Kontraindikacije
- atrioventrikularni (AV) blok II i III stupanj prema NYHA klasifikaciji;
- stadij dekompenzacije zatajenja srca;
- kontinuirana ili povremena terapija inotropnim sredstvima koja djeluju na beta-adrenergičke receptore;
- klinički značajna sinusna bradikardija;
- sindrom bolesnog sinusa (SSS);
- kardiogeni šok;
- teški oblik poremećaja periferne cirkulacije (uključujući prijetnju gangrenom);
- arterijska hipotenzija;
- bolesnici s sumnjom na akutni infarkt miokarda s otkucajima srca (HR) manjim od 45 otkucaja u minuti, sistoličkim krvnim tlakom manjim od 100 mm Hg ili intervalom PQ (vrijeme potrebno za pobudu da putuje kroz pretkomore i atrioventrikularni čvor do ventrikularnog miokarda) više od 0,24 sekunde;
- istodobna intravenska (iv) primjena verapamila i drugih sporih blokatora kalcijevih kanala;
- razdoblje trudnoće;
- dojenje;
- dob do 18 godina;
- preosjetljivost na beta-blokatore i komponente lijeka.
S oprezom, Betaloc ZOK treba propisati za Prinzmetalovu anginu pektoris, AV blokadu I stupnja, kroničnu opstruktivnu bolest pluća (KOPB), bronhijalnu astmu, dijabetes melitus, ozbiljno zatajenje bubrega, metaboličku acidozu, u kombinaciji sa srčanim glikozidima.
Upute za uporabu Betalok ZOK: način i doziranje
Prema uputama, Betalok ZOK se uzima oralno bez žvakanja (uključujući tablete podijeljene na pola), pijući puno tekućine.
Propisanu dozu treba uzimati jednom dnevno, ujutro.
Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost lijeka.
Doza lijeka određuje se pojedinačno; kad se odabere, razvoj bradikardije ne smije biti dopušten.
Preporučena dnevna doza Betaloca ZOK:
- arterijska hipertenzija: 50-100 mg, u nedostatku dovoljnog terapijskog učinka u odnosu na dozu manju od 100 mg, lijek je indiciran u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, po mogućnosti s diuretikom i blokatorom kalcijevih kanala izvedenim iz dihidropiridina;
- angina pektoris: 100-200 mg, moguće kombinacija s drugim antianginalnim sredstvom;
- stabilno kronično zatajenje srca funkcionalne klase II: tijekom prva 2 tjedna propisuje se Betaloc ZOK 25 mg (početna doza), a zatim je, ako je potrebno, moguće povećanje od 25 mg s razmakom od 2 tjedna. Doza održavanja - 200 mg;
- stabilno kronično zatajenje srca funkcionalne klase III-IV: početna doza (prva 2 tjedna) - 12,5 mg, zatim se doza odabire pojedinačno, pod strogim nadzorom liječnika. u nekih se bolesnika simptomi zatajenja srca mogu pogoršati tijekom povećanja doze. Postepeno (jednom u 2 tjedna) povećanje doze uz dobru toleranciju lijeka može se nastaviti dok se ne postigne maksimalna doza - 200 mg. S razvojem arterijske hipotenzije i / ili bradikardije indicirano je smanjenje doze lijeka ili istodobne terapije. Moguća pojava arterijske hipotenzije na početku liječenja ne mora nužno ukazivati na netoleranciju doze daljnjom dugotrajnom terapijom, ali dozu nije moguće povećati dok se stanje ne stabilizira. U tom razdoblju treba nadzirati rad bubrega;
- srčane aritmije: 100-200 mg;
- terapija održavanja nakon infarkta miokarda: po 200 mg;
- funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, praćeni tahikardijom: 100-200 mg;
- prevencija napada migrene: 100-200 mg.
Pri propisivanju Betaloc ZOK-a za liječenje stabilnog simptomatskog kroničnog zatajenja srca s oštećenom sistoličkom funkcijom lijeve klijetke, nužno je da pacijent tijekom posljednjih 6 tjedana nema epizode pogoršanja i promjene glavne terapije sljedeća 2 tjedna prije početka primjene lijeka. Ako se simptomatska slika pogorša tijekom uzimanja beta-blokatora, liječenje se nastavlja, ako se stanje smanje normalnim smanjenjem doze, u protivnom se prekida.
U slučaju oštećenja bubrežne funkcije ili starijeg bolesnika, prilagodba doze Betaloc ZOK-a nije potrebna.
S izraženim stupnjem disfunkcije jetre, treba razmotriti smanjenje doze.
Nuspojave
- od strane kardiovaskularnog sustava: često - hladnoća ekstremiteta, bradikardija, lupanje srca, ortostatska arterijska hipotenzija (uključujući u vrlo rijetkim slučajevima popraćeno nesvjesticom); rijetko - AV blok 1. stupnja, prolazno pogoršanje simptoma zatajenja srca, edema, bolova u predjelu srca, kardiogeni šok u akutnom infarktu miokarda; rijetko - aritmije, drugi poremećaji provođenja; vrlo rijetko - gangrena (u pozadini ozbiljnih poremećaja periferne cirkulacije);
- iz probavnog sustava: često - bolovi u trbuhu, proljev, zatvor, mučnina; rijetko - povraćanje; rijetko - suhoća usne sluznice;
- iz središnjeg živčanog sustava: vrlo često - jak umor; često - glavobolja, vrtoglavica; rijetko - pospanost ili nesanica, parestezija, depresija, konvulzije, noćne more, smanjena koncentracija; rijetko - anksioznost, povećana živčana razdražljivost; vrlo rijetko - depresija, oštećenje pamćenja, halucinacije, amnezija;
- iz jetre: rijetko - funkcionalni poremećaj jetre; vrlo rijetko - hepatitis;
- dermatološke reakcije: rijetko - pojačano znojenje, osip na koži (slično urtikariji poput psorijaze); rijetko - gubitak kose; vrlo rijetko - pogoršanje psorijaze, fotosenzibilnost;
- od osjetila: rijetko - oštećenje vida, konjunktivitis, iritacija i / ili suhoća očiju; vrlo rijetko - poremećaji okusa, zujanje u ušima;
- iz dišnog sustava: često - otežano disanje u pozadini tjelesne aktivnosti; rijetko - bronhospazam; rijetko - rinitis;
- iz mišićno-koštanog sustava: vrlo rijetko - artralgija;
- iz hematopoetskog sustava: vrlo rijetko - trombocitopenija;
- sa strane metabolizma: rijetko - povećana tjelesna težina;
- drugi: rijetko - seksualna disfunkcija, impotencija.
Predozirati
Simptomi (unutar 2 sata nakon uzimanja velike doze lijeka): opijenost (njezin stupanj ovisi o dozi koja se uzima i starosti osobe), bradikardija, asistolija, AV blokada I - III stupnja, snažno smanjenje krvnog tlaka, zatajenje srca, slaba periferna perfuzija, kardiogeni šok, apneja, bronhospazam, suzbijanje plućne funkcije, oslabljena svijest, povećani umor, tremor, konvulzije, gubitak svijesti, pojačano znojenje, parestezija, mučnina, povraćanje, mogući grč jednjaka, hiperkalemija, hipoglikemija (češće kod djece) ili hiperglikemija, izloženost na bubrezima, prolazni miastenički sindrom. Istodobna primjena antihipertenzivnih lijekova, kinidina ili barbiturata, konzumacija alkohola pogoršava stanje pacijenta.
Liječenje: imenovanje aktivnog ugljena, intravenska (i / v) primjena atropina u dozi od 0,25-0,5 mg za odrasle, za djecu - po stopi od 0,01-0,02 mg po 1 kg djetetove težine (zbog rizik od stimulacije vagusnog živca, propisana je primjena atropina prije ispiranja želuca!) Provodi se simptomatska terapija. Ako je potrebno, provode se ispiranje želuca, elektrokardiografija, mjere za održavanje prohodnosti dišnih putova i odgovarajuća ventilacija. Potrebno je osigurati nadoknađivanje volumena cirkulirajuće krvi, propisati infuziju glukoze. U slučaju vagalnih simptoma, IV primjenu atropina treba ponoviti u dozi od 1-2 mg. Kod depresije miokarda indicirano je intravenozno kapanje dopamina ili dobutamina. Prikazano u / u primjeni glukagona u dozi od 0,05-0,15 mg po 1 kg s razmakom od 1 minute. Ako je potrebno, terapiji se može dodati adrenalin. S proširenim ventrikularnim (QRS) kompleksom i aritmijama, infuzijom otopine natrijevog klorida ili bikarbonata indicirana je ugradnja umjetnog elektrostimulatora srca, u slučaju srčanog zastoja - mjere oživljavanja tijekom nekoliko sati, s bronhospazmom - injekcija ili inhalacija terbutalina.
posebne upute
Primjena lijeka u bolesnika s bronhijalnom astmom ili KOPB-om treba provoditi u minimalnoj učinkovitoj dozi i popraćena imenovanjem beta 2 -adrenomimetika. Ako je potrebno, doza beta 2 -adrenomimetika se povećava.
Beta 1- blokatori imaju manje utjecaja na poremećaj metabolizma ugljikohidrata ili prikrivanje simptoma hipoglikemije u usporedbi s neselektivnim beta-blokatorima.
Betaloc ZOK može se prepisivati bolesnicima s kroničnim zatajenjem srca u fazi dekompenzacije tek nakon dostizanja faze kompenzacije i održavanja tijekom liječenja lijekom. U vrlo rijetkim slučajevima, uz kršenje AV provođenja, stanje pacijenta može se pogoršati. S razvojem bradikardije u pozadini liječenja, potrebno je smanjiti dozu lijeka ili ga postupno otkazati.
Djelovanje lijeka može pogoršati postojeće kršenje periferne cirkulacije, uglavnom zbog smanjenja krvnog tlaka.
Tijekom uzimanja metoprolola, anafilaktički šok postaje sve teži, a terapijske doze adrenalina (adrenalina) ne postižu uvijek željeni klinički učinak.
S feokromocitomom, u kombinaciji s lijekom treba koristiti alfa-blokator.
Izbjegavajte nagli prekid uzimanja Betaloc ZOK-a, posebno u visoko rizičnih bolesnika, jer to može pogoršati tijek kroničnog zatajenja srca, povećati rizik od infarkta miokarda i iznenadne smrti. Otkazivanje lijeka treba izvršiti postupnim snižavanjem uzete doze (smanjivanjem za pola jednom u 2 tjedna) dok se ne postigne konačna doza - 12,5 mg. Nakon 4 dana uzimanja posljednje doze, lijek se može otkazati. Ako tijekom razdoblja snižavanja doze dođe do povećanja simptoma angine pektoris, povećanja krvnog tlaka, tada dozu treba sporije smanjivati.
Kada se izvodi planirana kirurška operacija, ne preporučuje se prekid terapije beta-blokatorima; trebali biste obavijestiti anesteziologa o uzimanju Betaloc ZOK-a. Pri izvođenju nekardioloških operacija nemoguće je propisati visoke doze lijeka bez da ih se prethodno titrira bolesnicima s kardiovaskularnim čimbenicima rizika.
Pacijente s teškim, stabilnim simptomatskim kroničnim zatajenjem srca trebao bi liječiti liječnik sa specijaliziranim znanjem i iskustvom, jer za takve bolesnike postoje ograničeni podaci o kliničkim ispitivanjima.
Primjena Betaloc ZOK-a kontraindicirana je kod nestabilnog zatajenja srca u fazi dekompenzacije.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Tijekom razdoblja upotrebe lijeka, treba biti oprezan prilikom upravljanja vozilima i mehanizmima, jer se mogu pojaviti vrtoglavica i druge nuspojave.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Primjena Betaloc ZOK-a tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirana, osim u iznimnim slučajevima koji prijete majčinom životu, kada očekivani terapijski učinak uzimanja lijeka za majku premašuje potencijalnu prijetnju fetusu i / ili djetetu.
Lijek može uzrokovati bradikardiju i druge nuspojave kod fetusa, novorođenčeta ili dojene djece, iako se vjeruje da je doza metoprolola izlučenog u majčino mlijeko i njegov beta-blokirni učinak kod bebe zanemariv.
Djetinjstvo
Zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti lijeka u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, primjena Betaloc ZOK-a u ovoj kategoriji bolesnika je kontraindicirana.
S oštećenom funkcijom bubrega
Pri uporabi lijeka kod pacijenata s teškim zatajenjem bubrega mora biti oprezan.
Za kršenja funkcije jetre
U bolesnika s ozbiljnom disfunkcijom jetre, poput teške ciroze, portokavalne anastomoze, možda će biti potrebno razmotriti smanjenje doze Betaloc ZOK-a.
Primjena u starijih osoba
Stariji bolesnici ne bi trebali prilagoditi režim doziranja.
Interakcije s lijekovima
Uz istodobnu upotrebu Betalok ZOK-a:
- kinidin, paroksetin, fluoksetin, terbinafin, sertralin, difenhidramin, celekoksib, propafenon (lijekovi koji inhibiraju CYP2D6) mogu utjecati na koncentraciju metoprolola u plazmi;
- propafenon povećava koncentraciju u plazmi i rizik od razvoja neželjenih učinaka metoprolola;
- fenobarbital i drugi derivati barbiturne kiseline povećavaju metabolizam metoprolola;
- verapamil pospješuje razvoj bradikardije i snižavanje krvnog tlaka;
- amiodaron može uzrokovati ozbiljnu sinusnu bradikardiju, uključujući duži period nakon povlačenja;
- disopiramid i drugi antiaritmički lijekovi klase I mogu uzrokovati ozbiljne hemodinamske neželjene događaje s oštećenom funkcijom lijeve klijetke u pozadini zbrajanja negativnog inotropnog učinka dva lijeka;
- nesteroidni protuupalni lijekovi (uključujući indometacin, diklofenak) smanjuju antihipertenzivni učinak beta-blokatora;
- diltiazem, u pozadini međusobnog pojačavanja inhibicijskog učinka na AV vodljivost i funkciju sinusnog čvora, uzrokuje ozbiljnu bradikardiju;
- difenhidramin pojačava učinak metoprolola;
- fenilpropanolamin (norefedrin) uzrokuje povišenje dijastoličkog krvnog tlaka na patološke vrijednosti u dozi od 50 mg, a u većoj dozi - reakcije paradoksalne arterijske hipertenzije sve do razvoja hipertenzivne krize;
- epinefrin (adrenalin) povećava rizik od teške arterijske hipertenzije i bradikardije;
- kada se klonidin naglo otkaže, to pridonosi pojavi hipertenzivne reakcije, stoga, kod kombinirane terapije, lijek treba prekinuti nekoliko dana prije nego što se klonidin prekine;
- kinidin inhibira metabolizam metoprolola u bolesnika s brzom hidroksilacijom, uzrokuje značajno povećanje koncentracije metoprolola u plazmi i povećanje njegovog učinka;
- rifampicin može povećati metabolizam metoprolola;
- inhalacijski anestetici pojačavaju kardiodepresivni učinak;
- oralna hipoglikemijska sredstva zahtijevaju prilagodbu doze;
- srčani glikozidi mogu uzrokovati bradikardiju produljenjem vremena AV provođenja;
- cimetidin, hidralazin mogu povećati koncentraciju metoprolola u plazmi.
Kod SSS-a i oslabljenog AV provođenja treba izbjegavati kombinaciju s antiaritmičkim lijekovima klase I.
Analozi
Analozi Betalok ZOK-a su: Azoprol Retard, Corvitol, Vasokardin, Metoprolol, Metoprolol Tartrate, Metoprolol Zentiva, Metokor, Egilok Retard.
Uvjeti skladištenja
Čuvati izvan dohvata djece.
Čuvati na temperaturi do 30 ° C.
Rok trajanja je 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Betaloca ZOK
Prema recenzijama, Betalok ZOK se dobro podnosi, nuspojave su uglavnom blage i reverzibilne.
Cijena Betalok ZOK-a u ljekarnama
Cijena Betalok ZOK-a u prosjeku za pakiranje tableta u dozi od 25 mg iznosi 160 rubalja, 50 mg - 270 rubalja, 100 mg - 370 rubalja.
Betalok ZOK: cijene u internetskim ljekarnama
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
Betaloc ZOK 25 mg filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem 14 kom. 117 RUB Kupiti |
Betaloc ZOK tablete p.o. s polaganim. puštanje 25mg 14 kom. 151 RUB Kupiti |
Betaloc ZOK 50 mg filmom obložene tablete odgođenog oslobađanja 30 kom. 229 r Kupiti |
Betaloc ZOK 100 mg filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem 30 kom. 347 r Kupiti |
Betaloc ZOK tablete p.o. s polaganim. puštanje 100mg 30 kom. 426 r Kupiti |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!