Betahistin-VERTEX

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Latinski naziv: Betahistine-VERTEX

ATX kod: N07CA01

Aktivni sastojak: betahistin (Betahistine)

Proizvođač: JSC "VERTEX" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 2020-11-06

Betahistin-VERTEX je lijek s histaminom sličnim učinkom, propisan za liječenje bolesti vestibularnog aparata.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: gotovo bijele ili bijele, ravno-cilindrične, okrugle; Tablete od 8 mg - ukošene, tablete od 16 i 24 mg - ukošene i zarezane (doziranje 8 i 16 mg: u blister traci od 10, 15, 20 ili 30 kom., U kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 5 ili 6 pakiranja od 10 kom., 2 ili 4 pakiranja od 15 kom., 1, 2 ili 3 pakiranja od 20 kom., 1 ili 2 pakiranja od 30 kom.; Doziranje 24 mg: u blister traci od 10 ili 15 kom., u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 5 ili 6 pakiranja od 10 kom., 2 ili 4 pakiranja od 15 kom. Svaka kartonska kutija sadrži upute za uporabu Betahistin-VERTEX).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: betahistin dihidroklorid - 8, 16 ili 24 mg;
dodatne komponente: koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, limunska kiselina monohidrat, laktoza monohidrat, kalcijev stearat, talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja betahistina nije potpuno razumljiv. U nastavku je predstavljeno nekoliko znanstvenih hipoteza koje su potvrđene u procesu predkliničkih i kliničkih studija:

Učinci na histaminergičke sustavu: betahistin je jedan od djelomičnih agonista H ₁ -histamine i antagonista H ₃ -histamine receptori (H ₃ receptori) od vestibularnog jezgre središnjeg živčanog sustava (CNS), i pokazuje beznačajno aktivnost prema H ₂ -histamine receptore (H ₂ receptori). Lijek potiče povećanje metabolizma histamina i njegovo oslobađanje kao rezultat inhibicije presinaptičkih H ₃ receptora i smanjenja broja H ₃ receptora.
Povećani protok krvi u području pužnice i u cijelom mozgu: studije na životinjama pokazale su poboljšanje cirkulacije krvi u vaskularnim strijama unutar pužnog kanala zbog opuštajućeg učinka na prekapilarne sfinktere sudova unutarnjeg uha. Također je utvrđeno da lijek povećava moždani protok krvi u ljudi.
Olakšavanja procesa središnjeg vestibularnog kompenzacije: životinja nakon jednostranom vestibularni neuroectomy je lijek aktiviran obnovu vestibularni funkcije, olakšavanje, uslijed antagonizma s H ₃ receptora, ubrzanje i olakšavanje središnje vestibularnog kompenzacije. U ljudi, nakon neuroektomije, primjena betahistina također dovodi do smanjenja razdoblja oporavka vestibularne funkcije.
Uzbuđivanje neurona u vestibularnim jezgrama: lijek ovisi o dozi suzbijajući stvaranje akcijskih potencijala u neuronima vestibularnih jezgri, kako u medijalnim, tako i u lateralnim. Prema podacima pretkliničkih ispitivanja, betahistin je zbog svojih farmakodinamičkih svojstava pokazao pozitivan terapeutski učinak na funkcije vestibularnog sustava životinja. Učinkovitost lijeka utvrđena je u bolesnika s Meniereovim sindromom i vestibularnom vrtoglavicom, što se očitovalo smanjenjem učestalosti i težine vrtoglavice.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, betahistin se u potpunosti brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu (GIT). Istodobni unos s hranom smanjuje apsorpciju aktivne tvari, ali ukupna apsorpcija je ista kada se uzima natašte i s hranom.

Sredstvo se veže na proteine krvne plazme manje od 5%, a vršna koncentracija u plazmi bilježi se 1 sat nakon primjene. Metabolička transformacija lijeka prilično brzo i gotovo u potpunosti se odvija u jetri stvaranjem dimetilbetahistina i 2-piridiloctene kiseline (glavni derivat), oba metabolita su farmakološki neaktivna.

Tijekom 24 sata u obliku 2-piridiloctene kiseline, 85–90% tvari uklanja se putem bubrega. Betahistin i dimetilbetahistin neznatno su predmet bubrežne eliminacije. Samo se mali dio osnovne tvari i njezinih derivata izlučuje crijevima. Poluvrijeme je 3-4 sata. Uz oralnu primjenu betahistina u dozi od 8-48 mg, brzina izlučivanja ostaje konstantna, što ukazuje na linearnost farmakokinetike lijeka.

Indikacije za uporabu

vestibularna vrtoglavica (vrtoglavica) različitog podrijetla - simptomatska terapija i prevencija;
Meniereov sindrom, karakteriziran vrtoglavicom (s mučninom i povraćanjem), zujanjem u ušima i gubitkom sluha - terapija.

Kontraindikacije

Apsolutno:

nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze, netolerancija na laktozu;
feokromocitom;
trudnoća i dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na bilo koju komponentu Betahistin-VERTEX tableta.

Relativni (terapiju treba izvoditi s velikom pažnjom):

Bronhijalna astma;
peptični čir i čir na dvanaesniku (uključujući anamnezu).

Betahistin-VERTEX, upute za uporabu: način i doziranje

Betahistine-VERTEX se uzima oralno. Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja i oprati s malo vode.

Dnevne doze lijeka mogu varirati od 24 do 48 mg i ovise o doziranju:

8 mg: 3 puta dnevno, 1-2 kom.;
16 mg: 3 puta dnevno, ½ - 1 kom;
24 mg: 2 puta dnevno, 1 kom.

Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 48 mg. Liječnik pojedinačno određuje dozu lijeka i kurs, uzimajući u obzir odgovor pacijenta na terapiju. Tijek liječenja je dug.

U nekim se slučajevima poboljšanje bilježi nekoliko tjedana nakon početka primjene Betahistine-VERTEX-a. Ponekad se najbolji rezultati opažaju nakon nekoliko mjeseci kontinuirane terapije.

Starije osobe, kao i bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega i / ili jetre, ne trebaju prilagođavati dozu Betahistine-VERTEX.

Nuspojave

koža: učestalost nije utvrđena - svrbež, crvenilo, osip na koži, urtikarija;
CNS: često - glavobolja;
imunološki sustav: učestalost nije utvrđena - reakcije preosjetljivosti, uključujući angioedem, anafilaktičke reakcije;
probavni sustav: često - dispepsija, mučnina; učestalost nije utvrđena - nadutost, bol u gastrointestinalnom traktu, povraćanje.

Predozirati

Glavni simptomi predoziranja Betahistine-VERTEX, ovisno o uzetoj dozi, uključuju:

doze ispod 640 mg: pospanost, mučnina, bolovi u trbuhu;
doze iznad 640 mg (ili u kombinaciji s drugim lijekovima): konvulzije, komplikacije od srca i pluća.

Ako se sumnja na intoksikaciju, vrši se ispiranje želuca, propisuje se aktivni ugljen i simptomatsko liječenje.

posebne upute

U osnovi, terapeutski učinak betahistina bilježi se već na početku tečaja, ali ponekad se može posmatrati postupno tijekom nekoliko tjedana prijema. U nekim se slučajevima stabilni učinak može postići nakon nekoliko mjeseci terapije.

U prisutnosti arterijske hipotenzije, primjena Betahistin-VERTEX tableta potrebna je s oprezom i pod liječničkim nadzorom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Prema rezultatima kliničkih studija, betahistin nema ili ima beznačajan učinak na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa složenom opremom. Međutim, lijek se preporučuje za simptomatsko liječenje vestibularne vrtoglavice i liječenje Meniereova sindroma, koji karakterizira prisutnost zujanja u ušima, gubitka sluha i vrtoglavice. Ova stanja mogu negativno utjecati na sposobnost koncentracije i brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Dojenje i trudnice nisu propisane Betahistin-VERTEX zbog nedovoljnih podataka o sigurnosti primjene tijekom trudnoće i dojenja. Ako tijekom terapije dođe do trudnoće, lijek se mora prekinuti.

Nije poznato da li se sredstvo izlučuje u majčino mlijeko. U slučaju kada je tijekom laktacije potrebna primjena betahistina, dijete treba prevesti na umjetno hranjenje.

Djetinjstvo

Djeci i adolescentima mlađim od 18 godina terapija lijekovima je kontraindicirana, jer nisu utvrđeni sigurnost i učinkovitost njegove primjene u ovoj kategoriji bolesnika.

Interakcije s lijekovima

Nisu provedena ispitivanja interakcija betahistina s drugim lijekovima / lijekovima in vivo. S obzirom na in vitro podatke, lijek vjerojatno nema sposobnost inhibicije aktivnosti izoenzima citokroma P ₄₅₀.

U slučaju kombinirane upotrebe s blokera H ₁ -histamine receptore, smanjenje u terapijski učinak betahistina može opaziti.

Studije in vitro pokazale su da inhibitori monoaminooksidaze (MAOI), uključujući selektivne MAOI podtipa B, potiskuju metabolizam lijeka, što može dovesti do povećanja njegove koncentracije u plazmi.

Analozi

Analozi Betagistin-VERTEX su Betagistin, Betaver, Betagistin Medisorb, Betagistin Canon, Betaserk, Betagistin-Akrikhin, Vestikap, Betacsentrin, Westinorm-NEO, Tagista.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C na mjestu zaštićenom od svjetlosti i izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Betagistine-VERTEX-u

Recenzije o Betahistine-VERTEX-u su uglavnom pozitivne. Pacijenti napominju da lijek ublažava vrtoglavicu, a također sprječava njihov razvoj, ublažava šum u ušima i poboljšava opće stanje. Međutim, kako bi se postigao željeni rezultat, mnogi savjetuju provesti dugi tijek terapije, jer Betahistine-VERTEX ima kumulativni učinak i njegovo se djelovanje kod svih očituje na različite načine.

U nekim slučajevima ukazuju na odsutnost stabilnog pozitivnog rezultata nakon liječenja, jer se bilježi samo privremeno poboljšanje. Ponekad postoje pritužbe na razvoj nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.