Gemapaxan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Gemapaxan: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Hemapaxan

ATX kod: B01AB05

Aktivni sastojak: enoksaparin natrij (Enoxaparin Sodium)

Proizvođač: Italfarmako S.p. A. (Italfarmaco, SpA) (Italija)

Opis i ažuriranje fotografije: 23.08.2019

Gemapaxan je antikoagulantno sredstvo izravnog djelovanja.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - otopina za potkožnu primjenu: bezbojna ili svijetložuta, prozirna [2000 IU (međunarodne jedinice) / 0,2 ml, 4000 IU / 0,4 ml, 6000 IU / 0,6 ml u staklenim špricama za jednokratnu upotrebu sa priloženim iglom od nehrđajućeg čelika, zatvoren pritiskom na klip-utikač plavo (2000 IU / 0,2 ml), crveno (4000 IU / 0,4 ml), bijelo prozirno (6000 IU / 0,6 ml) ili crno (6000 IU / 0,6 ml u štrcaljkama opremljenim sustavom zaštite igle) boja; štrcaljka koja sadrži Gemapaxan u dozi od 6000 IU / 0,6 ml ima gradaciju s podjelom od 0,025 ml; 2 štrcaljke u PVC konturnim pakiranjima, zatvorene prozirnim filmom ili papirnatom folijom, u kartonskoj kutiji 3 pakiranja].

Djelatna tvar: enoksaparin natrij, njegov sadržaj u 0,1 ml otopine iznosi 1000 IU, odnosno u štrcaljki od 0,2 ml sadrži 2000 IU (20 mg), u štrcaljki od 0,4 ml - 4000 IU (40 mg), u štrcaljki 0,6 ml - 6000 IU (60 mg).

Voda za injekcije koristi se kao pomoćna tvar.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna supstanca Gemapaxana, natrijev enoksaparin, je heparin male molekularne težine. Ima visoku aktivnost protiv faktora zgrušavanja krvi Xa (100 IU / mg) i nisku aktivnost protiv antitrombina faktora IIa (28 IU / mg).

Kada se koristi u terapijskim dozama, vrijeme krvarenja se ne povećava, uvođenje profilaktičkih doza ne dovodi do primjetne promjene APTT-a (aktivirano djelomično tromboplastinsko vrijeme). Enoksaparin natrij ne utječe na vezanje fibrinogena na trombocite i agregaciju trombocita.

Farmakokinetika

Nakon supkutane primjene, apsolutna bioraspoloživost natrijevog enoksaparina je blizu 100%.

U prosjeku, nakon injekcije, maksimalna anti-Xa aktivnost plazme opaža se u rasponu od 3-5 sati, anti-IIa aktivnost - 3-4 sata. Farmakokinetički parametri natrijevog enoksaparin-a u preporučenim rasponima doza vjerojatno će biti linearni. Kod jednokratne i ponovljene primjene, razlika u farmakokinetičkim parametrima u ravnotežnom stanju unutar je terapijskih raspona.

Natrij enoksaparin prolazi kroz primarni metabolizam u jetri. Za anti-Xa aktivnost, poluvijek nakon jednokratne primjene iznosi približno 4 sata, nakon ponovljene primjene - do 7 sati.

Bubrežni klirens aktivnih metabolita je oko 10% primijenjene doze, ukupno izlučivanje putem bubrega je 40%. U pozadini smanjenja bubrežne funkcije kod starijih bolesnika, izlučivanje se može smanjiti. U ozbiljnom zatajenju bubrega (klirens kreatinina <30 ml / min), AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) nakon ponovljene supkutane primjene 4000 anti-Xa ME jednom dnevno značajno se povećava.

Indikacije za uporabu

Otopine koje sadrže 2000 ME / 0,2 ml i 4000 ME / 0,4 ml koriste se za prevenciju sljedećih bolesti:

tromboembolija i venska tromboza (posebno tijekom kirurških i ortopedskih operacija);
tromboembolija i venska tromboza u bolesnika s odmorom u krevetu (New York Heart Association klase III i IV kronično zatajenje srca, akutno zatajenje dišnog sustava, akutne reumatske bolesti ili akutne infekcije s bilo kojim od sljedećih čimbenika rizika za vensku trombozu: kronična respiratorna ili zatajenje srca, tromboza i tromboembolija u anamnezi, rak, hormonska terapija, pretilost, dob starija od 75 godina).

Otopina od 6000 ME / 0,6 ml propisana je u sljedećim slučajevima:

liječenje duboke venske tromboze, čak i ako je bolest popraćena plućnom embolijom;
prevencija hiperkoagulacije u sustavu izvantjelesne cirkulacije tijekom hemodijalize;
liječenje nestabilne angine pektoris i infarkta miokarda bez Q vala na elektrokardiogramu (u kombiniranoj terapiji).

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljna trombocitopenija uzrokovana enoksaparinom ili heparinom (tijekom posljednjih mjeseci);
visok rizik od nekontroliranog krvarenja;
cerebralna aneurizma, disekcija aneurizme aorte (isključujući kirurške intervencije);
dijagnosticiran ili sumnja na hemoragični moždani udar;
teška, nekontrolirana arterijska hipertenzija;
djetinjstvo;
poznata preosjetljivost na aktivnu komponentu Gemapaxana, heparina ili drugih heparina male molekularne težine.

Relativno:

erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, uključujući čir na želucu i 12 dvanaesnika;
oštećenje bubrega i / ili jetre;
bolesti dišnog sustava ili mokraćnog sustava u akutnoj fazi;
aktivna tuberkuloza;
perikardijalni izljev;
arterijska hipertenzija;
perikarditis;
dijabetička ili hemoragična retinopatija;
teški vaskulitis;
akutni i subakutni bakterijski endokarditis;
teški dijabetes melitus;
stanja povezana s rizikom od krvarenja (uključujući hipokoagulaciju, trombocitopeniju, hemofiliju, von Willebrandovu bolest);
otvorene rane na velikim površinama;
ozbiljna ozljeda (osobito središnji živčani sustav);
lumbalna punkcija u novijoj povijesti;
izvođenje manipulacija u epiduralnoj / spinalnoj anesteziji;
intrauterina kontracepcija;
nedavna povijest terapije zračenjem;
nedavna neurološka ili oftalmološka operacija;
nedavni porod.

Upute za uporabu Gemapaxana: metoda i doziranje

Gemapaxan je otopina namijenjena injekcijama duboko ispod kože (za terapijsku i profilaktičku uporabu) ili u arterijski krug (tijekom sesije hemodijalize).

Subkutana injekcija mora se raditi dok je pacijent u ležećem položaju.

Injekcije gemapaksana daju se naizmjence u desni i lijevi prednji i stražnji bočni dio prednjeg trbušnog zida. Tijekom injekcije igla se umetne okomito (ne pod kutom!) Cijelom duljinom u debljinu kože, stegnuta u naboru između indeksa i palca. Držite nabor kože do kraja injekcije. Ne trljajte mjesto gdje je injektiran Gemapaxan.

Prevencija venske tromboze i tromboembolije u kirurških bolesnika

S prosječnim rizikom od tromboembolije (na primjer, tijekom operacija abdomena), propisuje se 2000 IU / 0,2 ml ili 4000 IU / 0,4 ml jednom dnevno. Prva injekcija u općoj kirurgiji radi se 2 sata prije operacije.

Pri visokom riziku od tromboembolije i tromboze (na primjer, u ortopedskoj kirurgiji), propisuje se 4000 IU / 0,4 ml jednom dnevno (prva injekcija je 12 sati prije operacije) ili 3000 IU (30 mg) 2 puta dnevno 12-24 sata nakon operacije.

Trajanje liječenja je 7-10 dana. Ako postoji potreba za nastavkom terapije, ona se produljuje sve dok ne postoji rizik od tromboze i trombembolije (u ortopediji se Gemapaxan koristi u dozi od 4000 IU / 0,4 ml jednom dnevno tijekom 5 tjedana).

Prevencija venske tromboze i tromboembolije u bolesnika na odmoru u krevetu

Obično se propisuje na 4000 IU / 0,4 ml 1 puta dnevno tijekom 6-14 dana.

Liječenje duboke venske tromboze

Preporučena doza Gemapaxana je 150 IU / kg (1,5 mg / kg) jednom dnevno ili 100 IU / kg (1 mg / kg) 2 puta dnevno.

U prisutnosti kompliciranih trombemboličkih poremećaja, obično se propisuje po 100 IU / kg 2 puta dnevno.

Trajanje terapije je 10 dana.

Preporučljivo je odmah započeti s primjenom oralnih antikoagulansa, dok terapiju Hemapaxanom treba nastaviti dok se ne postigne dovoljan antikoagulantni učinak (Međunarodni normalizirani omjer - 2-3).

Prevencija hiperkoagulacije u sustavu izvantjelesne cirkulacije tijekom hemodijalize

Gemapaxan se ubrizgava u arterijski krug na početku sesije hemodijalize.

Obično se propisuje na 100 IU / kg.

Uz visok rizik od krvarenja, dozu treba smanjiti: s jednim vaskularnim pristupom - do 75 IU / kg, s dvostrukim vaskularnim pristupom - do 50 IU / kg.

Tipično je jedna doza dovoljna za 4-satnu sesiju. Uz dulju hemodijalizu, kao i u slučaju otkrivanja fibrinskih prstenova, potrebno je uvesti dodatnu dozu Gemapaxana - 50-100 IU / kg.

Liječenje nestabilne angine i infarkta miokarda koji nije Q-val

Jedna doza Gemapaxana iznosi 100 IU / kg, učestalost primjene je 2 puta dnevno (u razmacima od 12 sati).

Lijek se propisuje zajedno s acetilsalicilnom kiselinom, koju treba uzimati jednom dnevno. Njegova se učinkovita doza određuje pojedinačno u rasponu od 100 do 325 mg.

Trajanje liječenja - sve dok se kliničko stanje pacijenta ne stabilizira. To obično traje 2 do 8 dana.

Posebne kategorije pacijenata

Stariji bolesnici s normalnom bubrežnom funkcijom ne trebaju prilagodbu doze Gemapaxana.

S blagim do umjerenim oštećenjem bubrega, nema potrebe za prilagodbom doze.

U ozbiljnom zatajenju bubrega, doza se postavlja ovisno o klirensu kreatinina. Ako je ta brojka ispod 30 ml / minuti, terapijska doza je 100 IU / kg tjelesne težine jednom dnevno, profilaktička doza je 2000 IU jednom dnevno.

Nuspojave

Tijekom razdoblja liječenja Gemapaxanom moguća su tačkasta krvarenja (petehije), ekhimoza, hiperemija i bolnost na mjestu injekcije.

U rijetkim slučajevima bilježe se sljedeće nuspojave:

hematom, gusti upalni čvorovi (nestaju nakon nekoliko dana, prekid liječenja nije potreban);
asimptomatska trombocitopenija (u prvim danima liječenja);
nekroza kože na mjestu ubrizgavanja, kojoj prethode eritematozni plakovi (bolni i infiltrirani) ili purpura;
hemoragični sindrom (uključujući intrakranijalna i retroperitonealna krvarenja, sve do smrti);
asimptomatsko reverzibilno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza;
imunoalergijska trombocitopenija (na dan 5–21. terapije) s razvojem povratne tromboze (heparinska trombotička trombocitopenija), koja se može zakomplicirati ishemijom udova ili infarktom organa;
dermatološke i sistemske alergijske reakcije;
intraspinalni hematom, koji može dovesti do privremene ili trajne paralize - s traumatičnom spinalnom / epiduralnom anestezijom (posebno kada se koristi trajni postoperativni epiduralni kateter).

Predozirati

Glavni simptom predoziranja Gemapaxanom je krvarenje.

Terapija: upotreba protamin sulfata (1 mg tvari neutralizira anti-IIa aktivnost, koju uzrokuje 1 mg natrijevog enoksaparin-a); visoke doze neutraliziraju anti-Xa aktivnost Gemapaxana za 60%.

posebne upute

Zabranjeno je ubrizgavati Gemapaxan intramuskularno!

Nema dovoljno podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka za prevenciju tromboembolijskih komplikacija u bolesnika s umjetnim srčanim zaliskom.

U velikim dozama, natrijev enoksaparin može povećati aktivirano vrijeme zgrušavanja krvi i aktivirano djelomično tromboplastinsko vrijeme.

Pacijentima s anamnezom trombocitopenije uzrokovane heparinom, Gemapaxan se propisuje u iznimnim slučajevima, jer postoji rizik od imunoalergijske trombotičke trombocitopenije (na 5–21. Dan liječenja). Rizik od trombocitopenije izazvane heparinom može potrajati nekoliko godina.

Hemapaxan treba prekinuti ako broj trombocita padne ispod normalnog za 30-50%, kao i ako se pojave znakovi unutarnjeg krvarenja, poput hipokromne anemije, povraćanja krvi, svježe krvi u stolici ili melene.

Da bi se smanjio rizik od krvarenja u liječenju akutnog koronarnog sindroma, uključujući kirurške invazivne metode terapije s kršenjem integriteta krvožilnog zida, Gemapaxan se mora primijeniti najmanje 6-8 sati prije manipulacije ili 6-8 sati nakon nje.

U slučaju primjene Gemapaxana tijekom epiduralne / spinalne anestezije, stanje pacijenta treba pažljivo nadzirati zbog pojave bilo kakvih neuroloških simptoma: oštećenja motoričkih i osjetnih funkcija (uključujući slabost donjih ekstremiteta ili utrnulost), medijan bolova u leđima, oslabljen rad mjehura i / ili gastrointestinalnog trakta. Ako se utvrde simptomi koji mogu ukazivati na hematome moždanog debla, potrebna je hitna dijagnoza i liječenje, ako je potrebno, uključujući dekompresiju kralježnice.

Opisani su rijetki slučajevi hematoma leđne moždine kada se koristi natrij enoksaparin tijekom epiduralne / spinalne anestezije s razvojem trajne paralize. Rizik od ove komplikacije smanjuje se kada se lijek propiše u dozi do 4000 IU. Rizik se povećava s povećanjem doze Hemapaxana, uz primjenu prodornih epiduralnih katetera nakon operacije, uz istodobnu primjenu dodatnih lijekova koji utječu na hemostazu (uključujući nesteroidne protuupalne lijekove). Također, rizik se povećava traumatičnom ili ponovljenom lumbalnom punkcijom.

Tijekom spinalne / epiduralne anestezije preporučuje se uvođenje i uklanjanje katetera kada je antikoagulacijski učinak Gemapaxana nizak: 10-12 sati nakon primjene profilaktičkih doza lijeka ili 24 sata nakon primjene većih doza (100 IU / kg 2 puta dnevno ili 150 IU / kg jednom dnevno). Daljnja primjena enoksaparin natrija moguća je najranije 2 sata nakon uklanjanja katetera.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, Gemapaxan se smije koristiti samo pod strogim indikacijama. U trudnica s umjetnim srčanim zaliscima terapija se ne preporučuje.

Lijek se ne smije koristiti tijekom laktacije.

Djetinjstvo

Injekcije Gemapaxana kontraindicirane su u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Prema uputama, Gemapaxan za zatajenje bubrega treba primjenjivati pod liječničkim nadzorom.

Za kršenja funkcije jetre

Gemapaxan za zatajenje jetre treba primjenjivati pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Hemapaxan se ne smije miješati s bilo kojom ljekovitom otopinom u istoj štrcaljki.

Pacijentima koji primaju lijekove koji utječu na hemostazu savjetuje se da ih otkažu prije propisivanja Gemapaxana, osim u slučajevima hitne potrebe.

Enoksaparin natrij, ako je moguće, ne smije se kombinirati sa sljedećim lijekovima: valproična kiselina, trombolitici, nesteroidni protuupalni lijekovi (uključujući ketorolak), sulfinpirazon, klopidogrel, dekstrani velike molekularne težine, sistemski glukokortikosteroidi, antagonisti vitamina K, anti-agonisti uključujući blokatore glikoproteinskih receptora IIb / IIIa, acetilsalicilne kiseline i njenih derivata). Ako je preporučljiva upotreba takvih kombinacija, treba pažljivo pratiti pokazatelje hemostaze i stanje pacijenta.

Da bi se izbjegle moguće interakcije s lijekovima, liječnik koji je prisutan treba biti obaviješten o svim lijekovima koje pacijent uzima u vrijeme recepta Gemapaxan.

Analozi

Analozi Gemapaksana su: Anfibra, Kleksan, Eniksum.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece. Nemojte smrzavati ili prelaziti 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Gemapaksanu

Prema pregledima, Gemapaxan je učinkovit lijek. Primjena Gemapaxana tijekom trudnoće često je opravdana. Primjećuje se pogodnost obrasca za puštanje. Trošak lijeka procjenjuje se visokim, dok je naznačeno da je jeftiniji od nekih analoga.

Cijena Gemapaxana u ljekarnama

Približna cijena Gemapaxana za 6 štrcaljki za jednokratnu upotrebu u pakiranju je: 0,2 ml svaka - 822–885 rubalja; 0,4 ml svaki - 1207-1345 rubalja; 0,6 ml 1314-1352 rubalja.