Ipraterol-native - Upute, Primjena Za Inhaliranje, Cijena, Recenzije

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Native Ipraterol

Ipraterol-native: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Ipraterol-nativ

ATX kod: R03AL01

Aktivni sastojak: fenoterol (Fenoterol), ipratropij bromid (Ipratropium bromid)

Proizvođač: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusija); Nativa, OOO (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 209 rubalja.

Kupiti

Ipraterol-native je kombinirani bronhodilatacijski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku otopine za inhaliranje: bistra tekućina, bezbojna ili s blijedo žutom bojom (po 20 ml u bočicama od tamnog stakla s ugrađenom polietilenskom kapaljkom, 1 bočica u kartonskoj kutiji i upute za uporabu Ipraterol-native-a).

1 ml otopine sadrži:

aktivni sastojci: ipratropij bromid monohidrat - 0,261 mg (ekvivalentno 0,25 mg ipratropij bromida); fenoterol hidrobromid - 0,5 mg;
pomoćne komponente: limunska kiselina monohidrat, natrijev edetat, natrijev benzoat, natrijev hidroksid (kiselost 3,2), voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ipraterol-native je bronhodilatacijski lijek koji sadrži dvije komponente s bronhodilatacijskim djelovanjem: m-antiholinergički blokator - ipratropij bromid i selektivni beta ₂ -adrenomimetik - fenoterol.

Učinak bronhodilatacije inhalacijske otopine Ipraterol-native postiže se kao rezultat djelovanja m-antiholinergičnog blokatora i beta ₂ -adrenomimetika na različite farmakološke ciljeve. Dopunjavajući međusobno djelovanje, aktivne tvari pojačavaju antispazmodični učinak na mišiće bronha. Kombinirani sastav pruža širok spektar terapijskog djelovanja lijeka na bronhopulmonalne patologije popraćene suženjem dišnih putova, omogućujući postizanje željenog učinka kada se koristi manja doza beta-adrenergične komponente. Kombinacija ipratropij bromida i fenoterola omogućuje vam odabir pojedinačne učinkovite doze, značajno smanjujući rizik od nuspojava.

Zbog činjenice da se djelovanje lijeka u liječenju akutne bronhokonstrikcije brzo razvija, učinkovito se koristi za liječenje akutnih napada bronhospazma.

Ipratropij bromid

Ipratropij bromid je kvaternarni amonijev derivat s izraženim antikolinergijskim (parasimpatolitičkim) učinkom. Tvar djeluje depresivno na reflekse uzrokovane vagusnim živcem, čime djeluje protiv medijatora acetilkolina oslobođenog s završetaka vagusnog živca. Antiholinergici sprječavaju povećanje unutarstanične razine kalcijevih iona, što se događa kao rezultat interakcije acetilkolina i muskarinskih receptora glatkih mišića bronha. Oslobađanje kalcijevih iona neizravno je uključeno u sustav sekundarnih medijatora, uključujući ITP (inositol trifosfat) i DAG (diacilglicerol).

Kada se daje inhalacijom, bronhodilatacija u velikoj mjeri nije posljedica sistemskog, već lokalnog antikolinergičnog djelovanja ipratropij bromida.

Nakon inhaliranja značajnog poboljšanja funkcije pluća kod bolesnika s bronhospazam povezan s kroničnih opstruktivnih bolesti pluća (uključujući kronični bronhitis, plućni emfizem) javlja u ¹ / ₄ sata. Povećava se volumen forsiranog izdisaja za 1 sekundu i najveća brzina protoka ekspiracije za 15% ili više. Maksimalni učinak postiže se u roku od 1-2 sata, a kod većine bolesnika traje 6 sati.

Ipratropijev bromid ne utječe štetno na mukocilijarni klirens, izmjenu plinova i izlučivanje sluzi u respiratornom traktu.

Fenoterol hidrobromid

Fenoterol - 1- (3,5-dioksifenil) -2- (para-hidroksi-a-metil-fenetilamino) -etanol, beta ₂ -adrenoreceptorski adrenoagonist. U terapijskim dozama, fenoterol stimulira selektivno beta ₂ -adrenergičke receptore, a njegov stimulativni učinak na beta ₁ -adrenergijske receptore očituje se samo kada se koriste visoke doze.

Opuštajući učinak fenoterola na glatke mišiće bronha i krvnih žila pomaže u sprečavanju razvoja bronhospastičnih reakcija koje se javljaju pod utjecajem metakolina, histamina, alergena i hladnog zraka. Njegov blokirajući učinak na oslobađanje medijatora upale i bronhijalne opstrukcije iz mastocita javlja se odmah nakon primjene. Uz uporabu većih doza fenoterola, primijećen je porast mukocilijarnog klirensa.

Vaskularno djelovanje fenoterola, koji stimulira beta ₂ -adrenergijske receptore srca, uzrokuje beta-adrenergički učinak lijeka na srčanu aktivnost, uzrokujući povećanje učestalosti i jačine srčanih kontrakcija. Poput ostalih beta-adrenergičnih lijekova, visoke doze fenoterola mogu produljiti QTc interval. Klinički značaj ove manifestacije nije utvrđen.

Najčešća nuspojava beta-adrenergičnih agonista je tremor.

Farmakokinetika

Ipratropij bromid, kada se daje inhalacijom, izuzetno se slabo apsorbira iz sluznice respiratornog trakta. Njegova koncentracija u plazmi može se odrediti samo posebnim metodama obogaćivanja ili visokim dozama. Ukupna sistemska bioraspoloživost tvari nakon udisanja iznosi od 7 do 28%. Zbog primjene ipratropijevog bromida u terapijskim dozama, njegova koncentracija u plazmi je 1000 puta niža od ovog pokazatelja nakon intravenske ili oralne primjene.

Kada se fenoterol daje inhalacijom, 10–30% doseže donji dišni put (ovisno o metodi udisanja i upotrijebljenom inhalacijskom sustavu), ostatak se proguta i ulazi u gastrointestinalni trakt. Ne postoji povezanost između razina fenoterola koje se postižu nakon udisanja u krvnoj plazmi i farmakodinamičke krivulje "vremenski učinak". Visoke koncentracije aktivne tvari u sustavnoj cirkulaciji ne podržavaju trajanje bronhodilatacijskog djelovanja. Nakon uvođenja fenoterola unutra apsorbira se oko 60% doze; treba 2 sata da postigne svoju maksimalnu koncentraciju (C _max) u krvnoj plazmi.

Kao derivat kvartarnog dušika, ipratropijev bromid je slabo topljiv u masnim podlogama i nije sposoban za značajan prodor kroz biološke membrane, ne kumulira se.

Vezanje fenoterola na proteine plazme iznosi 40-55%. Fenoterol prelazi placentarnu barijeru nepromijenjen, izlučuje se u majčino mlijeko.

Ipratropij bromid se metabolizira u jetri da bi stvorio osam poznatih metabolita ipratropija. Njihova veza s muskarinskim receptorima je zanemariva.

Fenoterol se metabolizira u jetri. Njegova se biotransformacija odvija u crijevnom zidu isključivo konjugacijom sa sulfatima. Progutana količina lijeka nakon udisanja praktički nema utjecaja na razinu aktivne tvari u krvnoj plazmi.

Izlučivanje ipratropijevog bromida događa se uglavnom kroz crijeva: nepromijenjeno - oko 25%, u obliku metabolita - ostatak.

Fenoterol se izlučuje kroz bubrege i crijeva u obliku neaktivnih sulfatnih konjugata.

Farmakokinetički parametri lijeka koji sadrži kombinaciju ipratropij bromida i fenoterola u starijih osoba i djece, bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i / ili bubrega, bolesnika s dijabetesom melitusom nisu proučavani.

Indikacije za uporabu

Primjena otopine za inhalaciju Ipraterol-native je indicirana za prevenciju i simptomatsko liječenje kroničnih opstruktivnih bolesti dišnih putova s njihovom reverzibilnom opstrukcijom, uključujući kroničnu opstruktivnu bolest pluća, bronhijalnu astmu, kronični opstruktivni bronhitis bez ili s emfizemom.

Kontraindikacije

Apsolutno:

tahiaritmija;
hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
I tromjesečje trudnoće;
preosjetljivost na aktivne sastojke nativne ipraterolu, druge supstance slične atropinu i pomoćne sastojke.

Uz oprez, otopinu za inhalaciju Ipraterol-native treba propisivati bolesnicima s dijabetesom melitusom, glaukomom zatvorenog kuta, arterijskom hipertenzijom, kroničnim zatajenjem srca, aortnom stenozom, ishemijskom bolešću srca, teškim lezijama moždanih i perifernih arterija, nakon što su nedavno (u posljednja tri mjeseca) pretrpjeli srčani udar miokarda, s hipertireozom, feokromocitomom, opstrukcijom vrata mokraćnog mjehura, hiperplazijom prostate, cističnom fibrozom, u II - III tromjesečju trudnoće, tijekom laktacije i djece mlađe od 6 godina.

Ipraterol nativni, upute za uporabu: način i doziranje

Ipraterol-native namijenjen je inhalaciji pomoću odgovarajućih raspršivača.

Liječenje je potrebno pod liječničkim nadzorom (na primjer, u bolnici). Kod kuće je terapija moguća samo nakon savjetovanja s liječnikom i samo u slučajevima kada male doze beta-agonista brzog djelovanja nisu dovoljno učinkovite. Uz to, otopinu za inhaliranje mogu preporučiti pacijenti koji iz niza razloga ne mogu koristiti aerosol za inhalaciju ili, ako je potrebno, propisati veće doze.

Neposredno prije inhalacije, propisana doza lijeka razrijedi se u 0,9% otopini natrijevog klorida da se dobije ukupni volumen od 3-4 ml. Pripremljenu otopinu treba upotrijebiti odmah. Ipraterol-native ne smije se koristiti oralno ili razrijediti destiliranom vodom.

Razni komercijalni modeli raspršivača pogodni su za udisanje. U prisutnosti kisika u zidu, preporučuje se upotreba Ipraterol-native-a pri brzini protoka 6–8 l / min. Trajanje udisanja može se kontrolirati potrošnjom gotove otopine.

Liječnik odabire dozu pojedinačno, uzimajući u obzir način inhalacije i vrstu raspršivača. Liječenje treba započeti s najnižom terapijskom dozom.

Preporučena doza Ipraterol-native za adolescente starije od 12 godina i odrasle pacijente, uključujući stariju i stariju dob:

akutni napadi bronhijalne astme: blagi i umjereni napad - 20 kapi (1 ml) na 1 udisanje; teški napadaji (uključujući pacijente u jedinicama intenzivne njege) - do 50 kapi (2,5 ml) na 1 udisanje, s neučinkovitim dozama za umjerene napadaje. Maksimalna pojedinačna doza je 80 kapi (4 ml), dnevna doza 160 kapi (8 ml);
tijek i dugotrajno liječenje: 20-40 kapi (1-2 ml) na 1 udisanje, ne više od 4 postupka dnevno;
umjereni bronhospazam, ventilacija pluća (kao pomoć): niža razina doze treba biti 10 kapi (0,5 ml) na 1 udisanje.

Preporučena doza Ipraterol-native za djecu u dobi od 6-12 godina:

akutni napadi bronhijalne astme: 10-20 kapi (0,5-1 ml) na 1 udisanje, u težim slučajevima, kada se simptomi ne mogu brzo ublažiti, pojedinačna doza može se povećati na 40 kapi (2 ml) po 1 udisanju. U posebno teškim slučajevima (s neučinkovitim 40 kapi) moguće je koristiti maksimalnu dozu od 60 kapi (3 ml) na 1 inhalaciju samo pod medicinskim nadzorom. Maksimalna dnevna doza je 80 kapi (4 ml);
tijek i dugotrajno liječenje: 10–20 kapi na 1 udisanje, ne više od 4 postupka dnevno;
umjereni stupanj bronhospazma, ventilacija pluća (kao pomoć): 10 kapi na 1 udisanje.

Primjena Ipraterol-nativea u djece mlađe od 6 godina (tjelesna težina manja od 22 kg) treba provoditi samo pod strogim medicinskim nadzorom. Veličina jedne doze određuje se brzinom od 2 kapi (0,1 ml) na 1 kg djetetove težine, ali ne više od 10 kapi na 1 udisanje. Maksimalna dnevna doza je 30 kapi (1,5 ml).

Potrebno je slijediti upute za uporabu raspršivača, uključujući pažljivu redovitu njegu.

Nuspojave

na dijelu središnjeg i perifernog živčanog sustava: često - nervoza, lakši tremor koštanih mišića; rijetko - glavobolja, vrtoglavica; vrlo rijetko - promjena u psihi;
na dijelu srca i krvnih žila: često - tahikardija (uključujući supraventrikularnu tahikardiju), lupanje srca (češće s otežavajućim čimbenicima); rijetko (uz upotrebu visokih doza) - aritmija (uključujući fibrilaciju atrija), smanjenje dijastoličkog krvnog tlaka (DBP), porast sistoličkog krvnog tlaka (SBP);
iz dišnog sustava: rijetko - faringitis, lokalna iritacija dišnog trakta, kašalj; vrlo rijetko - laringospazam, paradoksalni bronhospazam;
iz gastrointestinalnog trakta: često - suha usta; rijetko - povraćanje, zatvor, poremećena pokretljivost gastrointestinalnog trakta, proljev (češće s cističnom fibrozom);
na dijelu organa vida: ako otopina uđe u oči - bol u očnoj jabučici, povećani očni tlak, midrijaza, glaukom; vrlo rijetko - reverzibilni poremećaji smještaja, glaukom, čiji su simptomi hiperemija konjunktive, edem rožnice (stromalni), nelagoda ili bol u očnoj jabučici, zamagljen vid, pojava obojenih mrlja ili aureola ispred očiju;
iz imunološkog sustava: rijetko - osip na koži, urtikarija, angioedem jezika, usana i / ili lica;
ostale reakcije: opća slabost, hiperhidroza (pojačano znojenje), zadržavanje mokraće, hipokalemija, mijalgija.

Predozirati

simptomi: najvjerojatniji simptomi, obično povezani s djelovanjem fenoterola i uzrokovani pretjeranom stimulacijom β-adrenergičnih receptora, uključuju pojavu tremora, povišenje krvnog tlaka, povećanje razmaka između sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, tahikardiju, lupanje srca, anginu pektoris, aritmije, ispiranje lica, osjećaj težine iza prsne kosti, povećana metabolička acidoza, bronhijalna opstrukcija. Zbog predoziranja ipratropijevim bromidom, mogu se javiti blagi poremećaji u smještaju očiju, suha usta, uzimajući u obzir širinu terapijskog učinka i lokalni način primjene tvari, obično su slabo izraženi i prolazne su prirode;
liječenje: primjena inhalacijske otopine Ipraterol-native mora se prekinuti, nakon čega se, uzimajući u obzir podatke praćenja acidobazne ravnoteže krvi, propisuju sedativi, sredstva za smirenje (anksiolitici). Za liječenje ozbiljnog predoziranja može biti potrebna intenzivna terapija. Kao specifični antidot, dopuštena je uporaba selektivnih beta ₁ -adrenergičkih blokatora. U tom slučaju treba pažljivo odabrati dozu beta-blokatora, uzimajući u obzir moguće pojačavanje bronhijalne opstrukcije u bolesnika s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću ili bronhijalnom astmom, što može dovesti do razvoja ozbiljnog bronhospazma, sve do smrti.

posebne upute

U slučajevima kada iznenadne poteškoće s disanjem (otežano disanje) brzo napreduju, odmah se trebate obratiti liječniku.

Uz dugotrajnu terapiju nativni Ipraterol-om u bolesnika s bronhijalnom astmom ili blagom i umjerenom kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću, simptomatska primjena lijeka smatra se poželjnijom.

U težim oblicima kronične opstruktivne plućne bolesti i bronhijalne astme potrebna je istodobna primjena odgovarajuće protuupalne terapije za kontrolu upalnih procesa u dišnim putovima i tijeka bolesti.

Ako je za ublažavanje bronhijalne opstrukcije potrebna upotreba redovito povećanih doza, to može uzrokovati nekontrolirano pogoršanje tijeka bolesti zbog sadržaja beta ₂ -adrenomimetika u Ipraterol-nativu. Važno je uzeti u obzir da je često povećanje doze beta ₂ -agonista za ublažavanje sve veće bronhijalne opstrukcije neopravdano i opasno. Stoga biste trebali promijeniti plan liječenja, nadopunivši ga takvim inhalacijskim glukokortikosteroidima, koji će spriječiti upalu i po život opasno pogoršanje bolesti.

S cističnom fibrozom moguće je kršenje pokretljivosti gastrointestinalnog trakta.

Mora se imati na umu da se s hipoksijom može povećati negativni učinak hipokalemije na brzinu otkucaja srca.

Ostali simpatomimetički bronhodilatatori mogu se koristiti istovremeno s otopinom za inhalaciju nativnom Ipraterol-u samo pod liječničkim nadzorom.

Kada propisuje Ipraterol-native, pacijenta treba detaljno poučiti o pravilima njegove primjene. Ne dopustite da otopina uđe u oči, pogotovo ako imate predispoziciju za razvoj glaukoma. Pri uporabi inhalacijskog raspršivača preporučuje se koristiti usnik ili masku čvrsto uz lice.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog vjerojatnosti vrtoglavice i zamagljenog vida tijekom primjene Ipraterol-nativea, pacijenti trebaju biti oprezni u vožnji i radu sa složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Trudnice su kontraindicirane da koriste Ipraterol-native u prvom tromjesečju trudnoće.

Kombinirani bronhodilatator treba oprezno propisivati u II-III tromjesečju trudnoće, zbog mogućeg slabljenja porođaja i tijekom dojenja.

Treba imati na umu da fenoterol može imati inhibicijski učinak na kontraktilnu aktivnost maternice i prodire u majčino mlijeko.

Djetinjstvo

Ipraterol-native treba s oprezom primjenjivati u djece mlađe od 6 godina.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu uporabu s Ipraterol-native-om:

drugi antikolinergični lijekovi: ne preporučuje se njihova dugotrajna istodobna primjena s Ipraterol-nativeom zbog nedostatka podataka;
kromoglična kiselina, glukokortikosteroidi: njihova dodatna svrha pomaže povećati učinkovitost terapije;
beta-adrenomimetici, sistemski antikolinergici, teofilin i drugi derivati ksantina: istodobna terapija ovim lijekovima može pojačati bronhodilatacijski učinak otopine i dovesti do pogoršanja neželjenih reakcija;
beta-blokatori: mogu pridonijeti značajnom slabljenju bronhodilatatorskog djelovanja nativnog ipraterola;
diuretici, derivati ksantina, glukokortikosteroidi: treba uzeti u obzir moguće povećanje postojeće hipokalijemije ovom kombinacijom, posebno u bolesnika s teškim oblicima opstruktivnih bolesti dišnih putova; s ovom se kombinacijom preporučuje praćenje koncentracije kalija u serumu;
Digoksin: U bolesnika s hipokalemijom, digoksin može povećati rizik od aritmija. Ako je potrebno uzimati digoksin, potrebno je redovito praćenje razine kalija u krvnom serumu;
inhibitori monoaminooksidaze (MAO), triciklični antidepresivi: treba biti oprezan kada se koriste u kombinaciji s Ipraterol-nativnim zbog povećanja njegovog beta-adrenergičnog djelovanja;
halotan, trikloroetilen, enfluran: opća anestezija udisanjem halogeniranih ugljikovodičnih anestetika može povećati učinak lijeka na kardiovaskularni sustav.

Analozi

Ipraterol-nativni analozi su Ipraterol-aeronaut, Berodual N, Berodual, Inspirax, Fenipra, Astmasol-SOLOfarm itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu, zaštititi od smrzavanja.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Ipraterolu

Recenzije o Ipraterol-nativeu prilično su kontradiktorne. Većina pacijenata ukazuje na učinkovitost lijeka u liječenju bronhijalne astme, kroničnog bronhitisa, upale pluća, ublažavanja simptoma otežanog disanja. Primjećuju da lijek brzo ublažava disanje tijekom napada gušenja, a da istovremeno ne izaziva nuspojave.

Istodobno, često postoje negativne kritike pacijenata kojima Ipraterol-native nije pomogao.