Liptonorm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Liptonorm: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakodinamika i farmakokinetika
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Liptonorm

ATX kod: C10AA05

Aktivni sastojak: Atorvastatin (Atorvastatin)

Proizvođač: JSC Pharmstandard-Leksredstva, Rusija M. J. Biopharm , Indija

Opis i fotografija ažurirani: 30.07.2019

Liptonorm je hipolipidemijski lijek iz skupine statina.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - obložene tablete: okrugle, konveksne s obje strane, bijele; na pauzi - gotovo bijela ili bijela (14 kom. u blisteru, 2 blistera u kartonskoj kutiji).

Aktivni sastojak: atorvastatin (u obliku kalcijeve soli), njegov sadržaj u 1 tableti je 10 ili 20 mg.

Pomoćne komponente: tween 80, laktoza, hidroksipropil celuloza, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza, kalcijev karbonat, magnezijev stearat, polietilen glikol, titanov dioksid, hidroksipropil metilceluloza.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Liptonorm je hipolipidemijski lijek iz skupine statina. Glavni mehanizam djelovanja atorvastatina je inhibiranje aktivnosti 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzima A- (HMG-CoA) reduktaze. Ovaj enzim katalizira jednu od početnih faza sinteze kolesterola - proces pretvaranja HMG-CoA u mevalonsku kiselinu. Rezultat suzbijanja sinteze kolesterola atorvastatinom je povećana reaktivnost receptora lipoproteina male gustoće (LDL) u jetri i ekstrahepatičnim tkivima. Čestice LDL-a vežu se za te receptore i uklanjaju se iz krvne plazme, što smanjuje razinu LDL kolesterola u krvi.

Atorvastatin djeluje protuklerotično. Lijek djeluje na krvne komponente i krvožilne stijenke kako slijedi:

inhibira sintezu izoprenoida;
poboljšava širenje krvnih žila ovisnih o endotelu;
smanjuje sadržaj triglicerida, kolesterola, apolipoproteina B, lipoproteina male gustoće;
povećava sadržaj apolipoproteina A i HDL kolesterola (lipoprotein visoke gustoće).

U pravilu se učinak Liptonorma razvija nakon 2 tjedna prijema. Potrebna su 4 tjedna za postizanje maksimalnog učinka.

Apsorpcija lijeka je velika. Potrebno je 1-2 sata da se postigne maksimalna koncentracija. U žena je maksimalna koncentracija 20% veća od normalne, a AUC 10% niža. U bolesnika s alkoholnom cirozom jetre, indeks maksimalne koncentracije premašuje normu za 16 puta, AUC - 11 puta. Unos hrane blago smanjuje trajanje i brzinu apsorpcije lijeka (za 9%, odnosno 25%), međutim, pokazatelji snižavanja LDL kolesterola slični su onima kod primjene atorvastatina bez hrane. Kada se uzima ujutro, koncentracija atorvastatina je približno 30% viša nego navečer.

Bioraspoloživost Liptonorma je 14%, sistemska bioraspoloživost inhibitornog djelovanja protiv HMG-CoA reduktaze je 30%. Na smanjenje indeksa sistemske bioraspoloživosti utječe metabolizam prvog prolaska u sluznici masne kiseline i "prvi prolazak" kroz jetru.

Veza s proteinima plazme je 98%, prosječni volumen raspodjele je 381 litra. Metabolizam lijeka odvija se uglavnom u jetri pod utjecajem citokroma P450 CYP3A7, CYP3A5 i CYP3A4. Kao rezultat ovog procesa nastaju farmakološki aktivni metaboliti (proizvodi beta-oksidacije, orto- i parahidroksilirani derivati). Inhibicijski učinak na HMG-CoA reduktazu je približno 70% određen aktivnošću cirkulirajućih metabolita.

Lijek se ne podvrgava izraženoj enterohepatičnoj recirkulaciji i izlučuje se zajedno s žučom nakon metabolizma jetre i / ili ekstrahepatike.

Poluvrijeme Liptonorma je 14 sati. Zbog prisutnosti aktivnih metabolita, inhibicijski učinak na HMG-CoA reduktazu traje oko 20-30 sati. Lijek se ne izlučuje tijekom hemodijalize. Manje od 2% doze koja se uzima oralno određuje se u urinu.

Indikacije za uporabu

Homozigotna i heterozigotna obiteljska hiperkolesterolemija (kao dodatak dijetalnoj terapiji);
Primarna hiperkolesterolemija;
Mješovita hiperlipidemija.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Ciroza jetre različitih etiologija;
Otkazivanje jetre (klase A i B prema Child-Pugh skali);
Aktivne bolesti jetre, uključujući aktivni kronični hepatitis i kronični alkoholni hepatitis;
Povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza (više od 3 puta u odnosu na gornju granicu norme) nepoznatog podrijetla;
Dob mlađa od 18 godina;
Razdoblje trudnoće i dojenja;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativno:

Povijest bolesti jetre;
Teška neravnoteža elektrolita;
Endokrini i metabolički poremećaji;
Arterijska hipotenzija;
Kronični alkoholizam;
Teške akutne infekcije (sepsa);
Nekontrolirani napadaji;
Ozljede;
Veće kirurške intervencije.

Upute za uporabu Liptonorma: metoda i doziranje

Prije propisivanja lijeka, pacijent se prebacuje na odgovarajuću prehranu koja osigurava smanjenje lipida u krvi (to se mora poštivati tijekom cijelog razdoblja liječenja).

Prema uputama, Liptonorm treba uzimati oralno 1 put dnevno, bez obzira na unos hrane, ali u isto vrijeme svaki dan.

Početna doza je obično 10 mg. U budućnosti se optimalna doza odabire pojedinačno, na temelju razine kolesterola lipoproteina male gustoće, težine bolesti i učinkovitosti terapije. Promjenu doze treba izvršiti u intervalima od najmanje 4 tjedna.

Najveća dopuštena dnevna doza je 80 mg u 1 dozi.

Nuspojave

Učestalost nuspojava: često - u više od 2% slučajeva, rijetko - u manje od 2% slučajeva.

Središnji živčani sustav: često - vrtoglavica i nesanica; rijetko - pospanost, noćne more, astenični sindrom, emocionalna labilnost, hiperkineza, parestezija, malaksalost, gubitak svijesti, glavobolja, depresija, amnezija, ataksija, hiperestezija, paraliza facijalnog živca, periferna neuropatija;
Osjetilni organi: kršenje akomodacije, izopačenost okusa, gubitak okusa, parosmija (gubitak mirisa), zujanje u ušima, gluhoća, ambliopija, suhoća konjunktive, glaukom, krvarenje u oku;
Kardiovaskularni sustav: često - bolovi u prsima; rijetko - migrena, povišeni krvni tlak, vazodilatacija, aritmija, posturalna hipotenzija, angina pektoris, lupanje srca, flebitis;
Dišni sustav: često - rinitis i bronhitis; rijetko - dispneja, krvarenje iz nosa, bronhijalna astma, upala pluća;
Probavni sustav: često - heilitis, stomatitis, suha usta, krvarenje zubnog mesa, erozivne i ulcerativne lezije usne sluznice, glositis, bolovi u trbuhu, nadimanje, žgaravica, podrigivanje, mučnina, zatvor ili proljev, anoreksija ili povećani apetit, gastralgija, melena, povraćanje, disfagija, gastroenteritis, ezofagitis, tenezmi, pankreatitis, čir na dvanaesniku, hepatična kolika, disfunkcija jetre, hepatitis, holestatska žutica, rektalno krvarenje;
Mišićno-koštani sustav: često - artritis; rijetko - burzitis, grčevi u mišićima nogu, miopatija, miozitis, artralgija, tortikolis, kontrakture zglobova, tendosinovitis, hipertonija mišića, mijalgija, rabdomioliza;
Hematopoetski sustav: limfadenopatija, anemija, trombocitopenija;
Genitourinarni sustav: često - periferni edem, urogenitalne infekcije; rijetko - disurija (uključujući zadržavanje mokraće ili urinarnu inkontinenciju, nokturija, nagon za mokrenjem, polakiurija), nefrurolitijaza, hematurija, nefritis, epididimitis, metroragija, vaginalno krvarenje, poremećaji ejakulacije, smanjeni libido, impotencija;
Dermatološke reakcije: često - pojačano znojenje, kseroderma, ekcem, ekhimoza, seboreja, petehije, alopecija;
Alergijske reakcije: često - kontaktni dermatitis, kožni osip i svrbež; rijetko - edem lica, anafilaksija, angioedem, urtikarija, fotosenzibilnost, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eksudativni eritem, toksična epidermalna nekroliza;
Laboratorijski pokazatelji: rijetko - albuminurija, hipoglikemija, hiperglikemija, povećana aktivnost alkalne fosfataze, serumske kreatin-fosfokinaze, alanin-aminotransferaze (ALT) i aspartat-aminotransferaze (AST);
Ostalo: rijetko - debljanje, pogoršanje gihta, mastodinija, ginekomastija.

Predozirati

U slučaju predoziranja moguć je razvoj simptoma uključenih na popis nuspojava, ali s većom ozbiljnošću.

Ne postoji specifični antidot za Liptonorm, stoga se u slučaju predoziranja preporučuju sljedeće mjere:

sprečavanje daljnje apsorpcije lijeka (uzimanje aktivnog ugljena, ispiranje želuca);
podrška radu vitalnih funkcija organa;
simptomatska terapija.

Hemodijaliza u takvim slučajevima nije učinkovita.

posebne upute

Tijekom liječenja potrebno je pažljivo praćenje kliničkih i laboratorijskih parametara tjelesnih funkcija. Ako se otkriju bilo kakve značajne patološke promjene, dozu lijeka treba smanjiti ili prekinuti liječenje.

Funkciju jetre treba nadzirati prije započinjanja lijeka, nakon 6 i 12 tjedana terapije, nakon svakog povećanja doze, a također povremeno tijekom liječenja, na primjer svakih 6 mjeseci. Tijekom prva 3 mjeseca korištenja Liptonorma obično dolazi do promjene aktivnosti jetrenih enzima.

U slučaju povećanja aktivnosti jetrenih transaminaza, bolesnike treba pažljivo nadgledati dok se ne uspostavi normalna razina. Ako je vrijednost AST ili ALT više od 3 puta veća od gornje granice norme, treba smanjiti dozu lijeka ili prekinuti liječenje.

Pacijenti s difuznom mijalgijom, mišićnom slabošću i letargijom i / ili značajnim porastom kreatin-fosfokinaze imaju rizik od razvoja miopatije. Ako razvijete neobjašnjivu bol u mišićima ili slabost, posebno ako je popraćena vrućicom ili malaksalošću, trebali biste odmah posjetiti svog liječnika.

Primjenu Liptonorma treba prekinuti ili privremeno obustaviti u razvoju bilo kakvog ozbiljnog stanja koje bi potencijalno moglo biti posljedica miopatije, kao i u prisutnosti čimbenika rizika koji mogu dovesti do akutnog zatajenja bubrega uslijed rabdomiolize, poput neravnoteže elektrolita, teških endokrinih i metaboličkih poremećaja, arterijskih poremećaja hipotenzija, akutna teška infekcija, trauma, velika operacija.

Ako je potrebno propisati Liptonorm u kombinaciji s derivatima fibrinske kiseline, nikotinskom kiselinom (u dozama koje uzrokuju hipolipidemijski učinak), imunosupresivima, ciklosporinom, klaritromicinom, eritromicinom, antifungalnim lijekovima (derivati azola), treba usporediti očekivane koristi terapije i stupanj rizika. Tijekom liječenja, posebno u prvim mjesecima i s povećanjem doze bilo kojeg od lijekova, potrebno je pratiti stanje pacijenta u slučaju slabosti, letargije ili bolova u mišićima.

Nisu poznati slučajevi negativnog utjecaja Liptonorma na brzinu psihofizičkih reakcija i sposobnost osobe da se koncentrira.

Žene u fertilnoj dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije tijekom liječenja. Pri planiranju trudnoće, lijek treba otkazati najmanje 1 mjesec unaprijed.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Liptonorm je zabranjen za uporabu tijekom trudnoće i dojenja. Ne preporučuje se propisivanje lijeka ženama u reproduktivnoj dobi koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije. Najmanje mjesec dana prije planirane trudnoće, morate prestati koristiti lijek.

Djetinjstvo

Zabranjeno je koristiti u liječenju djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Za kršenja funkcije jetre

Lijek se propisuje s oprezom ako postoji povijest bolesti jetre.

Liptonorm je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

aktivna faza bolesti jetre (na primjer, s aktivnim kroničnim hepatitisom, kroničnim alkoholnim hepatitisom);
povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza (prelazeći gornju granicu norme za najmanje 3 puta u usporedbi s VGN) nejasne etiologije;
ciroza jetre različitih etiologija;
zatajenje jetre (razredi A i B na Child-Pugh skali).

Primjena u starijih osoba

Pri liječenju ove kategorije bolesnika prilagodba doze nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

Antacidi smanjuju koncentraciju atorvastatina za 35%, ali učinak na kolesterol lipoproteina male gustoće ne mijenja se.

Liptonorm u dnevnoj dozi od 80 mg povećava za 20% koncentraciju u krvi istovremeno korištenih oralnih kontraceptiva koji sadrže etinil estradiol i noretindron te digoksin.

Kada se prvih dana koristi lijek u kombinaciji s varfarinom, protrombinsko vrijeme se smanjuje. Ovaj se pokazatelj normalizira obično nakon 15 dana. Pacijenti koji primaju ovu kombinaciju trebali bi protrombinsko vrijeme pratiti češće nego inače.

Inhibitori proteaze, koji su inhibitori CYP3A4, povećavaju koncentraciju atorvastatina u krvnoj plazmi.

Istodobnom primjenom antimikotičnih lijekova (derivati azola), klaritromicina, eritromicina, nikotinamida, fibrata, imunosupresiva, ciklosporina, povećava se koncentracija atorvastatina u krvnoj plazmi i povećava rizik od miopatije.

Kada se koristi kombinacija Liptonorma s kolestipolom, hipolipidemijski učinak je superiorniji od učinka za svaki lijek zasebno.

Sok od grejpa može povećati koncentraciju atorvastatina u krvnoj plazmi, pa se tijekom liječenja preporučuje suzdržavanje od pijenja ovog pića.

Analozi

Analozi Liptonorma su: Anvistat, Atokord, Atomax, Atorvastatin, Atorvastatin-Teva, Liprimar, Ator, Lipoford, Lipona, Vasator, Torvakard.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti na temperaturi do 25 ºS, na suhom i tamnom mjestu, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Liptonormu

Općenito, kritike o Liptonormu su pozitivne. Istodobno, postoje izvješća da je bez dijeta (odbijanje pržene i masne hrane, alkohol) učinkovitost lijeka značajno smanjena.