Serdolect - Upute Za Uporabu, Pregledi, Cijena, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Serdolekt

Serdolect: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Serdolect

ATX kod: N05AE03

Aktivni sastojak: sertindol (sertindol)

Proizvođač: H. Lundbeck, A / S (Danska)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 2089 rubalja.

Kupiti

Serdolect je antipsihotički lijek (neuroleptik).

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja tableta obloženih Serdolectom: ovalne, bikonveksne:

4 mg - blijedo žuta, sa simbolom "S4" na jednoj strani (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 2 ili 3 blistera);
12 mg - blijedo žuto-smeđa boja, sa simbolom "S12" na jednoj strani (14 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 4 blistera);
16 mg - smeđe-ružičaste boje, sa simbolom "S16" na jednoj strani (14 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 4 blistera);
20 mg - blijedo ružičaste boje, sa simbolom "S20" na jednoj strani (14 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 4 blistera).

Aktivni sastojak: sertindol, u 1 tableti - 4, 12, 16 ili 20 mg.

Pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, hiproloza, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, kukuruzni škrob.

Sastav ljuske: makrogol 400, hipromeloza, titan-dioksid (E171), kao i boje: u tabletama 4 mg - željezni oksid žuti (E172), 12 mg - željezni oksid žuti (E172) i željezni oksid crveni (E172), 16 mg - željezni oksid crveni (E172), 20 mg - željezni oksid crveni (E172), željezni oksid žuti (E172) i željezni oksid crni (E172).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Sertindol je atipični neuroleptik koji pripada skupini derivata fenilindola. Neurofarmakološki profil ove tvari koja ima antipsihotička svojstva povezan je s selektivnom blokadom mezolimbičnih dopaminergičkih neurona. Sertindol ima uravnotežen inhibicijski učinak na serotonin 5- ₂ receptore i središnje dopamin D ₂ -receptora, kao i na dobili a ₁ adrenergičke receptore.

Antipsihotični lijekovi obično povećavaju razinu prolaktina u serumu zbog blokade receptora dopamina. U bolesnika koji su uzimali Serdolect i tijekom kratkog tijeka liječenja i kao sredstvo dugotrajne terapije (do 1 godine), koncentracija prolaktina nije značajno odstupala od standardnih vrijednosti.

Ertindo ne utječe na histamin i muskarina, H ₁ receptore, kao što pokazuje odsutnost sedativa i antikolinergnim učinke zbog djelovanja na tim receptorima.

Farmakokinetika

Stupanj apsorpcije sertindola iz crijeva prilično je visok. Maksimalna koncentracija tvari bilježi se približno 10 sati nakon uzimanja. Uzimanje Serdolect-a tijekom obroka ne mijenja opseg i brzinu njegove apsorpcije.

Nakon ponovljene uporabe, prividni volumen raspodjele sertindola je približno 20 l / kg. Stupanj vezanja na proteine krvne plazme doseže 99,5%. Sertindole prelazi krvno-mozak i posteljicu.

Djelatna tvar se metabolizira u jetri uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 CYP2D6 i CYP3A. Rezultirajući metaboliti nemaju neuroleptičko djelovanje. Poluvrijeme je približno 3 dana. Sertindol i njegovi metaboliti izlučuju se prvenstveno kroz crijeva, a dijelom kroz bubrege.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Serdolect je lijek za liječenje shizofrenije (s izuzetkom hitnih situacija kada je potrebno zaustaviti akutne psihotične poremećaje).

Kontraindikacije

bradikardija (brzina otkucaja srca manja od 50 otkucaja u minuti);
aritmije;
teške kardiovaskularne bolesti (uključujući povijest);
hipertrofija miokarda;
urođeni (uključujući u obiteljskoj anamnezi) ili stečeni produljeni QT interval (više od 470 msec u žena i 450 msec u muškaraca);
kongestivno zatajenje srca;
neispravljiva hipokalemija ili hipomagneziemija;
ozbiljno zatajenje jetre;
nasljedna intolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze, oslabljena apsorpcija glukoze i galaktoze;
dob do 18 godina;
razdoblje trudnoće i dojenja;
istodobna primjena lijekova koji mogu produljiti QT interval, uključujući cisaprid, neke antipsihotike (na primjer, tioridazin), litijeve lijekove, antiaritmike klase IA i III (sotalol, dofetilid, amiodaron, kinidin), neke kinolonske antibiotike (na primjer, gatifloksacin), neki makrolidni antibiotici (na primjer, eritromicin), neki antihistaminici (na primjer, terfenadin i astemizol);
istodobna primjena lijekova koji inhibiraju izoenzime CYP3A, uključujući cimetidin, inhibitore HIV proteaze (na primjer, indinavir), protugljivična sredstva iz skupine azola (poput itrakonazola i ketokonazola), neke blokatore kalcijevih kanala (na primjer, verapamil i diltiazem), neke antibiotike iz skupine makrolida (na primjer, eritromicin ili klaritromicin);
preosjetljivost na komponente tableta Serdolect.

Pažljivo:

Parkinsonova bolest;
povijest napadaja;
manja do umjerena disfunkcija jetre.

Upute za uporabu Serdolekta: metoda i doziranje

Tablete Serdolect treba uzimati oralno 1 put dnevno. Unos hrane ne utječe na učinkovitost neuroleptika.

Liječenje započinje dnevnom dozom od 4 mg. Zatim se postupno povećava za 4 mg svakih 4-5 dana dok se ne postigne optimalna terapijska doza (12-20 mg / dan). U iznimnim slučajevima moguće je povećati dnevnu dozu na 24 mg.

Prije imenovanja Serdolekta, starije osobe prolaze temeljit pregled kardiovaskularnog sustava, koriste niže doze lijeka i sporije povećavaju dozu. Slična doza neuroleptika preporučuje se bolesnicima s blagim do umjerenim oštećenjem jetre.

U slučaju prekida liječenja, ako ne prelazi 7 dana, postupno povećanje doze nije potrebno, odnosno Serdolect se može koristiti u istoj dozi. U svim ostalim slučajevima, doza se povećava postupno, titracijom, prije čega je potrebna elektrokardiografska studija.

Prilikom prebacivanja pacijenta na Serdolect s drugog oralnog antipsihotika, preporuča se postupno povećavanje doze uz otkazivanje prethodnog lijeka. U slučaju prethodnog liječenja neurolepticima u obliku depoa, prvi unos Serdolect-a trebao bi biti na dan kada bi trebala biti sljedeća injekcija oblika depoa (umjesto).

Nuspojave

iz središnjeg živčanog sustava: parestezija, vrtoglavica; u rijetkim slučajevima - poremećaji kretanja (uključujući kasnu diskineziju), sinkopa, konvulzije; u nekim slučajevima - neuroleptički maligni sindrom;
od strane kardiovaskularnog sustava: produljenje QT intervala, periferni edem, posturalna hipotenzija (obično se javlja na početku terapije i prolazna je); u rijetkim slučajevima - paroksizmalna ventrikularna tahikardija (uključujući aritmije tipa pirueta);
iz dišnog sustava: poteškoće u nosnom disanju, rinitis, otežano disanje;
iz mokraćnog sustava: rijetko - hematurija, leukociturija;
drugi: rijetko - povećanje tjelesne težine, suha usta, smanjenje volumena ejakulata; rijetko, hiperglikemija.

Predozirati

Simptomi predoziranja Serdolektom su smanjenje krvnog tlaka, prolazno povećanje QT intervala, tahikardija, nejasan govor, pospanost. U nekim se slučajevima opaža razvoj paroksizma ventrikularne tahikardije (poput "torsade de pointes"), posebno kada se sertindol kombinira s lijekovima koji mogu izazvati ovu vrstu nuspojava.

Pri liječenju bolesnika s dijagnosticiranim predoziranjem potrebno je odmah otkazati Serdolect i poduzeti mjere kako bi se osigurala normalna prohodnost dišnih putova i odgovarajuća oksigenacija.

Preporuča se odmah započeti praćenje najvažnijih somatskih parametara i EKG-a. S povećanjem QT intervala, provodi se nadzor EKG-a sve dok se ovaj parametar ne normalizira, a treba uzeti u obzir poluvrijeme sertindola, koje varira od 2 do 4 dana. Liječenje također uključuje ispiranje želuca, laksative i aktivni ugljen te intravensko postavljanje katetera.

Ne postoji specifični antidot za sertindol, a tvar se ne može izlučiti dijalizom, stoga je imenovanje suportivne terapije od vitalne važnosti. Oštro smanjenje krvnog tlaka i manifestacije vaskularnog kolapsa zahtijevaju korekciju, koja se provodi pomoću otopina za intravensku primjenu. Pri propisivanju simpatomimetika, dopamin ili adrenalin moraju se koristiti s oprezom, jer stimulacija β-adrenergičnih receptora, u kombinaciji s antagonističkim učinkom na α1 _- adrenergične receptore karakterističnim za sertindol, može pridonijeti izraženom smanjenju krvnog tlaka.

Kada se koriste antiaritmički lijekovi, potrebno je uzeti u obzir da prokainamid, disopiramid, kinidin mogu potencijalno produljiti QT interval.

U slučaju ozbiljnih ekstrapiramidnih poremećaja mogu se propisati antikolinergični lijekovi. Pacijent treba ostati pod stalnim liječničkim nadzorom sve dok negativni simptomi potpuno ne nestanu.

posebne upute

Tijekom odabira optimalne doze Serdolekta i na početku terapije održavanja potrebno je kontrolirati krvni tlak.

Praćenje elektrokardiograma (EKG) prikazano je prije imenovanja Serdolect-a i u procesu njegove primjene: nakon postizanja dnevne doze od 16 mg ili ravnotežnog stanja (približno 3 tjedna nakon početka liječenja), a zatim 3 tjedna nakon početka terapije. Tijekom terapije održavanja preporučuje se EKG svaka 3 mjeseca. Uz to, EKG treba izvesti prije i nakon povećanja doze lijeka, kao i u slučaju istodobne primjene ili povećanja doze drugog lijeka koji može povećati koncentraciju sertindola u krvi.

Kada se uzima Serdolect u visokim dozama (20-24 mg / dan), povećava se rizik od produljenja QT intervala. Produljenje QT intervala koje proizlazi iz istodobne primjene određenih lijekova može dovesti do razvoja paroksizmalne ventrikularne tahikardije, pa čak i nagle smrti.

Ako se QT interval produlji iznad 500 ms, Serdolect treba otkazati. Ako se u bolesnika pojave nesvjestica, lupanje srca, napadaji ili drugi simptomi koji mogu ukazivati na razvoj aritmije, potrebno je hitno pregledati pacijenta, uključujući elektrokardiografsku studiju (po mogućnosti ujutro).

Pacijenti s čimbenicima rizika za razvoj elektrolitskih poremećaja prije imenovanja Serdolectom trebaju odrediti koncentraciju magnezija i kalija u krvnom serumu. Ako se utvrdi hipomagneziemija i / ili hipokalemija, ta stanja treba ispraviti prije početka liječenja.

U bolesnika s proljevom i povraćanjem ili poremećajima elektrolita, kao i istodobnom primjenom diuretika koji izlučuju kalij tijekom liječenja, potrebno je redovito kontrolirati koncentraciju kalija u krvnom serumu.

Sertindol može inhibirati učinke agonista dopamina i stoga ga treba koristiti s oprezom u bolesnika s Parkinsonovom bolešću.

Pacijenti s blagom i umjerenom disfunkcijom jetre trebaju biti pod stalnim nadzorom. Preporučuju se sporije povećanje doze i niža doza održavanja.

Dugotrajnom primjenom antipsihotika, posebno u visokim dozama, povećava se rizik od nastanka kasne diskinezije. Ako se pojave simptomi koji ukazuju na razvoj ovog poremećaja, dozu Serdolecta treba smanjiti ili potpuno otkazati.

S razvojem malignog neuroleptičnog sindroma potrebno je odmah otkazati Serdolect.

U slučaju naglog prekida liječenja mogu se javiti nesanica, pojačano znojenje, mučnina i povraćanje. Osim toga, moguća je obnova psihotičnih simptoma, pojava nehotičnih poremećaja kretanja (distonija, akatizija, diskinezija). Iz tog bi razloga Serdolect trebalo postupno ukinuti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Na početku liječenja preporučuje se suzdržavanje od vožnje i obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti. Nadalje, stupanj ograničenja određuje se pojedinačno.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće i tijekom dojenja, uzimanje Serdolect-a je zabranjeno.

Djetinjstvo

Serdolect nije propisan za djecu i adolescente mlađe od 18 godina.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s blagim do umjerenim oštećenjem jetre lijek trebaju uzimati oprezno. Takvim se bolesnicima Serdolect prvo propisuje u malim dozama, a zatim postupno povećava.

Pacijenti s teškom insuficijencijom jetre kontraindicirani su za uzimanje lijeka.

Primjena u starijih osoba

Serdolect se s oprezom primjenjuje u starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom lijekova koji produžuju QT interval ili inhibiraju metabolizam sertindola, povećava se rizik od produljenja QT intervala, stoga su takve kombinacije kontraindicirane.

Zbog rizika od značajnog povećanja koncentracije sertindola u krvnoj plazmi, kontraindicirana je istodobna primjena blokatora kalcijevih kanala i antibiotika iz skupine makrolida.

Lijekovi koji inhibiraju izoenzim CYP2D6 (na primjer, paroksetin, fluoksetin, kinidin) mogu povećati koncentraciju sertindola u krvnoj plazmi, pa stoga mogu zahtijevati smanjenje doze Serdolect-a, kao i EKG ispitivanje prije i nakon promjene doza lijekova.

Sertindol može imati slab inhibitorni učinak na izoenzim CYP2D6 koji je uključen u metabolizam antidepresiva, antiaritmika, beta-blokatora, mnogih antipsihotika i nekih antihipertenzivnih lijekova.

U slučaju istodobne primjene fenitoina, karbamazepina, rifampicina i fenobarbitala mogu značajno povećati metabolizam sertindola, što je rezultiralo značajnim smanjenjem njegove koncentracije u krvnoj plazmi. U takvim slučajevima potrebno je povećanje doze Serdolekta.

Analozi

Analozi Serdolect-a su: Zeldox, Sertindol, Risperidon, Zipsila, Sulpiride, Rileptid itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Serdolektu

Prema pregledima, Serdolect se često koristi za liječenje pacijenata koji pate od napada panike i shizofrenije. Štoviše, u svim je slučajevima zabilježeno da je liječenje bilo dugo i kontinuirano (2 godine ili više). Gotovo svi pacijenti spominju nuspojave lijeka, koje najčešće uključuju smanjeni libido, tupost emocionalne percepcije, debljanje, povećani apetit, začepljenost nosa, pospanost, letargija, promjene raspoloženja, ovisno o vremenskim uvjetima, glavobolja. Ako je ozbiljnost nuspojava bila značajna, stručnjaci su pretežno otkazali Serdolect i propisali drugi antipsihotik.

Međutim, većina pacijenata pozitivno reagira na lijek, napominjući poboljšanje inteligencije i kvalitete života u usporedbi s uzimanjem konvencionalnih antipsihotika, nedostatak zbunjenosti i nestanka simptoma bolesti, kao i napredak u socijalizaciji. Prednost Serdolect-a je nedostatak potiskivanja kognitivnih funkcija, što čak i stimulira.

Cijena za Serdolect u ljekarnama

U prosjeku, cijena Serdolect-a u dozi od 4 mg je 2.119–2420 rubalja (pakiranje sadrži 30 tableta). Lijek u dozi od 12 mg možete kupiti za oko 4823-5784 rubalja, a u dozi od 16 mg za 5300-6980 rubalja (pakiranja sadrže 28 tableta). Serdolect u dozi od 20 mg prodaje se po cijeni od 9.000 rubalja po pakiranju od 28 tableta.