Klimen - Upute Za Uporabu, Pregledi, Cijena, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Klymene

Klimen: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Climen

ATX kod: G03CA53

Aktivni sastojak: ciproteron + estradiol (ciproteronum + estradiolum)

Producent: Delpharm Lille SaS (Francuska)

Opis i ažuriranje fotografije: 14.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 949 rubalja.

Kupiti

Klymen je antiklimakterijsko sredstvo s antiandrogenim, gestagenim i antigonadotropnim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Klimen - dvije vrste tableta: bijele i ružičaste (u blisteru 11 kom. Bijele i 10 kom. Ružičaste tablete, u kartonskoj kutiji 1 blister).

Sadržaj aktivnih sastojaka u 1 tableti:

Bijela: estradiol valerat - 2 mg;
Ružičasti: estradiol valerat - 2 mg, ciproteron acetat - 1 mg.

Pomoćne komponente: kalcijev karbonat, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, povidon 25.000 (K25), magnezijev stearat, povidon 700.000 (K700), saharoza, makrogol 6000, vosak, talk.

Uz to, u sastavu ružičastih dražeja: glicerol 85%, željezni oksid žuti, željezni oksid crveni, titan dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Klymene sadrži estrogen - estradiol valerat, koji se u ljudskom tijelu pretvara u oblik 17β-estradiola, sličan tvari koju sintetiziraju jajnici. Također, aktivni sastojak je derivat progesterona - ciproteron acetat, koji se odlikuje antiandrogenim, antigonadotropnim i gestagenim učincima.

Zahvaljujući aktivnim sastojcima i cikličkoj shemi uzimanja Klymena (11 dana uzima se samo estrogen, zatim estrogen i gestagen 10 dana, nakon čega slijedi pauza 7 dana), kod pacijenata koji pate od menstrualnih nepravilnosti, uz redoviti unos lijeka, opaža se menstrualni oporavak ciklus.

U pozadini primjene Klimana, nema suzbijanja ovulacije, a sinteza hormona u samom tijelu ostaje nepromijenjena. Dopušteno je koristiti lijek ženama reproduktivne dobi kako bi se normalizirao menstrualni ciklus, kao i ženama s menstrualnim disfunkcijama u razdoblju predmenopauze.

Estradiol uklanja nedostatak estrogena u ženskom tijelu tijekom menopauze i pridonosi učinkovitom liječenju vegetativnih i psiho-emocionalnih simptoma menopauze (tu spadaju bolovi u zglobovima i mišićima, valunzi, smanjen libido, intenzivno znojenje, glavobolja, vrtoglavica, poremećaji spavanja, kardialgija, lupanje srca, povećana živčana podražljivost, razdražljivost), kao i involucije kože i sluznice, posebno sluznice genitourinarnih organa [bolnost tijekom spolnog odnosa, iritacija i suhoća sluznice rodnice, enureza (urinarna inkontinencija)]. Estradiol sprječava smanjenje koštane mase, izazvano nedostatkom estrogena. To je uglavnom zbog inhibicije funkcije osteoklasta i normalizacije ravnoteže između procesa resorpcije i formiranja kostiju. Studije su pokazale da dugotrajna primjena hormonske nadomjesne terapije (HRT) dovodi do smanjenja rizika od prijeloma perifernih kostiju u bolesnika u menopauzi. Povlačenje HRT-a popraćeno je smanjenjem koštane mase, čija je stopa usporediva s parametrima karakterističnim za vremenski interval neposredno nakon početka menopauze. Pretpostavka da vam imenovanje HRT-a omogućuje vraćanje koštane mase na vrijednost utvrđenu prije menopauze smatra se neutemeljenom.karakteristična za vremenski interval odmah nakon početka menopauze. Pretpostavka da imenovanje HRT-a omogućuje postizanje obnove koštane mase na vrijednost utvrđenu prije menopauze smatra se neutemeljenom.karakteristična za vremenski interval odmah nakon početka menopauze. Pretpostavka da vam imenovanje HRT-a omogućuje vraćanje koštane mase na vrijednost utvrđenu prije menopauze smatra se neutemeljenom.

HRT također povoljno utječe na koncentraciju kolagena u koži, kao i na njezinu gustoću, što omogućuje usporavanje stvaranja bora. Antiandrogena svojstva ciproterone acetata pružaju terapeutski učinak na tijelo kod bolesti ovisnih o androgenu (tu spadaju androgena alopecija, seboreja, akne).

Uzimanje Klymena dovodi do smanjenja sadržaja lipoproteina niske gustoće (LDL) i ukupnog kolesterola te povećanja razine lipoproteina visoke gustoće (HDL), uslijed čega se omjer HDL / LDL značajno povećava, kao i do povećanja koncentracije triglicerida. Budući da ciproterone acetatu nedostaju androgena svojstva, ova tvar praktički ne mijenja stupanj učinka estradiola na metabolizam lipida. Rezultati liječenja Klymenom posebno su uočljivi u bolesnika s izrazitim aterogenim promjenama u lipidnom profilu.

Uzimanje ciproterone acetata tijekom 10 dana tijekom svakog ciklusa sprječava razvoj hiperplazije endometrija i onkoloških bolesti.

Promatranja tijekom studija sugeriraju da među postmenopauzalnim bolesnicima uporaba HRT smanjuje učestalost raka debelog crijeva. Mehanizam djelovanja nije dobro razumljiv.

Farmakokinetika

Estradiol valerat

Kada se uzima oralno, estradiol valerat apsorbira se gotovo u potpunosti i velikom brzinom. U procesu apsorpcije i primarnog prolaska tvari kroz jetru, ester se dijeli na valeričnu kiselinu i estradiol. Istodobno, estradiol se u velikoj mjeri dalje metabolizira, dijeleći se na estron, estron sulfat i estriol. Kada se uzima oralno, bioraspoloživost estradiola je približno 3%. Na ovaj pokazatelj ne utječe istodobni unos Klymene s hranom.

Maksimalna razina estradiola u krvnoj plazmi je oko 30 pg / ml i doseže se 4-9 sati nakon uzimanja Klymene. Jedan dan nakon primjene, sadržaj estradiola u krvnoj plazmi smanjuje se na koncentraciju od oko 15 pg / ml. Estradiol se veže na globulin koji veže spolni hormon (SHBG) i albumin. Slobodni udio estradiola u krvnoj plazmi je otprilike 1–1,5%, a udio spoja vezanog SHBG-om je u rasponu od 30–40%.

Prividni volumen raspodjele tvari nakon jednokratne intravenske primjene doseže približno 1 l / kg.

Nakon hidrolize estradiol valerata egzogenog podrijetla, spoj se biotransformira na isti način kao i endogeni estradiol. Metabolički procesi estradiola provode se uglavnom u jetri, a također djelomično u ciljnim organima, crijevima, skeletnim mišićima i bubrezima. Kao rezultat ovih procesa nastaju kateholni estrogeni, estriol i estron, kao i glukuronidni i sulfatni konjugati tih spojeva, koji su karakterizirani znatno manjom estrogenom aktivnošću ili uopće ne.

Klirens estradiola iz krvne plazme nakon jedne intravenske injekcije karakterizira visok stupanj varijabilnosti u rasponu od 10-30 ml / min / kg. Dio estradiola izlučuje se žučom i sudjeluje u crijevno-jetrnoj recirkulaciji. Metaboliti estradiola izlučuju se uglavnom mokraćom u obliku glukuronida i sulfata.

Sadržaj estradiola u krvnoj plazmi nakon ponovljene primjene približno je 2 puta veći nego nakon primjene jedne doze. U prosjeku se razina estradiola u krvnoj plazmi kreće od 40 pg / L (minimalna koncentracija) do 90 pg / L (maksimalna koncentracija). Sadržaj estrona, koji je slabiji estrogen, približno je 8 puta, a sadržaj estron sulfata približno je 150 puta veći od sadržaja estradiola. Nakon otkazivanja Klymene, koncentracije estrona i estradiola vraćaju se na svoje izvorne vrijednosti za 2-3 dana.

Ciproteron acetat

Nakon oralne primjene ciproterone acetata u širokom rasponu doza, tvar se brzo i potpuno apsorbira. Apsolutna bioraspoloživost nakon oralne primjene doseže 88%.

Maksimalna koncentracija ove aktivne komponente u krvnoj plazmi iznosi približno 30 ng / ml i postiže se u roku od 1-2 sata nakon jednokratne doze od 1 mg ciproterone acetata. Nakon toga zabilježeno je dvofazno smanjenje razine ciproterone acetata u krvnoj plazmi, s razdobljima poluživota od 0,8 sati, odnosno 2,3 dana.

Ciproteron acetat veže se gotovo isključivo na serumski albumin. Otprilike 3,5–4% ukupne koncentracije tvari nalazi se u krvnoj plazmi u nevezanom obliku. Zbog nespecifičnosti vezanja na proteine krvne plazme, promjene koncentracije SHBG ne utječu na farmakokinetiku ciproteronacetata.

Metabolizam ciproterone acetata vrši se na različite načine, uključujući konjugaciju i hidroksilaciju. Glavni metabolit koji se nalazi u ljudskoj krvnoj plazmi je derivat 15β-hidroksila.

Klirens ciproterone acetata u plazmi je 3,6 ml / min / kg. Određeni dio primijenjene doze izlučuje se nepromijenjen žuči. Većina doze izlučuje se u obliku metabolita urinom i fecesom u omjeru 3: 7. Poluvrijeme je 1,9 dana. Metaboliti se izlučuju iz plazme s identičnim poluvijekom od 1,7 dana.

Zbog produljenog poluživota ciproterone acetata iz plazme, može se pretpostaviti da se koncentracija ove tvari u krvnoj plazmi tijekom jednog ciklusa uzimanja Klymene povećava za 2–2,5 puta.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Klimen je namijenjen ženama za liječenje i prevenciju patologija povezanih s hormonalnim poremećajima u tijelu:

Poremećaji menopauze, nehotične promjene na genitourinarnom traktu i koži, simptomi nedostatka estrogena u pozadini sterilizacije ili primarne disfunkcije jajnika (s nepromijenjenom maternicom), hipogonadizam ili prirodna menopauza, depresivni uvjeti u klimakterijskom razdoblju - u obliku hormonske nadomjesne terapije;
Neredoviti menstrualni ciklusi;
Amenoreja (primarna ili sekundarna);
Prevencija razvoja postmenopauzalne osteoporoze.

Kontraindikacije

Primjena Klimena za nadomjesnu hormonsku terapiju kontraindicirana je kod žena sa sljedećim bolestima i stanjima:

Vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla;
Rak dojke (sumnja ili dijagnoza);
Maligni tumori ili prekancerozne bolesti hormonski ovisne etiologije (pretpostavljena dijagnoza ili potvrđena);
Teški oblici bolesti jetre;
Benigni ili maligni tumori jetre (naznačeni u anamnezi ili trenutno);
Tromboza dubokih vena (s pogoršanjem), tromboembolija (naznačena u povijesti ili trenutno);
Tromboembolija ili akutna arterijska tromboza, uključujući infarkt miokarda, moždani udar;
Teška hipertrigliceridemija;
Razdoblje trudnoće i dojenja;
Preosjetljivost na komponente Klymene.

Ako se tijekom razdoblja liječenja pojave znakovi ove patologije, odmah trebate prestati uzimati tablete.

Preporučuje se lijek s oprezom propisivati ženama s arterijskom hipertenzijom, dijabetes melitusom, kongenitalnom hiperbilirubinemijom (Gilbert, Rotor i Dabin-Johnsonov sindrom), holestatskom žuticom ili holestatskim svrbežom tijekom trudnoće, miomom maternice, endometriozom.

Upute za uporabu Klymene: metoda i doziranje

Dragee se uzima oralno, bez žvakanja, i ispire s malom količinom tekućine. Klimen se uzima jednom dnevno u vrijeme prikladno za pacijenta, što je obavezno za sve sljedeće tablete.

Ženama s tekućom menstruacijom lijek treba započeti 5. dana menstrualnog krvarenja.

S amenorejom, postmenopauzom ili vrlo rijetkom menstruacijom možete je početi uzimati bilo kada, pod uvjetom da je isključena trudnoća.

Liječenje treba započeti bijelim tabletama, 1 tabletom dnevno tijekom 11 dana, a zatim 1 ružičastom tabletom tijekom 10 dana. Tečaj jednog pakiranja dizajniran je za 21-dnevni unos, nakon čega slijedi 7-dnevna pauza. U pauzi se žensko menstrualno krvarenje javlja 2-3 dana nakon uzimanja posljednje tablete.

Prvi draže iz novog paketa treba uzeti nakon sedmodnevne stanke, istog dana u tjednu kao i iz prethodnog paketa.

Ako je u određeno vrijeme žena slučajno propustila popiti sljedeću tabletu, treba je uzeti što je prije moguće (12-24 sata). S duljom pauzom između doza može se javiti vaginalno krvarenje.

Nuspojave

Korištenje Klymene može izazvati nuspojave:

Na dijelu reproduktivnog sustava i mliječnih žlijezda: bol, napetost i / ili povećanje mliječnih žlijezda, krvavi intermenstrualni iscjedak, probojno krvarenje, promjene intenziteta i učestalosti krvarenja iz maternice (obično oslabljene tijekom terapije), promjene u vaginalnom iscjetku, dismenoreja, stanje slično predmenstrualni sindrom;
Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, bolovi u trbuhu, povraćanje, dispepsija, nadutost, ponavljanje holestatske žutice;
Iz živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, simptomi depresije, anksioznost, migrena, povećani umor;
Na dijelu kože i potkožnog tkiva: svrbež, osip na koži, nodosum eritema, kloazma;
Ostalo: povišeni krvni tlak, lupanje srca, trombembolija i venska tromboza, edemi, grčevi u mišićima, promjene libida, promjene tjelesne težine, netolerancija kontaktnih leća, oštećenje vida, alergijske reakcije.

Predozirati

Ako slučajno uzmete Klymene u dozi koja je višestruko veća od preporučene dnevne doze, rizik od ozbiljnih nuspojava smatra se minimalnim. Ne postoji specifični antidot, a za dijagnosticirano predoziranje propisana je simptomatska terapija.

posebne upute

Primjena lijeka preporučuje se samo prema uputama liječnika, nakon temeljitog općeg medicinskog i ginekološkog pregleda, potvrde o odsutnosti trudnoće i poremećaja u sustavu zgrušavanja krvi.

Pri propisivanju Klymene ženama u dobi, s genetskom predispozicijom, ozbiljnom pretilošću, treba vagati omjer rizika i koristi od terapije.

Lijek nije kontracepcijsko sredstvo i nije namijenjen za sprečavanje trudnoće.

Ako je potrebna kontracepcija, ženi treba savjetovati da koristi nehormonske lijekove. Ako sumnjate na trudnoću, Klymene treba suspendirati dok se ne potvrdi njezina odsutnost.

U pozadini hormonske nadomjesne terapije povećava se vjerojatnost razvoja venske trombembolije, osobito u bolesnika s čimbenicima rizika. Tijekom razdoblja produljene imobilizacije ili s opsežnim ozljedama, preporučuje se privremeno prestati uzimati tablete. Ako se pojave znakovi trombotičkih poremećaja, primjenu Klymene treba otkazati.

Dugotrajna estrogena monoterapija povećava rizik od razvoja karcinoma ili hiperplazije endometrija, prisutnost gestagena - smanjuje vjerojatnost raka i hiperplazije endometrija.

Relativni rizik od razvoja raka dojke povećava se kod žena koje uzimaju Clemen nekoliko godina.

Hormonska terapija povećava gustoću dojke na mamografima, što u nekim slučajevima može ometati rentgensko otkrivanje raka dojke.

U pozadini upotrebe spolnih steroida, u rijetkim slučajevima javljaju se benigni ili maligni tumori jetre, u nekim slučajevima - s intraabdominalnim krvarenjem. Kod povećane jetre, bolova u gornjem dijelu trbuha ili dijagnosticiranih simptoma intraabdominalnog krvarenja, treba razmotriti mogućnost tumora jetre.

Estrogeni pojačavaju litogenost žuči; u žena koje su predisponirane, to dovodi do razvoja žučne bolesti tijekom uzimanja tableta.

Ako se pojave vrlo teške, česte glavobolje ili stanja slična migreni, morate prekinuti liječenje i osigurati da to nisu simptomi trombotičnog cerebralnog moždanog udara.

Korištenje hormonalnih lijekova može prouzročiti lagani porast krvnog tlaka, što nema kliničkih posljedica. S razvojem trajne arterijske hipertenzije, Klymene treba otkazati.

Hormonska nadomjesna terapija u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre treba provoditi pod redovitim liječničkim nadzorom i povremenim testovima funkcije jetre. U slučaju pogoršanja laboratorijskih parametara ili ponovnog pojave holestatskog svrbeža ili žutice, koji je prvi put primijećen tijekom trudnoće ili prethodne hormonalne terapije, primjenu Klymena treba prekinuti.

U bolesnika s umjereno povišenim sadržajem triglicerida, uzimanje tableta pridonosi povećanju razine u krvi i riziku od razvoja akutnog pankreatitisa.

Upotreba hormonskog sredstva može uzrokovati krvarenje iz maternice; s povećanjem njihove učestalosti i obilja, potrebno je provesti istraživanje endometrija.

U nedostatku normalizacije menstrualnih ciklusa u liječenju njihove nepravilnosti, potrebno je provesti dodatne preglede pacijenta.

U slučaju recidiva endometrioze, s porastom mioma maternice pod utjecajem estrogena, njihovu upotrebu treba prekinuti.

Liječenje treba započeti nakon isključivanja prisutnosti prolaktinoma.

Kloazma je češća u bolesnika s anamnezom ove bolesti. Žene sklone njegovom razvoju trebale bi izbjegavati dugotrajno ultraljubičasto zračenje tijekom razdoblja uzimanja tableta.

Ako se javi benigni tumor dojke, epilepsija, bronhijalna astma, porfirija, migrena, sistemski eritemski lupus, otoskleroza, horea minor, primjenu hormonalnih lijekova treba nadzirati liječnik koji dolazi.

Prijem Klymena može utjecati na rezultate laboratorijskih ispitivanja - pokazatelje metabolizma ugljikohidrata, fibrinolizu, koagulaciju, biokemijske pokazatelje funkcije nadbubrežne žlijezde, bubrega, jetre, štitnjače, razinu transportnih proteina u krvnoj plazmi.

Klymen ne utječe na sposobnost pacijenta da upravlja vozilima i mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prijem Klymene tijekom trudnoće i dojenja je kontraindiciran. Ako je test na trudnoću pozitivan, trebali biste odmah prestati uzimati lijek. Spolni hormoni u malim koncentracijama mogu se izlučiti u majčino mlijeko.

Opsežne epidemiološke studije učinka na tijelo steroidnih hormona koji se koriste za HRT ili kontracepciju nisu potvrdile povećani rizik od urođenih mana u novorođenčadi čije su majke uzimale takve hormone prije trudnoće, kao ni prisutnost teratogenog učinka hormona kada se slučajno uzimaju u ranoj trudnoći.

Interakcije s lijekovima

Kontraindicirana je istodobna primjena Klimena s hormonskim kontraceptivima.

Dugotrajna upotreba određenih antibiotika i antikonvulziva, uključujući hidantoine, barbiturate, primidon, karbamazepin, rifampicin i vjerojatno okskarbazepin, topiramat, felbamat i grizeofulvin, može inducirati enzime jetre, povećavajući klirens spolnih hormona i smanjujući njihovu kliničku učinkovitost. Induzijska indukcija obično doseže svoj maksimum nakon 2-3 tjedna upotrebe lijeka i može trajati 4 tjedna nakon prekida liječenja.

U pozadini istodobne primjene antibiotika iz skupine tetraciklina ili penicilina, moguće je smanjenje razine estradiola.

Paracetamol i druge tvari koje prolaze kroz značajan stupanj konjugacije mogu povećati bioraspoloživost estradiola.

Klymen utječe na toleranciju glukoze, možda će biti potrebna prilagodba doze istodobnih oralnih antidijabetičkih lijekova ili inzulina.

Pijenje velikih doza alkohola povećava razinu estradiola u krvi.

Analozi

Analogi Klymene su: Klimadinon, Klimadinon Uno, Tsi-Klim.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na sobnoj temperaturi.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Klymene

Uglavnom su kritike o Klymeneu, koje ostavljaju pacijenti, pozitivne. Omogućuje vam uklanjanje neuroendokrinih, neuropsihičnih i vegetativno-vaskularnih simptoma povezanih sa smanjenjem proizvodnje estrogena u jajnicima. Također, lijek blagotvorno djeluje na tijelo s Alzheimerovom bolešću, osteoporozom i koronarnom bolešću srca, kao i s urogenitalnim poremećajima i promjenama izgleda povezanim s preranim starenjem. U isto vrijeme, žene primjećuju brzu regresiju vegetativnih simptoma i učinkovitost klimena u prevenciji raznih bolesti koje nastaju s godinama.

Međutim, uzimanje lijeka ima svoje nedostatke. Uključuju prilično visoku cijenu, velik broj kontraindikacija i nuspojava (edem, glavobolja, povišeni krvni tlak) i potrebu za postupnim smanjenjem doze estrogena u slučaju otkazivanja Klymena. Često se koristi kod mladih žena kod hiperandrogenizma, akni i gubitka kose. Liječnik Klymen može propisati samo nakon temeljitog općeg medicinskog i ginekološkog pregleda: samoliječenje je neprihvatljivo.