Montral ML

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Montral ML: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Montral ML

ATX kod: R03DC53

Aktivni sastojak: levocetirizin (Levocetirizin) + montelukast (Montelukast)

Proizvođač: Micro Labs Limited (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 550 rubalja.

Kupiti

Montral ML je kombinirani antialergijski lijek, blokator H ₁ -histamine i leukotrienske receptora.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: žuta, okrugla, bikonveksna, s razdjelnicom na jednoj strani (10 kom. U trakama, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3 ili 5 traka i upute za uporabu Montral ML) …

1 tableta sadrži:

aktivni sastojci: levocetirizin dihidroklorid - 5 mg, montelukast natrij - 10,4 mg (to je ekvivalentno 10 mg montelukasta);
pomoćne komponente: preželatinizirani škrob, laktoza monohidrat, krospovidon, magnezijev stearat, talk;
filmska ljuska: hipromeloza, propilen glikol, titan dioksid (E171), željezo u boji žuti oksid (E172), talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Montral ML kombinirani je lijek za liječenje alergijskog rinitisa. Učinak lijeka se zbog svojih svojstava aktivnih sastojaka: levocetirizina - blokator H ₁ -histamine receptora, montelukast - blokatora leukotrien receptora.

Montelukast selektivno inhibira receptore cistein-leukotriena (receptore CysLT1) epitela dišnih putova, koji su prisutni u stanicama glatkih mišića bronha, makrofazima, eozinofilima, nekim mijeloičnim matičnim stanicama i drugim proupalnim stanicama. Sljedeća cisteinska skupina leukotriena posrednici su upale koja se stvara u mastocitima, eozinofilima i drugim stanicama tijela: LTC ₄, LTD ₄ i LTE ₄… Pripadaju klasi eikozanoida i proizvedeni su iz arahidonske kiseline. Cisteinil-leukotrieni povezani su s patofiziologijom bronhijalne astme i alergijskog rinitisa. Simptomi alergijskog rinitisa nastaju izlaganjem alergenu koji uzrokuje oslobađanje cisteinil-leukotriena iz proupalnih stanica nosne sluznice tijekom rane i kasne faze alergijske reakcije. Zbog visokog afiniteta montelukasta i njegovog selektivnog vezanja na receptore CysLT1, smanjen je broj eozinofila u perifernoj krvi i respiratornom traktu.

Levocetirizin je R-enantiomer cetirizina i kompetitivni antagonist histamina, djeluje antieksudativno i antipruritično. Njegov afinitet za H ₁ -histamine receptora je 2 puta veća od one cetirizina. Sprječava razvoj alergijskih reakcija i olakšava njihov tijek, gotovo da nema antikolinergičko i antiserotoninsko djelovanje. Pokazujući aktivnost u fazi alergijskih reakcija ovisnoj o histaminu, levocetirizin smanjuje migraciju eozinofila i vaskularnu propusnost, pomaže u ograničavanju oslobađanja medijatora upale i citokina. Uzimanje levocetirizina u terapijskim dozama praktički nema sedativni učinak.

Nakon uzimanja jedne doze, klinički učinak, čije trajanje traje 1 dan, javlja se u 50% bolesnika nakon 12 minuta, u 95% - nakon 60 minuta.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Montrala ML unutra, aktivne se komponente brzo i gotovo u potpunosti apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost montelukasta je 64%, levocetirizina je 100%.

Istovremeni unos hrane nema utjecaja na potpunost apsorpcije lijeka, ali smanjuje brzinu apsorpcije levocetirizina.

Maksimalna koncentracija montelukasta u krvnoj plazmi (C _max) postiže se nakon 3 sata, levocetirizina - nakon 0,9 sati, a ravnotežna koncentracija levocetirizina postiže se nakon 48 sati.

Vezanje montelukasta za proteine plazme više je od 99%, levocetirizina je 90%. Volumen raspodjele montelukasta je u prosjeku 8-11 l, levocetirizin je 0,4 l / kg.

Levocetirizin se izlučuje u majčino mlijeko.

Montelukast se aktivno biotransformira u jetri uz sudjelovanje izoenzima citokroma P ₄₅₀ (CYP3A4 i CYP2C9). Tijekom uzimanja preporučenih doza lijeka, metaboliti montelukasta u plazmi u ravnotežnom stanju nisu utvrđeni. U terapijskim koncentracijama, ne inhibira takve izoenzime citokroma P ₄₅₀ kao CYP3A4, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6.

Levocetirizin se metabolizira oksidacijom aromatskog prstena, N- i O-dealkilacijom i konjugacijom s taurinom. Manje od 14% uzete doze se metabolizira. Postupak dealkiliranja provodi se uglavnom upotrebom izoenzima CYP3A4, a oksidacija aromatskog prstena provodi se uz sudjelovanje mnogih, uključujući neidentificirane, CYP izoforme. Kada se prekorači maksimalna koncentracija levocetirizina u krvnoj plazmi, nema utjecaja na aktivnost sljedećih izoenzima: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2D6. Interakcija levocetirizina s drugim tvarima na metaboličkoj razini je malo vjerojatna.

86% montelukasta i njegovih metabolita izlučuje se kroz crijevo u roku od 120 sati, putem bubrega - 0,2% od uzete doze. U zdravih odraslih osoba poluvijek (T _1/2) iznosi od 2,7 do 5,5 sati; klirens - prosječno 45 ml / min. Za oralnu primjenu doza preko 50 mg, farmakokinetika montelukasta ostaje linearna. Ne uočavaju se razlike u farmakokinetici kada se uzimaju u različito doba dana. Kada se uzima montelukast u dozi od 10 mg jednom dnevno, dolazi do umjerene kumulacije (oko 14%) djelatne tvari u plazmi.

Levocetirizin se u potpunosti izlučuje iz tijela u roku od 95 sati. Oko 85,4% uzete doze izlučuje se kroz bubrege, a oko 12,9% kroz crijeva. U odraslih je T _1/2 levocetirizina 7,9 ± 1,9 sata; ukupni klirens - 0,63 ml / min. U zatajenju bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 40 ml / min, klirens lijeka se smanjuje i T _1/2 se produljuje. Pacijenti na hemodijalizi zahtijevaju prilagodbu doziranja. Treba pročitati da se manje od 10% uklanja tijekom standardnog postupka hemodijalize (4 sata).

Spol pacijenta ne utječe na farmakokinetiku montelukasta.

U starijih osoba farmakokinetički profil i bioraspoloživost montelukasta ne mijenjaju se, dozu levocetirizina treba prilagoditi ovisno o bubrežnoj funkciji.

S blagim do umjerenim oštećenjem jetre, prilagodba doze montelukasta nije potrebna. U ozbiljnom zatajenju jetre (više od 9 bodova na skali Child-Pugh), priroda farmakokinetike montelukasta nije utvrđena.

U pozadini pojedinačne doze od 5 mg levocetirizina u djece u dobi od 6-11 godina (s tjelesnom težinom do 40 kg), vrijednosti C _max i AUC (površina ispod krivulje koncentracije i vremena) približno su dva puta veće nego u zdravih odraslih osoba bolesnika.

U djece u dobi od 0,5 do 5 godina nakon uzimanja levocetirizina u dozi od 1,25 mg, njegova koncentracija u plazmi odgovara onoj u odraslih nakon uzimanja 5 mg jednom dnevno.

Rasna i etnička pripadnost bolesnika ne utječe na farmakokinetičke parametre Montrala ML.

Indikacije za uporabu

Primjena Montrala ML indicirana je za liječenje simptoma višegodišnjeg (trajnog) i sezonskog (povremenog) alergijskog rinitisa.

Kontraindikacije

Apsolutno:

zatajenje bubrega u završnoj fazi (CC manja od 10 ml / min);
nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze, netolerancija na laktozu;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 15 godina;
preosjetljivost na derivate piperazina;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

S oprezom, tablete Montral ML trebali biste uzimati kod kroničnog zatajenja bubrega, hiperplazije prostate i drugih čimbenika koji ukazuju na retenciju mokraće, prisutnost ozljeda leđne moždine, istodobnu upotrebu alkohola u starijoj dobi.

Montral ML, upute za uporabu: način i doziranje

Montral ML tablete uzimaju se oralno, bez obzira na unos hrane, s dovoljnom količinom vode.

Preporučena doza: 1 kom. 1 dnevno.

Trajanje liječenja ovisi o kliničkoj indikaciji. Sa sezonskim rinitisom (ukupno trajanje simptoma je manje od 28 dana, a unutar tjedan dana - ne više od 4 dana), Montral ML se započinje kada se pojave prvi znakovi bolesti i zaustavlja nakon što nestanu. S cjelogodišnjim alergijskim rinitisom, koji karakterizira ukupno trajanje simptoma dulje od 28 dana (unutar tjedan dana - više od 4 dana), tablete treba uzimati tijekom cijelog razdoblja izlaganja alergenima.

Ako se slučajno propusti sljedeća doza Montral ML, to se ne nadoknađuje uzimanjem dodatne doze, već se liječenje nastavlja u uobičajenoj dozi u određeno vrijeme.

Kod oštećenja jetre prilagodba doze nije potrebna.

U kroničnom zatajenju bubrega i u starijih bolesnika, režim doziranja Montral ML određuje se ovisno o stupnju zatajenja bubrega, uzimajući u obzir CC pokazatelj:

CC 50–79 ml / min: uobičajeni režim doziranja;
CC 30–49 ml / min: 1 kom. 1 put u 2 dana;
QC manji od 30 ml / min: 1 kom. 1 put u 3 dana.

Nuspojave

Neželjeni poremećaji koji se javljaju prilikom uzimanja Montral ML (klasificirani kako slijedi: vrlo često - ≥ 1/10; često - ≥ 1/100 i <1/10; rijetko - ≥ 1/1000 i <1/100; rijetko - ≥ 1 / 10.000 i <1/1000; vrlo rijetko - <1/10 000; učestalost nije utvrđena - na temelju dostupnih podataka nemoguće je utvrditi učestalost pojave nuspojava):

mentalni poremećaji: često - pospanost, umor, glavobolja; rijetko - astenija; učestalost nije utvrđena - oslabljena pažnja i pamćenje, razdražljivost, tjeskoba, uznemirenost, uznemirenost, agresivno ponašanje, neprijateljstvo, anksioznost, nesanica, patološki snovi, dezorijentacija, halucinacije, somnambulizam, depresija, samoubilačke misli i ponašanje, drhtanje;
iz živčanog sustava: rijetko - pospanost, glavobolja, vrtoglavica; vrlo rijetko - konvulzije; učestalost nije utvrđena - parestezija ili hipestezija, disgeuzija (poremećaj okusa), konvulzije, podrhtavanje, sinusna tromboza dura mater, nesvjestica;
iz imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti (uključujući anafilaktičke reakcije, anafilaksiju); vrlo rijetko - eozinofilna infiltracija jetre;
iz limfnog sustava i krvi: učestalost nije utvrđena - trombocitopenija, porast sklonosti krvarenju;
sa strane srca: učestalost nije utvrđena - lupanje srca, tahikardija, angina pektoris;
sa strane žila: učestalost nije utvrđena - tromboza vratne vene;
iz dišnog sustava, prsa i medijastinalnih organa: rijetko - epistaksa; učestalost nije utvrđena - povećani simptomi rinitisa, rinoreje, kašlja, sinusitisa, faringitisa, infekcija gornjih dišnih putova, Chardzha-Straussovog sindroma, dispneje;
sa strane metabolizma i prehrane: učestalost nije utvrđena - povećani apetit, povećana tjelesna težina;
iz gastrointestinalnog trakta: često - suha usta; rijetko - bolovi u trbuhu; rijetko - žgaravica, podrigivanje; učestalost nije utvrđena - mučnina, povraćanje, dispepsija, zatvor, proljev, pankreatitis;
iz hepatobilijarnog sustava: rijetko - povećanje aktivnosti ALT (alanin aminotransferaze) i ACT (aspartat aminotransferaze) u krvnom serumu; vrlo rijetko - hepatitis (uključujući hepatocelularno, holestatsko, mješovito oštećenje jetre);
na dijelu kože i potkožnog tkiva: rijetko - osip na koži, urtikarija; učestalost nije utvrđena - pruritus, perzistentni eritem lijeka, pukotine, hipotrihoza, fotosenzibilizacija, ekhimoza, angioedem, nodosum eritema, multiformni eritem;
iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - artralgija; učestalost nije utvrđena - grčevi i bolovi u mišićima, mijalgija, artralgija;
iz mokraćnog sustava: učestalost nije utvrđena - enureza u djece, nagon za mokrenjem, disurija, zadržavanje mokraće;
na dijelu organa vida: učestalost nije utvrđena - oštećenje vida, zamagljen vid, diplopija, upala;
na dijelu organa sluha i poremećaji labirinta: učestalost nije utvrđena - vrtoglavica;
laboratorijski i instrumentalni podaci: učestalost nije utvrđena - kršenje testova funkcije jetre;
opći poremećaji: učestalost nije utvrđena - žeđ, edemi (uključujući periferni edem), pireksija, unakrsna reaktivnost.

Predozirati

Simptomi predoziranja nisu utvrđeni. U slučaju slučajnog uzimanja velike doze, treba uzeti u obzir kombinirani sastav Montral ML-a i razvoj štetnih događaja zbog svake od aktivnih komponenata. Sljedeći simptomi mogu biti karakteristični za predoziranje: žeđ, bolovi u trbuhu, povraćanje, pospanost, glavobolja, psihomotorna uznemirenost, tjeskoba.

Liječenje: trenutna ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena, imenovanje simptomatske terapije. Ne postoji specifični protuotrov za Montral ML. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Ako se pojave ili pogoršaju neželjeni učinci, preporučuje se da se odmah obratite liječniku.

Pri liječenju bolesnika s bronhijalnom astmom treba uzeti u obzir rizik od sistemske eozinofilije, u nekim slučajevima popraćen kliničkim manifestacijama poput vaskulitisa i Chard-Straussovog sindroma. Najčešći uzrok pogoršanja je smanjenje doze oralnih glukokortikosteroida ili njihovo povlačenje. Za nadzor takvih pojava obično se propisuje primjena sistemskih glukokortikosteroida.

Uz to, preporuča se uzeti u obzir da Montral ML može uzrokovati osip vaskulitisa, pogoršanje plućnih simptoma, srčane komplikacije i / ili neuropatiju.

Nemojte propisivati nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID), uključujući acetilsalicilnu kiselinu, u kombinaciji s montelukastom za liječenje bolesnika s potvrđenom netolerancijom na NSAID.

Prilikom propisivanja Montral ML, pacijenta treba obavijestiti o mogućnosti simptoma neuropsihijatrijskih poremećaja i potrebi da ih prijavi ljekaru koji dolazi.

Ne preporučuje se konzumacija alkoholnih pića i lijekova koji sadrže etanol tijekom razdoblja terapije lijekovima.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Kada koriste Montral ML, pacijenti moraju biti oprezni u sudjelovanju u potencijalno opasnim aktivnostima, čija provedba zahtijeva povećanu pažnju i veliku brzinu psihomotornih reakcija, uključujući upravljanje vozilima i mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Montrala ML kontraindicirana je tijekom razdoblja trudnoće i dojenja.

Ako je potrebno koristiti lijek, preporučuje se prekid dojenja.

Djetinjstvo

Primjena Montral ML-a za liječenje djece mlađe od 15 godina kontraindicirana je (budući da nema podataka o sigurnosti i učinkovitosti terapije lijekovima u bolesnika ove dobne skupine).

S oštećenom funkcijom bubrega

Imenovanje Montral ML kontraindicirano je u bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom (CC manje od 10 ml / min).

Lijek treba uzimati s oprezom kod kroničnog zatajenja bubrega, prisutnosti čimbenika koji predisponiraju zadržavanje mokraće, uključujući hiperplaziju prostate.

Za kršenja funkcije jetre

S blagim do umjerenim oštećenjem jetre, prilagodba doze Montral ML nije potrebna.

Primjena u starijih osoba

S oprezom, s obzirom na stanje bubrežne funkcije pacijenta, Montral ML treba koristiti u starijoj dobi.

Interakcije s lijekovima

lijekovi za prevenciju i dugotrajnu terapiju bronhijalne astme i / ili alergijskog rinitisa: mogu se kombinirati s montelukastom;
teofilin, prednizolon, prednizon, oralni kontraceptivi (etinilestradiol ili noretisteron), varfarin, terfenadin, digoksin: terapijske doze montelukasta ne utječu značajno na farmakokinetiku ovih lijekova;
fenobarbital: moguće je smanjenje AUC fenobarbitala za oko 40%, što ne zahtijeva prilagodbu doze montelukasta;
fenitoin, fenobarbital, rifampicin: treba biti oprezan u kombinaciji s ovim i sličnim induktorima izoenzima CYP3A4, bez promjene režima doziranja montelukasta;
paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid: metabolizam ovih i drugih lijekova koji se metaboliziraju izoenzimom CYP2C8 nije osjetno oštećen;
gemfibrozil: budući da je inhibitor izoenzima CYP2C8 i CYP2C9, gemfibrozil povećava učinkovitost sistemske izloženosti montelukastu za 4,4 puta, ali to se ne smatra klinički značajnim, pa stoga nije potrebno prilagođavanje doze montelukasta;
itrakonazol, gemfibrozil: ne primjećuje se povećanje sistemske izloženosti montelukastu;
fenazon, pseudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, eritromicin, azitromicin, glipizid, diazepam: nisu utvrđene klinički značajne negativne interakcije kada se ti lijekovi kombiniraju s racematom cetirizina;
teofilin: ukupni klirens levocetirizina smanjuje se za 16% uz istodobnu terapiju teofilinom u dnevnoj dozi od 400 mg, ne uočavaju se promjene u kinetici teofilina;
ritonavir: treba imati na umu da se tijekom uzimanja ritonavira (600 mg 2 puta dnevno) izloženost cetirizinu (10 mg dnevno) povećava za 40%, dok postoji mala promjena u izloženosti ritonaviru;
makrolidi, ketokonazol: kombinacija ovih lijekova s levocetirizinom ne uzrokuje klinički značajne promjene na EKG-u (elektrokardiogram);
etanol i lijekovi koji potiskuju središnji živčani sustav (središnji živčani sustav): prisutnost levocetirizina u Montral ML može pojačati učinak ovih lijekova na središnji živčani sustav.