Clozasten - Upute Za Uporabu Tableta, Cijena, Analozi, Pregledi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Clozasten

Klosasten: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Interakcije s lijekovima
14. 14. Analozi
15. 15. Uvjeti skladištenja
16. 16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. 17. Recenzije
18. 18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Clozasten

ATX kod: N05AH02

Aktivni sastojak: klozapin (Clozapine)

Proizvođač: PAO Valenta Pharm (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 29.11.2018

Clozasten je antipsihotično sredstvo (neuroleptik).

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: okrugle, ravno-cilindrične, zelenkasto-žute, s uskokom (tablete u dozi od 25 mg) ili s kosištem i razdjelkom na jednoj strani (tablete u dozi od 100 mg) (10 i 25 kom. U blister konturnim pakiranjima, u kartonskoj kutiji 5 pakiranja po 10 tableta ili 2 pakiranja po 25 tableta s uputama za uporabu Clozastena).

Sastav 1 tablete:

• aktivna tvar: klozapin - 25 ili 100 mg;
• pomoćne komponente: magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid (aerosil), kroskarmeloza natrij.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Clozastene je klozapin, koji je derivat dibenzodiazepina, djeluje sedativno i izraženo antipsihotično. Gotovo ne uzrokuje razvoj ekstrapiramidnih poremećaja, stoga spada u skupinu takozvanih atipičnih antipsihotika.

Antipsihotički učinak klozapina posljedica je njegove sposobnosti da blokira dopaminske D2 receptore u mezolimbičkim i mezokortikalnim strukturama mozga. Neuroleptički učinak je blizak učinku alifatskih fenotiazina, ali bez neugodnih subjektivnih osjeta i "submelankolične sjene". Lijek ne snižava prag konvulzivne spremnosti, nema kataleptogeni učinak.

Sedativni učinak objašnjava se takvim svojstvom kao što je blokada α-adrenergičnih receptora retikularne formacije moždanog stabla.

Hipotermično djelovanje razvija se kao rezultat blokade dopaminskih receptora hipotalamusa, antiemetičko - kao rezultat blokade dopaminskih D2 receptora u zoni okidača centra za povraćanje.

Clozasten ima α-adrenergički blokator, periferni i središnji m-antiholinergički učinak. Ne utječe na veće intelektualne funkcije i koncentraciju prolaktina u krvi.

Terapeutski učinak lijeka javlja se u nekoliko faza:

1. Sedativni i hipnotički učinci brzo se razvijaju;
2. Anksioznost je zaustavljena;
3. Agresivnost i uzbuđenje se uklanjaju (nakon 3–6 dana);
4. Razvija se antipsihotički učinak (nakon 7-14 dana);
5. Zabilježen je učinak na simptome negativizma (nakon 20–40 dana).

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, klozapin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Karakterizira ga varijabilna bioraspoloživost - od 27 do 60%.

Maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) određuje se nakon 1-6 sati (u prosjeku 2,5 sata). Stabilne ravnotežne koncentracije u plazmi (Css) postižu se unutar 8-10 dana i iznose 102-771 ng / ml (prosječno 319 ng / ml).

95% klozapina veže se na proteine plazme. Tvar se brzo distribuira u tijelu, nakuplja se u parenhimskim organima (bubrezi, jetra, pluća).

Metabolizira se u jetri. Biotransformira se uz sudjelovanje enzimskog sustava CYP1A2 uz stvaranje metabolita koji nemaju ili imaju slabo farmakološko djelovanje. Lijek se izlučuje putem bubrega (50%) i žuči (35%).

Poluvrijeme (T _1/2) karakterizira velika varijabilnost. Nakon jedne doze Clozastena u dozi od 75 mg je 4-12 sati, kada se uzima doza od 100 mg 2 puta dnevno - 4-66 sati.

Indikacije za uporabu

• poremećaj spavanja;
• emocionalni poremećaji i poremećaji ponašanja (uključujući i djecu);
• psihomotorna agitacija s psihopatijama;
• afektivno ludilo;
• manična stanja;
• akutni i kronični oblici shizofrenije (uključujući bolest otpornu na druge neuroleptike, kao i u slučajevima netolerancije na neuroleptike).

Kontraindikacije

Apsolutno:

• toksična psihoza (uključujući alkoholnu);
• koma;
• ugnjetavanje hematopoeze koštane srži;
• povijest agranulocitoze ili granulocitopenije (osim slučajeva njihovog razvoja zbog prethodne kemoterapije);
• miastenija gravis;
• netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze i malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• djeca do 16 godina;
• razdoblje trudnoće i dojenja;
• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativni (Clozasten treba koristiti s oprezom):

• epilepsija;
• glaukom s zatvaranjem kuta;
• dekompenzirane bolesti kardiovaskularnog sustava;
• interkurentne bolesti s febrilnim sindromom;
• crijevna atonija;
• ozbiljno oštećenje jetre i / ili bubrega;
• hiperplazija prostate.

Clozasten, upute za uporabu: način i doziranje

Clozasten tablete treba uzimati oralno, nakon jela. Dnevna doza koju je propisao liječnik podijeljena je u 2 ili 3 doze.

Liječnik koji odabire optimalnu dozu bira pojedinačno. Liječenje započinje s minimalnom dozom (25 mg) i postupno (za 25-50 mg dnevno) povećava se sve dok se ne postigne željeni terapijski učinak, uzimajući u obzir faze njegove manifestacije.

Jedna doza može varirati između 50-200 mg, početna dnevna doza je 150-300 mg. Prosječna dnevna doza je 200-400 mg, najveća dopuštena doza je 600 mg dnevno.

U blažim oblicima bolesti za terapiju održavanja, kao i za bolesnike s cerebrovaskularnim poremećajima, kroničnim zatajenjem srca, bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom, Clozasten se propisuje u nižim dozama - 25-200 mg dnevno.

Nuspojave

• iz središnjeg živčanog sustava: povećana tjelesna temperatura, glavobolja, uznemirenost, vrtoglavica, akatizija, nesvjestica, pospanost, zbunjenost; rijetko - poremećaji spavanja, nesanica, depresija, tardivna diskinezija, epileptični napadaji, ekstrapiramidalni poremećaji (tremor, ukočenost mišića, hipokinezija ili akinezija), maligni neuroleptički sindrom (bljedilo kože, slabost, pretjerani umor, vrućica, jaka rigidnost mišića, mokrenje, otežano disanje ili tahipneja, nestabilan krvni tlak, aritmija, tahikardija, napadaji);
• iz organa hematopoeze: trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija, sve do agranulocitoze, čiji prvi znakovi mogu biti simptomi slični gripi, poput vrućice, zimice, upale zubnog mesa i usne sluznice, upale grla, furunkuloze, tromo zacjeljujuće rane ili pogoršanje kronične latentna žarišta infekcije - periostitis, tonzilitis, pioderma;
• iz probavnog sustava: suha usta, žgaravica, hipersalivacija, zatvor, mučnina, povraćanje;
• iz genitourinarnog sustava: zadržavanje mokraće, smanjena potencija;
• od strane kardiovaskularnog sustava: snižavanje krvnog tlaka (uključujući ortostatsku hipotenziju); rjeđe - tahikardija, povećani krvni tlak, izravnavanje T vala na elektrokardiogramu;
• na dijelu mišićno-koštanog sustava: miastenija gravis;
• sa strane metabolizma: povećana tjelesna težina;
• od osjetila: kršenje akomodacije.

Predozirati

Simptomi: pospanost, delirični poremećaji, omamljenost, uznemirenost, anksioznost, soporoza, razvoj velikih epileptičnih napadaja, koma, labilnost tjelesne temperature, poremećaji srčanog ritma, smanjeni krvni tlak, tahikardija, kolaps, depresija disanja, atonija crijeva.

Liječenje: ispiranje želuca, unos sorbenta, kontrola ravnoteže elektrolita i kiselinsko-baznog stanja, održavanje respiratornih i kardiovaskularnih funkcija, simptomatska terapija. U roku od 4 dana nakon nestanka znakova predoziranja, pacijent bi trebao biti pod strogim medicinskim nadzorom kako bi se na vrijeme utvrdile moguće kasne komplikacije. Hemodijaliza i peritonealna dijaliza su neučinkovite.

posebne upute

Tijekom razdoblja terapije ne preporučuje se upotreba alkoholnih pića.

Svaki dan na početku liječenja, zatim svaka 3-4 mjeseca, treba pratiti krvnu sliku. Ako se razvije granulocitopenija, Clozasten se odmah ukida.

S razvojem arterijske hipotenzije na pozadini antipsihotične terapije, propisani su derivati angiotenzina ili norepinefrina.

Clozasten spada na popis moćnih tvari i na popis predmetno-kvantitativnog računovodstva u ljekarnama.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog rizika od nastanka nuspojava iz središnjeg živčanog sustava tijekom uzimanja Clozastena, vozači motornih vozila i pacijenti koji obavljaju potencijalno opasne vrste poslova koji zahtijevaju brzinu psihomotornih reakcija i povećanu pažnju trebaju biti oprezni.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, primjena Clozastena je kontraindicirana.

Ako je uzimanje lijeka potrebno tijekom laktacije, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Clozasten tablete se ne koriste za liječenje djece mlađe od 16 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Zatajenje bubrega relativna je kontraindikacija za primjenu Clozastena, stoga terapiju lijekovima treba provoditi s oprezom.

Potrebno je prilagoditi dozu.

Za kršenja funkcije jetre

Zatajenje jetre relativna je kontraindikacija za primjenu Clozastena, stoga terapiju lijekovima treba provoditi s oprezom.

Potrebno je prilagoditi dozu.

Interakcije s lijekovima

Clozasten inhibira djelovanje levodope i drugih dopaminostimulanata. Jača učinke lijekova za opću anesteziju, antihipertenzivnih lijekova, opojnih analgetika, hipnotika i sedativa, inhibitora monoaminooksidaze (MAO), etanola.

Gel antacidi i kolestiramin smanjuju apsorpciju klozapina.

Litijevi pripravci povećavaju neurotoksičnost Clozastena (ekstrapiramidalni poremećaji, delirij, konvulzije), mijelotoksični lijekovi - manifestacije njegove hematotoksičnosti.

Pentetrazol povećava vjerojatnost napadaja.

Istodobna uporaba benzodiazepina može uzrokovati pretjerano smanjenje pritiska, oslabljenu svijest, depresiju i zastoj disanja.

Potreban je oprez ako je neophodna kombinirana uporaba antikoagulansa, antiepileptika, antimikrobnih ili hipoglikemijskih sredstava (derivati sulfoniluree).

Clozasten se ne smije koristiti istovremeno sa sljedećim lijekovima: antipsihotični i antimalarijski lijekovi, antidepresivi (uključujući tricikličke lijekove), tireostatici, pripravci od zlata, karbamazepin, kao i lijekovi koji oštećuju krvne stanice (nesteroidni protuupalni lijekovi koji sadrže pirazolon).

Analozi

Clozastenovi analozi su Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Kventiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdafaxisol, Etperazin itd.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti na temperaturama do 25 ° C, izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Klosastenu

Praktički nema recenzija o Klosastenu na specijaliziranim medicinskim web mjestima i forumima. Rijetke su poruke, i pozitivne i negativne. Prvo, pacijenti opisuju učinkovitost neuroleptika, i drugo, odsutnost ili nedostatak učinka uzimanja lijeka.

Cijena Klosastena u ljekarnama

Približna cijena Clozastena u dozi od 100 mg (50 tableta u pakiranju) je 1332-1385 rubalja.

Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!