Flucorus

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Flucorus: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Flucorus

ATX kod: J02AC01

Aktivni sastojak: flukonazol (flukonazol)

Proizvođač: Sintez, JSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 05.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 109 rubalja.

Kupiti

Flucorus je protugljivično sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - otopina za infuziju: prozirna, bezbojna ili blago žućkasta [50 i 100 ml u staklenim tamnim ili bezbojnim bočicama od 100 ml, zatvorene gumenim čepovima i savijenim čepovima, u kartonskoj kutiji 1 bočica i upute za uporabu Flucorusa; 100 ml u staklenim tamnim ili bezbojnim bočicama od 100 ml, zatvorene gumenim čepovima i savijenim čepovima, u kartonskoj kutiji 1 bočica i polimerna suspenzija (ili bez suspenzije); pakiranje za bolnice - u kutiji od valovitog kartona 35 bočica ili bočica s polimernim suspenzijama (ili bez suspenzija)].

Sastav otopine od 1 ml:

aktivna tvar: flukonazol - 2 mg;
pomoćne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Flucorusa - flukonazol - predstavnik je klase triazolnih protugljivičnih sredstava. Ima visoko specifičan učinak inhibirajući aktivnost gljivičnih enzima koji ovise o citokromu P ₄₅₀. Blokira pretvorbu gljivičnog lanosterola u ergosterol. Povećava propusnost stanične membrane, remeti stanični rast.

Budući da je visoko selektivan za gljive citokrom P ₄₅₀, flukonazol gotovo nema inhibicijski učinak na ove enzime u ljudskom tijelu (za razliku od ekonazola, klotrimazola, itrakonazola i ketokonazola, inhibira manje oksidativne procese u mikrosomima jetre ovisno o citokromu P ₄₅₀). Ne posjeduje antiandrogeno djelovanje.

Flukonazol je aktivan protiv oportunističkih mikoza, uključujući one uzrokovane Coccidioides immitis (uključujući intrakranijalne infekcije), Cryptococcus neoformans, Candida spp. (uključujući generalizirane oblike kandidijaze u pozadini imunosupresije), Trichophyton spp., Microsporum spp. Učinkovito za endemske mikoze uzrokovane Blastomyces dermatitidis i Histoplasma capsulatum (uključujući imunosupresiju).

Farmakokinetika

Nakon intravenske (IV) primjene, flukonazol dobro prodire u tkiva i tjelesne tekućine. Koncentracija u plazmi izravno je proporcionalna primijenjenoj dozi. Prodire u zglobnu tekućinu, slinu, ispljuvak, peritonealnu tekućinu i majčino mlijeko u koncentracijama sličnim plazmi. U rožnatom sloju, epidermi i znojnoj tekućini lijek stvara koncentracije veće nego u krvnom serumu.

Flucorus dobro prodire u likvor, gdje je kod gljivičnog meningitisa njegova koncentracija oko 85% koncentracije u plazmi.

Otprilike 90% ravnotežne koncentracije u plazmi (C _ss) postiže se 4-5. Dana liječenja. Da bi se dostigla ova razina do 2. dana, dopušta se uvođenje pune doze prvog dana (2 puta veće od uobičajene dnevne doze).

Prividni volumen raspodjele (V _d) približno odgovara ukupnom sadržaju tekućine u tijelu. Proteini plazme vežu se oko 11-12%.

Flukonazol je inhibitor izoenzima CYP2C9 u jetri. Izlučuje se uglavnom putem bubrega: nepromijenjen - 80%, u obliku metabolita - 11%. Poluvrijeme (T _½) je 30 sati.

Klirens flukonazola proporcionalan je klirensu kreatinina (CC), njegovi farmakokinetički parametri uvelike ovise o stanju bubrežne funkcije. U ovom je slučaju T _½ obrnuto proporcionalan KK. Nakon sesije hemodijalize tijekom 3 sata, koncentracija flukonazola u plazmi smanjuje se 2 puta.

Uz intravensku i oralnu primjenu flukonazola, farmakokinetika lijeka je slična, što omogućuje bez teškoća prelazak pacijenata iz jednog oblika doziranja u drugi.

Indikacije za uporabu

duboke endemske mikoze (histoplazmoza, kokcidioidomikoza) u bolesnika s normalnim imunitetom;
kriptokokoza, uključujući kriptokokni meningitis i infekcije druge lokalizacije (na primjer, koža, pluća), u bolesnika s normalnim imunitetom i bolesnika s različitim oblicima imunosupresije [na primjer, s transplantacijom organa ili sindromom stečene imunodeficijencije (AIDS)], terapija održavanja s svrha sprečavanja recidiva kriptokokoze u bolesnika s AIDS-om;
generalizirana kandidijaza, uključujući kandidiju, diseminiranu kandidozu, kao i drugi oblici invazivne kandidijaze, uključujući infekcije mokraćnog sustava, bronhopulmonalnog sustava, endokarda, peritoneuma i očiju, uključujući pacijente koji uzimaju citotoksične ili imunosupresivne lijekove i bolesnike s malignim tumori u jedinicama intenzivne njege ili drugi čimbenici rizika koji predisponiraju za razvoj kandidijaze;
prevencija kandidijaze u bolesnika s visokim rizikom od generalizirane infekcije (na primjer, s ozbiljnom ili dugotrajnom neutropenijom);
orofaringealna kandidijaza, kandidijaza jednjaka i sluznice u djece.

Kontraindikacije

Apsolutno:

produljenje QT intervala na elektrokardiogramu (urođeno ili otkriveno);
razdoblje laktacije;
istodobna primjena lijekova koji mogu produljiti QT interval (na primjer, antiaritmički lijekovi IA i III klase);
istodobna primjena terfenadina (u pozadini stalnog unosa flukonazola u dnevnoj dozi od 400 mg), pimozida, kinidina, astemizola, cisaprida;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge azolne antimikotike.

Relativni (otopina Flucorus koristi se oprezno, pod uvjetom da koristi premašuju moguće rizike):

zatajenje jetre;
potencijalno aritmogena stanja u bolesnika s više čimbenika rizika (neravnoteža elektrolita, organska bolest srca, uzimanje lijekova koji uzrokuju aritmije);
pojava osipa tijekom primjene flukonazola u bolesnika s površinskom gljivičnom infekcijom i invazivnim / sustavnim gljivičnim infekcijama;
istodobna primjena terfenadina (tijekom uzimanja flukonazola u dnevnoj dozi manjoj od 400 mg);
trudnoća.

Flucorus, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina flukorusa ubrizgava se intravenozno brzinom do 200 mg / h.

Liječnik određuje dnevnu dozu lijeka pojedinačno, ovisno o vrsti i težini gljivične infekcije.

Preporučene doze za odrasle:

kriptokokni meningitis, kriptokokne infekcije drugih lokalizacija: prvog dana - u prosjeku 400 mg, zatim - 200-400 mg jednom dnevno. Liječenje kriptokoknog meningitisa traje najmanje 6-8 tjedana. Trajanje terapije kriptokoknih infekcija određuje se kliničkom djelotvornošću lijeka Flucorus, potvrđenom mikološkom studijom;
prevencija recidiva kriptokoknog meningitisa u bolesnika sa AIDS-om (nakon završetka cijelog tijeka primarne terapije): 200 mg jednom dnevno tijekom duljeg vremena, ako je potrebno, pacijent se može prenijeti u oralni oblik doziranja flukonazola;
kandidija, diseminirana kandidijaza i druge invazivne kandidne infekcije: prvog dana - u prosjeku 400 mg, zatim - 200 mg dnevno, moguće je povećati dnevnu dozu na 400 mg, ovisno o kliničkoj situaciji Trajanje terapije ovisi o kliničkoj slici;
prevencija kandidijaze u prisutnosti visokog rizika od generalizirane infekcije (na primjer, u bolesnika s dugotrajnom ili ozbiljnom neutropenijom): 400 mg 1 put dnevno. Flucorus se počinje primjenjivati nekoliko dana prije očekivane pojave neutropenije, liječenje se nastavlja još 7 dana nakon povećanja broja neutrofila više od 1000 / μl;
duboke endemske mikoze: 200-400 mg dnevno. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno, s kokcidioidomikozom, tečaj je 11-24 mjeseca, s histoplazmozom - 3-17 mjeseci (ako je potrebno, pacijent se prebacuje u oralni oblik doziranja flukonazola).

Preporučene dnevne doze Flucorusa za djecu:

kriptokokni meningitis, kriptokokne infekcije drugih lokalizacija, generalizirana kandidijaza: 6-12 mg / kg, trajanje terapije - 10-12 tjedana (do uklanjanja patogena u cerebrospinalnoj tekućini, potvrđeno laboratorijskim testovima);
prevencija relapsa kriptokoknog meningitisa u djece oboljele od AIDS-a (nakon završetka cijelog tečaja primarne terapije): 6 mg / kg. Trajanje prijema određuje se pojedinačno, Flucorus se može koristiti dulje vrijeme;
orofaringealna kandidijaza: prvog dana - 6 mg / kg, zatim - 3 mg / kg. Minimalno trajanje liječenja je 2 tjedna;
kandidijaza sluznice: 3 mg / kg, ako je potrebno, brže postizanje konstantne ravnotežne koncentracije Flucorusa prvog dana, propisana je punjenje doza od 6 mg / kg. Minimalno trajanje liječenja je 3 tjedna;
kandidoza jednjaka: 3 mg / kg, ako je potrebno brže postići konstantnu ravnotežnu koncentraciju lijeka prvog dana, propisana je doza punjenja od 6 mg / kg. U težim slučajevima dnevna doza može se povećati na 6–12 mg / kg. Liječenje se provodi najmanje 3 tjedna i još 2 tjedna nakon regresije simptoma bolesti;
prevencija gljivičnih infekcija smanjenim imunitetom, ako je rizik od infekcije povezan s razvojem neutropenije zbog zračenja ili citotoksične kemoterapije: 3-12 mg / kg. Liječenje se nastavlja sve dok se inducirana neutropenija ne eliminira.

Nemojte koristiti Flucorus kod djece u dnevnim dozama većim od onih za odrasle, tj. Većim od 400 mg. Otopina se ubrizgava jednom dnevno. Tijekom dugotrajnog liječenja moguće je prijeći na oralni pripravak koji sadrži flukonazol.

U novorođenčadi, flukonazol se sporije izlučuje, stoga se u prva 2 tjedna nakon rođenja interval između injekcija lijeka povećava na 72 sata, od 2. do 4. tjedna - do 48 sati. Zatim se Flucorus koristi u skladu s uobičajenim režimom doziranja.

Starije osobe u odsutnosti oštećene bubrežne funkcije ne trebaju prilagoditi dozu.

Pacijentima s funkcionalnim oštećenjima bubrega (klirens kreatinina <50 ml / min) u početku se daje početna doza Flucorusa - s 50 na 400 mg, a zatim se doza smanjuje za 2 puta. Pacijenti na dijalizi dobivaju lijek u punoj dozi nakon svake seanse.

Nuspojave

Flucorus se općenito dobro podnosi. U rijetkim slučajevima bilježe se sljedeće nuspojave (prema učestalosti razvoja klasificiraju se na sljedeći način: često - <1%, rijetko - 0,1-1%, rijetko - 0,01-0,1%, vrlo rijetko - <0,01%):

alergijske reakcije: rijetko - osip na koži; rijetko - anafilaktoidne reakcije (uključujući svrbež kože, urtikariju, edem lica, angioedem), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom);
od strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - povećanje trajanja QT intervala; vrlo rijetko - ventrikularna fibrilacija / lepršanje;
iz središnjeg živčanog sustava: rijetko - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - konvulzije;
na dijelu krvotvornih organa: rijetko - agranulocitoza, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija;
iz probavnog sustava: rijetko - promjena okusa, bolovi u trbuhu, nadimanje, proljev, povraćanje, mučnina; rijetko - disfunkcija jetre (povećana alkalna fosfataza, aspartat aminotransferaza i alanin aminotransferaza, hiperbilirubinemija, žutica, hepatitis, hepatocelularna nekroza), uključujući fatalne;
ostalo: rijetko - hipertrigliceridemija, hiperkolesterolemija, hipokalemija, oštećena bubrežna funkcija, alopecija.

Predozirati

Prekomjerne doze Flucorusa mogu izazvati halucinacije i paranoično ponašanje.

Liječenje je simptomatsko. Prikazana je prisilna diureza. Hemodijaliza tijekom 3 sata smanjuje koncentraciju flukonazola u plazmi za oko 2 puta.

posebne upute

Liječenje Flucorusom moguće je započeti dok se ne dobiju rezultati uzgoja ili drugi laboratorijski podaci, ali kada rezultati postanu poznati, potrebno je prilagoditi režim terapije.

Liječenje se nastavlja sve dok se ne pojavi klinička i mikrobiološka remisija. U slučaju preranog prekida terapije, rizik od ponovne pojave bolesti je velik.

Flucorus sadrži 0,9% otopine natrijevog klorida: u 100 ml otopine - 15 mmol natrijevih i klorovih iona. U bolesnika kojima je potrebno ograničenje natrija ili tekućine, treba uzeti u obzir brzinu primjene tekućine.

Tijekom terapije indicirana je kontrola koncentracije flukonazola u krvi, krvnoj slici, radu jetre i bubrega. Ako se otkriju funkcionalni poremećaji jetre / bubrega, Flucorus se otkazuje.

U rijetkim slučajevima flukonazol uzrokuje hepatotoksične učinke, oni ne ovise o dozi, trajanju terapije, spolu i dobi pacijenta. Toksične promjene u jetri obično su reverzibilne, njihovi znakovi nestaju nakon završetka liječenja. Ako se pojave klinički simptomi oštećenja jetre, koji su vjerojatno povezani s flukonazolom, primjenu lijeka Flucorus treba prekinuti.

Uz istodobnu uporabu kumarinskih antikoagulansa potrebno je nadziranje protrombinskog vremena.

Flukonazol, kao i neki drugi azoli, može produljiti QT interval. S tim u vezi, potrebno je pažljivo promatranje stanja i praćenje elektrokardiograma u bolesnika s rizikom od razvoja aritmija, posebno u prisutnosti neravnoteže elektrolita, organskog oštećenja miokarda ili srčanih putova, kao i u slučaju istodobnog održavanja kardiotropne terapije. Uz zajedničko imenovanje lijekova uskog terapijskog raspona, koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 i CYP2C9, potrebno je pratiti stanje pacijenta.

Pacijenti oboljeli od AIDS-a osjetljiviji su na razvoj ozbiljnih kožnih reakcija u pozadini upotrebe različitih lijekova. U slučajevima kada je pojava osipa u bolesnika s površinskom gljivičnom infekcijom definitivno povezana s primjenom flukonazola, Flucorus se otkazuje.

Ako se osip pojavi u bolesnika sa sistemskim gljivičnim infekcijama, potrebno je pažljivo praćenje. Ako se pojave bulozne promjene ili multiformni eritem, Flucorus treba otkazati.

Potrebno je kontrolirati koncentraciju ciklosporina u krvi u bolesnika nakon transplantacije bubrega koji primaju flukonazol u dnevnoj dozi od 200 mg, jer u takvih bolesnika dolazi do polaganog povećanja koncentracije ciklosporina u plazmi. Posebno treba biti oprezan kada se rifabutin ili drugi lijekovi koji se metaboliziraju sustavom citokroma P ₄₅₀ zajedno koriste.

Istodobna primjena cisaprida je kontraindicirana.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na sigurnosni profil flukonazola, malo je vjerojatno da će negativno utjecati na brzinu reakcije i sposobnost koncentracije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, Flucorus se može koristiti samo u slučajevima kada su očekivane koristi definitivno veće od potencijalnih rizika, tj. Kada je gljivična infekcija žene teška i potencijalno opasna po život.

Flukonazol prelazi u majčino mlijeko i stvara koncentracije slične onima u plazmi. S tim u vezi, tijekom laktacije, Flucorus je kontraindiciran.

Djetinjstvo

Lijek se koristi u pedijatriji prema indikacijama. Flucorus se s oprezom koristi za liječenje novorođene djece; potrebna je korekcija režima doziranja.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju funkcionalnog oštećenja bubrega (klirens kreatinina <50 ml / min), preporučuje se primijeniti prvu dozu za punjenje s 50 na 400 mg i dodatno smanjiti dnevnu dozu za 2 puta.

Pacijentima na dijalizi Flucorus se daje u punoj dozi nakon svake sesije.

Za kršenja funkcije jetre

Flucorus treba koristiti s oprezom kod zatajenja jetre.

Primjena u starijih osoba

Starije osobe u odsutnosti oštećene bubrežne funkcije ne trebaju prilagoditi dozu.

Interakcije s lijekovima

kumarinski antikoagulanti (na primjer, varfarin): povećava protrombinsko vrijeme za oko 12%. Potrebno je kontrolirati ovaj pokazatelj;
oralni hipoglikemijski lijekovi, derivati sulfoniluree (glipizid, tolbutamid, glibenklamid, klorpropamid): njihov se poluživot povećava, što je opterećeno razvojem hipoglikemije. Potrebno je kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu hipoglikemijskog sredstva;
diuretici (uključujući hidroklorotiazid): koncentracija flukonazola u plazmi povećava se za 40%, ali nije potrebno smanjenje doze Flucorusa;
oralni kontraceptivi: njihova učinkovitost nije smanjena;
ciklosporin: moguća je promjena njegove koncentracije u krvi. Ovaj pokazatelj treba pratiti;
takrolimus: njegova koncentracija u krvi se povećava, što povlači za sobom rizik od razvoja nefrotoksičnih učinaka;
rifampicin: smanjuje 25%, AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) i 20% u T _½ razdoblje flukonazola, koji zahtijeva povećanje doze Flucorus;
rifabutin: moguć je porast njegove koncentracije u serumu, razvoj uveitisa. Potrebno je praćenje stanja pacijenta;
midazolam: njegov se sadržaj u krvi povećava, što za sobom povlači povećani rizik od psihomotornih učinaka;
fenitoin: povećava se njegova razina u krvi, što je popraćeno klinički značajnim manifestacijama. Potrebno je kontrolirati koncentraciju lijeka i po potrebi prilagoditi dozu;
cisaprid: mogući razvoj nuspojava iz srca, uključujući paroksizme ventrikularne tahikardije (torsade de pointes);
terfenadin: kada se koristi istovremeno s flukonazolom u dnevnim dozama do 400 mg, potreban je pažljiv liječnički nadzor; primjena terfenadina zajedno s flukonazolom u dnevnim dozama većim od 400 mg je kontraindicirana;
zidovudin: povećava se njegova koncentracija u krvi, uslijed čega se mogu povećati njegove nuspojave;
azitromicin, vorikonazol: moguća je promjena njihove koncentracije u plazmi. Potrebna je kontrola i, ako je potrebno, prilagodba doze;
teofilin: njegov se poluživot povećava, povećava se rizik od opijenosti, što zahtijeva korekciju režima doziranja.

Analozi

Analozi Flucorusa su: Diflazon, Diflucan, Mykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Mikoflucan, Nofung, Procanazole, Flucosan, Fluconazole, Fluconorm, Flukorem, Forcan, Flucostat, Flucomabol, Flucosid, Vero-Fluconaz.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Flucorusu

Nema recenzija o Flucorusu na specijaliziranim forumima i web mjestima. Pacijenti pozitivno govore o flukonazolu (djelatnoj tvari koja je također dio mnogih protugljivičnih lijekova): lijek je učinkovit u mnogim gljivičnim bolestima, dobro se podnosi i jeftin je.

Negativni aspekti uključuju moguće nuspojave i negativne učinke na jetru.