Nimopin - Upute Za Uporabu, Cijena, Recenzije, Analozi, Tablete

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Nimopine

Nimopine: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Nimopine

ATX kod: C08CA06

Aktivni sastojak: nimodipin (Nimodipin)

Proizvođač: Simpex Pharma Pvt. Doo (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 642 rubalja.

Kupiti

Nimopin je lijek koji utječe na krvne žile mozga, a koristi se za ishemijske neurološke lezije u bolesnika s subarahnoidnim krvarenjem (SAH) zbog puknuće aneurizme.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Nimopina:

otopina za infuziju: prozirna, blago žućkasta tekućina (po 50 ml u smeđoj staklenoj bočici, zatvorena gumenim čepom, smotana aluminijskim prstenom i plastičnom kapicom; u kartonskoj kutiji 1 bočica u kompletu s priključnom cijevi za infuzijsku pumpu);
filmom obložene tablete: bikonveksne ovalne, s crtom na jednoj strani, blijedožuti filmski omotač, na prijelomu - žućkastobijela masa (10 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 5 ili 10 blistera).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Nimopina.

1 ml otopine sadrži:

aktivna tvar: nimodipin - 0,2 mg;
dodatne komponente: propilen glikol, etanol 96%, voda za injekcije.

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: nimodipin - 30 mg;
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, krospovidon, kukuruzni škrob, povidon K-30, magnezijev stearat;
filmska ovojnica: propilen glikol, FMC žuta (titan dioksid, makrogol-400, hipromeloza, makrogol-6000, boja željeza oksid žuta).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nimopin je derivat 1,4-dihidropiridina, spori blokator kalcijevih kanala (BMCC). Nimodipin pokazuje pretežno cerebrovasodilatacijski i antiishemijski učinak. Sposoban spriječiti ili ublažiti vazospazam uzrokovan izlaganjem raznim vazoaktivnim tvarima, uključujući prostaglandine, serotonin, histamin. Kao rezultat visoke lipofilnosti, aktivna tvar dobro prolazi kroz krvno-moždanu barijeru, gotovo nema utjecaja na vodljivost u atrioventrikularnim i sinoatrijskim čvorovima te na kontraktilnost miokarda. Nimopin refleksno povećava brzinu otkucaja srca (HR) zbog vazodilatacije.

U pozadini akutnih poremećaja cerebralne cirkulacije, što dovodi do širenja cerebralnih žila, Nimopine pomaže poboljšati cerebralnu cirkulaciju. Štoviše, dodatna perfuzija obično je najizraženija na području oštećenih i prethodno nedovoljno opskrbljenih područja mozga. Terapija može značajno smanjiti učestalost ishemijskih neuroloških poremećaja i stopu smrtnosti povezane sa SAH.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene Nimopina, opaža se gotovo potpuna apsorpcija nimodipina. Njegova bioraspoloživost može varirati od 8 do 12%, što pokazuje izražen učinak prvog prolaska kroz jetru. Maksimalna koncentracija (C _max) nimodipina je 31 ng / ml, a vrijeme postizanja (T _Cmax) je 0,5–1 h. Nakon 0,6–1,6 h nakon sljedeće oralne primjene lijeka, njegova ravnotežna koncentracija (C _ss) u plazmi je 26 ng / ml u starijih i 12,3-17,5 ng / ml u mladih ljudi. Povećanjem pojedinačne doze na 90 mg bilježi se proporcionalni porast razine nimodipina u plazmi.

U slučaju dugotrajne infuzione intravenske (IV) infuzije brzinom od 0,03 mg / kg / h, prosječna koncentracija aktivne tvari u krvi u plazmi je 17,6–26,6 ng / ml. Volumen raspodjele (V _d) je 0,9-1,6 l / kg, ukupni klirens je 0,6-1,9 l / h / kg.

Nimodipin se gotovo u potpunosti veže na proteine plazme - za 97–99%. Prelazi placentnu barijeru i izlučuje se tijekom laktacije, razina lijeka i njegovih metabolita u majčinom mlijeku značajno premašuje razinu u krvnoj plazmi.

Nakon intravenske mlazne injekcije opaža se dvofazno smanjenje koncentracije nimodipina u plazmi - nakon 5-10 minuta i nakon otprilike 60 minuta. Koncentracija lijeka u cerebrospinalnoj tekućini nakon intravenske infuzije iznosi oko 0,5% koncentracije u plazmi u krvi.

Nimodipin se metabolizira sustavom citokroma CYP3A4 dehidrogenacijom dihidropiridinskog prstena i oksidativnom razgradnjom estera. 3 glavna metabolita nastala kao rezultat biotransformacije lijeka praktički nemaju farmakološku aktivnost. Lijek se u obliku metabolita izlučuje putem bubrega (za 50%) i žuči. Kinetika eliminacije je linearna.

Indikacije za uporabu

ishemijski neurološki poremećaji uslijed cerebralnog vazospazma u pozadini SAH uzrokovani puknućem aneurizme - u svrhu prevencije i liječenja;
emocionalna labilnost, smanjena memorija i sposobnost koncentracije te drugi izraženi poremećaji funkcije mozga u starijih osoba (za tablete).

Kontraindikacije

Apsolutne kontraindikacije za sve oblike doziranja Nimopina:

dob do 18 godina;
individualna netolerancija bilo koje od komponenata lijeka.

Dodatne apsolutne kontraindikacije za filmom obložene tablete:

teški funkcionalni poremećaji jetre (u liječenju poremećaja funkcije mozga);
kombinirana terapija antiepileptičkim lijekovima ili rifampicinom;
trudnoća i dojenje.

Relativni (Nimopin treba koristiti s velikim oprezom):

ozbiljno zatajenje srca;
arterijska hipotenzija - sistolički krvni tlak (BP) manji od 100 ml Hg. Art.
ishemija miokarda, teška bradikardija;
kronično zatajenje jetre, ozbiljno;
ozbiljno kronično zatajenje bubrega, s brzinom glomerularne filtracije (GFR) manjom od 20 ml / min;
generalizirani edem moždanog tkiva;
intrakranijalna hipertenzija;
kombinirana primjena s flekainamidom i disopiramidom, zbog mogućeg povećanja ozbiljnosti negativnog inotropnog djelovanja (za tablete);
starost, zbog najvećeg rizika od dobnih poremećaja bubrežne funkcije (za tablete).

Budući da otopina za infuziju Nimopin sadrži etilni alkohol, također je treba koristiti s oprezom kod bolesnika s usporavanjem metabolizma etanola, alkoholizma, osoba s epilepsijom, bolestima jetre, trudnica i dojilja.

Nimopin, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina za infuziju

Otopina za infuziju Nimopin se daje infuzijom u venu.

Na početku liječenja, otopinu treba primjenjivati tijekom 2 sata brzinom od 1 mg / h (u prosjeku 0,015 mg / kg / h). Ako se lijek dobro podnosi, prvenstveno u odsustvu značajnog smanjenja krvnog tlaka, nakon 2 sata brzina primjene može se povećati na 2 mg / h (približno 0,03 mg / kg / h).

Pacijentima s labilnim krvnim tlakom ili tjelesnom težinom značajno ispod 70 kg, preporučuje se primjena Nimopina s početnom brzinom od 0,5 mg / h.

Kontinuirana IV infuzija Nimopina provodi se kroz središnji kateter pomoću infuzijske pumpe i trokanalnog zatvarača, istodobno s jednom od slijedećih otopina: natrijev klorid 0,9%, dekstroza 5%, Ringerova otopina, hidroksietil škrob 6% ili dekstran s prosječnom molekulskom masom 35000-45000 Da (omjer otopine Nimopin / druga otopina trebao bi biti 1 ÷ 4). Manitol, ljudski albumin ili krv mogu se također davati kao istodobna infuzija.

Za bolesnike s insuficijencijom jetre i / ili bubrega, dozu treba odabrati pojedinačno, ovisno o očitanju otkucaja srca i krvnog tlaka.

Za profilaksu je potrebno započeti intravenoznu primjenu otopine najkasnije 4 dana nakon krvarenja i nastaviti s primjenom Nimopina tijekom cijelog razdoblja najveće prijetnje od razvoja vazospazma, odnosno do 10-14 dana nakon subarahnoidnog krvarenja.

U slučaju već postojećih ishemijskih neuroloških poremećaja uzrokovanih vazospazmom zbog SAH, potrebno je započeti infuzionu terapiju što je ranije moguće i provesti je u roku od 5-14 dana. Nakon završetka tečaja intravenozne infuzije otopine, propisane za profilaksu i terapiju, sljedećih 7 dana, preporučuje se oralni oblik lijeka.

Ako je tijekom terapijske ili profilaktičke primjene Nimopina propisano kirurško liječenje krvarenja, infuzija otopine nakon operacije mora se provoditi najmanje 5 dana.

Prilikom uvođenja lijeka u cisterne mozga, u procesu operacije, intracisternalno se može primijeniti otopina nimodipina pripremljena neposredno prije upotrebe (otopina za infuziju u dozi od 1 ml i Ringerova otopina u dozi od 19 ml), zagrijana na tjelesnu temperaturu.

Pacijenti koji imaju nuspojave možda će morati smanjiti dozu Nimopine ili prekinuti liječenje.

Filmirane tablete

Nimopine tablete namijenjene su oralnoj primjeni. Progutaju se cijele s malom količinom tekućine, bez obzira na vrijeme obroka, poštujući interval između doza od najmanje 4 sata.

Preporučeni režim doziranja Nimopina (u nedostatku drugih recepata):

krvarenje u subarahnoidni prostor nakon puknuća aneurizme: po završetku infuzione terapije otopinom, 6 puta dnevno, 60 mg (2 tablete), tečaj - 7 dana;
disfunkcija mozga u starijih bolesnika: 3 puta dnevno, 30 mg (1 tableta).

Nuspojave

kardiovaskularni sustav: ispiranje lica, smanjeni krvni tlak, aritmije, tahikardija ili bradikardija, razvoj / pogoršanje popratnog zatajenja srca i ishemije miokarda (posebno u prisutnosti ozbiljne opstruktivne bolesti koronarnih arterija);
hematopoetski sustav: agranulocitoza, asimptomatska trombocitopenija;
živčani sustav: nesanica, uznemirenost, povećana tjelesna aktivnost, agresivnost i drugi simptomi uzbuđenja središnjeg živčanog sustava; pospanost, pretjerani umor, vrtoglavica, glavobolja, astenija, depresija; ekstrapiramidalni poremećaji poput lica poput maske, ataksije, podrhtavanja, ukočenosti mišića, poteškoća u gutanju;
dišni sustav: stridor disanje, kašalj, otežano disanje;
probavni trakt: hiperplazija gingive (bol, krvarenje, oteklina), povećani apetit, suha usta, mučnina, proljev / zatvor, u nekim slučajevima - paralitička crijevna opstrukcija;
mišićno-koštani sustav: oticanje i bolnost zglobova;
promjene laboratorijskih parametara: povećana aktivnost alkalne fosfataze (ALP), gama-glutamil transferaze (GGT), jetrenih transaminaza; funkcionalni poremećaji bubrega s povećanjem sadržaja uree i / ili kreatinina u krvnoj plazmi;
drugi: povećano znojenje, periferni edemi, smanjena bubrežna aktivnost (povećana razina uree, hiperkreatininemija), povećana tjelesna težina, galaktoreja;
alergijske reakcije: osip, svrbež kože;
lokalne reakcije: flebitis (kada se otopina ubrizga u periferne vene, uglavnom bez infuzije s istodobnim otopinama).

Predozirati

S akutnim predoziranjem Nimopina mogu se pojaviti sljedeći simptomi: izraženo smanjenje krvnog tlaka, bradikardija ili tahikardija, različiti neurološki poremećaji i (za tablete) epigastrična bol.

U slučaju znakova akutnog predoziranja, terapiju lijekovima treba odmah prekinuti. Hitne mjere za ublažavanje opijenosti posljedica su njegovih simptoma. Uz značajno smanjenje krvnog tlaka, treba propisati intravenski dopamin ili norepinefrin. Budući da je specifični antidot nimodipina nepoznat, daljnje liječenje ostalih manifestacija predoziranja trebalo bi biti simptomatsko.

posebne upute

U pozadini teških kršenja jetre, posebno u bolesnika s cirozom jetre s teškom portalnom hipertenzijom, bioraspoloživost nimodipina oralno dobivenog može se povećati zbog slabljenja metabolizma u jetri. Kao rezultat, može doći do povećanja glavnog učinka lijeka i njegovih nuspojava, uključujući hipotenzivni učinak. U takvim slučajevima treba smanjiti dozu Nimopina, uzimajući u obzir stupanj smanjenja krvnog tlaka ili, ako je potrebno, prekinuti terapiju.

Unatoč činjenici da BMCC nema apstinencijski sindrom, prije nego što dovršite tijek liječenja oralnim oblikom lijeka, preporučuje se polako smanjivati primljene doze.

Ako tijekom razdoblja terapije Nimopinom pacijentu treba operacija u općoj anesteziji, anesteziologa treba obavijestiti o liječenju.

S obzirom na činjenicu da polivinilklorid apsorbira nimodipin, za primjenu otopine mogu se koristiti samo infuzijski sustavi s polietilenskim cijevima.

Nimodipin je osjetljiv na djelovanje svjetlosti, stoga na infuzijskoj otopini treba izbjegavati izravno sunčevo svjetlo. Za parenteralnu primjenu Nimopina potrebne su staklene šprice i spojne cijevi crvene, žute, smeđe ili crne boje; omotajte infuzijsku pumpu i cijevi neprozirnim papirom ili folijom. Ako se otopina koristi pod umjetnom rasvjetom ili difuznom dnevnom svjetlošću, 10 sati nisu potrebne posebne zaštitne mjere.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja Nimopinom, zbog moguće pojave vrtoglavice, treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i upravljanju drugim složenim i potencijalno opasnim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tablete su kontraindicirane za trudnice i dojilje. Otopina tijekom trudnoće smije se koristiti samo ako je očekivana korist za ženu veća od moguće prijetnje fetusu.

Tijekom terapije svim oblicima doziranja Nimopina, dojenje se mora prekinuti.

Djetinjstvo

Liječenje nimopinom kontraindicirano je u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U pozadini teškog kroničnog zatajenja bubrega, s GFR vrijednošću ispod 20 ml / min, Nimopine treba primjenjivati s vrlo oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti ozbiljnih funkcionalnih poremećaja jetre, kontraindicirana je primjena tableta Nimopin za liječenje poremećaja funkcije mozga. Pacijentima s dekompenziranim kroničnim zatajenjem jetre savjetuje se oprezna uporaba oba oblika doziranja Nimopina.

Primjena u starijih osoba

Primjena Nimopina u starijih osoba s brojnim popratnim bolestima, uključujući teške kardiovaskularne lezije i ozbiljno zatajenje bubrega (GFR manje od 20 ml / min), treba biti posebno pažljivo opravdana. Tijekom liječenja i nakon završetka takvi bolesnici zahtijevaju redoviti medicinski nadzor, uključujući i neurološki.

Interakcije s lijekovima

rifampicin: metabolizam nimodipina se ubrzava zbog povećanja aktivnosti jetrenih enzima uzrokovanih rifampicinom, uz odgovarajuće smanjenje učinkovitosti nimodipina;
ksenobiotici koji utječu na aktivnost citokroma CYP3A4: moguća je promjena metaboličkog klirensa nimodipina;
fluoksetin: bilježi se porast koncentracije nimodipina u plazmi (za 50%) i istodobno značajno smanjenje sadržaja fluoksetina, dok koncentracija njegovog aktivnog metabolita, norfluoksetina, nije podložna promjenama;
fenitoin, fenobarbital, karbamazepin i drugi induktori mikrosomske oksidacije: u pozadini dugotrajne prethodne primjene ovih lijekova, aktivira se metabolizam nimodipina;
cimetidin, valproična kiselina: moguće je povećanje koncentracije nimodipina u plazmi;
sok od grejpa: zabilježeno je suzbijanje metabolizma dihidropiridina; ovu kombinaciju treba izbjegavati, budući da se može zabilježiti nepredvidivi porast sadržaja nimodipina u plazmi;
haloperidol: dugotrajno liječenje ovom tvari ne otkriva interakcije lijekova s nimodipinom;
nortriptilin: s produljenom kombiniranom terapijom moguće je blago smanjenje razine nimodipina u plazmi, dok se koncentracija nortriptilina ne mijenja;
litijevi pripravci, srčani glikozidi, ciklosporin, teofilin, kinidin, karbamazepin, valproična kiselina: opasnost od neželjenih učinaka ovih lijekova je pogoršana;
lijekovi koji pospješuju izlučivanje kalijevih iona: njihov aritmogeni učinak je pojačan;
inhalacijski anestetici: hipotenzivni učinak se povećava;
cefalosporini, aminoglikozidi, furosemid i drugi potencijalno nefrotoksični lijekovi: povećani rizik od bubrežne disfunkcije; ako je potrebno kombinirano liječenje, treba ga provoditi uz pažljivo praćenje bubrežne funkcije, u slučaju otkrivanja oštećene bubrežne funkcije potrebno je prestati koristiti nimodipin;
nesteroidni protuupalni lijekovi, simpatomimetici, estrogeni: hipotenzivni učinak se smanjuje;
diuretici, α-adrenergički blokatori, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, β-adrenergički blokatori, drugi BMCC, antagonisti receptora angiotenzina II, simpatolitici, metildopa i drugi antihipertenzivni lijekovi: povećava se težina hipotenzivnog učinka; tijekom liječenja nimodipinom kontraindicirana je intravenska primjena β-blokatora;
zidovudin: uz istodobnu intravensku primjenu s otopinom, površina ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) određene tvari značajno se povećava, a njezin volumen raspodjele i klirens smanjuje;
flekainid, prokainamid, disopiramid, kinidin i druga sredstva koja dovode do produljenja QT intervala: povećava se vjerojatnost povećanog negativnog inotropnog učinka i produljenja QT intervala; ta sredstva treba oprezno kombinirati s nimodipinom.

Analozi

Nimopinovi analozi su Nimodipine, Nimotop, Nimodipin, Cinnarizine Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja otopine za infuziju je 2 godine, filmom obloženih tableta - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Nimopinu

Trenutno nema recenzija o Nimopinu koje su pacijenti ostavljali na medicinskim mjestima, a koje bi mogle objektivno procijeniti učinkovitost lijeka i nedostatke njegove primjene.

Cijena Nimopina u ljekarnama

Cijena Nimopine može biti:

filmom obložene tablete (30 mg): 30 kom. u paketu - 600-650 rubalja, 100 kom. u paketu - 1500-1660 rubalja;
otopina za infuziju (0,2 mg / ml): 1 bočica od 50 ml u kompletu s spojnom cijevi - 600-740 rubalja.