Novokainamid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Novokainamid: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Novocainamide

ATX kod: C01BA02

Aktivni sastojak: prokainamid (prokainamid)

Proizvođač: BINNOPHARM, CJSC (Rusija), Moskhimpharmpreparaty ih. N. A. Semashko, JSC (Rusija), Organika, JSC (Rusija), RUE "Belmedpreparaty" (Republika Bjelorusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 15.05.2018

Cijene u ljekarnama: od 100 rubalja.

Kupiti

Novokainamid je antiaritmički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Tablete (10 kom. U blisterima, u kartonskom pakiranju 2 pakiranja; 20 kom. U limenkama od tamnog stakla, u kartonskoj kutiji 1 limenka);
Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu (po 5 ml u ampulama od neutralnog stakla, u pakiranju od kartona od 10 ampula u kompletu sa skarifikatorom ili ampulskim nožem).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Novokainamida.

Djelatna tvar: prokainamid, u 1 tableti - 250 mg, u 1 ml otopine - 100 mg.

Pomoćne komponente tableta: mliječni šećer (laktoza), krumpirov škrob, kalcijev stearat.

Dodatne tvari otopine: voda za injekcije, natrijev disulfit.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Novokainamid je antiaritmički lijek klase IA koji ima stabilizirajući učinak na membranu. Djelatna tvar lijeka je prokainamid: usporava dolaznu brzu struju iona Na ⁺, smanjuje brzinu depolarizacije u miokardu u fazi 0, inhibira provodljivost i inhibira repolarizaciju, smanjuje ekscitabilnost miokarda (pretkomore i komore), produljuje efektivno refraktorno razdoblje djelovanja potencijala miokarda). Uočeno usporavanje provođenja, bez obzira na vrijednost potencijala mirovanja, izraženije je u pretkomorama i klijetkama, manje u atrioventrikularnom čvoru.

Neizravni m-antiholinergički učinak, u usporedbi s kinidinom i disopiramidom, manje je izražen, stoga obično nema paradoksalnog poboljšanja AV (atrioventrikularnog) provođenja.

Prokainamid utječe na depolarizaciju faze 4, suzbija automatizam zahvaćenog i netaknutog miokarda, u nekih bolesnika ima depresivan učinak na funkciju sinusnog čvora i ektopične stimulatore.

Aktivni metabolit prokainamida - N-acetilprokainamid (N-APA), ima izraženu aktivnost antiaritmičkih lijekova klase III, produljuje razdoblje akcijskog potencijala, ima slab negativan inotropni učinak, bez značajnog utjecaja na minutni volumen krvi, ima vagolitički i vazodilatacijski učinak, što uzrokuje tahikardiju, pad krvnog tlaka (krvni tlak) i OPSS (ukupni periferni vaskularni otpor).

Elektrofiziološki učinci izraženi su širenjem QRS kompleksa i produljenjem intervala PQ i QT.

Vrijeme postizanja maksimalnog učinka novokainamida, ovisno o načinu njegove uporabe:

intravenska primjena - odmah;
intramuskularna injekcija - 15-60 min;
oralna primjena - 60–90 min.

Farmakokinetika

apsorpcija: nakon oralne primjene apsorbira se do 95% uzete doze prokainamida, njegova bioraspoloživost je 85%. C _max (maksimalna koncentracija) tvari u krvnoj plazmi = 10 μg / ml. Vrijeme da se postigne za intravensku primjenu je nekoliko minuta, za oralnu primjenu - 1-2 sata;
raspodjela: 15–20% prokainamida veže se na proteine krvne plazme. Tvar prodire kroz placentnu i krvno-moždanu barijeru, kao i u majčino mlijeko, izlučujući se tijekom laktacije;
metabolizam: prokainamid ima presustavnu eliminaciju, biotransformiran je prije ulaska u sistemsku cirkulaciju tijekom prvog prolaska kroz jetru, tvoreći aktivni metabolit - N-APA. Obično se metabolizira oko 25% primijenjene doze, ali u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega i brzom acetilacijom ta se brojka povećava na 40%;
izlučivanje: T _1/2 (poluvrijeme) Novokainamid - 2,5-4,5 sata; u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega povećava se na 11–20 sati. 50–60% lijeka izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega, a dijelom kroz crijeva sa žuči.

Kod kroničnog zatajenja bubrega i srca, N-APA se brzo nakuplja u krvi do toksičnih koncentracija, dok razina prokainamida ostaje u prihvatljivim granicama.

Za eliminaciju prokainamida i njegovog metabolita djelotvorna je hemodijaliza koja se ne izlučuje tijekom peritonealne dijalize.

Indikacije za uporabu

Treperenje atrija i / ili fibrilacija atrija;
Ventrikularni prerani otkucaji;
Ventrikularna tahikardija;
Atrijalna tahikardija;
Poremećaji ventrikularnog ritma.

Kontraindikacije

Apsolutno (primjena Novokainamida strogo je kontraindicirana):

Kardiogeni šok;
Produljeni QT interval;
Arterijska hipotenzija;
Lepršanje i / ili fibrilacija ventrikula;
Kronično dekompenzirano zatajenje srca;
Ventrikularna aritmija uzrokovana intoksikacijom srčanim glikozidima;
Ventrikularna tahikardija tipa Pirueta;
Sinoatrijalna i AV-blokada II i III stupnja (u nedostatku ugrađenog elektrostimulatora srca);
Sistemski eritemski lupus (uključujući povijest bolesti);
Leukopenija;
Dob mlađa od 18 godina;
Dojenje;
Preosjetljivost na novokainamid.

Relativno (posebno treba biti oprezan zbog rizika od komplikacija):

Infarkt miokarda;
AV blok I stupanj;
Njegov blok grana snopa;
Ventrikularna tahikardija s okluzijom koronarne arterije;
Kronično zatajenje srca;
Bronhijalna astma;
Teška ateroskleroza;
Miastenija gravis;
Zatajenje jetre i / ili bubrega;
Kirurške intervencije (uključujući kiruršku stomatologiju);
Starija dob;
Trudnoća (Novokainamid se može propisati samo ako očekivana korist za ženu premašuje potencijalni rizik za fetus).

Novokainamid, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete

U obliku tableta, Novokainamid se uzima oralno, bez obzira na obroke:

Ventrikularna ekstrasistola: prva doza je 0,25-1 g, zatim 0,25-0,5 g svaka 3-6 sati. Ako je potrebno, dnevna doza se povećava na 3-4 g;
Paroksizmi fibrilacije atrija: 1-1,5 g jednom. Ako nakon 1 sata nema učinka, trebali biste uzimati još 0,5 g, a zatim 0,5-1 g svaka 2 sata dok paroksizam ne prestane. Najveća dopuštena dnevna doza je 3 g.

Otopina za intramuskularnu (i / m) i intravensku (i / v) primjenu

Otopina novokainamida u ampulama daje se intravenozno ili intramuskularno.

Intravenski se odraslima propisuje doza od 0,1-0,5 g. Razrijediti s 5% otopine dekstroze ili 0,9% otopine natrijevog klorida do koncentracije 0,002-0,005 g / ml. Ulazite polako brzinom od 0,025-0,05 g / minuti dok napadaj ne prestane. Istodobno se neprestano nadgleda puls, krvni tlak i elektrokardiogram. Ako je potrebno, primjena se ponavlja u dozi koju je propisao liječnik svakih 5 minuta dok se ne postigne terapijski učinak ili ukupna doza od 1 g.

Da bi se spriječile ponavljane aritmije, Novokainamid se može infuzirati brzinom od 0,002-0,006 g / minuti.

Nakon zaustavljanja aritmije, radi održavanja učinka, moguća je intramuskularna primjena lijeka u dozi od 0,5-1 g (2-3 g dnevno), međutim poželjan je intravenski način primjene.

Također je moguće kapati u dozi od 0,5-0,6 g tijekom 25-30 minuta, doza održavanja je 0,002-0,006 g / minuti, ako je potrebno nastaviti s terapijom 3-4 sata nakon završetka infuzije, pacijent se prebacuje u oralni oblik Novokainamida. Kod zatajenja srca II stupnja doza se smanjuje (za najmanje 1/3).

Intramuskularno se novokainamid propisuje u dnevnoj dozi od 0,05 g / kg tjelesne težine pacijenta i podijeljen je u nekoliko injekcija.

Maksimalne doze za odrasle s intramuskularnim i intravenskim kapanjem: jednokratno - 1 g, dnevno - 3 g.

Nuspojave

Središnji živčani sustav: miastenija gravis, depresija, vrtoglavica, halucinacije, glavobolja, napadaji, nesanica, ataksija, opća slabost, psihotične reakcije s produktivnim simptomima;
Probavni sustav: proljev, gorčina u ustima, mučnina i povraćanje;
Kardiovaskularni sustav: snižavanje krvnog tlaka, ventrikularna paroksizmalna tahikardija; s brzom intravenskom primjenom - kolaps, asistolija, poremećena pretkomorska ili intraventrikularna provodljivost;
Alergijske reakcije: osip na koži.

Predozirati

Budući da prokainamid ima malu terapeutsku širinu, može doći do ozbiljne opijenosti ako se krši doziranje, posebno u slučaju istodobne primjene drugih antiaritmika.

Simptomi predoziranja prokainamidom su: suha usta, midrijaza, sinoatrijska blokada, AV blokada, bradikardija, produljenje QT intervala, asistolija, paroksizmi polimorfne ventrikularne tahikardije, trajni pad krvnog tlaka, plućni edem, konvulzije, delirij, koma, respiratorni zastoj.

Pojava gore navedenih znakova predoziranja zahtijeva hitno savjetovanje sa stručnjakom. Prije njegovog dolaska, ako je predoziranje uzrokovano uzimanjem tableta Novokainamida unutra, trebate popiti puno tekućine, najmanje 2-3 litre, i izazvati povraćanje. Liječenje je simptomatsko. Učinkovito provođenje hemodijalize.

Pacijentima s ventrikularnom tahikardijom ne smiju se prepisivati antiaritmici klase IA ili klase 1C. Da bi se eliminiralo širenje QRS kompleksa ili arterijska hipotenzija, propisuje se natrijev bikarbonat.

posebne upute

U obliku otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu, Novokainamid se smije koristiti samo u bolnici.

Tijekom liječenja treba neprestano nadzirati krvni tlak i elektrokardiogram; na kraju terapije treba nadzirati formule periferne krvi.

Starije osobe češće razvijaju arterijsku hipotenziju.

Kada koristi novokainamid tijekom trudnoće, žena može razviti arterijsku hipotenziju, što može dovesti do uteroplacentarne insuficijencije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Kada uzimaju tablete Novokainamid, pacijenti trebaju biti oprezni tijekom vožnje i pri obavljanju potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju brzu reakciju i koncentraciju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena novokainamida tijekom trudnoće povećava vjerojatnost razvoja arterijske hipotenzije u žene, što može rezultirati FPN-om (insuficijencijom posteljice). Stoga je dopušteno propisivanje lijeka samo ako je korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Kad se novokainamid, prema indikacijama, treba propisati tijekom dojenja, potrebno je prestati dojiti.

Djetinjstvo

Budući da nema podataka iz studija o djelotvornosti i sigurnosti novokainamida u pedijatriji, lijek se ne propisuje djeci i adolescentima mlađim od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Potreban je oprez pri liječenju bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (zatajenje bubrega) Novokainamidom.

Za kršenja funkcije jetre

Treba biti oprezan kod liječenja novokainamida u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre (zatajenje jetre).

Primjena u starijih osoba

Starije bolesnike Novocainamide se propisuje s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Mišićni relaksanti, citostatski, hipotenzivni, antiaritmični i antikolinergični lijekovi: njihov je učinak pojačan;
Bretilium tosilat: povećavaju se njegove nuspojave;
Ranitidin i cimetidin: bubrežni klirens prokainamida se smanjuje, njegov se poluživot produljuje;
Anti-miastenički lijekovi: njihova aktivnost se smanjuje;
Antihistaminici: pojačani su učinci slični atropinu;
Pimozid: dolazi do produljenja QT intervala;
Antiaritmični lijekovi klase III: povećava se rizik od razvoja aritmogenog učinka;
Lijekovi koji inhibiraju hematopoezu koštane srži: povećava se rizik od mijelosupresije.

Analozi

Analozi Novokainamida su: Novokainamid Bufus, Novokainamid-Ferein, Prokainamid-Eskom.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece. Pridržavajte se temperaturnog režima od 0 do 25 ° S.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o novokainamidu

O Novokainamidu je malo recenzija. Lijek je opisan kao prilično učinkovit. Ali njegova uporaba zahtijeva stalno praćenje srčane aktivnosti, krvnog tlaka, sastava krvi. Rješenje za parenteralnu primjenu nije lako dostupno u ljekarnama, općenito je dostupno samo hitnim i bolničkim liječnicima. Neki pacijenti primjećuju da je Novokainamid izvrstan lijek koji u par sati može zaustaviti ozbiljne napade aritmije s anginom pektoris. No, jedan od detaljnih pregleda ukazuje da je cijena uspješnog liječenja fibrilacije atrija bila moždani udar voljene osobe.