Norfloxacin - Upute Za Uporabu Tableta, Recenzije, Analozi, Cijena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Norfloksacin

Norfloxacin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Norfloxacin

ATX kod: S03AA

Aktivni sastojak: Norfloxacin

Proizvođač: Atoll (Rusija), Vertex (Rusija), FP Obolenskoe (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.12.2019

Cijene u ljekarnama: od 99 rubalja.

Kupiti

Norfloksacin je antimikrobni lijek iz skupine fluorokinolona.

Oblik i sastav izdanja

Norfloksacin se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: žuta, bikonveksna, duguljasta sa zaobljenim krajevima, s jedne strane - rizik; presjek - dva sloja, unutarnji sloj je blijedožute ili bijele boje (10 kom. u blisterima od PVC filma i lakirane tiskane aluminijske folije, 1 ili 2 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

Aktivni sastojak: norfloksacin - 200 ili 400 mg;
Pomoćne komponente (200/400 mg djelatne tvari): aerosil (koloidni silicijev dioksid) - 3,6 / 7,2 mg, magnezijev stearat - 3,6 / 7,2 mg, mikrokristalna celuloza - 120,4 / 240,8 mg, natrijeva kroskarmeloza - 10,8 / 21,6 mg, krospovidon - 21,6 / 43,2 mg;
Ljuska (200/400 mg aktivne tvari): hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza) - 6,57 / 13,14 mg, polietilen glikol 6000 (makrogol 6000) - 2,2 / 4,4 mg, titan dioksid - 2,2 / 4, 4 mg, žuta kinolinska boja - 0,03 / 0,06 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Norfloksacin je antimikrobni lijek koji pripada skupini fluorokinolona. Djeluje baktericidno inhibirajući DNA girazu, koja osigurava stabilnost i supermotanje bakterijske DNA. To dovodi do destabilizacije DNA lanca i smrti bakterija.

Gram negativni aerobni mikroorganizmi (Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Escherichia pneumaecus faecalis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus).

In vitro norfloksacin djeluje na takve gram-negativne aerobe kao što su Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas fluorescens, Citrobacter diversus, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Edwardsiella tarda, Morganella morganii, Enterxyobacter agglomeellala

Norfloksacin nije aktivan protiv obveznih anaeroba.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorpcija norfloksacina brzo se događa, a stupanj apsorpcije je 30-40%. Uzimanje s hranom smanjuje apsorpciju. Maksimalni sadržaj norfloksacina u krvnoj plazmi pri uzimanju 800, 400 i 200 mg je 2,4, 1,5, odnosno 0,8 μg / ml. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi bilježi se nakon 1 sata. Poluvrijeme je u prosjeku 3-4 sata. Ravnotežna koncentracija norfloksacina u krvnoj plazmi postiže se unutar 2 dana.

U starijih bolesnika brzina izlučivanja je usporena (zbog starosnog pada bubrežne funkcije). Stoga, nakon oralne primjene 400 mg norfloksacina, površina ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme iznosi 6,97-12,63 mg / h / ml, a maksimalna koncentracija varira od 1,25 do 2,79 μg / ml (u mladih bolesnika ove pokazatelji su 6,4 mg / h / ml i 1,5 μg / ml). Poluvrijeme u ovoj kategoriji bolesnika je 4 sata.

Norfloksacin se na proteine plazme veže za 10-15%.

U kroničnom zatajenju bubrega (CC manje od 30 ml / min / 1,73 m ²), poluživot se povećava na 6,5 sati.

Norfloksacin je uključen u metaboličke procese u jetri. Bubrežni klirens je 275 ml / min. Tvar se izlučuje putem bubrega u roku od 24 sata: nepromijenjena - 26–32%, u obliku metabolita sa slabim farmakološkim djelovanjem - 5–8%. U budućnosti se manje od 1% uzete doze izlučuje urinom. Oko 30% norfloksacina izlučuje se kroz crijeva. U starijih bolesnika oko 22% uzete doze izlučuje se putem bubrega (bubrežni klirens iznosi 154 ml / min).

2-3 sata nakon oralne primjene 400 mg norfloksacina, njegova koncentracija u mokraći prelazi 200 μg / ml i tijekom 12 sati održava se na razini od 30 μg / ml i više. Pri pH 7,5 topljivost tvari se smanjuje.

Indikacije za uporabu

Norfloksacin se propisuje za liječenje infekcija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na djelovanje djelatne tvari, uključujući prostatitis, nekompliciranu gonoreju, infekcije mokraćnog sustava (s izuzetkom kroničnog kompliciranog i akutnog pijelonefritisa).

Kontraindikacije

Apsolutno:

Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
Ruptura tetive i tendonitis povezani s fluorokinolonima (uključujući povijest bolesti);
Djeca mlađa od 18 godina;
Razdoblje trudnoće i dojenja;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativni (Norfloksacin se propisuje s oprezom u prisutnosti sljedećih bolesti / stanja):

Epilepsija;
Oštećenje jetre / bubrega;
Konvulzivni sindrom;
Miastenija gravis.

Upute za uporabu Norfloxacina: metoda i doziranje

Norfloksacin se uzima oralno.

Režim doziranja određuje se prema indikacijama.

Liječenje:

Infekcije mokraćnog sustava: 2 puta dnevno, 400 mg, prosječno trajanje tečaja - 7-10 dana, nekomplicirani cistitis - 3-7 dana, kronične ponovljene infekcije mokraćnog sustava - do 3 mjeseca;
Akutni bakterijski gastroenteritis: 2 puta dnevno, 400 mg, prosječno trajanje tečaja je 5 dana;
Akutni gonokokni uretritis, faringitis, proktitis, cervicitis: 800 mg jednom;
Tifusna groznica: 400 mg 3 puta dnevno, prosječno trajanje tečaja je 2 tjedna.

Prevencija:

Sepsa: 2 puta dnevno, 400 mg;
Bakterijski gastroenteritis: 400 mg dnevno;
Putnički proljev: 400 mg dnevno (početi uzimati lijek 1 dan prije polaska, terapija se nastavlja tijekom cijelog putovanja, ali ne duže od 3 tjedna);
Ponavljanje infekcija mokraćnog sustava: 200 mg dnevno.

Primjena smanjenih dnevnih doza (1/2 terapijske doze 2 puta dnevno ili puna pojedinačna doza 1 put dnevno) potrebna je za pacijente s klirensom kreatinina ispod 20 ml u minuti (ili koncentracijom kreatinina u serumu iznad 5 mg / 100 ml), kao i one koji su na bolesnici na hemodijalizi.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav: lupanje srca, infarkt miokarda;
Središnji živčani sustav: poremećaj spavanja, glavobolja, vrtoglavica, trnci u prstima, tjeskoba, pospanost, nesanica, depresija;
Mokraćni sustav: bubrežna kolika;
Probavni sustav: proljev, mučnina, svrbež anusa, anoreksija, bolovi u trbuhu, žgaravica, bolovi u rektumu ili anusu, dispepsija, zatvor, tekuća stolica, nadimanje, povraćanje, suhoća usne sluznice, ulceracija usne sluznice, gorčina okus u ustima;
Hematopoetski sustav: eozinofilija, leukopenija, trombocitopenija, neutropenija;
Mišićno-koštani sustav: bursitis, oticanje stopala i ruku;
Osjetilni organi: zamagljena vizualna percepcija;
Koža: svrbež, eritem, osip, urtikarija;
Laboratorijski pokazatelji: smanjenje hemoglobina i hematokrita, povećanje aktivnosti aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze, alkalne fosfataze, laktat dehidrogenaze, proteinurija, hiperkreatininemija, povećanje koncentracije uree u krvi, glukozurija;
Ostalo: alergijske reakcije, mrzlica, hiperhidroza, edemi, astenija, vrućica, bolovi u leđima i prsima, dismenoreja.

Kao rezultat postmarketinškog istraživanja zabilježena su sljedeća kršenja:

Središnji živčani sustav: periferna neuropatija, napadaji, tremor, mioklonus, Guillain-Barré-ov sindrom, ataksija, hipestezija, parestezija, mentalni poremećaji (uključujući zbunjenost);
Kardiovaskularni sustav: produljenje QT intervala, ventrikularna aritmija (uključujući tahikardiju tipa "pirueta");
Mišićno-koštani sustav: pogoršanje miastenije gravis, puknuće tetive, tendonitis, povećana aktivnost kreatin-fosfokinaze;
Mokraćni sustav: zatajenje bubrega, intersticijski nefritis;
Probavni sustav: hepatitis, stomatitis, pseudomembranozni kolitis, holestatska žutica, pankreatitis, zatajenje jetre (uključujući fatalno);
Hematopoetski sustav: hemolitička anemija, agranulocitoza;
Organi osjeta: diplopija, zujanje u ušima, gubitak sluha, disgeuzija;
Koža: toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, eksfoliativni dermatitis, multiformni eritem, fotosenzibilnost;
Alergijske reakcije: angioedem, anafilaktoidne reakcije, otežano disanje, vaskulitis, artralgija, artritis, mijalgija;
Ostalo: hipoglikemija, produljenje protrombinskog vremena, albuminurija, kandidurija, cilindrurija, kristalurija, disfagija, hiperglikemija, hiperkalemija, hiperkolesterolemija, posturalna hipotenzija, hipertrigliceridemija, hematurija, nekroza jetre, nistagmus, vaginalna kandidija.

Predozirati

Simptomi predoziranja Norfloxacinom su pospanost, natečeno lice, "hladan" znoj, mučnina, povraćanje. Istodobno se glavni hemodinamski parametri praktički ne mijenjaju.

Specifični protuotrov je nepoznat. Kao tretman preporučuju se ispiranje želuca i odgovarajuća hidracijska terapija, popraćena prisilnom diurezom. Pacijent mora biti pregledan i ostavljen na promatranje u bolnici nekoliko dana.

posebne upute

Tijekom razdoblja terapije, bolesnici pod kontrolom diureze trebali bi primiti odgovarajuću količinu tekućine.

Tijekom primjene Norfloxacina, protrombinski indeks može se povećati (kirurške intervencije moraju se provoditi pod kontrolom stanja sustava zgrušavanja krvi).

Uzimanje lijeka povećava vjerojatnost tendinitisa i puknuća tetive. Čimbenici rizika uključuju: kronično zatajenje bubrega, transplantaciju bubrega, pluća ili srca, dob stariju od 60 godina, kombinirana terapija glukokortikosteroidima, povećana tjelesna aktivnost, oštećenje tetiva u anamnezi (uključujući reumatoidni artritis). Ovi se poremećaji mogu razviti i nekoliko mjeseci nakon završetka tečaja. Kad se pojave prvi znakovi tendonitisa ili puknuća tetive, trebali biste prestati uzimati Norfloxacin i obratiti se stručnjaku.

Tijekom terapije treba izbjegavati izravnu sunčevu svjetlost.

Norfloksacin može sniziti prag napadaja i dovesti do napadaja. Također, fluorokinoloni mogu stimulirati središnji živčani sustav, uzrokujući halucinacije, anksioznost, drhtanje, toksične psihoze, zbunjenost i povećati intrakranijalni tlak.

Norfloksacin može dovesti do razvoja pseudomembranoznog kolitisa izazvanog Clostridium difficile. U tim slučajevima lijek treba prekinuti i propisati odgovarajuću terapiju (oralni metronidazol ili vankomicin).

Tijekom liječenja sifilisa, Norfloxacin nije propisan (lijek nije učinkovit).

Ne prekoračujte preporučeni režim doziranja, jer to može dovesti do stvaranja kristala aktivne tvari u bubrezima.

Norfloksacin može uzrokovati perifernu neuropatiju (u obliku parestezije, hipestezije, disestezije, mišićne slabosti). Da bi se izbjegao razvoj nepovratnih promjena, kada se pojave prvi znakovi bolesti (trnci, bol, slabost ili utrnulost udova, kršenje drugih vrsta osjetljivosti), terapiju treba otkazati.

Treba biti oprezan pri vožnji vozila i obavljanju potencijalno opasnih poslova koji zahtijevaju brze psihomotorne reakcije i povećanu koncentraciju pažnje (posebno kada se koriste istovremeno s etanolom).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Norfloxacin je kontraindiciran tijekom trudnoće i tijekom dojenja, jer su kliničke studije pokazale povećan rizik od artropatije.

Interakcije s lijekovima

Kada se Norfloxacin koristi zajedno s nekim lijekovima, mogu se pojaviti sljedeći učinci:

Teofilin: smanjenje njegovog klirensa (potrebno je smanjenje njegove doze);
Nitrofurani: smanjenje njihove učinkovitosti;
Neizravni antikoagulanti, ciklosporin: povećanje njihove koncentracije u krvnom serumu;
Lijekovi koji snižavaju prag napadaja (uključujući nesteroidne protuupalne lijekove): razvoj napadaja;
Antacidi koji sadrže aluminij ili magnezijev hidroksid, kao i pripravci koji sadrže sukralfat, Zn ²⁺, Fe: smanjena apsorpcija norfloksacina (interval između njihove uporabe trebao bi biti najmanje 4 sata);
Izoenzimi CYP1A2 (uključujući ropinirol, kofein, klozapin, teofilin, takrin, tizanidin): povećanje koncentracije njegovih supstrata u krvi;
Probenecid: smanjeno izlučivanje norfloksacina;
Glibenklamid: razvoj teške hipoglikemije;
Antacidi, didanozin, sukralfat, multivitamini sa sadržajem cinka: smanjenje apsorpcije norfloksacina (interval između njihove uporabe trebao bi biti najmanje 2 sata).

Analozi

Analozi Norfloksacina su: Loxon-400, Nolitsin, Norflok, Norbactin, Normaks, Norilet, Sophazin, Negaflox.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu, nedostupnom djeci, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Norfloxacinu

Prema recenzijama, Norfloxacin je učinkovit u liječenju zaraznih bolesti uzrokovanih patogenima koji su osjetljivi na ovo sredstvo. Prije upotrebe, preporučuje se napraviti antibiotikogram kako bi se utvrdilo je li lijek prikladan za terapiju u svakom pojedinom slučaju.

Postoje i negativna mišljenja o Norfloxacinu povezanim s njegovim nuspojavama. Među njima se često spominju razdražljivost, depresija, svrbež, oticanje lica.