Relatox

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Relatox: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Relatox

ATX kod: M03AX01

Aktivni sastojak: botulinski toksin tip A - hemaglutininski kompleks (botulinski toksin tip A - hemaglutininski kompleks)

Proizvođač: FSUE NPO Microgen (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 20.11.2018

Liofilizat za pripremu otopine za intramuskularnu primjenu Relatoxa

Relatox je relaksant mišića perifernog djelovanja.

Oblik i sastav izdanja

Otpuštam Relatox u obliku liofilizata za pripremu otopine za intramuskularnu (i / m) primjenu: liofilizirana porozna praškasta masa, komprimirana u bijelu sa žutom bojom ili bijelu tabletu [50 ili 100 U (jedinica djelovanja) u bočicama, u polimernoj posudi ili prozirnoj spremnik 1 boca, u kartonskoj kutiji 1 polimerna limenka ili spremnik u kompletu s jednim blister umetkom koji sadrži 1 ampulu (za boce s 50 U liofilizata) ili 2 ampule otapala (za boce sa 100 U liofilizata) ili bez otapala].

1 boca sadrži:

aktivna tvar: kompleks hemaglutinina i botulinskog toksina tipa A - 50 U ili 100 U;
pomoćne komponente: maltoza, želatina.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Relatox je lijek koji inhibira oslobađanje acetilkolina, glavnog neurotransmitera u parasimpatičkom živčanom sustavu, koji provodi neuromuskularni prijenos.

Izoliran iz Clostridium botulinum tipa A, botulin toksin tip A sastoji se od molekula koje su disulfidne veze lakih i teških lanaca. Teški lanac (molekulske težine 100.000 daltona) ima visok afinitet vezanja za specifične receptore koji se nalaze na površini ciljnih neurona. Lagani lanac (molekulske težine 50 000 daltona) ima specifičnu aktivnost proteaze ovisnu o Zn ²⁺ prema citoplazmatskim regijama sinaptosomno vezanog proteina (molekulska težina 25 000 daltona) - SNAP-25, koji je uključen u procese egzocitoze.

Mehanizam djelovanja botulinum toksina tipa A sastoji se od tri faze čiji je krajnji učinak trajna kemodenervacija. U prvoj fazi dolazi do specifičnog vezanja s presinaptičkom membranom, u drugoj molekula prodire kroz endocitozu u citosol živca. U trećoj fazi djelovanje unutarstaničnog lakog lanca usmjereno je na selektivno cijepanje SNAP-25, što uzrokuje blokiranje oslobađanja acetilkolina iz presinaptičkih terminala holinergičnih neurona.

Intramuskularna injekcija Relatoxa uzrokuje razvoj dva učinka. Inhibicijom alfa-motornih neurona na razini neuromuskularne sinapse dolazi do izravne inhibicije ekstrafuzalnih mišićnih vlakana i inhibicije aktivnosti mišićnog vretena kao rezultat inhibicije holinergičke sinapse gama-motornog neurona na intrafuzalnom vlaknu. Opuštanje intrafuzalnih vlakana mišićnog vretena, koje se dogodilo u pozadini smanjenja gama aktivnosti, smanjuje aktivnost Ia-aferentnih živčanih vlakana. Kao rezultat, aktivnost receptora istezanja mišića se smanjuje i dolazi do eferentne aktivnosti alfa i gama motornih neurona. Kliničke manifestacije uvođenja Relatoxa u mišiće su njihova izražena opuštenost i značajno smanjenje boli. U ubrizganim mišićima, zajedno s postupkom denervacije, odvija se i proces reinervacije,čija je svrha obnavljanje mišićnih kontrakcija. Kontraktilnost mišića obnavlja se 4-6 mjeseci nakon injekcije kao rezultat pojave bočnih procesa živčanih završetaka.

Farmakokinetika

Farmakološko djelovanje Relatoxa razvija se izravno na mjestu injekcije. Retrogradni aksonski transport s mjesta umetanja i presinaptički unos zanemarivi su.

Klinički učinak traje 4-6 mjeseci. Obnavljanju neuromuskularne aktivnosti olakšava razvoj novih aksonskih procesa koji tvore nove funkcionalne neuromuskularne sinapse. Njihova aktivnost osigurava obnavljanje mišićnih kontrakcija.

Terapeutske doze Relatoxa ne prelaze krvno-moždanu barijeru i ne uzrokuju značajne sistemske učinke.

Netoksični metaboliti izlučuju se kroz bubrege.

U pozadini ponovljenih injekcija lijeka, 1–5% bolesnika razvija antitijela na kompleks botulinskog toksina tipa A s hemaglutininom, koja smanjuju učinak kompleksa. Njihovo stvaranje olakšava se uvođenjem visokih doza Relatoxa s čestim ponovljenim injekcijama u malim dozama.

Indikacije za uporabu

blefarospazam;
spastičnost mišića gornjeg uda zbog prethodnog ishemijskog moždanog udara;
korekcija hiperkinetičkih nabora (oponašaju bore) lica u odraslih.

Kontraindikacije

akutno razdoblje zaraznih bolesti;
izražene kile u gornjim i donjim kapcima;
upalni proces na mjestu predložene injekcije Relatoxa;
izražena faza gravitacijske ptoze tkiva lica;
razdoblje nakon operacija lica je manje od 1/4 godine;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente Relatoxa.

Uz visok stupanj opreza i nakon temeljite procjene ravnoteže koristi i rizika od terapije, preporuča se propisivanje Relatoxa u prisutnosti subkliničkih ili kliničkih znakova oštećenog živčano-mišićnog prijenosa (uključujući miasteniju gravis, Lambert-Eatonov sindrom i druge sindrome slične miasteniji), ekhimoze u području injekcije, patoloških promjena u rožnici., alergijska anamneza (posebno u bolesnika s preosjetljivošću na lijekove koji sadrže proteine).

Primjenu Relatoxa u bolesnika s glaukomom zatvorenog kuta i visokim stupnjem miopije preporuča se propisivati samo na temelju rezultata zaključka oftalmologa.

Treba paziti na injekcije u neposrednoj blizini pluća, posebno na njihove gornje granice.

Upute za uporabu Relatoxa: način i doziranje

Gotova otopina liofilizata Relatox koristi se intramuskularnom injekcijom.

Otopinu treba pripremiti u sterilnim uvjetima u skladu s pravilima asepse. Čep bočice s liofilizatom mora se tretirati etilnim alkoholom. Za otapanje koristi se 0,9% otopina natrijevog klorida za injekcije. Probijte čep sterilnom iglom duljine 23-25 mm, ubrizgajte 1-8 ml otapala u bočicu. Nakon otapanja Relatoxa stvara se bistra, bezbojna tekućina.

Zabranjeno je otvarati bocu i vaditi čep!

Za ubrizgavanje otopine za injekciju koriste se inzulinske šprice s promjenom igle koji se ne može ukloniti od 0,27–0,29 mm.

Koncentracija gotove otopine ovisi o količini ubrizgane u bočicu 0,9% otopine natrijevog klorida za injekcije.

Pri razrjeđivanju liofilizata koji sadrži 50 jedinica kompleksa hemaglutinina i botulinskog toksina tipa A, njegova aktivnost (količina jedinica u 0,1 ml) je:

1 ml otopine 0,9% natrijevog klorida za injekcije: 5 jedinica u 0,1 ml gotove otopine;
2 ml: 2,5 U;
2,5 ml: 2 U;
4 ml: 1,25 U

Pri razrjeđivanju liofilizata koji sadrži 100 jedinica kompleksa hemaglutinina i botulinskog toksina tipa A, njegova aktivnost (količina jedinica u 0,1 ml) je:

2 ml otopine 0,9% natrijevog klorida za injekcije: 5 jedinica u 0,1 ml gotove otopine;
4 ml: 2,5 U;
5 ml: 2 U;
8 ml: 1,25 U

Preporučene doze izražene u jedinicama djelovanja prikladne su samo za Relatox.

Preporučene doze, načini primjene i sheme za korekciju bora na licu:

zaglađivanje glabelarnih bora [mišića, napuhane obrve (musculus corrugator supercilii) i arogantnog mišića (musculus procerus)]: pojedinačna doza ovisi o dobi, težini bora i spolu pacijenta - 2,5-7,5 IU u svakoj označenoj točki. Maksimalna količina Relatoxa ubrizgana u sve točke na ovom području je 25 jedinica. Pacijent se mora namrštiti kako bi odredio mjesta ubrizgavanja. To olakšava palpiranje mišića koji se puktira. Gore od 0,5 cm od gornjeg medijalnog ruba svake obrve točka je najizraženije mišićne aktivnosti. Igla se uvodi na dubinu od 7-10 mm u debljinu trbuha pod kutom od 45 ° (medijalno, sprijeda natrag) ili pod kutom od 90 °. Ako se nasloni na pokostnicu, treba ga izvući 1 mm i ubrizgati lijek. Ponosni mišić nalazi se u središtu crte koja povezuje medijalne rubove obrva. Igla se ubacuje na dubinu od 2-3 mm u prednjem i stražnjem položaju;
zaglađivanje vodoravnih bora na čelu koje tvori epikranijski mišić (musculus epicranius): 1,25-2,5 U u svakoj od 5-10 označenih točaka. S laganom ozbiljnošću bora, dovoljno je uvesti 2,0-2,5 U usred desne i lijeve strane frontalne regije. U bolesnika s vrlo visokim čelom i stvaranjem nabora blizu linije kose, moguća je dodatna injekcija od 1,25-2,5 U Relatoxa u 2-3 točke, smještene paralelno s linijom kose. Maksimalna količina injektiranog lijeka u svim točkama na ovom području je 20 U. Da bi odredio mjesta ubrizgavanja, pacijent mora podići obrve. Najizraženija mimička aktivnost je na točkama smještenim na maksimalnoj amplitudi obrva. Točka ubrizgavanja treba biti najmanje 2 cm od gornjeg ruba obrve. Da biste održali pokretljivost vrhova obrva, mjesta za injekcije možete rasporediti u V-oblik;
zaglađivanje bora ("vrane noge") u periorbitalnoj regiji - kružni mišić oka (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U u svakoj točki. Budući da je polumjer difuzije iz jedne točke 5–10 mm, udaljenost između točaka ne smije biti veća od 10–20 mm. Da bi definirao granice područja s najviše bora, pacijent se mora nasmijati. Doza se određuje na temelju površine ovog područja u mirovanju. Maksimalna količina ubrizganog Relatoxa u sve točke na jednoj strani ovog područja je 25 U. Obično se naprave 2 do 4 injekcije sa svake strane, u područje projekcije kružnog mišića oka i na mjestima maksimalne mišićne aktivnosti bočnog dijela donjeg kapka. Udaljenost od vanjskog kuta oka ne smije biti manja od 10 mm. Da bi se zadržali omjeri lica, točke umetanja moraju biti postavljene što je moguće simetričnije. Ne dopustite da lijek uđe kao rezultat difuzije u veliki zigomatični mišić (musculus zygomaticus major) zbog rizika od narušavanja simetrije nazolabijalnog nabora i kutova usta;
zaglađivanje bora u nosnom dorzumu - nosni mišić (musculus nasalis): 2,5 U sa svake strane;
zaglađivanje bora u donjem dijelu lica: izravno u krilni dio nosnog mišića (musculus nasalis) - 2,5 U sa svake strane. Intradermalno, u borama, udaljene 2 mm od ruba uzduž crvene granice gornje usne (4–6 bodova) - 1,25 U po točki. U mišiću koji spušta kut usne šupljine (musculus depressor anguli oris), potkožno - 2,5 jedinice. U mišiću brade (musculus mentalis) potkožno - 2,5 U.

Preporučene doze, sheme i način primjene Relatoxa u liječenju blefarospazma: površinski intramuskularno - 2,5-5 U u svakoj od sljedećih točaka (mjerač igle 28-30): na bočnom kutu oka - jedna točka, na gornjem kapku - dvije točke, na bočnoj polovici donjeg kapka - jedna točka. Početna doza lijeka za jednu stranu je u prosjeku 15-25 jedinica.

Najveća dopuštena doza za periorbitalno područje je do 25 jedinica po strani.

Ovisno o individualnim karakteristikama organizma, izraženi klinički učinak nakon injekcije Relatoxa može se pojaviti za 2-14 dana, a trajati 120-180 dana.

Učinak lijeka procjenjuje se ispitivanjem 30 dana nakon primjene Relatoxa, uspoređujući s početnim stanjem.

U nedostatku značajnog kliničkog učinka potrebne su sljedeće mjere:

klinička potvrda, uključujući elektromigrafske (EMG) studije, djelovanja toksina na injektirani mišić ili mišiće;
analiza razloga koji su prouzročili neučinkovitost postupka (niska doza, neodgovarajući odabir mjesta za injekciju Relatoxa, netočna tehnika ubrizgavanja, slabost mišića antagonista, znakovi fiksne kontrakture, stvaranje antitijela koja neutraliziraju toksine);
ponovna procjena izvedivosti upotrebe botulin toksina tipa A;
ponovljeni postupak - u nedostatku neželjenih učinaka povezanih s prvom injekcijom Relatoxa - treba provesti u skladu sa sljedećim uvjetima: dodjeljivanje doze, uzimajući u obzir analizu razloga neučinkovitosti prethodnog postupka, EMG kontrola, interval između postupaka je najmanje 90 dana.

Odsutnost ili smanjenje ozbiljnosti učinka nakon ponovljenih injekcija osnova je za pružanje pacijentu drugih metoda liječenja.

Liječnik izračunava dozu Relatoxa za liječenje spastičnosti mišića gornjeg uda u bolesnika nakon ishemijskog moždanog udara i određuje broj mjesta ubrizgavanja pojedinačno za svakog pacijenta. To uzima u obzir veličinu i broj mišića uključenih u patološki proces, njihovu lokalizaciju, ozbiljnost spastičnosti.

Za točniju primjenu otopine lijeka moguće je koristiti elektromiograf.

Za uvođenje Relatoxa u površinske mišiće koriste se igle od 30 G, 27 G ili 25 G, a u duboke mišiće gornjeg ekstremiteta - igle veće duljine.

Preporučene doze, režimi i način primjene lijeka u liječenju spastičnosti mišića gornjeg ekstremiteta uzrokovane prethodnim ishemijskim moždanim udarom:

mišići fleksori prstiju: duboki fleksor prstiju (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, površinski fleksor prstiju (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, palac mišićnog aduktora (musculus adductor pollicis) - 20 U, dugačak fleksor palca ruke (musculus flexor pollicis longus) - 20 jedinica;
mišići fleksori šake: radijalni fleksor zgloba (musculus flexor carpi radialis) - 15–60 jedinica, ulnarni fleksor zgloba (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 jedinica;
fleksorski mišići lakatnog zgloba: biceps mišić ramena (musculus biceps brachii) - 100-150 U, brahijalni mišić (musculus brachialis) - 20-60 U, mišić brahioradijalis (musculus brachioradialis) - 20-100 U, kružni rotator podlaktice (musculus teres) - 10-30 U;
mišići koji rameni zglob vode do tijela: velika prsna kost (musculus pectoralis major) - 20-100 U, veliki okrugli mišić (musculus teres major) - 5-40 U, latissimus dorsi (musculus latissimus dorsi) - 20-100 U.

Maksimalna pojedinačna doza jednog tečaja je 400 U, raspoređena između odabranih mišića.

Učinak Relatoxa počinje se pojavljivati 7 dana nakon injekcije, maksimalno smanjenje mišićnog tonusa javlja se u sljedećih 30-60 dana.

Nuspojave

Nuspojave zabilježene u kliničkim ispitivanjima nastalim u liječenju blefarospazma i korekciji hiperkinetičkih nabora (bora na licu) lica:

iz živčanog sustava: rijetko - asimetrija kutova usta; rijetko - pospanost, vrtoglavica, glavobolja; vrlo rijetko - otežano zatvaranje kapaka, pareza mišića lica, lagoftalmus, utrnulost usana, poremećena artikulacija, paraliza mišića lica;
lokalne reakcije: često - iritacija, bol na mjestu ubrizgavanja, otvrdnuće, edemi, zatezanje kože, hiperemija na mjestu ubrizgavanja, eritem; rijetko - mikroematomi, točkasti keratitis, ekhimoza; vrlo rijetko - difuzna hiperemija;
na dijelu organa vida: vrlo rijetko - povećana lakrimacija, kršenje akomodacije, fotofobija, suhe oči;
iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: vrlo rijetko - spuštanje bočnih područja obrva, glabelarne regije, ptoza;
iz probavnog sustava: rijetko - mučnina;
opći poremećaji: rijetko - kratkotrajni porast tjelesne temperature do 37,5 ° C, opća slabost.

Nuspojave zabilježene u kliničkim ispitivanjima u liječenju spastičnosti mišića gornjih udova koje su se pojavile u bolesnika nakon ishemijskog moždanog udara:

iz živčanog sustava: često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - parestezija, hipestezija; rijetko - nedostatak koordinacije;
lokalne reakcije: vrlo često - bol, iritacija kože, oteklina; rijetko - krvarenje na mjestu injekcije;
mentalni poremećaji: često - nesanica;
iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: često - mišićna slabost; rijetko - bolovi u ruci, artralgija;
dermatološke reakcije: rijetko - svrbež kože;
iz probavnog sustava: rijetko: mučnina.

Tijekom postupka igla može oštetiti vitalne strukture - krvne žile i živce.

Predozirati

Simptomi: opća slabost, otežano gutanje, diplopija, poremećaj govora, ptoza, pareza respiratornih mišića.

Liječenje: neposredna hospitalizacija. U slučaju paralize mišića dišnog sustava, nužna je intubacija i prelazak pacijenta na umjetnu ventilaciju.

posebne upute

Relatox se izdaje i koristi samo u specijaliziranim medicinskim ustanovama.

Injekcije treba provoditi visokokvalificirani liječnik u sobi za liječenje u specijaliziranim bolnicama ili ambulantno.

S neuromuskularnim bolestima, čak i uz uporabu uobičajenih doza lijeka, povećava se rizik od razvoja klinički izraženih sistemskih učinaka (uključujući ozbiljnu disfagiju, zatajenje dišnog sustava).

Korištenje Relatoxa za spastičnost mišića gornjeg uda nakon ishemijskog moždanog udara treba kombinirati sa standardnim režimom liječenja spastičnosti nakon moždanog udara.

Ostaci neiskorištene otopine lijeka u bočici ili nakon injekcije u štrcaljki moraju se inaktivirati. Da biste to učinili, upotrijebite razrijeđenu otopinu natrijevog hipoklorita koja sadrži 1% aktivnog klora. Pomoćni materijali u dodiru s otopinom moraju se zbrinuti u skladu s propisima za uništavanje biološkog otpada.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Prema uputama, Relatox može uzrokovati oštećenje vida, mišićnu slabost i vrtoglavicu. Stoga se, kako bi se izbjegla opasnost, preporuča privremeno suzdržati od vožnje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Relatoxa kontraindicirana je tijekom razdoblja trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

Primjena mišićnog relaksanta kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina je kontraindicirana.

Interakcije s lijekovima

Istodobna primjena antibakterijskih sredstava (tetraciklini, aminoglikozidi, polimiksini, eritromicin), nedepolarizirajućih relaksansa mišića i drugih lijekova koji smanjuju neuromuskularni prijenos pojačava učinak Relatoxa.

Analozi

Analozi Relatoxa su Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na 2–8 ° C u zatvorenom, označenom pakiranju.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Relatoxu

Recenzije o Relatoxu su pozitivne. Pacijenti koji su koristili lijek za izravnavanje bora na licu pišu češće. Postupak je malo bolan, ali prilično podnošljiv. Relatox ne uzrokuje neželjene učinke. Postignuti učinak traje dugo. Prednosti domaćeg lijeka uključuju prilično pristupačnu cijenu postupaka.

Pacijentima se savjetuje da injekciju povjere samo liječniku koji ima posebnu obuku.