Tamiflu

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tamiflu: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Upute za uporabu: način i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tamiflu

ATX kod: J05AH02

Aktivni sastojak: Oseltamivir (Oseltamyvir)

Proizvođač: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Njemačka), Ltd. F. Hoffmann-La Roche (Švicarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.12.2019

Cijene u ljekarnama: od 1083 rubalja.

Kupiti

Prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu Tamiflua

Tamiflu je antivirusni lijek koji se koristi za prevenciju i liječenje gripe.

Oblik i sastav izdanja

Tamiflu dolazi u sljedećim oblicima:

kapsule: tvrde želatinozne, veličine br. 4 (doziranje 30 mg i 45 mg) ili br. 2 (doziranje 75 mg), neprozirne, s tijelom i čepom svijetložute (doza 30 mg) ili sive boje (doza 45 mg), ili sivo tijelo i svijetložuta kapa (doza 75 mg); na tijelu i poklopcu kapsule nalaze se natpisi svijetloplave boje (na tijelu - naziv proizvođača, na čepu - oznaka doziranja); sadržaj kapsula je bijeli ili žućkastobijeli prah (10 kom. u blisterima, jedan blister u kartonu);
prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu: granulirana fina, bijela ili svijetlo žuta boja, s voćnom aromom; skupljanje je prihvatljivo; gotova suspenzija - neprozirna, od bijele do svijetlo žute (po 30 g u staklenim bočicama sa zaštitnim svjetlom, u kartonskoj kutiji sa septumom jedna bočica u kompletu s mjernom čašom, plastičnim adapterom i špricom za doziranje).

Sastav za 1 kapsulu Tamiflu:

aktivni sastojak: oseltamivir (u obliku oseltamivir fosfata) - 30 mg, 45 mg ili 75 mg;
pomoćne komponente: natrijev stearil fumarat, povidon, talk, natrijev kroskarmeloza, preželatinizirani škrob;
ljuska kapsule: boja željezni oksid žuta (doza 30 mg i 75 mg), boja željeza oksid crvena (doza 30 mg i 75 mg), boja željeza oksid crna (doza 45 mg i 75 mg), titan dioksid, želatina;
tinta za natpis na kapsuli: butanol, etanol, metilirani alkohol, šelak, aluminijski lak na bazi indigo karmina, titanov dioksid.

Sastav za 1 g praha Tamiflu:

aktivna tvar: oseltamivir (u obliku oseltamivir fosfata) - 30 mg;
pomoćne komponente: ksantan guma, natrijev saharinat, sorbitol, natrijev benzoat, natrijev dihidrogen citrat, titanov dioksid, aroma voća.

Gotova suspenzija sadrži Tamiflu oseltamivir u količini od 12 mg / ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Oseltamivir, aktivna komponenta Tamiflua, je predlijek. Oseltamivir karboksilat, koji je njegov aktivni metabolit, selektivni je inhibitor neuraminidaza gripe A i B. Ovaj enzim, koji aktivira oslobađanje virusa iz stanica zahvaćenih njima, izaziva razmnožavanje i širenje štetnih mikroorganizama u tijelu, uključujući epitelni sloj dišnog trakta. Kada se koristi oseltamivir, inhibiraju se procesi virusne replikacije i smanjuje se njihova patogenost. Također je inhibirana aktivnost oslobađanja i širenja patoloških sredstava iz organizma nosioca bolesti.

Tamiflu olakšava tijek bolesti i skraćuje njezino trajanje, smanjujući rizik od razvoja komplikacija poput upale srednjeg uha, sinusitisa, bronhitisa ili upale pluća. Klinička ispitivanja pokazala su da se kod djece mlađe od 12 godina trajanje bolesti u prosjeku smanjuje za 2 dana.

Kada ih osobe u kontaktu sa zaraženim pacijentima uzimaju za profilaksu, manje je vjerojatno da će članovi obitelji oboljeti od bilo koje vrste gripe za 92%. Nije pronađen klinički značajan učinak lijeka na intenzitet tjelesnog odgovora na prodor virusa u njega, antitijela se proizvode na isti način kao i bez upotrebe Tamiflua. Nema potvrđenih slučajeva stvaranja rezistencije na lijekove.

Farmakokinetika

Oseltamivir fosfat se apsorbira velikom brzinom i gotovo u potpunosti iz gastrointestinalnog trakta, gdje se pretvara u aktivni metabolit uz sudjelovanje jetrenih i crijevnih esteraza. Moguće je identificirati aktivni metabolit u krvnoj plazmi u roku od 30 minuta nakon primjene. Maksimalni sadržaj metabolita u krvi postiže se nakon 120-180 minuta. Koncentracija metabolita u plazmi je 20 puta veća od koncentracije samog oseltamivira.

Farmakokinetičke značajke Tamiflua ne ovise o unosu hrane. Prodire u tkiva dušnika, pluća, srednjeg uha, sluznice nazofarinksa i bronha.

Metabolit se na proteine krvne plazme veže za oko 3%, a stupanj vezanja samog oseltamivira na njih doseže 50%, ali farmakodinamički parametri ostaju nepromijenjeni.

Oseltamivir i njegov aktivni metabolit izlučuju se uglavnom mokraćom i u maloj mjeri fecesom. Poluvrijeme je približno 5-10 sati.

Izlučivanje oseltamivira iz tijela povezano je s određenim poteškoćama u bolesnika s ozbiljnom bubrežnom disfunkcijom. AUC (područje ispod farmakokinetičke krivulje koncentracije i vremena) u takvih je bolesnika obrnuto proporcionalno stupnju oštećenja organa. Takva ovisnost nije primijećena u bolesnika s disfunkcijama jetre.

Stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doze lijeka Tamiflu. U djece mlađe od 12 godina metabolizam oseltamivira je ubrzan: izlučuje se iz tijela gotovo 2 puta brže. Stoga im je potrebno prilagođavanje doze.

Indikacije za uporabu

Tamiflu se koristi kod odraslih i djece starije od godinu dana za prevenciju i liječenje gripe.

Upotreba lijeka u profilaktičke svrhe posebno je indicirana za odrasle i adolescente starije od 12 godina, koji su u skupinama u kojima je rizik od zaraze virusom prilično visok (velike industrijske institucije, školske obrazovne ustanove, vojne jedinice).

Kontraindikacije

kronično zatajenje bubrega (klirens kreatinina 10 ml / min ili manje, kronična peritonealna dijaliza, kontinuirana hemodijaliza);
djeca mlađa od 1 godine (budući da nisu utvrđeni sigurnost i učinkovitost lijeka u djece mlađe od 1 godine);
povećana individualna osjetljivost na bilo koji sastojak lijeka.

Tamiflu se s oprezom propisuje trudnicama i dojiljama, kao i bolesnicima s teško oštećenom funkcijom jetre.

Upute za uporabu Tamiflua: način i doziranje

Lijek se uzima oralno, bez obzira na unos hrane, međutim, tolerancija Tamiflua poboljšava se ako se uzima uz obroke.

Liječenje lijekom treba započeti najkasnije dva dana od trenutka kada se pojave prvi simptomi bolesti. Preporučene doze:

odrasli pacijenti i adolescenti 12 godina i stariji: 75 mg (u obliku kapsula ili suspenzije) dva puta dnevno, trajanje tečaja - 5 dana. Kada se uzimaju doze veće od 150 mg dnevno, ne uočava se povećanje učinka;
djeca u dobi od 8 godina i više (težine 40 kg ili više): 75 mg dva puta dnevno u obliku kapsula, pod uvjetom da dijete može progutati kapsule; ako uzimanje kapsula iz bilo kojeg razloga nije moguće, djetetu se prepisuje Tamiflu u obliku suspenzije. Tijek liječenja je 5 dana;
djeca u dobi od 1 godine i starija: djeca teška 15 kg ili manje - 30 mg dva puta dnevno; djeca težine 15-23 kg - 45 mg dva puta dnevno; djeca teška 23-40 kg - 60 mg dva puta dnevno; djeca koja teže više od 40 kg - 75 mg dva puta dnevno. Tijek liječenja je 5 dana.

Primjenu lijeka Tamiflu za profilaksu treba započeti najkasnije prva 2 dana nakon kontakta sa zaraženom osobom i nastaviti s uzimanjem lijeka najmanje 10 dana. Tijekom sezonske epidemije gripe, uzimanje Tamiflua je 6 tjedana. Lijek se uzima u istim dozama kao tijekom liječenja, ali ne dva puta, već jednom dnevno. Preventivni učinak lijeka Tamiflu traje onoliko koliko je potrebno.

Preporuke za pripremu suspenzije za oralnu primjenu:

Uzmite bocu praha, lagano je tapkajte prstom tako da se sadržaj rasporedi na dnu boce.
Pomoću isporučene mjerne čašice izmjerite 52 ml vode.
Dodajte izmjerenu količinu vode u bocu s prahom, zatvorite je poklopcem i mućkajte 15 sekundi.
Skinite čep s boce i umetnite adapter.
Da biste osigurali ispravan položaj adaptera, dobro zavijte bocu poklopcem.

Da biste izdali gotovu suspenziju, morate upotrijebiti isporučenu štrcaljku koja je označena naljepnicama koje označavaju razinu doze.

Suspenziju treba promućkati prije svake upotrebe.

Ako postoje znakovi "starenja" kapsula i u slučajevima kada odrasli ili djeca starija od 8 godina ne mogu progutati kapsulu, a Tamiflu nije dostupan u obliku praha za pripremu suspenzije, potrebno je pažljivo otvoriti kapsulu i njezin sadržaj pomiješati s jednom žličicom zaslađenog proizvoda. sakriti gorki okus sadržaja kapsule. Možete koristiti jogurt, med, jabučni umak, čokoladni sirup, zaslađeno kondenzirano mlijeko, stolni šećer ili svijetlosmeđi šećer otopljen u vodi. Smjesu treba temeljito izmiješati i pustiti da pacijent proguta u potpunosti odmah nakon pripreme.

Pacijenti s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre, bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina veći od 30 ml / min), kao i starije osobe, ne trebaju prilagodbu doze.

Uz klirens kreatinina od 10-30 ml / min, potrebno je smanjiti dozu Tamiflua na 75 mg jednom dnevno svaki dan tijekom 5 dana (tijekom liječenja). U prevenciji gripe u bolesnika s klirensom kreatinina od 10-30 ml / min, dozu treba smanjiti na 30 mg dnevno u obliku suspenzije ili bolesnika prenijeti na lijek svaki drugi dan u dozi od 75 mg dnevno.

Nuspojave

U odraslih bolesnika najčešće se opaža povraćanje i mučnina, koje se najčešće javljaju nakon uzimanja prve doze Tamiflua, prolazne su i prolaze same od sebe, bez potrebe za prekidom uzimanja lijeka.

Uz učestalost od 1% ili više, također su se susrele sljedeće nuspojave: vrtoglavica, slabost, poremećaji spavanja, glavobolja, bronhitis, kašalj, bolovi u trbuhu, proljev, rinoreja, infekcije gornjih dišnih putova, dispeptični poremećaji, bol različite lokalizacije.

Djeca su najčešće imala povraćanje, mučninu, bronhitis, astmu (uključujući pogoršanje), sinusitis, upalu pluća, krvarenje iz nosa, konjunktivitis, akutni otitis media, poremećaje sluha, limfadenopatiju, proljev, bolove u trbuhu i dermatitis … Neke od ovih nuspojava pojavile su se iznenada i same prestale bez uzrokovanja prekida terapije.

Tijekom razdoblja promatranja nakon stavljanja lijeka u promet primijećene su nuspojave iz sljedećih sustava i organa:

gastrointestinalni trakt i jetra: rijetko - gastrointestinalna krvarenja; vrlo rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima, hepatitis;
neuropsihička sfera: konvulzije, abnormalno ponašanje, halucinacije, anksioznost, poremećena svijest, uznemirenost, delirij, noćne more, dezorijentacija u prostoru i vremenu (međutim, uloga Tamiflua u pojavi navedenih fenomena nije u potpunosti poznata, budući da su slični poremećaji zabilježeni i kod drugih bolesnici s gripom koji nisu primili lijek);
koža i potkožno tkivo: rijetko - urtikarija, dermatitis, ekcem, osip na koži; vrlo rijetko - Quinckeov edem, anafilaktoidne i anafilaktičke reakcije, multiformni eritem, Lyellov sindrom.

Predozirati

Tijekom kliničkih ispitivanja i post-marketinške uporabe Tamiflua, zabilježeni su slučajevi predoziranja. Uglavnom ih nisu pratile nikakve neželjene pojave. U drugim slučajevima, simptomi predoziranja bili su povećane nuspojave lijeka.

posebne upute

Tijekom primjene lijeka Tamiflu preporuča se uspostaviti pažljivo praćenje ponašanja pacijenata kako bi se pravovremeno otkrili znakovi abnormalnog ponašanja.

Učinkovitost lijeka za druge bolesti (osim za gripu A i B) nije utvrđena.

Jedna bočica Tamiflua u obliku praha sadrži 25,713 g sorbitola. Kada se lijek propisuje u dozi od 45 mg dva puta dnevno, 2,6 g sorbitola ulazi u tijelo pacijenta. Ova količina sorbitola premašuje dnevnu dozu za bolesnike s urođenom intolerancijom na fruktozu.

Pripremljena suspenzija može se čuvati 10 dana na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C ili 17 dana na temperaturi od + 2 … +8 ° C.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nije bilo ispitivanja koja su ispitivala učinak Tamiflua na sposobnost upravljanja vozilima i sudjelovanje u aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i neposredne psihomotorne reakcije. Podaci u sigurnosnom profilu sugeriraju minimalan učinak lijeka na izvedbu ovog rada.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Tamiflu pripada kategoriji B (u skladu s FDA klasifikacijom). Tijekom studija u kojima je proučavan toksični učinak lijeka na reproduktivne pokazatelje na primjeru životinja (kunići, štakori), nije utvrđen teratogeni učinak. Pokusi na štakorima nisu otkrili negativan učinak oseltamivira na plodnost. Izloženost fetusa nije prelazila 15-20% od izloženosti majke.

Nisu provedena kontrolirana ispitivanja na trudnicama. U skladu s ograničenim informacijama dobivenim iz izvješća o stavljanju lijeka u promet, pokusa na životinjama i retrospektivnog praćenja preživljavanja, nema izravnog ili neizravnog učinka Tamiflua na trudnoću i embrionalni ili postnatalni razvoj djeteta. Pri propisivanju lijeka trudnicama, potrebno je uzeti u obzir i sigurnosne informacije i tijek trudnoće, kao i stupanj patogenosti sojeva virusa gripe koji cirkuliraju u okolišu.

Tijekom pretkliničkih ispitivanja utvrđeno je da oseltamivir i njegov aktivni metabolit prodiru u mlijeko štakora koji hrane svoje potomstvo. Podaci o izlučivanju aktivnog sastojka Tamiflu s majčinim mlijekom kod ljudi i primjeni oseltamivira kod dojilja su donekle ograničeni. Oseltamivir i njegov aktivni metabolit u malim dozama prodiru u majčino mlijeko, nakon čega se pronalaze njihove subterapijske koncentracije u krvi dojenčeta.

Primjena oseltamivira bolesnicima koji njeguju također zahtijeva razmatranje karakteristika popratnih bolesti i stupnja patogenosti soja virusa gripe koji cirkulira.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pri liječenju bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom s CC većom od 60 ml / min, prilagodba doze nije potrebna. Pacijenti s CC 30-60 ml / min trebali bi uzimati Tamiflu u dozi od najviše 30 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Za bolesnike s CC 10-30 ml / min lijek se propisuje u dozi od 30 mg jednom dnevno tijekom 5 dana. Pacijenti na kontinuiranoj hemodijalizi mogu uzimati Tamiflu u početnoj dozi od 30 mg prije dijalize, ako se simptomi gripe pojave unutar 48 sati između dijaliznih sesija. Da bi se održala terapijska razina koncentracije oseltamivira u plazmi, Tamiflu se preporučuje uzimati u dozi od 30 mg nakon svake dijalizne sesije. Pacijenti na peritonealnoj dijalizi trebali bi uzimati lijek u početnoj dozi od 30 mg prije dijalize, a zatim u dozi od 30 mg tijekom 5 dana. Farmakokinetički parametri u bolesnika s dijagnosticiranom završnom fazom zatajenja bubrega (CC manja od 10 ml / min), koji nisu na dijalizi, nisu proučavani. Kao rezultat, nema preporuka za odabir režima doziranja kod ove kategorije bolesnika.

Kada se Tamiflu uzima u profilaktičke svrhe u bolesnika s CC većom od 60 ml / min, nema potrebe za prilagodbom doze. Za bolesnike s CC 30-60 ml / min, lijek treba propisivati u dozi od 30 mg jednom dnevno. U bolesnika s CC 10-30 ml / min preporuča se smanjiti dozu lijeka na 30 mg, koje se uzimaju svaki drugi dan. Pacijenti na kontinuiranoj hemodijalizi mogu uzimati Tamiflu u početnoj dozi od 30 mg prije prve dijalizne sesije. Da bi se razina oseltamivira u plazmi održala na terapijskoj razini, lijek treba uzimati po 30 mg nakon svake sljedeće neparne seanse dijalize. Pacijenti na peritonealnoj dijalizi trebali bi uzimati Tamiflu u početnoj dozi od 30 mg prije dijalize, zatim 30 mg svakih 7 dana.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s disfunkcijama jetre blage do umjerene težine ne trebaju prilagoditi dozu Tamiflua u liječenju i prevenciji gripe. U bolesnika s ozbiljnim disfunkcijama jetre, farmakokinetičke značajke i sigurnost lijeka nisu proučavani.

Primjena u starijih osoba

U starijih i senilnih bolesnika nije potrebno korigirati režim terapije u liječenju i prevenciji gripe.

Interakcije s lijekovima

Klinički značajne interakcije Tamiflua s drugim lijekovima nisu vjerojatne.

Analozi

Analozi Tamiflua su: Relenza, Arbidol, Oseltamivir, Flustop.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja praha je 2 godine, kapsula - 7 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tamifluu

Prema pregledima, Tamiflu se dobro podnosi i učinkovit je protiv virusa gripe. Pacijenti primjećuju da prilikom uzimanja lijeka oboljevaju mnogo rjeđe i lakše, jer olakšava tijek bolesti. U nekim se slučajevima uočavaju nuspojave, od kojih su najčešće mučnina i proljev (uglavnom u djece).

Većina roditelja zadovoljna je učinkom lijeka Tamiflu kada se daje djeci. U mnogim slučajevima uzimanje profilaktičkog lijeka prije polaska u vrtić ili školu spriječit će vaše dijete da zarazi virus gripe.

Cijena Tamiflua u ljekarnama

Približna cijena Tamiflua u kapsulama s dozom od 75 mg je 1215–1405 rubalja (po pakiranju od 10 kom.). Prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu trenutno nije dostupan u prodaji.