Ursodex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ursodex: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Ursodex

ATX kod: A05AA02

Aktivni sastojak: ursodeoksiholna kiselina (ursodeoksiholna kiselina)

Proizvođač: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 24.10.2018

Ursodex je hepatoprotektor koji također ima imunomodulatorni, koleretički, hipolipidemijski, kolelitolitički i hipokolesterolemijski učinak.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Ursodex-a su filmom obložene tablete: smeđe-crvene, bikonveksne, okrugle, s jedne strane rizika; boja jezgre na prijelomu je bijela (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 5 ili 10 pakiranja).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: ursodeoksiholna kiselina - 150 ili 300 mg;
pomoćne komponente (150/300 mg): pročišćeni talk - 6,4 / 20 mg; laktoza - 43,5 / 87 mg; škrob - 9/18 mg; natrijev lauril sulfat - 3/6 mg; mikrokristalna celuloza - 22/44 mg; magnezijev stearat - 3/6 mg; povidon K-30 - 10/10 mg; koloidni silicijev dioksid - 1,5 / 3 mg; natrijev karboksimetil škrob - 13/26 mg;
filmska obloga (150/300 mg): makrogol-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hipromeloza E5 - 4,8 / 9,6 mg; titan dioksid - 0,48 / 0,96 mg; crveni željezni oksid - 0,09 / 0,18 mg; željezni oksid žuti - 0,08 / 0,16 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ursodex je hepatoprotektor s holeretičkim, kolelitolitičkim, hipolipidemijskim, hipokolesterolemijskim i imunomodulatornim svojstvima.

Kao rezultat stabilizacije membrana holangiocita i hepatocita, ursodeoksiholna kiselina ima izravan citoprotektivni učinak. Pod utjecajem lijeka na gastrointestinalnu cirkulaciju žučnih kiselina smanjuje se sadržaj hidrofobnih kiselina (potencijalno su toksične). Ima hipokolesterolemijski učinak (zbog smanjenja apsorpcije kolesterola u crijevima i nekih drugih biokemijskih učinaka). Suzbija staničnu smrt uzrokovanu otrovnim žučnim kiselinama.

Ursodeoksiholna kiselina ima visoka polarna svojstva, što rezultira stvaranjem netoksičnih miješanih micela s toksičnim (apolarnim) žučnim kiselinama, što dovodi do smanjenja sposobnosti želučanog refluktata da ošteti stanične membrane u bolesnika s refluksnim ezofagitisom i bilijarnim refluksnim gastritisom. Uz to, ursodeoksiholna kiselina tvori dvostruke molekule koje se mogu uklopiti u sastav staničnih membrana, stabilizirajući ih i čineći ih imunima na učinke citotoksičnih micela.

Ostali učinci tvari:

smanjenje zasićenja žuči kolesterolom (zbog inhibicije njegove apsorpcije u crijevima, suzbijanja sinteze u jetri i smanjenja sekrecije u žuč);
povećanje topljivosti kolesterola u žuči s stvaranjem tekućih kristala s njom;
smanjenje litogenog indeksa žuči.

Kao rezultat primjene Ursodexa, kamenci u žuči u kolesterolu se otapaju (zbog promjene omjera žučnih kiselina / kolesterola u žuči). Uzimanje lijeka također sprječava stvaranje novih kamenaca, što se osigurava smanjenjem sadržaja kolesterola u žuči. Izaziva kolerezu bogatu bikarbonatima, to dovodi do povećanja prolaska žuči i potiče izlučivanje otrovnih žučnih kiselina kroz crijeva.

Imunomodulatorni učinak Ursodexa posljedica je inhibicije ekspresije HLA antigena (humani leukocitni antigeni - antigeni kompatibilnosti tkiva) na membranama kolangiocita i hepatocita i normalizaciji prirodne ubojite aktivnosti limfocita. Prema studijama, ursodeoksiholna kiselina odgađa napredovanje fibroze u primarnoj bilijarnoj cirozi, cističnoj fibrozi i alkoholnom steatohepatitisu, smanjuje vjerojatnost proširenih vena jednjaka.

Farmakokinetika

Apsorpcija ursodeoksiholne kiseline iz jejunuma događa se pasivnom difuzijom, iz ileuma aktivnim transportom. Koncentracija u plazmi za oralnu primjenu 500 mg tvari je 3,8; 5,5 i 3,7 mmol / l (postignuto nakon 30, 60, 90 minuta).

Raspodjela tvari karakterizira visok stupanj vezanja na proteine plazme (od 96 do 99%). Prodire kroz placentnu barijeru.

Ursodeoksiholna kiselina prolazi kroz predsistemsku eliminaciju stvaranjem konjugata glicina i taurina koji se luče u žuči. Otprilike 50–70% ukupne primijenjene doze izlučuje se žučom.

Ostatak neapsorbirane frakcije prolazi kroz bakterijsku razgradnju u debelom crijevu, gdje dolazi do stvaranja litoholne kiseline koja se djelomično apsorbira iz crijeva, biotransformira se u jetri u sulfolitoholiltaurni i sulfolitoholilglicin konjugati, a zatim izlučuje.

Indikacije za uporabu

primarna bilijarna ciroza u bolesnika bez znakova dekompenzacije (simptomatsko liječenje);
bilijarni refluksni gastritis;
mali / srednji kolesterolski kamenci u bolesnika bez disfunkcije žučnog mjehura (za otapanje).

Kontraindikacije

visoki kalcij u žučnim kamencima (rentgenski pozitivan);
nefunkcionirajući žučni mjehur;
pankreatitis;
upalne bolesti žučnog mjehura, žučnih kanala i crijeva u akutnom tijeku;
ozbiljno oštećenje bubrega / jetre;
ciroza jetre u fazi dekompenzacije;
netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze;
težina do 34 kg;
trudnoća i dojenje;
individualna netolerancija bilo koje komponente Ursodexa.

Upute za uporabu Ursodexa: način i doziranje

Ursodex se uzima oralno, bez žvakanja, s malo vode, najbolje navečer.

Preporučeni režim doziranja:

otapanje žučnih kamenaca u kolesterolu: 10 mg / kg dnevno, trajanje tečaja - od 6 do 12 mjeseci; nakon otapanja kamenaca, nastavak terapije indiciran je još nekoliko mjeseci s preventivnom svrhom;
bilijarni refluksni gastritis: jednom dnevno, 250 mg, trajanje tečaja - od 10 dana do 6 mjeseci, ako je potrebno, može biti i duže - do 2 godine;
primarna bilijarna ciroza: 10 do 15 mg / kg dnevno.

Nuspojave

probavni sustav: bolovi u trbuhu, mučnina, proljev, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, kalcifikacija žučnih kamenaca; u bolesnika s primarnom bilijarnom cirozom - reverzibilna prijelazna dekompenzacija ciroze jetre;
drugi: alergijske reakcije (uključujući košnicu).

Predozirati

Nema podataka o slučajevima predoziranja Ursodexom.

posebne upute

Da bi se kamenje uspješno otopilo, mora se ispuniti nekoliko uvjeta:

čista struktura kolesterola u kamenju;
kamenje do 1,5–2 cm;
punjenje žučnog mjehura kamenjem ne više od polovice;
potpuno očuvanje funkcije bilijarnog trakta.

Tijekom terapije otapanjem žučnih kamenaca, pacijenti bi trebali biti pod liječničkim nadzorom zbog sljedećih pokazatelja: aktivnosti jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, gama-glutamiltransferaze, koncentracije bilirubina. Ako se povećane stope nastave, terapija se otkazuje.

Prva 3 mjeseca korištenja Ursodexa, holecistografiju treba izvoditi jednom mjesečno, a zatim jednom u 3 mjeseca. Najmanje jednom u šest mjeseci treba procijeniti učinkovitost terapije (pomoću ultrazvuka). Nakon potvrde otapanja kamenca, lijek treba nastaviti najmanje 3 mjeseca. To će dodatno otopiti sitne kamenčiće koji se ultrazvukom ne otkriju.

Ako nakon 6-12 mjeseci terapije nije došlo do djelomičnog otapanja kamenaca, vjerojatnost uspjeha smatra se minimalnom.

Otkrivanje neslikane žučne kese tijekom razdoblja liječenja znak je da se kamenci nisu otopili i da se Ursodex mora otkazati. Također, otkazivanje liječenja potrebno je u sljedećim slučajevima: kalcifikacija žučnih kamenaca, oslabljena kontraktilnost žučnog mjehura ili česti napadi žučnih kolika.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Ursodex je kontraindiciran u trudnica i dojilja.

Djetinjstvo

Lijek nije propisan za pacijente težine do 34 kg.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kontraindicirano je uzimanje Ursodexa bolesnicima s teškom bubrežnom insuficijencijom.

Za kršenja funkcije jetre

Kontraindikacije za uzimanje Ursodexa su ciroza jetre i ozbiljno zatajenje jetre.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije:

estrogeni, gestageni, neomicin, hipolipidemijski lijekovi: povećanje zasićenja žuči kolesterolom, što može dovesti do smanjenja sposobnosti ursodeoksiholne kiseline da otopi kolesterolske žučne kamence;
antacidi koji sadrže aluminij i smole za izmjenu iona: kombinacija je kontraindicirana, jer kombinirana terapija može dovesti do oslabljene apsorpcije ursodeoksiholne kiseline;
ciklosporin: povećanje njegove apsorpcije iz crijeva (treba nadzirati njegovu koncentraciju u krvi; ako je potrebno, liječnik može prilagoditi dozu).

Analozi

Analozi Ursodexa su: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Ursodexu

Prema recenzijama, Ursodex se koristi uglavnom za otapanje kamenaca, kao i kod povećanih jetrenih parametara. U nekim je slučajevima terapija vrlo učinkovita i kod odraslih i djece. Međutim, postoje pregledi koji ukazuju na to da je lijek trebalo napustiti zbog razvoja nuspojava ili zbog nedovoljnog terapijskog učinka.