Celeston

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Celeston: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Celestone

ATX kod: H02AB01

Aktivni sastojak: betametazon (betametazon)

Proizvođač: Schering-Plough Labo N. V. (Belgija), Schering-Plough (SAD)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.10.2018

Celeston je lijek s protuupalnim, protualergijskim, antipruritičnim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Dozni oblik oslobađanja Celestona:

tablete (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 3 blistera);
otopina za injekciju (u ampulama od 1 ml, u kartonskoj kutiji od 1 ili 10 ampula).

Djelatna tvar je betametazon:

1 tableta - 0,5 mg;
1 ml otopine - 4 mg (u obliku natrijevog fosfata).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Betametazon je sintetski glukokortikoidni lijek za sustavnu primjenu. Ima izražen protuupalni, protualergijski i protureumatski učinak.

Interaktira sa specifičnim receptorima u staničnoj citoplazmi. Kompleks nastao kao rezultat interakcije prodire u staničnu jezgru, vežući se s DNA (deoksiribonukleinska kiselina) i potičući sintezu mRNA (matriks ribonukleinske kiseline), koja potiče stvaranje proteina, uključujući lipokortin, koji posreduju u staničnim učincima.

Celeston utječe na sve faze upale. Protuupalni učinak posljedica je različitih čimbenika. Jedan od vodećih je inhibicija fosfolipaze A2, nakon čega slijedi inhibicija stvaranja proupalnih medijatora - PG (prostaglandini) i leukotrieni. Uz to se uočavaju stabilizacija staničnih membrana, sprečavanje oslobađanja lizosomskih enzima i smanjenje njihove koncentracije u žarištu upale, inhibicija migracije neutrofila i makrofaga u žarište upale i njihova fagocitna aktivnost, poboljšanje mikrocirkulacije, smanjenje propusnosti krvnih žila i smanjenje izlučivanja tekućine.

Antialergijski učinak osigurava smanjenje sinteze i lučenja medijatora alergije, inhibicija oslobađanja histamina i drugih biološki aktivnih tvari iz senzibiliziranih mastocita i bazofila, smanjenje broja cirkulirajućih bazofila, suzbijanje proliferacije vezivnog i limfoidnog tkiva, smanjenje broja T- i B-limfocita, limfocita, inhibicija stvaranja antitijela, smanjenje osjetljivosti efektorskih stanica na medijatore alergije, promjena imunološkog odgovora tijela.

Imunosupresivni učinak Celestona povezan je s suzbijanjem aktivnosti T- i B-limfocita, a također je posljedica inhibicije oslobađanja citokina iz makrofaga i leukocita.

Anti-toksični i anti-šok učinak osigurava povišenje krvnog tlaka (zbog povećanja broja cirkulirajućih kateholamina, obnavljanje osjetljivosti adrenergičnih receptora na kateholamine), aktivacija jetrenih enzima koji su uključeni u metabolizam endo- i ksenobiotika.

Tijekom dugog tečaja lijek suzbija funkciju sustava hipotalamus-hipofiza-nadbubrežne žlijezde.

Celeston utječe na sve vrste razmjene. Zadržava Na ⁺ i vodu, povećava izlučivanje Ca ⁺, potiče izlučivanje K ⁺.

Ostali učinci lijeka:

stimulacija glukoneogeneze u jetri, povećana razina glukoze u krvi (moguće razvoj glukozurije);
ubrzanje katabolizma proteina, posebno u mišićnom tkivu;
povećavajući lipolizu u tkivima udova, potičući nakupljanje masnoće uglavnom u području ramenog pojasa, vrata, lica (mjesečevo lice).

Farmakokinetika

Betametazon se brzo apsorbira u krv, razdoblje otkrivanja u krvi nakon oralne primjene je 20 minuta.

Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi je 60 minuta nakon injekcije i 2 sata nakon uzimanja.

Veže se na proteine plazme. Lako prodire u histohematološke barijere, uključujući placentu. Djelomično se izlučuje u majčino mlijeko.

Nakon uzimanja jedne doze, poluvrijeme eliminacije kreće se od 180-220 minuta do 300 minuta ili više. Kod bolesti jetre, klirens betametazona je sporiji.

Biotransformacija se uglavnom događa u jetri stvaranjem neaktivnih metabolita. Izlučuje se putem bubrega.

Indikacije za uporabu

pemfigus;
diseminirani eritemski lupus;
sklerodermija;
akutna reumatska bolest srca;
dermatomiozitis;
tiroiditis;
bulozni dermatitis herpetiformis;
polimorfni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom);
alergijski ekcem;
eksfoliativni dermatitis;
osip;
psorijaza;
alergijski konjunktivitis i rinitis;
gljivična mikoza;
Bronhijalna astma;
serumska bolest;
alergijske reakcije na lijekove;
adrenokortikalna insuficijencija;
kongenitalna nadbubrežna hiperplazija;
hiperkalcemija tumora;
psorijatični, reumatoidni i gihtatični artritis;
trombocitopenija;
ankilozirajući spondilitis, bursitis, tendosinovitis, sinovitis;
akutna reumatska groznica;
keratitis;
Lefflerov sindrom;
alergijski čir na rožnici;
Herpes zoster;
iritis, iridociklitis;
berilijeva bolest;
korioretinitis;
optički neuritis i retrobulbarni neuritis;
simptomatska sarkoidoza;
emfizem i plućna fibroza;
autoimuna hemolitička anemija;
eritroblastopenija;
reakcije transfuzije;
eritroidna hipoplastična anemija;
leukemija i limfomi u odraslih, akutna leukemija u djece (palijativna skrb);
tuberkulozni meningitis;
nespecifični ulcerozni kolitis;
Bellova paraliza.
Dodatno (otopina za injekcije):
šok;
tetanus;
oticanje mozga;
respiratorni distres sindrom u nedonoščadi (prenatalna profilaksa);
reakcije odbacivanja bubrežnog alografta (prevencija).

Kontraindikacije

Za kratkotrajnu uporabu iz zdravstvenih razloga, Celeston je kontraindiciran za uporabu samo ako postoji individualna netolerancija njegovih komponenata.

Dodatne apsolutne kontraindikacije:

miastenija gravis;
dijabetes melitus, uključujući poremećenu toleranciju na glukozu;
razdoblje cijepljenja;
zatajenje jetre / bubrega;
sistemske mikoze;
bolesti herpesa, uključujući vodene kozice, kao i ospice (trenutno / nedavno prenijete, uključujući nedavni kontakt s pacijentom);
strongiloidioza (utvrđena / sumnja se),
tuberkuloza (u aktivnom obliku u nedostatku specifičnog liječenja, latentna);
stanja imunodeficijencije, uključujući AIDS ili HIV infekciju;
akutna psihoza;
bolesti gastrointestinalnog trakta, uključujući divertikulitis, gastritis, ezofagitis, peptični čir, pogoršanje čira na želucu i dvanaesniku, nedavno stvorenu crijevnu anastomozu;
bolesti kardiovaskularnog sustava, uključujući arterijsku hipertenziju, kongestivno zatajenje srca, nedavni infarkt miokarda;
preeklampsija, eklampsija, simptomi lezija posteljice tijekom trudnoće;
razdoblje dojenja.

Relativni (Celeston treba koristiti pod liječničkim nadzorom):

dijabetes;
herpes simplex rožnice;
stanja popraćena rizikom od tromboze (Celeston se propisuje u kombinaciji s antikoagulansima);
sistemski eritematozni lupus (povezan s povećanim rizikom od razvoja aseptične nekroze);
osteoporoza;
apscesi, gnojne infekcije, tuberkuloza (Celeston se može propisati samo u kombinaciji s odgovarajućom antibiotskom terapijom);
starost (povezana s povećanim rizikom od osteoporoze, arterijske hipertenzije, posebno u žena u postmenopauzi);
trudnoća.

Potrebno je uzeti u obzir pojačano djelovanje Celestona kod ciroze jetre, hipotireoze, vjerojatnosti relativne insuficijencije nadbubrežne žlijezde (unutar nekoliko mjeseci nakon prestanka uzimanja lijeka, posebno kod dugog tečaja).

Upute za uporabu Celestona: način i doziranje

Režim doziranja Celestona određuje se bolešću, njenom težinom i reakcijom pacijenta na terapiju.

Tablete

Preporučeni raspon dnevnih doza:

odrasli: 0,25-8 mg;
djeca: 0,017-0,25 mg / kg.

Nakon poboljšanja, početna se doza postupno smanjuje na minimalnu dozu održavanja, što osigurava željeni klinički učinak. Kod kroničnih bolesti tijekom razdoblja spontane remisije, terapiju treba prekinuti. Povećanje doze može biti potrebno zbog stresnih situacija.

Značajke primjene Celestona (početna doza / doza održavanja):

dermatološke bolesti: 2,5-4,5 mg / po potrebi;
akutna reumatska groznica: 6-8 mg / po potrebi;
reumatoidni artritis i druge reumatske bolesti: 1-2,5 mg / 0,5-1,5 mg;
status asthmaticus: 3,5–4,5 mg / po potrebi;
bursitis: 1–2,5 mg / po potrebi;
bronhijalna astma: od 3,5 mg / po potrebi:
upalne bolesti oka: 2,5–4,5 mg / po potrebi;
adrenogenitalni sindrom: 1–1,5 mg / po potrebi;
sistemski eritematozni lupus: 3 puta dnevno, 1–1,5 mg / po potrebi (obično 1,5–3 mg dnevno);
peludna groznica (peludna alergija): 1,5–2,5 mg / po potrebi;
fibroza i emfizem pluća: 2-3 mg / 1-2 mg.

S gihtastim artritisom, nakon što simptomi pogoršanja nestanu, Celeston treba nastaviti nekoliko dana.

Dnevna doza održavanja može se primijeniti jednom rano ujutro. Ne preporučuje se uzimanje Celestona svaki drugi dan.

Otopina za injekcije

Način primjene Celestona: intramuskularno, intravenozno, u fokus lezije, u zglobnu šupljinu, kao i u meka tkiva. Lijek se može intravenozno ubrizgati s izotoničnom otopinom natrijevog klorida ili otopinom dekstroze.

Početna dnevna doza za odrasle je do 8 mg. Ovisno o stanju, lijek se može propisati u većim ili manjim dozama. Prije primanja kliničkog odgovora potrebno je prilagoditi početnu dozu.

Prosječna početna doza za djecu je 0,02–0,125 mg / kg dnevno.

Nakon postizanja pozitivnih rezultata liječenja, pacijenta treba postupno prelaziti na minimalnu dozu održavanja. Pod stresom, možda će biti potrebno povećati dozu.

Poboljšanje cerebralnog edema može se dogoditi u roku od nekoliko sati nakon uvođenja 0,5-1 ml Celestona (2-4 mg betametazona). Pacijentima u komi daju se obično 2–4 mg 4 puta dnevno.

Kako bi se spriječila reakcija odbacivanja transplantata bubrega, 60 mg betametazona ubrizgava se intravenozno tijekom prva 24 sata. Uzimajući u obzir individualne karakteristike pacijenta, moguće su manje promjene u režimu doziranja.

Za prevenciju transfuzijskih reakcija neposredno prije transfuzije krvi potrebno je intravenski ubrizgati 1-2 mg Celestona. Lijek se ne smije miješati s transfuzijom krvi. Uz ponovljene transfuzije krvi, otopina se može injektirati više puta u istim dozama; ukupno, u roku od 24 sata, doza Celestona može doseći 4 pojedinačne doze.

Preporučeni režim doziranja za bolesti mekog tkiva i mišićno-koštane lezije:

mali zglobovi: 0,8–2 mg;
veliki zglobovi (zglob kuka): 2–4 mg;
žuljevi, ovojnice tetiva: 0,4-1 mg;
sinovijalna bursa: 2-3 mg;
ganglije: 1-2 mg;
meka tkiva: 2–6 mg.

Ako je nemoguće izbjeći prijevremeni porod prije 32. tjedna trudnoće zbog opstetričkih komplikacija i kada se stimulira porod, preporučuje se intramuskularna primjena 4-6 mg betametazona svakih 12 sati tijekom 24-48 sati prije namjeravanog porođaja. Potrebno je da je terapija započela najmanje 24 sata (po mogućnosti 48–72 sata) prije porođaja. To će omogućiti dovoljno vremena za postizanje kliničkog rezultata. Ako dođe do smanjenja omjera lecitin / sfingomijelin u plodnoj vodi, Celestonova otopina može se koristiti profilaktički.

Prosječna doza za subkonjunktivalnu primjenu je 0,5 ml.

Nakon duže upotrebe, dozu Celestona treba postupno smanjivati.

Nuspojave

Ozbiljnost nuspojava i učestalost njihove pojave ovise o veličini korištene doze i trajanju terapije. Visoke doze ili dugotrajna primjena Celestona mogu dovesti do razvoja izraženih manifestacija mineralnih i glukokortikoidnih učinaka, koji se smatraju nuspojavama.

Mogući sistemski učinci:

kardiovaskularni sustav i krv (hemostaza, hematopoeza): EKG promjene karakteristične za hipokalemiju, arterijsku hipertenziju, kronično zatajenje srca (u predisponiranih bolesnika), hiperkoagulabilnost, distrofiju miokarda, trombozu;
živčani sustav i osjetni organi: halucinacije, delirij (u obliku zbunjenosti, uzbuđenja, anksioznosti), euforija, dezorijentacija, manična / depresivna epizoda, paranoja ili depresija, povećani intrakranijalni tlak s edemom glave vidnog živca (pseudotumor malog mozga), vrtoglavica, poremećaj spavanja, glavobolja, vrtoglavica, nagli gubitak vida (uz parenteralnu primjenu u području turbinata, vrata, glave, vlasišta), stvaranje stražnje subkapsularne mrene, glaukom, povećani očni tlak s mogućim oštećenjem vidnog živca, razvoj sekundarnih virusnih / gljivičnih infekcija oka, steroidni egzoftalmus;
probavni sustav: pankreatitis, štucanje, erozivni ezofagitis, smanjeni / povećani apetit, mučnina, povraćanje, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta;
endokrini sustav: Itsenko-Cushingov sindrom, manifestacija latentnog dijabetesa melitusa ili steroidnog dijabetesa melitusa, hirzutizam, suzbijanje funkcije kore nadbubrežne žlijezde, smanjena tolerancija glukoze, zastoj u rastu kod djece;
mišićno-koštani sustav: smanjena mišićna masa, puknuće tetiva, steroidna miopatija, mišićna slabost, osteoporoza (uključujući aseptičnu nekrozu glave femura, spontane frakture kostiju);
metabolizam: hipokalemija, zadržavanje natrija i vode, negativna ravnoteža dušika uslijed katabolizma proteina, debljanje;
alergijske reakcije: anafilaktički šok, oticanje lica, košnica, osip na koži, otežano disanje ili stridor;
koža: pojačano znojenje, odgođeno zacjeljivanje rana, strije, steroidne akne, stanjivanje kože, hipo- ili hiperpigmentacija, ekhimoza i petehije;
ostalo: aktivacija zaraznih bolesti i smanjeni imunitet, kršenje redovitosti menstruacije, sindrom odvikavanja (letargija, anoreksija, mučnina, bolovi u trbuhu, bolovi u mišićima ili zglobovima, leđima, opća slabost itd.).

Nuspojave povezane s načinom primjene Celestona:

intraartikularna primjena: pojačana bol u zglobovima;
intravenska primjena: ispiranje lica, aritmija, konvulzije;
parenteralna primjena (lokalne reakcije): utrnulost, peckanje, bol, ožiljci na mjestu uboda, infekcija i parestezija na mjestu uboda, atrofija kože i potkožnog tkiva (s intramuskularnom injekcijom).

Predozirati

Glavni simptomi predoziranja: uznemirenost, euforija, mučnina, poremećaji spavanja, povraćanje. Dugotrajnom primjenom u velikim dozama - osteoporoza, zadržavanje tekućine u tijelu, sekundarna insuficijencija nadbubrežne žlijezde, povišeni krvni tlak i drugi znakovi hiperkortizolizma, uključujući Itsenko-Cushingov sindrom.

Terapija: na pozadini postupnog povlačenja Celestona, prikazani su korekcija ravnoteže elektrolita, održavanje vitalnih funkcija, fenotiazini, litijevi pripravci, antacidi; s Itsenko-Cushingovim sindromom propisuje se aminoglutetimid.

posebne upute

Mentalni poremećaji tijekom terapije vjerojatniji su u bolesnika s kroničnim bolestima predisponiranim za pojavu ovih poremećaja i kod primjene visokih doza. Razvoj ovih simptoma moguć je u razdoblju od nekoliko dana do 2 tjedna od početka terapije.

Ne biste trebali piti alkoholna pića dok koristite Celeston.

Tijekom izvođenja dugog tečaja potrebno je pažljivo pratiti dinamiku razvoja i rasta djece. Povremeno treba provoditi oftalmološki pregled (radi otkrivanja mrene, glaukoma itd.). Za sustavnu primjenu preporučuje se EEG kontrola (elektroencefalogram). Uz to, potrebno je redovito nadzirati funkciju hipotalamo-hipofizno-nadbubrežnog sustava, glukoze u krvi i mokraći (posebno u bolesnika sa šećernom bolešću), okultne krvi u izmetu, serumskih elektrolita.

Tijekom terapije treba izbjegavati imunizaciju i cijepljenje.

Potrebno je strogo se pridržavati svih normi i zahtjeva asepse.

Da bi se spriječila lokalna atrofija tkiva, injekcije treba raditi duboko u velike mišićne mase.

Uvođenjem Celestona intraartikularno, u meka tkiva i lezije, moguć je razvoj lokalnih i sistemskih učinaka glukokortikosteroida.

Potrebno je izbjegavati injekciju u zaraženi zglob, kako bi se isključio septički proces, prikazana je studija unutarzglobne tekućine.

Kortikosteroidi se ne smiju ubrizgavati u nestabilne zglobove, izravno u tetivu, područje upale i intervertebralni prostor. Kod osteoartritisa, ponovljene injekcije u zglobove mogu povećati njihovo uništavanje.

Pri poduzimanju dugotrajne terapije kortikosteroidima moraju se razmotriti rizici i potencijalne koristi prije prelaska s parenteralne na oralnu primjenu.

Ovisno o tijeku bolesti (remisija ili pogoršanje), pacijentovom odgovoru na terapiju, negativnim promjenama u fizičkom i emocionalnom stanju pacijenta (operacija, teška infekcija, trauma), moguće je promijeniti režim doziranja.

Nakon završetka intenzivnog / dugog tečaja tijekom godine dana, potrebno je stalno praćenje stanja pacijenta.

Celeston može prikriti znakove zarazne bolesti, smanjiti sposobnost lokalizacije infekcije i smanjiti otpor tijela.

Dugim tijekom može se razviti stražnja subkapsularna mrena (osobito u djece), glaukom (s mogućim oštećenjem vidnog živca) i povećava se vjerojatnost razvoja sekundarne virusne ili gljivične infekcije oka.

Kada koriste Celeston u svrhu imunosupresije, bolesnici trebaju izbjegavati kontakt s bolesnicima s vodenim kozicama i ospicama (posebno važno za djecu).

Dugotrajna primjena lijeka može promijeniti pokretljivost i broj sperme u ejakulatu.

Za prevenciju distres sindroma nakon poroda, lijek nije propisan.

Žene koje su primale Celeston tijekom trudnoće trebaju se nadzirati tijekom / nakon porođaja, što je povezano s vjerojatnošću razvoja adrenokortikalne insuficijencije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Celeston se može propisati trudnicama pod liječničkim nadzorom nakon procjene odnosa očekivane koristi i mogućeg rizika. U slučaju eklampsije, preeklampsije i prisutnosti simptoma lezija placente, lijek je kontraindiciran. Ne preporučuje se česta, dugotrajna primjena, kao ni uporaba u velikim dozama.

Tijekom dojenja uporaba Celestona je kontraindicirana.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi Celeston se koristi prema indikacijama, prema režimu doziranja.

Kod djece, prilikom dugotrajnog liječenja Celestonom, mora se uzeti u obzir vjerojatnost inhibicije rasta i endogene proizvodnje kortikosteroida.

S oštećenom funkcijom bubrega

Celeston je kontraindiciran kod zatajenja bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Celeston je kontraindiciran kod zatajenja jetre.

Primjena u starijih osoba

U starijoj dobi terapiju treba provoditi pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije:

estrogeni i oralni kontraceptivi: pojačavanje terapijskih, toksičnih učinaka;
induktori jetrenih enzima: smanjenje terapijskih, toksičnih učinaka;
alkohol i nesteroidni protuupalni lijekovi: povećani rizik od ulcerativnih erozivnih lezija ili krvarenja u gastrointestinalnom traktu;
glikozidi digitalisa, amfotericin B, diuretici (uzrokuju nedostatak kalija), inhibitori karboanhidraze: povećana vjerojatnost za hipokalemiju i aritmije;
ritodrin: povećanje vjerojatnosti plućnog edema u trudnica;
imunosupresivi: povećani rizik od infekcija i razvoja limfoma i drugih limfoproliferativnih bolesti;
lijekovi s diuretičkim učinkom: slabljenje natriuretske i diuretske aktivnosti;
antidijabetička sredstva i inzulin: slabljenje hipoglikemijske aktivnosti;
Derivati kumarina i indandion, heparin, streptokinaza, urokinaza: smanjenje antikoagulantne aktivnosti;
cjepiva: inhibicija njihove aktivnosti (povezana sa smanjenjem proizvodnje antitijela);
salicilati, meksiletin: smanjenje njihove koncentracije u krvi;
paracetamol: povećanje njegove hepatotoksičnosti.

Analozi

Analozi Celestona su: Akriderm, Beloderm Express, Beloderm, Diprospan, Celestoderm-V, Betaspan Depo, Flosteron itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi od 2-30 ° C. Nemojte se smrzavati. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja: tablete - 3 godine; otopina za injekcije - 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Celestonu

Recenzije Celestona su malobrojne zbog njegove odsutnosti u ljekarnama i ne dopuštaju dobivanje pouzdanih podataka o učinkovitosti lijeka.

Cijena Celestona u ljekarnama

Cijena Celestona nije poznata. Približna cijena za analoge: Akriderm - od 62 rubalja, Beloderm Express - od 201 rubalja, Beloderm - od 93 rubalja, Diprospan - od 202 rubalja, Celestoderm-V - od 133 rubalja.

Korištenje analognih lijekova mora se dogovoriti s liječnikom koji dolazi!