Cefoperazon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Cefoperazon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Cefoperazone

ATX kod: J01DD12

Aktivni sastojak: cefoperazon (cefoperazon)

Proizvođač: JSC "Biosintez" (Rusija), farmaceutska tvrtka LEKKO (Rusija), KRASFARMA (Rusija), DEKO Company, LLC (Rusija), RUE "Borisov pogon medicinskih pripravaka" (Bjelorusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.09.2018

Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu Cefoperazone

Cefoperazon je antibakterijski lijek širokog spektra.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Cefoperazona je prašak za pripremu otopine za intravensku (i / v) i intramuskularnu (i / m) primjenu: od bijele do bijele sa žućkastim odsjajem, higroskopni (u staklenoj bočici od 500, 1000 ili 2000 mg, u kartonskoj kutiji 1, 10, 25, 50 bočica).

Sastav 1 mg praška: aktivna tvar - cefoperazon (u obliku natrijevog cefoperazona), u količini od 1 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Cefoperazon je polusintetički cefalosporinski antibiotik treće generacije širokog spektra djelovanja. Mehanizam baktericidnog djelovanja sastoji se u inhibiranju sinteze staničnih stijenki mikroorganizama acetilacijom membranski vezanih transpeptidaza i na taj način narušava umrežavanje peptidoglikana, što je neophodno za snagu i krutost staničnog zida. Natrijev cefoperazon ima in vitro aktivnost protiv velikog broja klinički značajnih mikroorganizama, ali je otporan na većinu beta-laktamaza.

Cefoperazon je aktivan protiv sljedećih gram-pozitivnih mikroorganizama: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode i ne proizvode penicilinazu), Streptococcus pyogenes (beta-hemolitički streptokok grupe A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.

Gram-negativni organizmi osjetljivi na djelovanje cefoperazona: Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (uključujući Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (sojevi koji proizvode i ne proizvode beta-laktamazu), neki sojevi Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.

Anaerobni mikroorganizmi osjetljivi na cefoperazon: gram-pozitivni koki (uključujući Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Gram-pozitivne spore i anaerobi koji ne tvore spore (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. I drugi sojevi Bacteroides spp.).

Farmakokinetika

Nakon i / m primjene 250 i 500 mg cefoperazona, C _max (maksimalna koncentracija) u krvnom serumu iznosi 22, odnosno 33 μg / ml. Vrijeme postizanja C _max nakon i / m injekcije je 1-2 sata, nakon i / v injekcije - na kraju infuzije. Od 82 do 93% aktivne tvari veže se na proteine krvne plazme.

Cefoperazon postiže terapijske koncentracije u tkivima i tjelesnim tekućinama: sinovijalne, peritonealne, ascitne tekućine, žuč, urin, stijenke žučnog mjehura, sputum, pluća, sluznica sinusa, nepčane tonzile, bubrezi, pretkomore, mokraćovodi, testisi, prostata, jajovod, maternice, krvi iz pupkovine, plodne vode, kostiju, kao i u likvoru (s meningitisom). Male koncentracije cefoperazona mogu se naći u majčinom mlijeku.

Volumen raspodjele (V _d) tvari je u rasponu od 0,14 do 2 l / kg.

T _1/2 (poluvrijeme) u prosjeku iznosi 2 sata (1,6–2,4 sata), bez obzira na put primjene, u novorođenčadi i djece od 2 mjeseca do 11 godina - 2,2 sata. T _1/2 s hemodijalizom - od 2,8 do 4,2 sata. Cefoperazon se praktički ne metabolizira (manje od 1%). Izlučuje se u aktivnom obliku: 70–80% - s žuči, 20–30% - s nepromijenjenim urinom. U slučaju oštećenja funkcije jetre i začepljenja bilijarnog trakta, T _1/2 varira od 3 do 7 sati, više od 90% doze izlučuje se putem bubrega.

Terapeutske koncentracije u žuči postižu se čak i s ozbiljnim oštećenjima jetre, a T _{1/2 se} u takvim slučajevima produljuje samo 2-4 puta.

Cefoperazon se može akumulirati u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i / ili jetre.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Cefoperazon je indiciran za uporabu u zaraznim i upalnim bolestima uzrokovanim mikroorganizmima osjetljivim na cefoperazon:

bakterijske infekcije gornjeg i donjeg dišnog trakta;
infekcije kože i mekih tkiva;
abdominalne infekcije (uključujući kolecistitis, peritonitis, holangitis i druge);
zarazne bolesti genitourinarnog sustava (uključujući gonoreju);
sepsa;
infekcije zglobova i kostiju;
meningitis;
zarazne i upalne bolesti zdjeličnih organa (endometritis).

Uz to, Cefoperazon se koristi za prevenciju zaraznih komplikacija u traumatološkim, ginekološkim i abdominalnim kirurškim zahvatima, kao i u kardiovaskularnoj kirurgiji.

Kontraindikacije

Kontraindikacija za uporabu Cefoperazona je povećana individualna osjetljivost na cefalosporin i druge β-laktamske antibiotike, razdoblje laktacije.

Lijek treba koristiti s oprezom u slučaju oštećenja funkcije bubrega i / ili jetre, kolitisa u anamnezi, kao i tijekom trudnoće i kod djece mlađe od 1 godine.

Upute za uporabu Cefoperazona: metoda i doziranje

Otopina cefoperazona daje se intramuskularno ili intravenozno (kap po kap ili polagano pod mlazom). Intramuskularna injekcija se daje duboko u veliki mišić (gluteus maximus ili prednje bedro). Trajanje intravenske injekcije kap po kap - 10-30 minuta ili više, ovisno o volumenu otopine, intravenska injekcija mlazom - ne manje od 3-5 minuta.

Za pripremu otopine namijenjene intramuskularnoj primjeni možete upotrijebiti sterilnu vodu za injekcije ili izotoničnu otopinu natrijevog klorida. Ako je potrebno pripremiti otopinu s koncentracijom od 250 mg / ml, za razrjeđivanje 500 mg lijeka upotrijebite 2 ml otapala, 1000 mg - 4 ml otapala. Kako bi se smanjila bol tijekom intramuskularnih injekcija u slučajevima primjene otopine s koncentracijom od 250 mg / ml ili više, preporučuje se uporaba otopine lidokain hidroklorida kao otapala (ako pacijent nema reakciju preosjetljivosti na lidokain). Za to se 2% -tna otopina lidokaina razrijedi u sterilnoj vodi za injekcije. Preporuča se dvostupanjska metoda razrjeđivanja: prvo dodajte potrebnu količinu sterilne vode za injekcije u bočicu i protresite dok se sadržaj potpuno ne otopi,zatim dodajte potrebnu količinu 2% otopine lidokaina i promiješajte. Približna koncentracija lidokain hidroklorida u takvoj otopini je 0,5%.

Slijed pripreme otopine za intramuskularnu injekciju s potrebnom koncentracijom u bočici s 1000 mg cefoperazona:

koncentracija 250 mg / ml: prva faza je dodavanje 2,6 ml sterilne vode za injekcije, druga faza dodavanje 0,9 ml 2% lidokaina;
koncentracija 333 mg / ml: prva faza je dodavanje 1,8 ml sterilne vode, druga faza dodavanje 0,6 ml 2% lidokaina.

Otopina za intravensku primjenu priprema se trenutno. Cefoperazon se može razrijediti s 5% otopinom glukoze, izotoničnom 0,9% otopinom natrijevog klorida ili sterilnom vodom za injekcije.

Da biste pripremili otopinu za intravensko injektiranje mlazom, trebate razrijediti 1000 mg cefoperazona u 10 ml kompatibilnog otapala. Maksimalna doza za intravensko davanje mlazom je: za odrasle - 2000 mg, za djecu - 50 mg / kg tjelesne težine.

Za pripremu otopine za intravensku injekciju kap po kap, 1000 mg lijeka razrijedi se u 5 ml sterilne vode za injekcije i rezultirajuća otopina doda se otopini za infuziju (izotonična otopina natrijevog klorida, 5% otopina glukoze, Ringerova otopina laktata) do koncentracije od 20 do 100 mg / ml

Svježe pripremljene otopine cefoperazona treba čuvati na temperaturi od 5 do 25 ° C ne više od 24 sata.

Primjena u odraslih bolesnika

Doze i trajanje terapije lijekovima postavljaju se pojedinačno, uzimajući u obzir prirodu i težinu infekcije.

Preporučena prosječna dnevna doza cefoperazona kod odraslih je od 2000 do 4000 mg, lijek treba ubrizgavati svakih 12 sati u jednakim dijelovima.

U ozbiljnim zaraznim lezijama dnevna doza može se povećati na 8000 mg, što se također treba primjenjivati svakih 12 sati u jednakim dijelovima.

Terapija cefoperazonom može se započeti dok se ne dobiju rezultati osjetljivosti mikroorganizama. U provedenim eksperimentima, kada se lijek primjenjivao u dnevnoj dozi od 12.000 (pa čak i 16.000) mg u jednakim dozama svakih 8 sati, nisu pronađene komplikacije.

U slučaju nekompliciranog gonokoknog uretritisa, preporučuje se jednokratna intramuskularna primjena cefoperazona u dozi od 500 mg.

Za prevenciju postoperativnih zaraznih komplikacija - u / u uvođenju 1000 ili 2000 mg 0,5-1,5 sati prije operacije. Doza se može ponoviti svakih 12 sati, ali u većini slučajeva ne više od 24 sata.

U kirurškim intervencijama s visokim rizikom od infekcije (na primjer, u kolorektalnoj kirurgiji) ili u slučajevima posebnog rizika od infekcije koji je nastao (na primjer, kod zglobne protetike ili kirurgije na otvorenom srcu), upotreba Cefoperazona u profilaktičke svrhe može se nastaviti tri dana nakon završetka operacije.

Pacijentima s oštećenom bubrežnom funkcijom preporučuje se uobičajena dnevna doza od 2000-4000 mg. S brzinom glomerularne filtracije manjom od 18 ml / min ili razinom kreatinina u serumu većom od 3,5 mg / dL, dnevna doza ne smije biti veća od 4000 mg.

U bolesnika s ozbiljno oštećenom funkcijom jetre, ozbiljnom opstrukcijom žučnih kanala, cefoperazon se ne smije koristiti u dozi većoj od 2000 mg dnevno.

Kod bubrežno-jetrene insuficijencije potrebno je kontrolirati sadržaj cefoperazona u krvi i po potrebi prilagoditi njegovu dozu.

Primjena u djece

Doze i trajanje liječenja kod djece postavljaju se pojedinačno, uzimajući u obzir prirodu i težinu zarazne bolesti.

Preporučena dnevna doza cefoperazona u djece je od 50 do 200 mg / kg tjelesne težine; po potrebi lijek treba primijeniti u dvije doze u jednakim dijelovima svakih 12 sati ili više. Maksimalna dnevna doza je 12 000 mg.

Maksimalna pojedinačna doza za intravensku primjenu je 50 mg / kg, trajanje primjene ne smije biti manje od 3-5 minuta. Novorođenčadi (mlađoj od 8 dana) preporučuje se ubrizgavanje 50 do 200 mg / kg tjelesne težine dnevno svakih 12 sati u jednakim dijelovima.

Primjena dnevnih doza cefoperazona do 300 mg / kg u novorođenčadi i djece s teškim zaraznim bolestima (uključujući bakterijski meningitis) nije uzrokovala komplikacije.

Nuspojave

Moguće nuspojave sustava i organa:

probavni sustav: mučnina, povraćanje, proljev, pseudomembranozni kolitis, prolazno povećanje aktivnosti aminotransferaze i alkalne fosfataze;
hematopoetski organi: krvarenje, reverzibilna neutropenija (s produljenom primjenom), anemija;
alergijske reakcije: pruritus, urtikarija, groznica od lijekova, makulopapulozni osip, eozinofilija, Stevens-Johnsonov sindrom (maligni eksudativni eritem), anafilaktoidne reakcije (uključujući šok). Vjerojatnost alergijskih reakcija povećana je u bolesnika s alergijama u anamnezi (posebno na penicilin);
laboratorijski pokazatelji: porast protrombinskog vremena, hipoprothrombinemija, povećanje enzimske aktivnosti jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, izravan lažno pozitivan Coombsov test, smanjenje hemoglobina ili hematokrita, prolazna eozinofilija, prolazna hiperkreatinemija;
lokalne reakcije: bolnost na mjestu injekcije (nakon i / m injekcije), flebitis (nakon i / v injekcije);
ostali: kandidijaza.

Predozirati

U slučaju predoziranja cefoperazonom mogući su neurološki poremećaji, uključujući napadaje i epileptičke napadaje.

U takvim se slučajevima preporučuje sedativna terapija diazepamom, provodi se simptomatsko liječenje. Učinkovita je primjena hemodijalize.

posebne upute

Cefoperazon se može koristiti u kombiniranoj terapiji u kombinaciji s drugim antibakterijskim lijekovima.

Prije upotrebe lijeka potrebno je saznati alergijsku povijest pacijenta kako bi se utvrdila preosjetljivost na cefalosporinske antibiotike, peniciline i druge lijekove.

U slučaju alergijske reakcije tijekom razdoblja liječenja cefoperazonom, primjenu lijeka treba prekinuti i provesti odgovarajuću terapiju.

U slučaju dugotrajne terapije lijekovima, preporučuje se povremeno nadzirati rad hematopoetskih organa, bubrega i jetre. To je posebno važno za novorođenu djecu, uključujući i nedonoščad.

Ako je potrebno koristiti cefalosporinski antibiotik kod novorođenčadi, uključujući nedonoščad, potrebno je uzeti u obzir omjer očekivanih pozitivnih učinaka terapije s vjerojatnim rizikom povezanim s liječenjem. U novorođenčadi s nuklearnom žuticom, cefoperazon ne istiskuje bilirubin s mjesta vezivanja za proteine u plazmi.

Cefoperazon kod nekih bolesnika može uzrokovati nedostatak vitamina K, povezan sa suzbijanjem crijevne flore koja pospješuje sintezu ovog vitamina. Pacijenti koji se pridržavaju neadekvatne prehrane ili su dulje vrijeme na parenteralnoj prehrani, kao i bolesnici s sindromom malapsorpcije (na primjer s cističnom fibrozom), izloženi su većem riziku. U takvim slučajevima, tijekom liječenja, potrebna je kontrola protrombinskog vremena i, ako je potrebno, imenovanje vitamina K.

Tijekom razdoblja liječenja lijekovima i unutar pet dana nakon završetka, preporučuje se suzdržavanje od uzimanja etilnog alkohola zbog mogućeg razvoja reakcija sličnih disulfiramu.

Liječenje antibakterijskim lijekovima, uključujući cefoperazon, dovodi do poremećaja u normalnoj mikroflori debelog crijeva, uslijed čega dolazi do povećanog rasta bakterija Clostridium difficile, stvaranja toksina A i B i razvoja proljeva povezanog s Clostridium difficile, koji se može manifestirati od blažih oblika proljeva do teških oblika kolitisa fatalan. Sojevi Clostridium difficile koji proizvode hipertoksin mogu biti rezistentni na antibiotsku terapiju, stoga doprinose povećanju morbiditeta i smrtnosti. U svakom slučaju, razvoj proljeva u pacijenta tijekom liječenja antibakterijskim lijekovima treba smatrati sumnjivim za pojavu proljeva povezanog s Clostridium difficile.

Tijekom razdoblja liječenja cefoperazonom, prilikom provođenja testova pomoću Fehlingove ili Benediktove otopine, vjerojatna je lažno pozitivna reakcija na glukozu u mokraći.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom terapije Cefoperazonom, treba biti oprezan prilikom upravljanja vozilima i obavljanja svih vrsta aktivnosti koje zahtijevaju brzu motoričku / mentalnu reakciju i visoku koncentraciju pažnje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Cefoperazon se može koristiti u trudnica kada je predviđena korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Ako je potrebno, preporučuje se primjena lijeka kod žena tijekom dojenja kako bi se prestalo dojiti.

Djetinjstvo

Imenovanje Cefoperazona djeci mlađoj od 1 godine zahtijeva oprez.

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena lijeka u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom zahtijeva praćenje koncentracije cefoperazona u krvi i prilagodbu njegove doze ako je potrebno.

Ako je razina serumske koncentracije kreatinina viša od 3,5 mg / dl ili je brzina glomerularne filtracije ispod 18 ml / min, doza lijeka ne smije prelaziti 4000 mg dnevno.

Za hemodijalizu, Cefoperazon se mora primjenjivati nakon završetka postupka dijalize.

Za kršenja funkcije jetre

Lijek treba koristiti s oprezom u slučaju poremećaja funkcije jetre.

U bolesnika s ozbiljnom insuficijencijom jetre, ozbiljnom opstrukcijom žučnih kanala, ne preporučuje se primjena cefoperazona u dozi većoj od 2000 mg dnevno.

Interakcije s lijekovima

Korištenje cefoperazona istovremeno s određenim lijekovima može dovesti do razvoja sljedećih učinaka:

aminoglikozidi: farmaceutska nekompatibilnost s cefoperazonom. Ako je potrebno, kombinirana terapija koristi se kao frakcijsko uzastopno intravensko ubrizgavanje aminoglikozida i cefoperazona pomoću dva odvojena katetera;
nesteroidni protuupalni lijekovi (ibuprofen, diklofenak, ketorolak, indometacin i drugi), trombolitici, heparin, neizravni antikoagulansi i antitrombocitna sredstva (alprostadil, kurantil i drugi): povećani rizik od krvarenja, hipoprothrombinemija;
aminoglikozidi, diuretici petlje: povećavaju vjerojatnost razvoja nefrotoksičnosti, posebno u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom;
etanol: nekompatibilnost zbog vjerojatnosti reakcija sličnih disulfiramu (hiperemija, mučnina, povraćanje, glavobolja, otežano disanje, tahikardija, smanjeni krvni tlak, grčevi u trbuhu);
lijekovi koji smanjuju tubularno lučenje: povećanje koncentracije cefoperazona u krvi i usporavanje njegovog izlučivanja.

Analozi

Analozi Cefoperazona su: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 15 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Cefoperazonu

U pregledima Cefoperazona, pacijenti, kao i medicinski radnici, napominju da i / m injekcije lijeka često uzrokuju nelagodu i neugodnu bol. Izviješteno je da je u takvim slučajevima optimalni izbor za otapanje cefalosporinskih antibiotika lidokain koji u potrebnoj koncentraciji osigurava učinkovito otapanje lijeka i snažno analgetsko djelovanje kada se daje intramuskularno.