Bergolak

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Bergolak: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinsko ime: Bergolak

ATX kod: G02CB03

Aktivni sastojak: kabergolin (kabergolin)

Proizvođač: Veropharm, JSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 291 rubalja.

Kupiti

Bergolak je inhibitor lučenja prolaktina, agonist dopaminskih receptora.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: duguljaste bikonveksne, bijele, s razdjelnicom na jednoj strani (2 ili 8 kom. U polimernoj bočici, 1 bočica u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: kabergolin - 0,5 mg;
pomoćne komponente: laktopres (bezvodna laktoza), magnezijev stearat, leucin.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Kabergolin je agonist receptora dopamina, derivat ergolina koji potiskuje izlučivanje prolaktina. Ova tvar stimulira dopaminske D2 receptore laktotropnih stanica hipofize. Bergolac u visokim dozama ima središnji dopaminergički učinak, smanjuje sadržaj prolaktina u krvi, pomaže u obnavljanju menstrualnog ciklusa i plodnosti. U žena se, zbog smanjenja koncentracije prolaktina, obnavlja pulsirajuće lučenje gonadotropina i usred ciklusa oslobađa se luteinizirajući hormon, eliminiraju se anovulatorni ciklusi, povećava se sadržaj estrogena u tijelu, izražava se hipoestrogena (zadržavanje tekućine, osteoporoza, debljanje) i hiperandrogeni (hirsutizam, akirsuni, hirzutizam, hirzutizam, hirsutizam, akrunti i aktivacija hirsutizma itd.) simptomi.

U muškaraca kabergolin smanjuje čimbenike uzrokovane hiperprolaktinemijom: smanjeni libido, impotencija (zbog smanjenja koncentracije prolaktina, povećava se koncentracija testosterona), laktoreja, ginekomastija. Postoji obrnuti razvoj makroadenoma hipofize i pridruženi simptomi (glavobolje, oštrina vida i poremećaji vidnog polja, funkcija prednje hipofize i kranijalni živci). Prijem Bergolaka pomaže smanjiti koncentraciju prolaktina u bolesnika koji pate od prolaktinoma ili pseudoprolaktinoma (u potonjem slučaju, bez smanjenja veličine adenoma hipofize). Koncentracija prolaktina počinje se smanjivati 3 sata nakon uzimanja lijeka, zadržavajući se 14-21 dan u slučaju suzbijanja postporođajne laktacije i 7-28 dana u bolesnika s hiperprolaktinemijom. Lijek osigurava smanjenje koncentracije prolaktina nakon 2–4 tjedna terapije.

Farmakokinetika

Kabergolin karakterizira velika apsorpcija, neovisno o unosu hrane. Maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi postiže se unutar 0,5–4 sata. Otprilike 41-42% uzete doze veže se na proteine plazme. Poluživot u zdravih dobrovoljaca je 63 do 68 sati, a u bolesnika s hiperprolaktinemijom - od 79 do 115 sati. Zbog dugog poluvijeka, stanje ravnotežne koncentracije postiže se 4 tjedna nakon početka liječenja.

Kabergolin se opsežno metabolizira. Njegovi metaboliti pružaju znatno manji učinak u smislu suzbijanja lučenja prolaktina u usporedbi sa samom aktivnom tvari. Izlučuje se putem bubrega (oko 18%) i crijevima (oko 72%), dok se bubrezi izlučuju od 2 do 3% nepromijenjenog kabergolina.

Indikacije za uporabu

prevencija ili suzbijanje postporođajne laktacije;
liječenje stanja povezanih s hiperprolaktinemijom, uključujući anovulaciju, amenoreju, oligomenoreju, galaktoreju;
sindrom "praznog turskog sedla", u kombinaciji s hiperprolaktinemijom;
idiopatska hiperprolaktinemija, adenomi hipofize koji luče prolaktin (makro- i mikroprolaktinomi).

Kontraindikacije

dob mlađa od 16 godina;
sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, intolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze;
preosjetljivost na sve alkaloide ergotina;
individualna netolerancija kabergolina i drugih sastojaka lijeka.

Prema uputama, Bergolak treba oprezno propisivati kod teških patologija kardiovaskularnog sustava (uključujući Raynaudov sindrom), arterijske hipertenzije koja se javlja tijekom trudnoće (uključujući preeklampsiju) i / ili nakon porođaja, uz uzimanje lijekova koji djeluju antihipertenzivno (rizik od ortostatske hipotenzije), ozbiljno zatajenje jetre, gastrointestinalno krvarenje, peptični čir, teški oblici psihotičnog i kognitivnog oštećenja (uključujući povijest), u prisutnosti (uključujući povijest) fibrotičnih promjena u srcu i dišnom sustavu (valvulopatija i pleuritis ili pleuralna fibroza).

Imenovanje kabergolina tijekom trudnoće indicirano je samo u iznimnim slučajevima kada, prema mišljenju liječnika, potencijalna korist terapije za majku znatno premašuje moguću prijetnju fetusu.

Nakon preliminarne primjene Bergolaka, začeće može započeti najranije mjesec dana kasnije.

Ako žena zatrudni tijekom liječenja, potrebno je razmotriti mogućnost prekida lijeka, uzimajući u obzir ravnotežu koristi i rizika terapije.

Bergolac se ne smije propisivati ženama koje žele dojiti, stoga, ako je potrebno liječenje kabergolinom, dojenje treba prekinuti.

Upute za uporabu Bergolaka: metoda i doziranje

Tablete Bergolac namijenjene su oralnoj primjeni uz obroke.

Preporučena doza:

prevencija postporođajne laktacije: nakon poroda prvog dana - 1 mg jednom;
suzbijanje utvrđenog dojenja: 0,25 mg 2 puta dnevno s razmakom od 12 sati. Trajanje prijema je 2 dana. Zbog rizika od ortostatske hipotenzije, pojedinačna doza ne smije prelaziti 0,25 mg;
liječenje stanja povezanih s hiperprolaktinemijom: početna doza je 0,5 mg tjedno, može se uzeti jednom ili podijeliti u 2 doze od 0,25 mg u intervalima od 3 dana. Povećavati tjednu dozu treba postupno, ne više od 1 puta mjesečno za 0,5 mg. Povećanje se nastavlja sve dok postignuta doza ne pruži optimalni terapeutski učinak, obično do 1-2 mg tjedno, ali ne više od 4,5 mg. Doza veća od 1 mg tjedno preporučuje se podijeliti u 2 ili više doza tjedno u jednakim udjelima. Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, liječenje se može započeti tjednom dozom od 0,25 mg. Ako se pojave ozbiljne nuspojave, doza se može privremeno smanjiti dok se pacijentova tolerancija na Bergolak ne poboljša. Tada ga treba postupno povećavati za 0,25 mg tjedno s razmakom od 2 tjedna.

Nuspojave

iz živčanog sustava: glavobolja, pospanost, vrtoglavica (vrtoglavica), nesvjestica, umor, astenija, parestezija, manija, depresija;
na dijelu kardiovaskularnog sustava: ispiranje krvi na koži lica, lupanje srca, valvulopatija, grčevi žila prstiju; rijetko - ortostatska hipotenzija (s dugotrajnim liječenjem), asimptomatsko smanjenje krvnog tlaka (BP) u prva 3-4 dana nakon poroda;
iz probavnog sustava: bol u epigastričnoj regiji, mučnina, povraćanje, zatvor, bolovi u trbuhu, dispepsija, gastritis, funkcionalni poremećaj jetre;
alergijske reakcije: osip na koži, reakcije preosjetljivosti;
ostalo: krvarenje iz nosa, grčevi u mišićima donjih ekstremiteta, mastodinija, prolazna hemianopsija, alopecija, edemi, respiratorni poremećaji (uključujući respiratorno zatajenje), pleuralna fibroza, povećana aktivnost serumske kreatin-fosfokinaze (CPK).

Neželjeni učinci ovise o dozi, obično su prolazni i mogu biti blagi ili umjereni.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, zatvor, bolovi u trbuhu, nizak krvni tlak, glavobolja, ortostatska hipotenzija, grčevi telećih mišića, znojenje, pospanost, teška astenija, psihomotorna agitacija, halucinacije, psihoza.

Liječenje: ispiranje želuca, osiguravanje kontrole krvnog tlaka, uporaba antagonista dopaminskih receptora (derivati butirofenona, fenotiazina, tioksantena, metoklopramida).

posebne upute

Imenovanje kabergolina temelji se na rezultatima cjelovite studije funkcije hipofize.

Da bi se utvrdila najniža učinkovita doza Bergolaka, njegov odabir treba provesti pod nadzorom liječnika. Tijekom cijelog razdoblja liječenja potrebno je redovito (jednom mjesečno) pratiti razinu koncentracije prolaktina u krvnom serumu. Obično se njegova normalizacija događa nakon 2-4 tjedna upotrebe kabergolina.

Pojava relapsa hiperprolaktinemije nakon prekida liječenja Bergolakom je moguća, postojano smanjenje koncentracije prolaktina u nekih bolesnika traje nekoliko mjeseci. Ovulatorni ciklusi nakon povlačenja lijeka u većini slučajeva traju 6 mjeseci.

Nuspojave Bergolaka često se javljaju tijekom prvih tjedana terapije i obično nestaju same od sebe s nastavkom terapije ili nakon povlačenja lijeka.

S arterijskom hipertenzijom koja se razvije tijekom trudnoće i / ili nakon poroda, imenovanje kabergolina moguće je samo ako potencijalna korist terapije premašuje vjerojatni rizik.

Potrebno je koristiti barijerne metode kontracepcije kako tijekom razdoblja liječenja, tako i nakon prekida liječenja Bergolakom prije ponovne pojave anovulacije. Žene koje zatrudne tijekom uzimanja tableta trebaju pomni medicinski nadzor. Ovo će odmah prepoznati simptome povećane hipofize.

Bergolak obnavlja plodnost i ovulaciju kod žena s hiperprolaktinemičnim hipogonadizmom. Zbog mogućeg začeća prije obnavljanja menstruacije, preporučuje se provoditi testove za trudnoću najmanje 1 put mjesečno tijekom razdoblja amenoreje; nakon obnavljanja menstrualnog ciklusa, test se provodi pri svakom odgađanju menstruacije dulje od 3 dana.

Budući da lijek uzrokuje pospanost, bolesnici s Parkinsonovom bolešću trebaju smanjiti uobičajenu dozu ili prestati uzimati tablete ako im Bergolac iznenada zaspi.

Trebali biste se suzdržavati od upravljanja vozilima i mehanizmima tijekom cijelog razdoblja liječenja.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Bergolac je kontraindiciran za liječenje trudnica, jer u ove skupine bolesnika nisu provedena kontrolirana klinička ispitivanja s kabergolinom. Tijekom trudnoće lijek je dopušteno propisivati samo u krajnjim slučajevima, ako je potencijalni rizik za fetus manji od očekivane koristi za majku. Trudnoću treba izbjegavati najmanje 1 mjesec nakon prekida terapije kabergolinom, jer lijek ima dugo poluvrijeme, a nema dovoljno podataka o učinku djelatne tvari na fetus (prema dostupnim informacijama, upotreba kabergolina u dozi od 0,5–2 mg tjedan dana za poremećaji uzrokovani hiperprolaktinemijom nisu bili popraćeni porastom učestalosti prijevremenih porođaja, pobačaja, urođenih malformacija ili višeplodne trudnoće). Ako se trudnoća dogodi u pozadini terapije kabergolinom, treba razmotriti mogućnost prekida uzimanja Bergolaka na temelju analize omjera potencijalnog rizika za plod i očekivane koristi za majku.

Budući da kabergolin potiskuje laktaciju, tablete Bergolac ne smiju se propisivati pacijentima koji namjeravaju dojiti. Tijekom liječenja kabergolinom, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Zabranjeno je koristiti Bergolac za liječenje pacijenata mlađih od 16 godina.

Za kršenja funkcije jetre

U ozbiljnim oštećenjima jetre, Bergolac treba koristiti s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Nisu provedena ispitivanja primjene kabergolina u starijih bolesnika s poremećajima uzrokovanim hiperprolaktinemijom.

Interakcije s lijekovima

Ne preporučuje se propisivanje alkaloida ergotina i njihovih derivata tijekom produljene terapije Bergolacom.

Kombinacija s antagonistima dopaminskih receptora (derivati butirofenona, fenotiazina, metoklopramida, tioksantena) može oslabiti učinak Bergolca.

Zbog rizika od povećanja koncentracije kabergolina u krvnoj plazmi, ne preporučuje se istovremeno koristiti makrolide.

Analozi

Analozi Bergolaka su Cabergoline, Agalates, Dostinex.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Bergolaku

Recenzije o Bergolaku kao sredstvu za zaustavljanje laktacije pretežno su pozitivne. Neki korisnici izvještavaju da se nuspojave mogu razviti u prvim tjednima terapije.