Proterid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Proterid: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Prosterid

ATX kod: G04CB01

Aktivni sastojak: finasterid (Finasteride)

Proizvođač: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 29.11.2019

Cijene u ljekarnama: od 671 rubalja.

Kupiti

Proterid je antiandrogeni agens koji se koristi u liječenju benigne hiperplazije prostate (BPH).

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: u obliku zaobljenog trokuta, blago bikonveksnog, gotovo bijelog ili bijelog, gotovo bez mirisa (14 komada u blisteru, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera i upute za uporabu Proterida).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: finasterid - 5 mg;
dodatne komponente: natrijev karboksimetil škrob (tip A), magnezijev stearat, preželatinizirani škrob, talk, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza;
filmska ovojnica: laktoza monohidrat, hidroksipropil celuloza, titan-dioksid (CI 77891 EEC 171), makrogol-6000, hipromeloza.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Finasterid je sintetički 4-azasteroidni spoj koji pripada konkurentnim i specifičnim inhibitorima izoenzima tipa II steroidne 5-α-reduktaze, koji je uključen u pretvorbu testosterona u aktivni androgeni 5-α-dihidrotestosteron (DHT). Djelatna tvar Proterida blokira stimulativni učinak testosterona na razvoj tumora. Inhibicija proizvodnje enzima dehidrogenaze popraćena je smanjenjem veličine prostate, povećanjem maksimalne brzine odljeva urina i smanjenjem ozbiljnosti simptoma opstrukcije mokraćnog sustava. U pozadini stalne primjene lijeka, statistički značajan učinak bilježi se nakon 3 (smanjenje volumena prostate) i 7 (slabljenje simptoma povezanih s hiperplazijom žlijezde) mjeseci nakon početka tečaja.

U ljudskom tijelu otkriva se nekoliko vrsta 5-α-reduktaze - I i II. Neravnomjerno su raspoređeni u tkivima: izoenzim tipa II nalazi se u testisima i njihovim epididimisima, u prostati, mošnje, glaviću penisa, sjemenim mjehurićima, jetri i prsima; Izoenzim tipa I nalazi se uglavnom u koži leđa, prsa i glave, u lojnicama, nadbubrežnim žlijezdama, bubrezima i jetri. Finasterid inhibira prvenstveno izoenzim tipa II, koji je odgovoran za većinu DHT u krvi. Jedna doza aktivne tvari brzo i značajno mijenja koncentraciju DHT u plazmi. Jedna doza lijeka jednaka 5 mg smanjuje sadržaj DHT u plazmi za 75%, što doseže svoj minimum za 24 sata, a zatim se vraća na početnu razinu u roku od 7 dana.

Proterid zadržava svoju učinkovitost ponovljenom uporabom. U samoj prostati finasterid snižava DHT za ≤ 15% i uzrokuje odgovarajući porast razine testosterona. U usporedbi s kirurškom ili kemijskom kastracijom, terapija lijekovima omogućuje značajnije smanjenje sadržaja DHT u prostati.

Nakon nekoliko mjeseci liječenja Proteridom, razina PSA (antigena specifičnog za prostatu), koji je osjetljiv i specifičan androgen ovisni biljeg karcinoma prostate, u ogromnoj većini slučajeva brzo se smanjila, a nakon toga je ostala stabilna na novim razinama. Kada se koristi antiandrogeni agens u dozi od 5 mg tijekom 1 godine, prosječni sadržaj PSA smanjio se za 50%.

Finasterid nema afiniteta prema androgenim receptorima i ne pokazuje nikakvo drugo hormonalno djelovanje. Nakon otkrića 5-α-reduktaze i opisa sindroma nedostatka 5-α-reduktaze tipa II (muški hermafroditizam), uloga androgena u nastanku BPH ponovno je revidirana. Kao snažni androgen, DHT utječe na razvoj prostate; u odraslih se, u pozadini normalne / visoke koncentracije testosterona s nedostatkom 5-α-reduktaze, opaža atrofija žlijezde.

Aktivirajući androgene receptore, DHT, nakon što se na njih veže, stvara dimere, koji u interakciji s DNA izravno ili neizravno utječu na proliferaciju stanica kao rezultat promjena u ekspresiji gena odgovornih za apoptozu i proliferaciju stanica. Ti su procesi regulacije staničnog ciklusa u netaknutoj prostati u ravnoteži. Iako su molekularni čimbenici iza hiperplazije prostate nepoznati, DHT u tome igra važnu ulogu. Specifični inhibitori 5-α-reduktaze tipa II mogu smanjiti razinu DHT prostate i pomoći u regresiji hiperplastične prostate.

U pretkliničkim ispitivanjima zabilježena je značajna smrtnost kod miševa i štakora oba spola kada je finasterid hranjen prvom u jednoj dozi od 1500 mg / m2 (500 mg / kg), a drugom u dozi od 2360 mg / m2 (400 mg / kg) za ženke i 5900 mg / m² (1000 mg / kg) za muškarce. Kada su koristili lijek u trudnih štakora u malim dozama, uočene su malformacije genitalija u muškog potomstva.

Farmakokinetika

Djelatna tvar brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Nakon 2 sata nakon primjene opaža se maksimalna koncentracija (C _max) u plazmi - 37 ng / ml. Uz učestalo korištenje Proteride ili nakon njega u trenutku postizanja C _max i na polu-života (T _1/2), pronađena je značajna razlika. Tijekom 7 dana primjene nije primijećena kumulacija, stupanj zasićenja zabilježen je nakon 4 dana. Unos hrane nije utjecao na apsorpciju i sadržaj finasterida u plazmi, bioraspoloživost je bila 80%.

Djelatna tvar veže se za proteine plazme za 90%, smanjenje bubrežne funkcije ne utječe na ovaj pokazatelj.

Proterid dobro prodire u tjelesna tkiva i biološke tekućine, uključujući cerebrospinalnu tekućinu i sjeme. Volumen raspodjele (V _d) pri infuziji u dozi od 5 mg tijekom 1 sata iznosi 76 ± 14 L. Tvar se opsežno metabolizira u jetri oksidacijom. Od 5 metabolita, 2 su aktivna i pokazuju inhibicijski učinak od 20% djelovanja osnovne tvari.

Biološki učinak pojedinačne doze lijeka opaža se u prosjeku tijekom 4 dana. Pri primijenjenoj dozi bez učinka T _1/2 može biti - 4,7-7,1 h Klirens plazme jednak 164 ± 55 ml / min. Otprilike 39% (32-46%) izlučuje se urinom u obliku metabolita, oko 57% (51-64%) izmetom. U nepromijenjenom obliku 0,04 ± 0,02% doze izlučuje se bubrezima, 0,01% crijevima. U sjemenu, koncentracija finasterida može se kretati od manje od 1 ng / ml (neotkriveno) do 21 ng / ml.

Duljom uporabom Proterida, tijekom 3-7 mjeseci pri dnevnoj dozi od 5 mg, serumska koncentracija 5α-DHT u krvi smanjuje se za 70%.

Indikacije za uporabu

Proterid se preporučuje za primjenu u terapiji BPH u sljedeće svrhe:

smanjenje veličine prostate;
povećanje maksimalne brzine odljeva urina;
slabljenje ozbiljnosti simptoma uzrokovanih hiperplazijom;
smanjenje opasnosti od akutne retencije mokraće i s tim povezane vjerojatnosti operativnog zahvata.

Kontraindikacije

Apsolutno:

djetinjstvo;
rak prostate;
začepljenje mokraćnog sustava;
preosjetljivost na sastojke tableta Steride.

U slučaju zatajenja jetre, antiandrogeni agens treba koristiti s oprezom.

Proterid, upute za uporabu: način i doziranje

Sterid tablete namijenjene su oralnoj primjeni.

Terapija se provodi isključivo kod muškaraca. Obično je dnevna doza 5 mg (1 tableta).

Trajanje tečaja je najmanje 6 mjeseci.

Nuspojave

U pozadini liječenja lijekovima, najčešće se mogu primijetiti takve neželjene reakcije poput smanjenog libida, impotencije i smanjenja volumena ejakulata. Moguća je pojava poremećaja u obliku ginekomastije, osjetljivosti dojki. Ponekad se bilježe reakcije preosjetljivosti (osip na koži, oticanje usnica), porast razine folikul-stimulirajućih i luteinizirajućih hormona u krvi (za približno 10%, ali ne prelazeći normalni raspon).

Terapija finasteridom obično se dobro podnosi, ove nuspojave nisu vrlo česte, u većini slučajeva su privremene i blage.

Predozirati

Uz svakodnevnu primjenu Proterida u dozi od 80 mg tijekom 3 mjeseca ili jednokratnu upotrebu u dozi od 400 mg, nisu primijećene nuspojave.

U slučaju sumnje na predoziranje, specifična terapija nije potrebna.

posebne upute

Prije početka tečaja terapije potrebno je isključiti bolesti koje simuliraju BPH, što može uključivati zarazni prostatitis, hipotenziju mokraćnog mjehura i oštećenu inervaciju, strikturu uretre i rak prostate.

Poboljšanje stanja ne događa se odmah, kao rezultat toga, u prisutnosti velikih zaostalih količina urina ili teških oblika poteškoća s mokrenjem, pacijenta treba nadzirati kako bi se izbjegla opstruktivna uropatija.

Proterid dovodi do smanjenja PSA za 48% 12 mjeseci nakon primjene, čak i u pozadini karcinoma prostate, što otežava prepoznavanje ove zloćudne novotvorine. Prije početka tečaja, a zatim povremeno tijekom njegovog tijeka, preporučuje se rektalni digitalni pregled organa kako bi se isključila moguća prisutnost raka.

Finasterid u malim dozama, ako se na bilo koji način unese u tijelo trudnice, može izazvati anomalije u razvoju vanjskih spolnih organa u muškog ploda. Količina lijeka apsorbirana u dodiru s razbijenom tabletom ili sa spermom muškarca koji prima finasterid nije poznata. Kao rezultat toga, kako bi se spriječilo oštećenje muškog fetusa, trudnice ili žene sa sumnjom na trudnoću ne bi trebale dodirivati oštećene tablete lijeka i kontaktirati ejakulat muškaraca koji se liječe ovim sredstvom. Budući da nije utvrđeno koliko se dugo finasterid može izlučivati spermom, nakon završetka terapije Proteridom, muškarci bi trebali nastaviti poštivati mjere opreza 2 mjeseca.

Prije početka liječenja, a zatim svakih 6 mjeseci tijekom njegove provedbe, preporuča se provođenje laboratorijskih analiza sedimenta urina, funkcionalnog stanja jetre i bubrega.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Proterid ne utječe na sposobnost upravljanja automobilom i kontrolu drugih složenih mehanizama.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lijek nije namijenjen za uporabu u žena.

Djetinjstvo

Proterid se ne koristi u pedijatrijskoj praksi.

S oštećenom funkcijom bubrega

U skupinama bolesnika s klirensom ≥ 90, 30-50 i <30 ml / min nakon jednokratne doze 10 mg proterida, u takvim osnovnim farmakokinetičkim parametrima kao što su C _max, T _1/2 i područje ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC), nije pronađena razlika.

Budući da se izlučivanje lijeka odvija uglavnom kroz crijeva, smanjenje doze nije potrebno u prisutnosti zatajenja bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Bolesnike s oštećenjem jetre treba s oprezom liječiti Proteridom.

Primjena u starijih osoba

U dobnim skupinama od 46–60 godina i u bolesnika starijih od 70 godina, kinetika finasterida bila je nelinearna. U bolesnika starije skupine zabilježen je umjeren, ali klinički beznačajan porast razine lijeka u plazmi. Stariji bolesnici, unatoč odgođenom uklanjanju finasterida iz tijela (približno 8 sati), prilagodba doze nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

Nije utvrđena klinički značajna interakcija finasterida s drugim lijekovima.

Analozi

Analozi Proterida su Zerlon, Alfinal, Penester, Proscar, Urofin, Finast, Finpros, Finasterid-Teva, Finasterid-OBL itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi od 15-30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Proteridi

Prema nekoliko recenzija o Proteridu, ostavljenim na specijaliziranim forumima, vrlo je učinkovit u liječenju BPH, osigurava skupljanje prostate i pomaže u ublažavanju simptoma disurije. Smanjujući rizik od razvoja akutne retencije mokraće, lijek smanjuje vjerojatnost kirurškog liječenja bolesti.

Mane Proterida uključuju pojavu nuspojava, poput smanjenog libida i pogoršanja erekcije.