Pentoksifilin
Pentoksifilin: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Interakcije s lijekovima
- 14. Analozi
- 15. Uvjeti skladištenja
- 16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 17. Recenzije
- 18. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Pentoksifilin
ATX kod: C04AD03
Aktivni sastojak: pentoksifilin (pentoksifilin)
Proizvođač: Pharmproject, JSC (Rusija); Organika, JSC (Rusija); Shreya Life Science Pvt. Doo (Shreya Life Sciences Pvt. Ltd.) (Indija); Moskhimpharmpreparaty ih. N. A. Semashko (Rusija); Atoll, LLC (Rusija); Pharmproject, CJSC (Rusija); Borisov pogon medicinskih proizvoda, JSC (Republika Bjelorusija); Promomed Rus, OOO (Rusija)
Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019
Cijene u ljekarnama: od 37 rubalja.
Kupiti
Pentoksifilin je lijek s vazodilatacijskim, antiagregacijskim, angioprotektivnim učinkom koji poboljšava mikrocirkulaciju.
Oblik i sastav izdanja
Oblici doziranja lijeka Pentoksifilin:
- Otopina za intravensku i intraarterijsku primjenu 20 mg / ml: prozirna, bezbojna ili blago žućkasta (u ampulama od 5 ml, 5 ili 10 ampula u blisterima ili plastičnim spremnicima (palete), 1 ili 2 pakiranja (palete) u kartonskoj kutiji);
- Otopina za injekciju 20 mg / ml (u ampulama od 5 ml, 3, 5 ili 10 ampula u blister traci ili plastičnoj ambalaži (palete), 1-4 pakiranja (palete) u kartonskoj kutiji ili 5 ili 10 ampula u kartonskoj kutiji paket);
- Otopina za infuziju 0,04%, 0,08%, 0,2%: prozirna, bezbojna (u polimernim spremnicima od 100, 250 ili 500 ml);
- Koncentrat za pripremu otopine za infuziju 20 mg / ml (u ampulama od 5 ml, 5 ampula u blisterima ili blisterima, 1 ili 2 blistera ili pakiranje u kartonskoj kutiji, uključen ampulski nož);
- Koncentrat za pripremu otopine za intravensku i intraarterijsku primjenu 20 mg / ml: blago žućkast ili bezbojan, proziran (u ampulama od 5 ml, 5 ili 10 ampula u kompletu s ampulskim nožem u kartonskoj kutiji ili 5 ili 10 ampula u konturnoj ćeliji ili plastična pakiranja (palete), 1 ili 2 paketa (palete) u kartonskoj kutiji u kompletu s ampulskim nožem);
- Filmirane tablete retarda: ružičaste, u obliku kapsule, s jedne strane je crta prekida (u blisterima od 10 ili 20 kom., 1-6 ili 10 pakiranja u kartonskoj kutiji);
- Enterički obložene tablete: bikonveksne, ružičaste, u presjeku su vidljivi dva sloja (u blisterima od 10 ili 20 kom., 1-6 ili 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; u tamnim polimernim ili staklenim posudama od 10, 20, 30, 40, 50 ili 60 kom., Svaka po 1 limenka u kartonskoj kutiji).
Sastav 1 ml otopine za intravensku i intraarterijsku primjenu:
- Aktivni sastojak: pentoksifilin - 20 mg;
- Dodatne komponente: monobazični natrijev fosfat, natrijev klorid, voda za injekcije.
Sastav 1 ml otopine za injekciju:
- Aktivna tvar: Pentoksifilin - 20 mg;
- Dodatne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije.
Sastav 1 ml otopine za infuziju:
- Aktivna tvar: pentoksifilin - 0,4, 0,8 ili 2 mg;
- Dodatne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije.
Sastav od 1 ml koncentrata za pripremu otopine za infuziju:
- Aktivni sastojak: pentoksifilin - 20 mg;
- Dodatne komponente: voda za injekcije.
Sastav od 1 ml koncentrata za pripremu otopine za intravensku i intraarterijsku primjenu:
- Aktivni sastojak: pentoksifilin - 20 mg;
- Dodatne komponente: natrijev dihidrogen fosfat, natrijev klorid, otopina natrijevog hidroksida 0,1 M, voda za injekcije.
Sastav 1 retard filmom obložene tablete:
- Aktivna tvar: pentoksifilin - 400 mg;
- Dodatne komponente i ljuska: etilceluloza, magnezijev stearat, dvobazni kalcijev fosfat, talk, hidroksipropil metilceluloza, dietil ftalat, titan dioksid, karmoizinski lak.
Sastav 1 tablete obložene enteričkom kiselinom:
- Aktivni sastojak: pentoksifilin - 100 mg;
- Dodatne komponente: talk, laktoza (mliječni šećer), karmoizin (azorubin), povidon (polivinilpirolidon), krumpirov škrob, stearinska kiselina, metakrilna kiselina i etil akrilat kopolimer 1: 1 (MAE-100 R kolikut), polietilen oksid-4000 (makrogol-4000), titan dioksid (pigment titan dioksid).
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Pentoksifilin je derivat ksantina. Poboljšava mikrocirkulaciju i reološka svojstva krvi. Mehanizam njegovog djelovanja temelji se na inhibiciji fosfodiesteraze i povećanju sadržaja adenozin trifosfata u eritrocitima i cikličkog 3,5-adenozin monofosfata u trombocitima. U tom slučaju dolazi do istodobnog zasićenja energetskog potencijala, što zauzvrat dovodi do vazodilatacije, smanjenja ukupnog perifernog krvožilnog otpora, povećanja minutnog i udarnog volumena krvi. Puls se značajno ne mijenja.
Pentoksifilin poboljšava oksigenaciju krvi (zbog vazodilatacije pluća).
Uz intravensku primjenu, pored naznačenih učinaka, dolazi do povećanja kolateralne cirkulacije krvi, povećanja volumena krvi koja teče kroz jedinicu sekcije.
U područjima oštećene opskrbe krvlju, lijek poboljšava mikrocirkulaciju. To je zbog smanjenja viskoznosti krvi, razgradnje trombocita i povećanja elastičnosti eritrocita (zbog učinka na patološki izmijenjenu deformabilnost eritrocita).
U pozadini okluzivnih lezija perifernih arterija (povremena klaudikacija) uočava se povećanje pješačke udaljenosti, uklanjaju se noćni grčevi u listovima mišića i bolovi u mirovanju.
Farmakokinetika
Oralna apsorpcija je velika.
Pentoksifilin prolazi kroz učinak prvog prolaska kroz jetru. U ovom slučaju nastaju dva glavna farmakološki aktivna metabolita: 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantin (I metabolit) i 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin (V metabolit). Njihova koncentracija u plazmi je 5, odnosno 8 puta veća od koncentracije pentoksifilina.
C max (maksimalna koncentracija) postiže se za 1 sat, tvar se ravnomjerno raspoređuje po tkivima i organima.
T 1/2 (poluvrijeme) je u rasponu od 0,5 do 1,5 sata. U prva 4 sata eliminira se do 90% doze. Put izlučivanja: bubrezi - 94% u obliku metabolita (uglavnom V metabolit); crijeva - 4%. Izlučuje se u majčino mlijeko.
Izlučivanje metabolita u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega usporeno je. U pozadini disfunkcije jetre povećava se bioraspoloživost i produljuje se T 1/2.
Indikacije za uporabu
- Angioneuropatija (parestezija, Raynaudova bolest);
- Poremećaji periferne cirkulacije, koji su uzrokovani upalnim procesima, dijabetes melitusom, aterosklerozom;
- Poremećaji cerebralne cirkulacije ishemijskog tipa (akutni i kronični tijek);
- Obliteracijski endarteritis;
- Kronični, akutni i subakutni zatajenje cirkulacije u mrežnici ili žilnici;
- Trofični poremećaji tkiva povezani s poremećajima venske ili arterijske mikrocirkulacije (ozebline, trofični čirevi, gangrena, posttromboflebitistički sindrom);
- Oštećenje sluha s vaskularnom etiologijom;
- Encefalopatija aterosklerotske i discirkulatorne etiologije.
Kontraindikacije
Apsolutno:
- Infarkt miokarda (akutni tijek);
- Retina krvarenje;
- Teška ateroskleroza (koronarna ili cerebralna);
- Masivno krvarenje;
- Hemoragijski moždani udar (akutni tijek);
- Teške smetnje srčanog ritma;
- Dob mlađa od 18 godina;
- Razdoblje trudnoće i dojenja;
- Preosjetljivost na komponente lijeka, kao i druge metilksantine.
Relativni (Pentoksifilin treba primjenjivati s oprezom u prisutnosti sljedećih stanja / bolesti):
- Sklonost arterijskoj hipotenziji i labilnom krvnom tlaku (liječnik pojedinačno određuje režim doziranja, dozu treba postupno povećavati);
- Peptični čir na želucu i dvanaesniku;
- Izraženi funkcionalni poremećaji bubrega (liječnik pojedinačno određuje režim doziranja, dozu treba postupno povećavati);
- Nedavno odgođena kirurška intervencija (postoji velika vjerojatnost krvarenja).
Upute za uporabu Pentoksifilin: metoda i doziranje
Otopina za infuziju, otopina za intravensku i intraarterijsku primjenu
Intraarterijska injekcija: brzina - 10 mg u minuti; početna doza je 100 mg lijeka (u 0,9% otopini natrijevog klorida zapremine 20-50 ml), zatim se doza povećava na 200-300 mg (u 0,9% otopini natrijevog klorida zapreminom 30-50 ml).
Intravenski Pentoksifilin ubrizgava se polako kap po kap tijekom 90-180 minuta:
- Otopina za infuziju: doza - 50-100 mg, ako je potrebno - 200 mg (najviše dnevno - 300 mg). Tijekom uvoda pacijent bi trebao biti u ležećem položaju;
- Otopina za intravensku i intraarterijsku primjenu: doza - 100 mg lijeka u 0,9% otopini natrijevog klorida ili 5% otopine glukoze (dekstroze) zapremine 250-500 ml. S ozbiljnom aterosklerozom cerebralnih žila, zabranjeno je uvođenje lijeka u karotidnu arteriju.
Pacijentima s kroničnim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml u minuti) potrebno je smanjenje doze za 30-50%.
Za liječenje dijabetičkih ili aterosklerotskih lezija u kroničnom obliku, tečaj intravenskih infuzija provodi se svaki drugi dan ili svakodnevno.
Tablete
Tablete pentoksifilina uzimaju se oralno, bez žvakanja ili lomljenja (cijele), ispiru vodom, po mogućnosti nakon jela.
U pravilu, tablete obložene pentoksifilinom enterički su propisane u 2 komada. 3 puta dnevno. Prosječna dnevna doza je 600 mg, a maksimalna 1200 mg. Najčešće se nakon 1-2 tjedna pojedinačna doza smanji na 1 tabletu, dok učestalost primjene Pentoksifilina ostaje nepromijenjena.
Liječnik pojedinačno određuje trajanje terapijskog tečaja, u pravilu je 1-3 mjeseca.
U kroničnom zatajenju bubrega (klirens kreatina manji od 10 ml u minuti), doza se mora smanjiti za 2 puta.
Pentoksifilin u produljenim oblicima doziranja obično se propisuje s učestalošću primjene 2 puta dnevno, trajanje terapijskog tečaja je od 2-3 tjedna ili više.
Nuspojave
- Središnji živčani sustav: tjeskoba, vrtoglavica, konvulzije, poremećaji spavanja, glavobolja;
- Probavni sustav: gubitak crijevnog tonusa (atonija), suha usta, gubitak apetita, hepatitis, koji se javlja s intrahepatičnom kolestazom, pogoršanje kolecistitisa;
- Kardiovaskularni sustav: aritmija, tahikardija, snižavanje krvnog tlaka, kardialgija, napredovanje angine pektoris;
- Hemostatski sustav i organi hematopoeze: trombocitopenija, pancitopenija, hipofibrinogenemija, leukopenija, krvarenje iz žila kože, sluznice crijeva i / ili želuca;
- Osjetilni organi: oštećenje vida, nedostatak vidnog polja koji ne doseže svoje granice (skotom);
- Koža i potkožna masnoća: edemi, povećana lomljivost noktiju, hiperemija kože lica, navala krvi na kožu lica i gornjeg dijela prsa;
- Alergijske reakcije: hiperemija kože, angioedem, urtikarija, svrbež, anafilaktički šok;
- Laboratorijski pokazatelji: pokazatelji povećane aktivnosti hepatičkih transaminaza (laktat dehidrogenaza, alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza) i alkalne fosfataze;
- Ostalo: aseptični meningitis (rijetko).
U slučaju razvoja prvih simptoma reakcije preosjetljivosti, potrebno je hitno otkazati uporabu lijeka.
Tijekom terapije treba redovito kontrolirati krvnu sliku, što je povezano s izvještajima o krvarenjima (u sluznici, koži, gastrointestinalnom traktu), trombocitopeniji i aplastičnoj anemiji.
Predozirati
Glavni simptomi su: tonično-klonički napadaji, tahikardija, vrtoglavica, slabost, hipertermija, snižavanje krvnog tlaka, arefleksija, nesvjestica, znakovi gastrointestinalnog krvarenja (povraćanje poput taloga od kave), uznemirenost / pospanost, gubitak svijesti.
Terapija: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, zatim se propisuje simptomatsko liječenje koje je usmjereno na održavanje respiratorne funkcije i krvnog tlaka; s krvarenjem se poduzimaju hitne mjere.
posebne upute
Kada se koristi zajedno s antikoagulansima, potrebno je pažljivo pratiti pokazatelje sustava zgrušavanja krvi.
Kompatibilnost Pentoksifilina s otopinama za infuziju mora se provjeriti na individualnoj osnovi.
Pacijenti s teškim oštećenjem bubrega trebaju pažljivo praćenje stanja.
U slučajevima krvarenja u mrežnicu, liječenje se odmah otkazuje.
Nakon podvrgavanja kirurškim intervencijama posljednjih godina, potrebno je sustavno pratiti razinu hemoglobina i hematokrita.
Terapiju, posebno intraarterijsku i intravensku primjenu Pentoksifilina, treba provoditi pod kontrolom krvnog tlaka. Pacijentima s nestabilnim ili niskim krvnim tlakom doza se smanjuje.
Kod kroničnog zatajenja srca, prije početka tečaja, treba postići kompenzaciju cirkulacije krvi.
Imenovanje Pentoksifilina u velikim dozama pacijentima s dijabetesom melitusom koji se podvrgavaju terapiji hipoglikemijskim lijekovima može dovesti do hipoglikemije (takvi bolesnici trebaju prilagodbu doze).
U bolesnika koji puše, terapijska učinkovitost Pentoksifilina može se smanjiti.
U starijih bolesnika, u nekim se slučajevima lijek propisuje u smanjenim dozama (povezan sa smanjenjem brzine izlučivanja aktivne tvari i povećanjem njegove bioraspoloživosti).
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Prema uputama, Pentoksifilin nije propisan tijekom trudnoće / dojenja.
Djetinjstvo
Terapija pentoksifilinom kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 18 godina.
S oštećenom funkcijom bubrega
U ozbiljnom zatajenju bubrega, liječenje se provodi pod liječničkim nadzorom.
Za kršenja funkcije jetre
Pentoksifilin za zatajenje jetre propisuje se pod liječničkim nadzorom.
Interakcije s lijekovima
Kombinirana uporaba Pentoksifilina s određenim lijekovima / tvarima može dovesti do razvoja sljedećih učinaka:
- Cimetidin: povećava se koncentracija pentoksifilina u krvnoj plazmi i, kao rezultat toga, vjerojatnost nuspojava;
- Valproična kiselina, heparin, teofilin, fibrinolitički lijekovi, antihipertenzivi i hipoglikemijski agensi (inzulin, oralni hipoglikemijski agensi), lijekovi koji utječu na sustav koagulacije krvi (antikoagulanti, trombolitici), antibiotski lijekovi (uključujući cefalosporine): njihov učinak je pojačan
- Ostali ksantini: Razvija se pretjerano živčano uzbuđenje.
Analozi
Analogi Pentoksifilina su: Agapurin, Vazonit, Latren, Pentilin, Pentoksipharm, Pentoksifilin NAN, Pentoksifilin Zentiva, Pentoksifilin-Eskom, Pentoksifilin-Darnitsa, Trental, Trental 400, Trenpental, Trental.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na suhom i tamnom mjestu, izvan dohvata djece.
Rok trajanja:
- Retard tablete - 3 godine na temperaturama do 25 ° C;
- Enterički obložene tablete - 2 godine na temperaturama do 30 ° C;
- Koncentrat za pripremu otopine za intravensku i intraarterijsku primjenu, otopine za injekcije, infuzije, intravensku i intraarterijsku primjenu - 2 godine na temperaturama do 25 ° C.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o pentoksifilinu
Prema recenzijama, Pentoksifilin je učinkovit vazodilatator, lijek za poboljšanje mikrocirkulacije. Ima širok raspon indikacija, poboljšava svojstva krvi, smanjuje njezinu viskoznost. Oni također ukazuju na nisku cijenu u usporedbi s analogima. Mane uključuju potrebu za dugim tečajem i razvoj nuspojava.
Cijena Pentoksifilina u ljekarnama
Približna cijena za Pentoksifilin je: retard tablete (400 mg svaka, 20 kom.) - od 273 rubalja, enterično obložene tablete (100 mg, 60 kom.) - od 62 rubalja, otopina za injekcije (20 mg / ml, 10 ampula od 5 ml) - od 35 rubalja, koncentrat za pripremu otopine za intravensku i intraarterijsku primjenu (20 mg / ml, 10 ampula od 5 ml) - od 36 rubalja.
Pentoksifilin: cijene u internetskim ljekarnama
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
Pentoksifilin 100 mg enterički obložene tablete 60 kom. 37 RUB Kupiti |
Pentoksifilin (za injekcije) 20 mg / ml koncentrat za pripremu otopine za intravensku i intraarterijsku primjenu 5 ml 10 kom. 40 RUB Kupiti |
Pentoksifilin (za injekcije) 20 mg / ml koncentrat za pripremu otopine za intravensku i intraarterijsku primjenu 5 ml 10 kom. 42 RUB Kupiti |
Pentoksifilin (za injekcije) 20 mg / ml koncentrat za pripremu otopine za intravensku i intraarterijsku primjenu 5 ml 10 kom. 43 rub. Kupiti |
Pentoksifilin (za injekcije) 20 mg / ml koncentrat za pripremu otopine za infuziju 5 ml 10 kom. 54 RUB Kupiti |
Pentoksifilin 100 mg enterički obložene tablete 60 kom. 69 RUB Kupiti |
Pentoksifilin sol. jer u. 20 mg / ml amp. 5 ml 10 kom. 78 RUB Kupiti |
Pentoksifilin 100 mg enterički obložene tablete 60 kom. 78 RUB Kupiti |
Pentoksifilin Sanofi 100 mg filmom obložene tablete 60 kom. 231 r Kupiti |
Pentoksifilin 400 mg filmom obložene tablete retard 20 kom. 265 RUB Kupiti |
Pentoksifilin SR Zentiva 400 mg filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem 20 kom. 267 r Kupiti |
Recenzije Pentoksifilin SR Zentiva 267 r Kupiti |
Pentoksifilin Sanofi tablete p.o. 100mg 60 kom. 278 r Kupiti |
Pentoksifilin tablete retard p.o. enterička otopina. 400mg 20 kom. 305 RUB Kupiti |
Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!