Metformin-Akrikhin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Metformin-Akrikhin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije Metformine-Akrikhin
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Metformin-Akrikhin

ATX kod: A10BA02

Aktivni sastojak: metformin (Metformin)

Proizvođač: JSC "Akrikhin" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 119 rubalja.

Kupiti

Film obložene tablete, Metformin-Akrikhin

Metformin-Akrikhin je oralni hipoglikemijski lijek iz skupine bigvanida.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja:

filmom obložene tablete: od bijele do bijele s kremastim ili sivim nijansom, ovalne, bikonveksne (10 kom. u blister pakiranjima, u kartonskoj kutiji 3 ili 6 pakiranja; 30 ili 60 kom. u limenkama od polipropilena / polietilena, u kartonskoj kutiji 1 limenka);
tablete: gotovo bijele ili bijele, okrugle, ravno cilindrične, sa skosom i razdjelnicom (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji od 3, 6 ili 10 pakiranja).

Svako pakiranje također sadrži upute za uporabu Metformin-Akrikhin.

1 film tableta sadrži:

aktivna tvar: metformin hidroklorid u smislu 100% tvari - 0,85 g ili 1 g;
pomoćne komponente: krumpirov škrob, stearinska kiselina, povidon (tip K90), koloidni silicijev dioksid, glicerol;
filmska ljuska: makrogol-6000, hipromeloza-2910, talk.

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: metformin hidroklorid u smislu 100% tvari - 0,5 g;
pomoćne komponente: sorbitol, povidon (tip K90), makrogol-6000, kalcij hidrogenfosfat dihidrat, krospovidon (tip B), stearinska kiselina.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Metformin-Akrikhin je oralni hipoglikemijski lijek iz skupine bigvanida. Njegova aktivna tvar, metformin, razlikuje se od derivata sulfoniluree po tome što ne potiče lučenje inzulina. Djelovanje metformina usmjereno je na povećanje osjetljivosti perifernih receptora na inzulin i poticanje upotrebe glukoze u stanicama, smanjenje proizvodnje glukoze u jetri inhibicijom glikogenolize i glukoneogeneze i usporavanje apsorpcije ugljikohidrata u crijevima. Uzimanje lijeka od strane zdravih osoba ne pokazuje hipoglikemijski učinak i ne dovodi do razvoja hipoglikemije. Promovira povećanje transportnog kapaciteta svih vrsta membranskih transportera glukoze. Kao rezultat učinka na glikogen sintazu, pojačava se sinteza glikogena.

Metformin-Akrikhin povoljno djeluje na metabolizam lipida, snižavajući sadržaj lipoproteina male gustoće, ukupnog kolesterola i triglicerida.

U pozadini primjene lijeka, tjelesna težina pacijenta ostaje stabilna ili se umjereno smanjuje.

Uz to, rezultati kliničkih ispitivanja ukazuju na učinkovitost primjene metformina za sprečavanje razvoja dijabetesa melitusa tipa 2 u bolesnika s predijabetesom i dodatnih čimbenika rizika ako im promjene načina života ne omogućuju postizanje odgovarajuće glikemijske kontrole.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, udio apsorbiranog metformina iz gastrointestinalnog trakta (GIT) iznosi 70-80%. Apsolutna bioraspoloživost je 50-60%. Maksimalna koncentracija (C _max) metformina u krvnoj plazmi postiže se nakon 2,5 sata. Da bi se postigla ravnotežna koncentracija u krvnoj plazmi na pozadini primjene metformina u terapijskim dozama, potrebno je 24-28 sati, obično ne prelazi 0,001 mg / ml. Istovremeni unos hrane smanjuje i odgađa apsorpciju lijeka.

Farmakokinetika apsorpcije nije linearna, postupak karakterizira zasićenje.

Metformin se praktički ne veže na proteine plazme. Za isto razdoblje C _max u krvi je niži nego u krvnoj plazmi.

Brzo se distribuira u tkiva, prodire u eritrocite. Pretpostavlja se da su eritrociti sekundarni odjeljak distribucije metformina. Volumen raspodjele može biti od 63 do 276 litara.

Metformin se zapravo ne metabolizira, njegovi se metaboliti ne nalaze u tijelu.

Izlučuje se uglavnom kroz bubrege u nepromijenjenom obliku. Klirens metformina je 4 puta veći od klirensa kreatinina i veći je od 400 ml / min. To ukazuje na prisutnost aktivne tubularne sekrecije.

Poluvrijeme (T _1/2) je oko 6,5 sati.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, opaža se smanjenje klirensa metformina proporcionalno klirensu kreatinina (CC), što dovodi do povećanja T _1/2, razine koncentracije metformina u krvnoj plazmi i povećava rizik od kumulacije.

Farmakokinetički parametri metformina u djece nakon jednokratne doze od 0,5 g slični su onima u zdravih odraslih osoba.

Indikacije za uporabu

Primjena Metformin-Akrikhina indicirana je za liječenje dijabetesa melitusa tipa 2 (koji ne ovisi o inzulinu) u bolesnika starijih od 10 godina kao monoterapija ili u kombinaciji s inzulinom ako dijetalna terapija i tjelesna aktivnost ne pružaju dovoljnu kontrolu glikemije, posebno kod pretilosti.

Za odrasle se lijek može propisati i u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima.

Uz to, primjena filmom obloženih tableta indicirana je za prevenciju razvoja dijabetesa tipa 2 u bolesnika s predijabetesom i dodatnih čimbenika rizika za razvoj dijabetesa melitusa tipa 2, s neučinkovitošću dijetetske terapije i tjelesne aktivnosti.

Kontraindikacije

Apsolutno:

dijabetička ketoacidoza, dijabetički prekoma ili koma;
zatajenje bubrega;
oštećena bubrežna funkcija s CC manjom od 30 ml / min;
oslabljena funkcija jetre, zatajenje jetre;
akutna stanja (uključujući teške zarazne bolesti, dehidrataciju u pozadini proljeva ili povraćanja, šok) koja povećavaju rizik od razvoja bubrežne disfunkcije;
klinički izražene manifestacije respiratornog zatajenja, akutnog zatajenja srca, kroničnog zatajenja srca s nestabilnim hemodinamskim parametrima, akutnog infarkta miokarda i drugih akutnih ili kroničnih bolesti koje mogu uzrokovati razvoj tkivne hipoksije;
opsežne traume i kirurški zahvati koji uključuju prijelaz na inzulinsku terapiju;
kronični alkoholizam, akutno trovanje alkoholom;
laktacidoza (uključujući anamnezu);
razdoblje manje od 48 sati prije i nakon primjene kontrastnog sredstva koje sadrži jod za radioizotop i rendgenske studije;
pridržavanje hipokalorične prehrane (manje od 1000 kcal / dan);
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 10 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Potrebno je paziti da Metformin-Akrikhin propiše kod zatajenja bubrega (CC 30-59 ml / min), djece u dobi od 10 do 12 godina, pacijenata starijih od 60 godina, angažiranih na teškim fizičkim poslovima koji su povezani s velikim opterećenjima.

Posebno treba biti oprezan kod zatajenja srca; istodobna primjena lijeka s inzulinom, derivatima sulfoniluree, repaglinidom ili drugim hipoglikemijskim sredstvima, antihipertenzivnim lijekovima, nesteroidnim protuupalnim lijekovima ili diureticima; s kroničnim ili ozbiljnim proljevom, ponavljanim napadima povraćanja i drugim stanjima koja mogu prouzročiti dehidraciju.

Metformin-Akrikhin, upute za uporabu: način i doziranje

Metformin-Akrikhin tablete uzimaju se oralno, gutajući cijele, tijekom ili neposredno nakon obroka, s dovoljnom količinom vode.

Budući da je nemoguće kršiti integritet filmske ovojnice, ako je potrebno upotrijebiti početnu dozu od 0,5 g, treba koristiti oblik doziranja metformina odgovarajuće doze.

Trajanje liječenja određuje ljekar koji liječi; bez njegova imenovanja nemoguće je prekinuti uzimanje lijeka.

Preporučena doza za odrasle u monoterapiji i u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima:

početna doza: 0,5 ili 0,85 g 2-3 puta dnevno. Uzimajući u obzir razinu glukoze u krvi, ona se može postupno povećavati;
doza održavanja: 1,5-2,0 g dnevno, podijeljeno u 2-3 doze;
maksimalna doza: 3,0 g dnevno, podijeljeno u 3 doze.

Kako bi se smanjile nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, dnevnu dozu treba povećavati polako i uvijek podijeliti u 2-3 doze.

U slučaju prelaska s drugog hipoglikemijskog sredstva na tablete Metformin-Akrikhin, terapiju treba započeti nakon prekida liječenja prethodnim sredstvom, koristeći preporučeni režim doziranja.

U kombinaciji s inzulinom, početna doza lijeka je 0,5 ili 0,85 g 2-3 puta dnevno, doza inzulina određuje se u skladu s razinom koncentracije glukoze u krvi.

Preporučena doza Metformin-Akrikhin za djecu stariju od 10 godina s monoterapijom i u kombinaciji s inzulinom:

početna doza: 0,5 ili 0,85 g. Nakon 10-15 dana terapije potrebno je prilagoditi dozu uzimajući u obzir kontrolu glikemije;
maksimalna dnevna doza: 2,0 g, podijeljeno u 2-3 doze.

Preporučena doza za monoterapiju kod predijabetesa je 1,0 do 1,7 g dnevno, podijeljeno u 2 doze. Liječenje mora biti popraćeno redovnom kontrolom glikemije kako bi se procijenila potreba za nastavkom tečaja.

Za bolesnike s umjerenim zatajenjem bubrega (CC 30-59 ml / min) indiciran je Metformin-Akrikhin (pod uvjetom da ne postoje uvjeti koji povećavaju rizik od laktacidoze) u početnoj dozi od 0,5 ili 0,85 g 1 put dnevno. Maksimalna dnevna doza je 1 g, podijeljena u 2 doze. Maksimalna dnevna doza održavanja podijeljena je u 2-3 doze i, uzimajući u obzir stupanj oštećenja bubrežne funkcije, može biti: s CC 45–59 ml / min - 2 g; s CC 30-44 ml / min - 1 g.

U bolesnika s oštećenjem bubrega, bubrežnu funkciju treba pažljivo procjenjivati u intervalima od 90-180 dana. S CC ispod 30 ml / min, primjena lijeka mora se prekinuti.

Stariji bolesnici trebaju redovita (u intervalima od 90 dana) ispitivanja kako bi se utvrdila koncentracija kreatinina u krvnom serumu. Odabir i korekcija doze Metformin-Akrikhin provodi se u skladu s pokazateljima bubrežne funkcije.

Nuspojave

iz živčanog sustava: često - pojava metalnog okusa u ustima;
sa strane metabolizma i prehrane: vrlo rijetko - laktacidoza; moguće - u pozadini dulje uporabe, smanjenje apsorpcije vitamina B ₁₂, megaloblastična anemija;
iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - nedostatak apetita, mučnina, bolovi u trbuhu, povraćanje, proljev, nadimanje;
iz hepatobilijarnog sustava: vrlo rijetko - poremećeni pokazatelji funkcije jetre, hepatitis (potpuno nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka);
s kože i potkožnog tkiva: vrlo rijetko - kožne reakcije u obliku svrbeža, osipa, eritema, urtikarije.

Predozirati

Simptomi: razvoj laktacidoze sa sljedećim karakterističnim obilježjima: acidotska otežano disanje, bolovi u trbuhu, hipotermija, koma. Dijagnostički laboratorijski pokazatelji uključuju smanjenje kiselosti krvi (pH manje od 7,35), koncentraciju laktata u plazmi veću od 5 mmol / L, povećanu anionsku prazninu i omjer laktat / piruvat.

Registriran je slučaj uzimanja metformina u dozi od 85 g jednom, što premašuje maksimalnu dnevnu dozu za 42,5 puta. Takvo predoziranje nije uzrokovalo razvoj hipoglikemije.

Liječenje: ako se pojave znakovi laktacidoze, potrebna je hitna hospitalizacija pacijenta. Kako bi se razjasnila dijagnoza, treba odrediti koncentraciju laktata. Za brzo uklanjanje laktata i metformina iz tijela najučinkovitija je primjena hemodijalize. Prikazano je imenovanje simptomatske terapije.

posebne upute

Tijekom liječenja Metformin-Akrikhinom, preporuča se nastaviti pridržavati se prehrane s jednoličnim unosom ugljikohidrata tijekom dana. Niskokalorična prehrana kod pacijenata s prekomjernom tjelesnom težinom trebala bi osigurati najmanje 1000 kcal dnevno.

Za kontrolu dijabetesa melitusa potrebni su rutinski laboratorijski testovi.

Ozbiljna komplikacija kumulacije metformina je laktacidoza, u nedostatku hitne terapije može biti fatalna. Zbog rizika od laktacidoze, posebnu pozornost treba posvetiti propisivanju metformina bolesnicima sa sljedećim čimbenicima rizika: dekompenzirani dijabetes melitus, zatajenje bubrega i / ili jetre, alkoholizam, ketoza, produljeni post, teška zarazna bolest, teška hipoksija, istodobna terapija drugim lijekovima. Nespecifični znakovi laktacidoze uključuju grčeve u mišićima s bolovima u trbuhu, dispeptičkim poremećajima i ozbiljnom astenijom. Ako sumnjate na razvoj laktacidoze, morate prestati uzimati Metformin-Akrikhin i odmah se obratiti liječniku.

Tijekom razdoblja liječenja ne biste trebali piti alkoholna pića i uzimati lijekove koji sadrže etanol.

Pri provođenju planiranih kirurških intervencija u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom, lijek treba prekinuti 48 sati prije početka anestezije i nastaviti s radom najranije 48 sati nakon operacije.

Uz to, stanje bubrežne funkcije treba utvrditi prije primjene lijeka, treba ga redovito nadzirati tijekom liječenja. U bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom CC indeks treba odrediti najmanje jednom u 12 mjeseci, s početnim CC od 45-59 ml / min - s intervalom od 3-6 mjeseci, s CC 30-44 ml / min - svaka 3 mjeseca.

Zbog visokog rizika od hipoksije i poremećene funkcije bubrega u bolesnika sa zatajenjem srca, ovu bi kategoriju bolesnika trebalo liječiti metforminom uz redovito praćenje srčane aktivnosti i praćenje bubrežne funkcije.

Unatoč činjenici da rezultati kliničkih ispitivanja provedenih tijekom 12 mjeseci na djeci i adolescentima ukazuju na odsutnost učinka metformina na njihov rast i pubertet, preporučuje se pažljivo praćenje ovih parametara kod djece s dugim tijekom terapije. Prema rezultatima istraživanja, u dobnoj skupini od 10 do 16 godina priroda i težina nuspojava u djece slična je kao u odraslih pacijenata.

U bolesnika s predijabetesom uporaba Metformin-Akrikhina indicirana je u prisutnosti sljedećih dodatnih čimbenika rizika za razvoj dijabetesa melitusa tipa 2: dob do 60 godina, BMI (indeks tjelesne mase) 30 kg na 1 m ² ili više, arterijska hipertenzija, povećana koncentracija triglicerida, smanjena koncentracija kolesterola lipoproteina visoke gustoće, pokazatelj povijesti gestacijskog dijabetesa ili prisutnosti dijabetesa melitusa u rođaka prve linije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Monoterapija Metformin-Akrikhinom ne utječe na sposobnost pacijenta da upravlja vozilima ili složenim mehanizmima.

Primjena lijeka u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim agensima (inzulin, derivati sulfoniluree, repaglinid) povećava rizik od hipoglikemije, stoga, pri obavljanju vrsta posla koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i veliku brzinu psihomotornih reakcija, treba biti oprezan.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Metformin-Akrikhina tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.

Pri planiranju trudnoće ili začeća tijekom terapije lijekom, metformin treba prekinuti. Pacijentima s dijabetesom tipa 2 preporuča se prelazak na inzulinsku terapiju.

Djetinjstvo

Imenovanje Metformin-Akrikhina mlađe od 10 godina je kontraindicirano.

Lijek treba koristiti s oprezom za liječenje djece od 10 do 12 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Imenovanje Metformin-Akrikhin kontraindicirano je u slučaju bubrežne disfunkcije s CC manjom od 30 ml / min, zatajenja bubrega ili stanja koja povećavaju rizik od bubrežne disfunkcije (akutno razdoblje teških zaraznih bolesti, dehidracija u pozadini proljeva ili povraćanja, šok).

Lijek treba uzimati s oprezom kod zatajenja bubrega s CC od 30–59 ml / min.

Za kršenja funkcije jetre

Upotreba Metformin-Akrikhin za liječenje bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, insuficijencijom jetre je kontraindicirana.

Primjena u starijih osoba

Potrebno je voditi računa o propisivanju Metformin-Akrikhina pacijentima starijim od 60 godina.

Odabir i prilagodba doze treba izvršiti uzimajući u obzir pokazatelje bubrežne funkcije.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu uporabu Metformin-Akrikhin:

rentgenska kontrastna sredstva koja sadrže jod: primjena rentgenskih kontrastnih sredstava koja sadrže jod povećava rizik od laktacidoze, posebno u bolesnika s dijabetesom melitusom kompliciranim funkcionalnim zatajenjem bubrega. Ako je potrebno provesti radiološku studiju pomoću rentgenskih kontrastnih sredstava koja sadrže jod, u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom, liječenje lijekom treba privremeno prekinuti oko 96 sati (otkazati 48 sati prije i nastaviti najranije 48 sati nakon postupka);
etanol: u pozadini akutne alkoholne intoksikacije povećava se rizik od laktacidoze, osobito u bolesnika s pothranjenošću, zatajenjem jetre ili na niskokaloričnoj dijeti;
danazol: uz kombiniranu uporabu i nakon prekida danazola potrebna je prilagodba doze metformina i pažljivo praćenje koncentracije glukoze u krvi zbog rizika od hiperglikemijskog djelovanja danazola;
klorpromazin: potreban je oprez ako je nužna istodobna terapija antipsihoticima ili neposredno nakon njihovog povlačenja. Uzimanje klorpromazina u dnevnoj dozi od 0,1 g pomaže smanjiti oslobađanje inzulina i povećati razinu glukoze u krvi, stoga je potrebna prilagodba doze hipoglikemijskog lijeka;
glukokortikosteroidi (GCS): uporaba GCS-a sistemskog i lokalnog djelovanja ili nakon njegovog prestanka uzrokuje potrebu prilagodbe doze metformina pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi, jer GCS smanjuje toleranciju glukoze i povećava njezinu koncentraciju u krvi, sve do razvoja ketoze;
diuretici: u bolesnika s funkcionalnom bubrežnom insuficijencijom istodobna terapija diureticima u petlji može dovesti do razvoja laktacidoze, stoga se s CC manjom od 60 ml / min ova kombinacija ne može koristiti;
beta2-adrenergični agonisti: beta2-adrenergični agonisti koji se mogu injektirati stimuliraju beta2-adrenergičke receptore i povećavaju koncentraciju glukoze u krvi, što može zahtijevati dodatnu primjenu inzulina;
antihipertenzivni lijekovi, uključujući inhibitore enzima koji pretvaraju angiotenzin: mogu prouzročiti smanjenje glukoze u krvi, stoga će biti potrebno prilagoditi dozu Metformin-Akrikhin;
inzulin, derivati sulfoniluree, akarboza, salicilati: ovi lijekovi povećavaju rizik od hipoglikemije;
nifedipin: u pozadini istodobne terapije nifedipinom, povećava se apsorpcija i C _max metformina;
amilorid, digoksin, prokainamid, morfin, kinidin, kinin, triamteren, trimetoprim, vankomicin, ranitidin: kationski lijekovi se natječu s metforminom za transportne sustave u bubrežnim tubulima, što može dovesti do povećanja njegovog C _max;
fenotiazidi, glukagon, oralni kontraceptivi, estrogeni, fenitoin, simpatomimetici, nikotinska kiselina, izoniazid, BMCK (spori blokatori kalcijevih kanala), natrijev levotiroksin: kombinacija s navedenim sredstvima može smanjiti hipoglikemijski učinak Metformin-Akrikhin;
cimetidin: smanjuje brzinu eliminacije metformina, što rezultira povećanim rizikom od razvoja laktacidoze;
neizravni antikoagulansi: moguće je smanjiti terapijski učinak neizravnih antikoagulansa;
verapamil i drugi inhibitori prijenosnika organskih kation1 (OCT1): moguće je smanjenje hipoglikemijskog učinka Metformin-Akrikhin;
rifampicin i drugi induktori OCT1: povećavaju apsorpciju metformina u gastrointestinalnom traktu i pojačavaju njegovo djelovanje;
Inhibitori OCT2 (uključujući cimetidin, dolutegravir, ranolazin, trimetoprim, vandetanib, izavukonazol): uz istovremenu terapiju s tim agensima povećava se rizik od povećanja koncentracije metformina u krvnoj plazmi;
krizotinib, olaparib (inhibitori OCT1 i OCT2): u kombinaciji s metforminom uzrokuju smanjenje njegovog hipoglikemijskog učinka.

Analozi

Analozi metformin-Akrikhin su Metformin, Metformin Zentiva, Metformin Long Canon, Metformin MS, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Baghomet, Glucophage, Glucophage Long, Diasfor, Diaformin OD, Merifatin, Metadien, Metfogamma, Sigduforong, Longiofor Sopamet, Formetin, Formin Pliva, Formetin Long.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja: filmom obložene tablete - 2 godine, tablete - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Metformin-Akrikhinu

Recenzije Metformin-Akrikhina često su negativne. Pacijenti izvještavaju da uzimanje lijeka ne daje dovoljan klinički učinak. Osim toga, često se žale da uzrokuje nuspojave u obliku proljeva, suhoće u ustima.

Cijena za Metformin-Akrikhin u ljekarnama

Cijena Metformin-Akrikhin za pakiranje koje sadrži 60 tableta, ovisno o doziranju, može biti: 0,5 g - od 113 rubalja; 0,85 g - od 180 rubalja; 1 g - od 335 rubalja.