Afinitor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Afinitor: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Afinitor

ATX kod: L01XE10

Aktivni sastojak: everolimus (everolimus)

Proizvođač: Novartis Pharma Stein AG (Švicarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 88 250 rubalja.

Kupiti

Afinitor je antitumorski lijek, inhibitor proteinske tirozin kinaze.

Oblik i sastav izdanja

Afinitor dolazi u sljedećim oblicima:

disperzibilne tablete: ravne, okrugle, od bijele do bijele sa žućkastim sjajem, ukošene; s jedne strane nalazi se utiskivanje "D2", "D3" ili "D5" (za tablete 2 mg, 3 mg ili 5 mg, respektivno), s druge strane - NVR (10 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji 3 blistera);
tablete: duguljaste, ravne, od bijele do bijele sa žućkastim sjajem, ukošene; s jedne strane nalazi se utisnuti LCL, "5" ili UHE (za tablete od 2,5 mg, 5 mg ili 10 mg), s druge strane - NVR (tablete od 2,5 mg - 10 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji 3 blistera; tablete 5 mg i 10 mg - 10 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji od 3, 6 ili 9 blistera).

Sastav 1 disperzibilne tablete:

aktivna tvar: everolimus - 2 mg, 3 mg ili 5 mg;
pomoćne komponente: manitol, koloidni silicijev dioksid, butilhidroksitoluen, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, hipromeloza, krospovidon.

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: everolimus - 2,5 mg, 5 mg ili 10 mg;
pomoćne komponente: krospovidon, laktoza monohidrat, butilhidroksitoluen, bezvodna laktoza, magnezijev stearat, hipromeloza.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Everolimus inhibira proliferacijsku signalizaciju. Ova tvar selektivno inhibira metu rapamicina sisavaca, proteinske kinaze serin-treonin mTOR, posebno utječući na mTORC1 signal-pretvarajući mTOR kinazu i regulatorni kompleks proteina raptor. Kompleks mTORC1 regulira sintezu proteina u distalnom dijelu kaskade ovisne o PI3K7AKT, čija je normalna funkcija oštećena u razvoju većine malignih tumora. Aktivni sastojak Afinitora ima interakciju visokog afiniteta s unutarstaničnim receptorskim proteinom FKBP12. Signalna funkcija potonjeg je inhibirana zbog veze između kompleksa RKVR12-everolimus i mTORC1.

Sposobnost mTORC1 da prenosi signale ostvaruje se moduliranjem fosforilacije distalnih efektora: ribosomske protein kinaze S6 (S6K1), eukariotskog staničnog čimbenika i proteina koji se veže za 4E (4E-BP1). Kao rezultat inhibicije mTORC1, funkcija proteina 4E-BP1 i S6K1 je oslabljena i, u skladu s tim, prijevod glavnih proteina kodiranih mRNA i regulirajući stanični ciklus, glikolizu i prilagodbu stanica na nisku razinu kisika (hipoksija). Kao rezultat, potiskuju se rast tumora i ekspresija čimbenika izazvanih hipoksijom (na primjer, transkripcijski faktor HIF-1), što smanjuje ekspresiju čimbenika (na primjer, vaskularni endotelni faktor rasta) koji pojačavaju angiogenezu - proces stvaranja novih krvnih žila u tumoru. Signalizacija putem mTORC1 regulirana je genima za supresiju tumora - genima tuberkulozne skleroze TSC1 i TSC2. U prisutnosti tuberkulozne skleroze, koja je genetski uvjetovana bolest, inaktivirajuće mutacije oba ili jednog od gena TSC1 i TSC2 uzrokuju stvaranje višestrukih hamartoma s različitom lokalizacijom.

Everolimus je aktivni inhibitor rasta i proliferacije fibroblasta, tumora, endotela i glatkih mišićnih tkiva krvnih žila.

U subependimalnim astrocitomima divovskih stanica povezanim s tuberkuloznom sklerozom, nakon šest mjeseci terapije everolimusom, zabilježeno je statistički značajno smanjenje volumena tumora u bolesnika (u 75% bolesnika smanjenje volumena tumora bilo je najmanje 30%, u 32% bolesnika - najmanje 50%). Kao rezultat uzimanja lijeka, pacijenti nisu imali nova žarišta, povećani hidrocefalus i znakove povišenog intrakranijalnog tlaka te nije bilo potrebe za kirurškim liječenjem subependimalnih astrocitoma divovskih stanica. Trajna djelotvornost everolimusa potvrđena je tijekom dugotrajnog praćenja bolesnika s subependimalnim astrocitomima divovskih stanica povezanim s tuberkuloznom sklerozom.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne primjene 5–70 mg lijeka (na prazan želudac ili s malom količinom hrane s malo masnoće), vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (C _max) u krvi je od 1 do 2 sata. S _max pri dnevnom unosu Afinitora mijenja se proporcionalno dozi koja se uzima u rasponu od 5-10 mg. U slučaju pojedinačne doze everolimusa u dozi od 20 mg i više, povećanje njegove maksimalne koncentracije događa se u manjoj mjeri, dok se vrijednosti površine ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) pri uzimanju 5–70 mg lijeka povećavaju proporcionalno dozi.

Nakon oralne primjene 10 mg everolimusa, zajedno s hranom s visokim udjelom masti, C _max i AUC lijeka smanjili su se za 54%, odnosno 22%.

Prehrana s prehranom s malo masnoća dovela je do smanjenja C _max, odnosno AUC, za 42%, odnosno 32%. U zdravih dobrovoljaca, s jednom dozom od 9 mg everolimusa (u obliku disperzibilnih tableta od 3 mg), zajedno s hranom s malim i visokim udjelom masti, C _{max se} smanjio za 50,2%, odnosno AUC za 59,8%, a AUC smanjio za 29,5% i 11,7%.

Stope eliminacije lijeka unutar jednog dana nisu imale značajne veze s unosom hrane.

Relativna bioraspoloživost disperzibilnih tableta

U slučaju oralne primjene disperzibilnih tableta u obliku vodene suspenzije i tableta s trenutnim oslobađanjem everolimusa, površina ispod krivulja koncentracije i vremena bila je ekvivalentna. Minimalna vrijednost koncentracije everolimusa, postignuta jedan dan nakon primjene, bila je usporediva za oba navedena oblika doziranja. Kada se koristi disperzibilne tablete, C _max everolimusa bio je nešto niži (u rasponu od 64–80% vrijednosti tipičnih za uzimanje tableta s trenutnim oslobađanjem).

Distribucija

U bolesnika s rakom koji su uzimali everolimus u dozi od 10 mg dnevno, koncentracija tvari u plazmi bila je oko 20% od koncentracije u punoj krvi. Postotni omjer sadržaja everolimusa u krvi i njegovog sadržaja u krvnoj plazmi ovisi o sadržaju spoja u rasponu od 5 do 5000 ng / ml i varira u rasponu od 17 do 73%. I u zdravih dobrovoljaca i u bolesnika s umjerenim poremećajima funkcije jetre, oko 74% lijeka veže se na proteine krvne plazme.

Tijekom eksperimentalnih studija pokazano je da je kao rezultat intravenske primjene everolimusa ovisnost doze o njegovom prodiranju kroz krvno-moždanu barijeru nelinearna. Ova činjenica ukazuje na navodno zasićenje pumpe krvno-moždane barijere, što osigurava ulazak aktivne tvari u moždano tkivo. Prodor kroz krvno-moždanu barijeru dokazuju i podaci iz studija na životinjama koje su everolimus primale oralno.

Metabolizam

Everolimus je supstrat P-glikoproteina i izoenzima CYP3A4. Nakon oralne primjene Afinitora, everolimus cirkulira u krvi uglavnom nepromijenjen. Šest je glavnih metabolita everolimusa, uključujući tri monohidroksilirana metabolita, konjugat fosfatidilkolina i dva produkta hidrolitičke konverzije s otvorenim prstenom. Aktivnost ovih metabolita približno je 100 puta niža od aktivnosti everolimusa. Općenito je prihvaćeno da je glavna opća farmakološka aktivnost everolimusa posljedica djelovanja nepromijenjenog spoja.

Povlačenje

Nakon jedne injekcije radioaktivno obilježenog everolimusa, 80% radioaktivnosti utvrđuje se u fecesu, a 5% izlučuje putem bubrega. U izmetu i urinu nije otkriven nepromijenjeni everolimus.

Ravnotežna farmakokinetika

S dnevnim ili tjednim unosom, vrijednosti AUC _0-τ everolimusa proporcionalne su dozi koja se uzima u rasponu od 5-10 mg dnevno ili 5-70 mg Afinitora tjedno. Kad se uzima svakodnevno, ravnotežno stanje postiže se unutar 2 tjedna. Kada se koristi everolimus u dozi od 5-10 mg dnevno ili tjedno, C _{max je} proporcionalan dozi. Kada se uzima everolimus u dozi od 20 mg tjedno i više, C _{max se} povećava u manjoj mjeri. Vrijeme postizanja C _max u krvnoj plazmi je od 1 do 2 sata. U slučaju dnevnog unosa everolimusa nakon postizanja ravnoteže, postoji značajna korelacija između vrijednosti AUC _0-τi sadržaj everolimusa u krvi prije upotrebe sljedeće doze lijeka. Poluvrijeme je približno 1,25 dana.

Farmakokinetika u odabranim skupinama bolesnika

U slučaju poremećaja funkcije jetre, povećanje sistemske izloženosti Afinitora je:

u bolesnika s blagom disfunkcijom jetre (klasa A prema Child - Pugh klasifikaciji) - 1,6 puta;
u bolesnika s umjerenom disfunkcijom jetre (klasa B prema Child - Pugh klasifikaciji) - 3,3 puta;
u bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji) - 3,6 puta.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, potrebna je prilagodba doze everolimusa.

U post-transplantacijskoj bubrežnoj disfunkciji (CC 11–107 ml / min) u bolesnika nakon transplantacije organa, farmakokinetika everolimusa se nije promijenila. U progresivnim solidnim tumorima nije utvrđena značajna ovisnost klirensa everolimusa (CL / F) o klirensu kreatinina (CC 25–178 ml / min).

Pacijenti mlađi od 18 godina s subependimalnim astrocitomima divovskih stanica (SEAGA) vrijednost pojedinačne ravnotežne minimalne terapeutske koncentracije everolimusa (C _min) bila je izravno proporcionalna dnevnoj dozi i kretala se od 1,35 do 14,4 mg / m ². U bolesnika sa SEAGA mlađim od 18 godina, geometrijska srednja vrijednost C _min, normalizirana na primljenu dozu (u mg / m ²), bila je značajno niža u usporedbi s odraslim bolesnicima, što može ukazivati na povećani klirens everolimusa u djece.

U bolesnika u dobi od 27 do 85 godina nakon oralne primjene Afinitora nije otkriven značajan učinak dobnih parametara na klirens everolimusa (s CL / F od 4,8 do 54,7 l / h).

Utjecaj rase

Nakon oralne primjene lijeka, klirens everolimusa (CL / F) nije se razlikovao u mongoloidnim i kavkaskim rasama sa sličnom funkcijom jetre.

Prema rezultatima populacijske farmakokinetičke analize nakon transplantacije organa u negroidnoj rasi, klirens everolimusa (CL / F) (kada se uzima oralno) u prosjeku je iznosio 20% više nego u bijelcima.

Učinak izloženosti na učinkovitost

S dnevnim unosom everolimusa u dozi od 5 do 10 mg, zabilježena je određena korelacija između smanjenja fosforilacije 4E-BP1 u tkivima tumora i C _min u krvi u ravnotežnom stanju.

Postoje dodatni dokazi da je smanjenje fosforilacije S6 kinaze vrlo osjetljivo na inhibiciju ser-treonin protein kinaze mTOR everolimusom. Snimljeno potpunom suzbijanjem fosforilacije faktora inicijacije translacije eIF-4G u cijelom rasponu vrijednosti C _min everolimus krvi Afinitora pri svakodnevnom primanju doze od 10 mg.

U bolesnika sa subependimalnim astrocitomima divovskih stanica, kada se C _min udvostruči, veličina tumora smanjuje se za 13%, dok se smanjenje veličine tumora za 5% smatra statistički značajnim.

Indikacije za uporabu

subependimalni astrocitomi divovskih stanica (SEGA) povezani s tuberkuloznom sklerozom (TS) kod osoba starijih od tri godine (ako kirurška resekcija tumora nije moguća);
metastatski i / ili napredni neuroendokrini tumori pluća, gastrointestinalnog trakta i gušterače;
angiomiolipom bubrega povezan s tuberkuloznom sklerozom (osim ako nije potrebna hitna operacija);
metastatski i / ili uznapredovali karcinom bubrežnih stanica (u slučaju neučinkovitosti anti-angiogenog liječenja);
hormonski ovisni napredni rak dojke u žena u postmenopauzi nakon prethodnog endokrinog liječenja (u kombinaciji s inhibitorom aromataze).

Prema uputama, Afinitor u obliku disperzibilnih tableta koristi se samo za liječenje bolesnika sa SEGA povezanim s TS.

Kontraindikacije

Apsolutno:

disfunkcija jetre (Child-Pugh klasa A, B i C) u djece i adolescenata starih 3–18 godina sa SEGA-om;
disfunkcija jetre (Child-Pugh klasa C) u odraslih bolesnika sa SEGA;
dob djece do 3 godine (sa SEGA-om), do 18 godina (ostale indikacije);
razdoblje trudnoće i dojenja;
istodobna primjena s jakim induktorima P-glikoproteina ili induktorima izoenzima CYP3A4;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge derivate rapamicina.

Relativni (Afinitor se koristi s oprezom):

rijetki nasljedni poremećaji povezani s netolerancijom na galaktozu, malapsorpcijom glukoze i galaktoze ili ozbiljnim nedostatkom laktaze;
kirurške intervencije (budući da lijek može usporiti proces zacjeljivanja rane);
istodobna primjena s umjerenim inhibitorima P-glikoproteina ili inhibitorima CYP3A4.

Upute za uporabu Afinitora: metoda i doziranje

Afinitor se uzima oralno jednom dnevno u isto vrijeme (po mogućnosti ujutro). Tablete se uzimaju natašte ili nakon laganog međuobroka, u kojem nema masti.

Disperzibilne tablete Afinitor namijenjene su pripremi suspenzije i ne smiju se žvakati, drobiti ili progutati cijele. Suspenzija se priprema u maloj čaši ili u posebnoj štrcaljki za suspenziju, koristeći vodu za razrjeđivanje, i uzima odmah nakon pripreme.

Afinitor tablete progutaju se cijele s čašom vode. Ako pacijent iz zdravstvenih razloga ne može cijelu tabletu progutati, preporučuje se da se otopi u 30 ml vode neposredno prije upotrebe, popije dobivena otopina, a zatim ponovno ispere čaša s 30 ml vode i popije otopinu (to osigurava uzimanje pune doze).

Liječenje se nastavlja sve dok se održava klinički učinak Afinitora i nema znakova nepodnošljive toksičnosti.

U liječenju pacijenata s SEGA, početna doza je Afinitor 4.5 mg / m2 ^na površine tijela, zaokružena do najbližeg postojeći doza lijeka. Da biste dobili željenu dozu, možete kombinirati tablete različitih doza.

Otprilike 2 tjedna nakon početka liječenja SEGA-om ili nakon bilo koje promjene u funkciji jetre, treba procijeniti koncentraciju everolimusa u krvi. Da bi se postigao optimalni terapijski učinak, možda će biti potrebna titracija doze, jer se dobro podnošljive i učinkovite doze razlikuju za svakog pacijenta.

Svaka tri mjeseca nakon započinjanja terapije potrebno je procijeniti volumen SEGA tumora.

Kada se Afinitor propisuje za druge indikacije (osim za SEGA), preporučena doza je 10 mg jednom dnevno.

Ako se pojave ozbiljne i / ili nepodnošljive nuspojave, trebali biste smanjiti dozu Afinitora za 50% ili privremeno prekinuti liječenje. Pacijenti koji primaju everolimus u dozi od 2,5 mg dnevno mogu se prebaciti na uzimanje lijeka svaki drugi dan.

Kada se primjenjuje zajedno s umjerenim inhibitorima P-glikoproteina ili inhibitorima CYP3A4, dozu Afinitora treba smanjiti na 5 mg dnevno. Ako se istodobno razviju ozbiljne i / ili nepodnošljive nuspojave, lijek se uzima po 5 mg dnevno svaki drugi dan.

Kada se daje zajedno s jakim induktorima P-glikoproteina ili induktorima izoenzima CYP3A4, doza everolimusa može se postupno povećavati s 10 na 20 mg dnevno (povećanje doze je 5 mg).

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije i u bolesnika starijih od 65 godina, prilagodba doze nije potrebna.

U slučaju poremećaja funkcije jetre, doza se prilagođava na sljedeći način:

SEGA u bolesnika starijih od 18 godina s blagim poremećajima funkcije jetre - 75% standardne doze, izračunato prema površini tijela;
SEGA u bolesnika starijih od 18 godina s umjerenom disfunkcijom jetre - 25% standardne doze, izračunato prema površini tijela;
SEGA u bolesnika starijih od 18 godina s teškom disfunkcijom jetre - Afinitor je kontraindiciran;
ostale indikacije (osim SEGA-e) za blagu disfunkciju jetre - 7,5 mg dnevno;
ostale indikacije (osim SEGA-e) za umjerenu disfunkciju jetre - 2,5 mg dnevno;
ostale indikacije (osim SEGA-e) kod ozbiljne disfunkcije jetre - Afinitor je kontraindiciran.

Nuspojave

probavni sustav: vrlo često - stomatitis, promjene okusa, anoreksija, povraćanje, mučnina, proljev; često - dispepsija, disfagija, bolovi u trbuhu, suha usta;
kardiovaskularni sustav: često - povećani krvni tlak; ponekad - kongestivno zatajenje srca;
živčani sustav i osjetni organi: vrlo često - glavobolja; često - poremećaji spavanja (nesanica), edem kapaka, konjunktivitis; ponekad - gubitak okusa;
dišni sustav: vrlo često - pneumonitis, otežano disanje, kašalj, krvarenje iz nosa; često - hemoptiza;
hematopoetski sustav: vrlo često - anemija, neutropenija, limfocitopenija, trombocitopenija;
endokrini sustav: često - pogoršanje dijabetesa melitusa; ponekad - dijabetes melitus, dijagnosticiran prvi put;
mokraćni sustav: često - pojačano mokrenje tijekom dana;
koža i potkožno tkivo: vrlo često - suha koža, svrbež i osip; često - eritem, palmarno-plantarni sindrom;
metabolizam: vrlo često - porast koncentracije glukoze, kolesterola, kreatinina, triglicerida, smanjenje koncentracije fosfora u krvi, povećanje aktivnosti jetrenih enzima; često - porast razine bilirubina u krvi;
opće reakcije: vrlo često - astenija, pridruživanje sekundarnih infekcija, povećani umor, periferni edem; često - bol u prsima, dehidracija; ponekad - gubitak kilograma, vrućica, sporo zacjeljivanje rana.

Tijekom liječenja Afinitorom zabilježeni su i izolirani slučajevi sljedećih nuspojava: krvarenja različite lokalizacije prvog stupnja ozbiljnosti, preosjetljivost, koja se očituje crvenilom lica, otežano disanje, bolovima u prsima, angioedemom ili anafilaktičkim reakcijama.

U kliničkim ispitivanjima zabilježeni su slučajevi pogoršanja virusnog hepatitisa B (uključujući fatalni) i razvoj hiperglikemije.

Predozirati

Slučajevi predoziranja lijekovima nisu zabilježeni. Jednom oralnom primjenom Afinitora u dozi do 70 mg, tolerancija je bila zadovoljavajuća.

U slučaju predoziranja Afinitorom, bolesnika treba nadzirati i osigurati odgovarajuću simptomatsku terapiju.

posebne upute

Liječenje Afinitorom provodi se pod nadzorom stručnjaka koji ima iskustva u radu s antineoplastičnim sredstvima.

Tijekom liječenja i najmanje dva mjeseca nakon prestanka uzimanja everolimusa preporučuje se uporaba pouzdanih kontracepcijskih metoda.

Prije početka terapije i povremeno tijekom primjene Afinitora potrebno je nadzirati bubrežnu funkciju, razinu glukoze i koncentraciju lijeka u krvi, provesti klinički test krvi, nadzirati sadržaj krvnih stanica i koncentraciju triglicerida i kolesterola.

Ako se pojave simptomi neinfektivnog pneumonitisa, možda će biti potrebno smanjiti dozu everolimusa ili potpuno otkazati Afinitor.

Tijekom liječenja Afinitorom povećava se rizik od razvoja virusnih, bakterijskih, protozojskih i gljivičnih infekcija, pa ako se pojave znakovi bilo koje bolesti, o tome biste trebali obavijestiti svog liječnika koji će propisati odgovarajuće liječenje.

U slučaju invazivne sistemske gljivične infekcije, potrebno je prekinuti primjenu lijeka Afinitor i primijeniti odgovarajuću antifungalnu terapiju.

U slučaju stomatitisa, upale i ulceracije usne sluznice, preporučuje se lokalno liječenje, međutim, vodikov peroksid, derivati majčine dušice, jod i proizvodi koji sadrže alkohol ne smiju se koristiti za ispiranje usta, jer njihova uporaba može pogoršati stanje pacijenta.

Pri propisivanju lijeka Afinitor, djeca i adolescenti mlađi od 18 godina prvo trebaju biti cijepljeni antivirusnim cjepivima prema lokalnom rasporedu cijepljenja.

Tijekom liječenja potrebna je pažnja prilikom vožnje automobila i sudjelovanja u drugim potencijalno opasnim aktivnostima (rad dispečera, operatera itd.).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Afinitor je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja. Tijekom terapije Afinitorom i najmanje 2 mjeseca nakon završetka preporučuje se uporaba pouzdanih metoda kontracepcije.

Djetinjstvo

Afinitor se ne preporučuje za liječenje bolesnika mlađih od 1 godine. U liječenju djece s subependimalnim astrocitomima divovskih stanica preporučuju se doze slične onima kod odraslih pacijenata (isključujući slučajeve oštećene funkcije jetre).

U slučaju oštećenja funkcije jetre klasa A, B, C prema Child-Pugh klasifikaciji, Afinitor je kontraindiciran za uporabu u bolesnika mlađih od 18 godina za liječenje subependimalnih astrocitoma divovskih stanica povezanih s gomoljastom sklerozom.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, prilagodba doze nije potrebna.

Za kršenja funkcije jetre

Lijek je kontraindiciran za liječenje bolesnika sa subependimalnim astrocitomima divovskih stanica s ozbiljnom disfunkcijom jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji). U ozbiljnim oštećenjima jetre, lijek se ne preporučuje za uporabu (osim u slučajevima kada je potencijalni rizik manji od predviđene koristi).

Za blago i umjereno oštećenje funkcije jetre (klase A i B prema Child-Pugh klasifikaciji) potrebna je prilagodba doze.

U slučaju poremećaja funkcije jetre klasa A, B, C prema Child-Pugh klasifikaciji, zabranjeno je koristiti Afinitor u liječenju subependimalnih astrocitoma divovskih stanica povezanih s gomoljastom sklerozom u bolesnika mlađih od 18 godina.

Primjena u starijih osoba

Pri liječenju starijih bolesnika prilagodba doze nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

Inhibitori P-glikoproteina mogu povećati serumsku koncentraciju everolimusa. Afinitor može povećati koncentraciju lijekova koji se metaboliziraju u plazmi uz sudjelovanje inhibitora CYP3A4 i CYP2D6.

Bioraspoloživost everolimusa povećava se kada se uzima istovremeno s eritromicinom, verapamilom i ciklosporinom.

Koncentracija everolimusa u krvi može se povećati istodobnom primjenom sa sljedećim lijekovima: makrolidni antibiotici (eritromicin itd.), Antifungalna sredstva (flukonazol), inhibitori proteaze (indinavir, nelfinavir, amprenavir), blokatori kalcijevih kanala (diltiazem, nikardipin), verapamil.

Koncentracija everolimusa u krvi može se smanjiti kada se koristi istovremeno sa sljedećim lijekovima: rifampicin, antikonvulzivi (fenobarbital, karbamazepin, fenitoin), gospina trava, lijekovi za liječenje HIV-a (nevirapin, efavirenz).

Kada se koristi zajedno s glukokortikosteroidima ili drugim imunosupresivnim lijekovima, povećava se vjerojatnost razvoja pneumocistične upale pluća; s ACE inhibitorima - povećava se rizik od razvoja angioedema.

Tijekom liječenja Afinitorom preporučuje se izbjegavati upotrebu soka od grejpa i grejpa.

Imunosupresivi mogu utjecati na odgovor na cijepljenje, pa mogu biti manje učinkoviti tijekom liječenja everolimusom. Preporuča se izbjegavati uporabu živih cjepiva.

Analozi

Analozi Afinitora su: Glivec, Votrien, Certikan, Nexavar, Everolimus.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Afinitoru

Recenzije o Afinitoru pretežno su pozitivne: učinkovit je u monoterapiji i u složenom liječenju raka bubrega (lijek 2. linije), angiomiolipoma bubrega, astrocitoma divovskih stanica, metastatskog karcinoma dojke (nakon terapije inhibitorima aromataze).

Neke recenzije sadrže informacije o nuspojavama: pojava štucanja, svrbež kože, ječam.

Cijena za Afinitor u ljekarnama

Približna cijena za Afinitor je: 30 tableta od 2,5 mg - od 58.000 do 99.000 rubalja, 30 tableta od 5 mg - od 93.000 do 130.000 rubalja, 30 tableta od 10 mg - od 148.000 do 189.000 trljati. Disperzibilne tablete mogu se kupiti po cijenama od 82.000 do 125.000 rubalja. (u pakiranju od 30 tableta od 2 mg).