Mesipol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Mesipol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv:

ATX kod:

Djelatna tvar:

Proizvođač:

Opis i fotografija ažurirani: 20.11.2018

Otopina za intramuskularnu injekciju Mesipol

Mesipol je lijek s analgetičkim, antipiretičkim i protuupalnim učincima, koji se koristi za simptomatsko liječenje upalnih i degenerativnih bolesti zglobova.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Mesipola:

otopina za intramuskularnu injekciju: prozirna, žuta ili zelenkasto-žuta, ima karakterističan miris (u kartonskoj kutiji 3 ili 5 ampula od 1,5 ml);
tablete: s ravnom površinom, okrugle, žute, s jedne strane crtom (u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera po 10 kom.).

Sastav 10 ml otopine Mesipol:

aktivna tvar: meloksikam - 100 mg;
dodatne komponente: glikofurol - 1000 mg; glicin - 50 mg; meglumin - 62,5 mg; poloksamer 188 - 500 mg; natrijev hidroksid - 1,52 mg; natrijev klorid - 30 mg; voda za injekcije - do 10 ml.

Sastav 1 tablete Mesipol:

aktivna tvar: meloksikam - 7,5 ili 15 mg;
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, natrijev citrat, preželatinizirani škrob, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Mesipol je jedan od NSAID-a (nesteroidni protuupalni lijekovi).

Djeluje analgetički, antipiretički i protuupalno. Protuupalni učinak lijeka povezan je s inhibicijom enzimske aktivnosti COX-2 (ciklooksigenaze), koja na području upale sudjeluje u biosintezi prostaglandina. Utjecaj na COX-1 provodi se u manjoj mjeri.

Farmakokinetika

Otopina za injekcije

Nakon intramuskularne primjene Mesipola, meloksikam se potpuno apsorbira. Posjeduje visoku bioraspoloživost (gotovo 100%). C _max (maksimalna koncentracija tvari) u plazmi nakon intramuskularne primjene 15 mg meloksikama iznosi 0,001 62 mg / ml, a vrijeme postizanja je oko 60 minuta.

U velikoj mjeri (oko 99%) veže se na proteine plazme (uglavnom albumin). Prodire u sinovijalnu tekućinu, prolazi kroz histohematogene barijere. Koncentracija u sinovijalnoj tekućini iznosi približno 50% koncentracije lijeka u plazmi. V _d (volumen raspodjele) –11 l.

Meloksikam se metabolizira u jetri gotovo u potpunosti stvaranjem četiri metabolita (farmakološki neaktivna). Važnu ulogu u metaboličkoj transformaciji ima izoenzim CYP2C9, sudjelovanje izoenzima CYP3A4 i peroksidaze manje je značajno.

Značajna crijevno-jetrena cirkulacija karakteristična za meloksikam nema utjecaja na eliminaciju lijeka. Tvar se uglavnom u obliku metabolita izlučuje crijevima i bubrezima. Crijevo se do 5% meloksikama izlučuje u nepromijenjenom obliku, a urinom se određuju samo tragovi nepromijenjenog Mesipola.

Prosječni T _1/2 (poluvrijeme) meloksikama je 20 sati. Klirens plazme u prosjeku iznosi 8 ml / min.

Tablete

Meloksikam se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, njegova apsolutna bioraspoloživost je 89%. Uzimanje lijeka istovremeno s hranom ne utječe na apsorpciju.

Koncentracija Mesipola proporcionalna je primljenoj dozi. Vrijeme postizanja ravnotežne koncentracije je 3-5 dana. Duljom uporabom (duljom od 12 mjeseci), koncentracije meloksikama slične su onima koje su uočene nakon prvog postizanja ravnotežnog stanja farmakokinetičkih parametara.

Vezanje na proteine plazme - od 99%. Raspon razlika između najviše i bazalne koncentracije Mesipola nakon uzimanja jednom dnevno relativno je mali i iznosi 0,000 4-0,001 ili 0,000 8-0,002 mg / ml (kada se koristi doza od 7,5, odnosno 15 mg). Tvar prodire kroz histohematogene barijere.

Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita, podjednako u mokraću i izmet. U nepromijenjenom obliku, manje se od 5% dnevne doze izlučuje fecesom, a lijek se u nepromijenjenom obliku nalazi u urinu samo u količinama u tragovima. T _1/2 - 15–20 sati. Klirens plazme u prosjeku iznosi 8 ml / min. Klirens lijeka u starijih osoba je smanjen.

Zatajenje jetre / bubrega umjerene težine ne utječe značajno na farmakokinetičke procese meloksikama.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Mesipol je propisan za simptomatsko liječenje sljedećih bolesti:

reumatoidni artritis;
ankilozirajući spondilitis (ankilozirajući spondilitis);
osteoartritis;
druge upalne i degenerativne bolesti zglobova koje se javljaju s bolovima.

Kontraindikacije

Otopina za injekcije

Apsolutno:

potpuna ili djelomična kombinacija bronhijalne astme, ponavljajuća polipoza nosa / paranazalnih sinusa s netolerancijom na acetilsalicilnu kiselinu i druge NSAIL (uključujući opterećenu anamnezu);
aktivno gastrointestinalno krvarenje;
bolest bubrega progresivne prirode, uključujući potvrđenu hiperkalemiju;
ozbiljno zatajenje bubrega u bolesnika koji nisu bili podvrgnuti dijalizi (s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min);
crijevne bolesti upalne prirode (ulcerozni kolitis, granulomatozni enteritis);
ozbiljno zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;
erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca ili dvanaesnika;
zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
razdoblje nakon presađivanja koronarne arterije;
cerebrovaskularna ili druga krvarenja;
dob do 18 godina;
trudnoća i razdoblje dojenja;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativno (Mesipol se propisuje pod liječničkim nadzorom):

prisutnost infekcije Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova;
srčana ishemija;
cerebrovaskularne bolesti;
kronično zatajenje srca;
hiperlipoproteinemija;
dijabetes;
oštećena bubrežna funkcija s klirensom kreatinina manjim od 60 ml / min;
bolest perifernih arterija;
povijest indikacija ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta;
česta uporaba alkoholnih pića;
pušenje;
teške somatske bolesti;
kombinirana primjena s oralnim glukokortikosteroidima (prednizolon), antikoagulansima (varfarin), antiagregacijskim agensima (acetilsalicilna kiselina, klopidogrel), antidepresivima treće generacije (citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin);
starija dob.

Tablete

Apsolutno:

aspirin bronhijalna astma;
pogoršanje čira na želucu i dvanaesniku;
oštećenje bubrega / jetre u teškom tijeku;
aktivno gastrointestinalno krvarenje;
trudnoća i razdoblje dojenja;
dob do 15 godina;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativno (Mesipol se propisuje pod liječničkim nadzorom):

opterećena povijest erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta;
starija dob.

Upute za uporabu Mesipola: način i doziranje

Uz kombiniranu uporabu različitih oblika doziranja Mesipola, ukupna doza ne smije prelaziti 15 mg dnevno.

U slučajevima povećanog rizika od nuspojava, kao i ozbiljnog zatajenja bubrega u bolesnika na hemodijalizi, maksimalna dnevna doza je 7,5 mg.

Otopina za injekcije

Mesipol se daje intramuskularno (duboka intramuskularna injekcija). Otopina se ne može primijeniti intravenski.

Primjena injekcije indicirana je samo tijekom prva dva do tri dana terapije, a zatim se pacijenti premještaju da uzimaju lijek unutra.

Preporučena dnevna doza Mesipola je 7,5 ili 15 mg jednom (doza se određuje prema intenzitetu boli i težini upalnog procesa).

Nemojte miješati Mesipol u istoj štrcaljki s drugim lijekovima / tvarima.

Tablete

Mesipol se uzima oralno jednom dnevno, po mogućnosti uz obroke.

Preporučeni dnevni unos:

osteoartritis: 7,5 mg, moguće udvostručeno;
reumatoidni artritis: 15 mg, moguće prepolovljenje;
ankilozirajući spondilitis: 15 mg.

Nuspojave

Terapija mesipolom može dovesti do razvoja sljedećih poremećaja (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko):

koža: često - osip na koži, svrbež; rijetko - urtikarija; rijetko - bulozni osip, povećana osjetljivost na djelovanje ultraljubičastog / vidljivog zračenja, multiformni eritem, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
alergijske reakcije: rijetko - anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije, Quinckeov edem;
probavni sustav: često - dispepsija, uključujući mučninu, povraćanje, bolove u trbuhu, nadimanje, zatvor, proljev; rijetko - povećanje aktivnosti prolaznih jetrenih transaminaza, latentno / očito krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, hiperbilirubinemija, ezofagitis, podrigivanje, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, stomatitis; rijetko - gastritis, perforacija gastrointestinalnog trakta, hepatitis, kolitis;
kardiovaskularni sustav: često - periferni edem; rijetko - povišen krvni tlak, ispiranje krvi na koži lica, lupanje srca;
hematopoetski sustav: često - anemija; rijetko - promjena krvne slike, uključujući leukopeniju, trombocitopeniju;
središnji živčani sustav: često - glavobolja, vrtoglavica; rijetko - zujanje u ušima, vrtoglavica, pospanost; rijetko - emocionalna labilnost, dezorijentacija, zbunjenost;
mokraćni sustav: rijetko - hiperkreatininemija / povećana serumska urea; rijetko - zatajenje bubrega u akutnom tijeku; s primanjem meloksikama, veza nije potvrđena - proteinurija, intersticijski nefritis, hematurija;
osjetilni organi: rijetko - konjunktivitis, oštećenje vida (uključujući zamagljen vid);
dišni sustav: rijetko - bronhospazam;
lokalne reakcije (intramuskularna otopina): peckanje / bol na mjestu injekcije.

Ozbiljnost i učestalost razvoja poremećaja mogu se razlikovati ovisno o obliku doziranja Mesipola.

Predozirati

Glavni simptomi očituju se u obliku asistolije, zastoja disanja, oštećenja svijesti, gastrointestinalnog krvarenja, mučnine, epigastrične boli, povraćanja, zatajenja jetre, akutnog zatajenja bubrega.

Ne postoji specifični protuotrov. Indicirana je simptomatska terapija, ispiranje želuca. Prema kliničkim studijama, eliminaciju meloksikama ubrzava kolestiramin. Zbog visokog stupnja vezanja na proteine krvi, hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Zbog povećane vjerojatnosti razvoja erozivnih i ulceroznih bolesti gastrointestinalnog trakta, pacijenti s opterećenom anamnezom čira na želucu i dvanaesniku, kao i kombiniranom primjenom Mesipola s antikoagulansima, trebaju biti na oprezu tijekom terapije.

Također je potreban oprez i praćenje bubrežne funkcije tijekom primjene lijeka u starijih bolesnika, s kroničnim zatajenjem srca sa simptomima ciroze, ciroze jetre, hipovolemijom povezanom s kirurškim intervencijama.

U bolesnika s blagom do umjerenom bubrežnom insuficijencijom nije potrebna korekcija režima doziranja Mesipola.

U pozadini kombinirane primjene s diureticima, pacijenti bi trebali unositi dovoljno tekućine.

Ako se tijekom liječenja pojave alergijske reakcije (u obliku svrbeža, urtikarije, osipa na koži, fotosenzibilnosti), terapija se otkazuje.

Kao i drugi NSAIL, Mesipol može prikriti simptome zaraznih bolesti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije preporuča se odbijanje vožnje vozila, što je povezano s vjerojatnošću nuspojava (vrtoglavica, glavobolja, pospanost).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Mesipol nije propisan ženama tijekom trudnoće / dojenja.

Djetinjstvo

Terapija Mesipolom je kontraindicirana:

otopina za injekcije: do 18 godina;
tablete: do 15 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Terapija Mesipolom je kontraindicirana:

otopina za injekcije: ozbiljno zatajenje bubrega u bolesnika koji nisu na dijalizi (klirens kreatinina manji od 30 ml / min); bolest bubrega progresivne prirode, uključujući potvrđenu hiperkalemiju;
tablete: zatajenje bubrega u teškom tijeku.

Za kršenja funkcije jetre

Terapija Mesipolom je kontraindicirana:

otopina za injekcije: ozbiljno zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;
tablete: ozbiljno oštećenje jetre.

Primjena u starijih osoba

Mesipol u svim oblicima doziranja za starije bolesnike treba propisivati pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

lijekovi s hipotenzivnim djelovanjem: učinkovitost njihova djelovanja se smanjuje;
drugi nesteroidni protuupalni lijekovi: povećava se vjerojatnost razvoja erozivnih i ulcerativnih lezija i krvarenja iz gastrointestinalnog trakta;
diuretici: povećava se vjerojatnost oštećenja bubrežne funkcije;
intrauterini kontraceptivi: njihova učinkovitost opada;
kolestiramin: njegovo izlučivanje je pojačano;
pripravci litija: razvija se nakupljanje litija, što dovodi do povećanja njegovog toksičnog učinka (preporuča se kontrola koncentracije litija u krvi);
metotreksat: pojačane su njegove nuspojave na hematopoetski sustav (povećava se rizik od leukopenije i anemije; prikazano je povremeno praćenje općeg krvnog testa);
ciklosporin: povećava se toksični učinak Mesipola, koji se očituje oštećenjem bubrega;
antikoagulansi (tiklopidin, heparin, varfarin), trombolitički lijekovi (fibrinolizin, streptokinaza): povećava se vjerojatnost krvarenja (potrebno je periodično praćenje parametara zgrušavanja krvi);
lijekovi s mijelotoksičnim učinkom: povećavaju se manifestacije hematotoksičnosti meloksikama;
antidepresivi treće generacije: povećava se vjerojatnost razvoja gastrointestinalnog krvarenja.

Analozi

Analozi Mesipola su: Movix, Medsikam, Movalis, Bi-ksikam, MELBEK, M-Kam, Artrozan, Melbek Forte, Flexibon, Movasin, Oksikamoks, Meloxicam, Mirlox, Meloflam, Liberum, Amelotex, Mataren, Melox.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja:

otopina za injekcije - 2 godine;
tablete - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Mesipolu

Prema recenzijama, Mesipol je brzo djelotvoran i učinkovit lijek koji se koristi za ublažavanje boli i upala kod bolesti zglobova. Od nedostataka, oni ukazuju na vjerojatnost razvoja nuspojava.