Naklofen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Naklofen: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Interakcije s lijekovima
10. Analozi
11. Uvjeti skladištenja
12. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
13. Recenzije
14. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Naklofen

ATX kod: M01AV05

Aktivni sastojak: diklofenak (diklofenak)

Proizvođač: Krka, Slovenija

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 86 rubalja.

Kupiti

Otopina za intramuskularnu injekciju Naklofen

Naklofen je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID).

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Naklofena:

Enteričke filmom obložene tablete: žuto-smeđe boje, imaju okrugli blago bikonveksni oblik i glatku površinu (10 kom. U blisterima, 2 blistera u kartonskoj kutiji);
Otopina za intramuskularnu (i / m) primjenu: bezbojna ili žućkasto prozirna tekućina (3 ml u ampulama, 5 kom u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 blister ili 3 ml u staklenim ampulama, 5 kom u plastici palete, u kartonskoj kutiji 1 paleta);
Rektalne supozitorije: u obliku konusa s jednoličnom voštanom strukturom žućkasto-bijele ili bijele boje (5 kom. U trakama, u kartonskoj kutiji 2 trake);
Gel za vanjsku upotrebu 1%: homogena masa bijele boje (po 60 g u aluminijskim cijevima, u kartonskoj kutiji 1 tuba).

Aktivni sastojak Naklofena je diklofenak natrij:

1 tableta - 50 mg;
1 ml otopine - 25 mg;
1 čepić - 50 mg;
1 g gela - 10 mg, što je ekvivalentno 11,6 mg diklofenaka dietilamin.

Pomoćne komponente:

Tablete: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, povidon, magnezijev stearat, koloidni bezvodni silicijev dioksid;
Rješenje: propilen glikol, benzil alkohol, natrijev hidroksid, natrijev disulfit, voda za injekcije;
Čepići: čvrsta masnoća;
Gel: dietanolamin, karbomer, izopropanol, makrogol, vazelinsko ulje, propilen glikol, cetomakrogol, bezvodni natrijev sulfit, deciloleat, pročišćena voda.

Uz to, kao dio ljuske enteričnog filma: titan dioksid, hipromeloza, propilen glikol, željezni oksid u boji željeza (E172), crveni oksid u boji željeza (E172), kopolimer etil akrilata i metakrilne kiseline, talk.

Farmakološka svojstva

Naklofen karakterizira protuupalno, antipiretičko i analgetsko djelovanje.

Farmakodinamika

Natrij diklofenak neselektivno inhibira aktivnost enzima ciklooksigenaze 1 i 2, što dovodi do poremećaja u metabolizmu arahidonske kiseline i smanjenja proizvodnje tromboksana, prostaciklina i prostaglandina. To dovodi do smanjenja koncentracije prostaglandina u sinovijalnoj tekućini, želučanoj sluznici i mokraći. Naklofen pokazuje najveću učinkovitost tijekom bolnih napada upalne prirode.

U reumatskim bolestima, natrijev diklofenak djeluje analgetski i protuupalno, što značajno smanjuje jačinu boli, uklanja jutarnju ukočenost i oticanje zglobova i poboljšava njihovo funkcionalno stanje. Aktivni sastojak Naklofena omogućuje vam da se riješite boli, nelagode i otekline upalnog podrijetla u traumi i u postoperativnom razdoblju.

Kao nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), Naklofen karakterizira antitrombocitna aktivnost. U preporučenim dozama to praktički ne mijenja vrijeme krvarenja. Produljenom terapijom analgetski učinak natrijevog diklofenaka ne smanjuje se.

Farmakokinetika

Diklofenak natrij apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta brzo i potpuno, unos hrane povećava poluživot za 1-4 sata i smanjuje maksimalnu koncentraciju tvari u krvi za oko 40%. Nakon oralne primjene 50 mg Naklofena, maksimalna koncentracija njegove aktivne komponente - 1,5 μg / ml - postiže se za oko 2-3 sata. Uz intramuskularnu injekciju 75 mg Naklofena, maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 15-30 minuta. Sadržaj diklofenaka natrija u plazmi karakterizira linearna ovisnost o vrijednosti doze primijenjene u tijelu. Njegova ponovljena primjena ne dovodi do promjena u farmakokinetici lijeka.

Kada se nanese gel, u sustavnu cirkulaciju ne apsorbira se više od 6-7% natrijevog diklofenaka.

Tvar ne pokazuje tendenciju kumulacije ako se slijede preporuke za uporabu lijeka. Njegova bioraspoloživost je 50%, a stupanj vezanja na proteine plazme 99% (uglavnom albumin). Natrijev diklofenak prodire u sinovijalnu tekućinu, u kojoj se njegov maksimalni sadržaj bilježi 2–4 sata kasnije nego u krvnoj plazmi. Poluvrijeme sinovijalne tekućine je 3–6 sati (koncentracija diklofenaka natrija u sinovijalnoj tekućini nakon primjene Naklofena nakon 4–6 sati veća je nego u plazmi i ostaje 12 sati). Povezanost sadržaja natrijevog diklofenaka u sinovijalnoj tekućini i kliničke učinkovitosti Naklofena ostaje neistražena.

Približno 50% diklofenaka natrija metabolizira se tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. Njegov se mehanizam sastoji od pojedinačne ili višestruke hidroksilacije i konjugacije s glukuronskom kiselinom. Sustav citokroma P ₄₅₀ uključen je u metaboličke proceseCYP2C9. Natrijevi metaboliti diklofenak imaju manje farmakološko djelovanje od njega samog. Sustavni klirens je 260 ml / min, a volumen raspodjele doseže 550 ml / kg. Poluživot krvne plazme je 2 sata. Otprilike 70% primijenjene doze izlučuje se u obliku metabolita koji nemaju farmakološko djelovanje. Manje od 1% diklofenaka natrija izlučuje se nepromijenjeno, a ostatak doze izlučuje se u obliku metabolita u žuči. U bolesnika s ozbiljnom bubrežnom disfunkcijom (CC manja od 10 ml / min) povećava se stupanj izlučivanja metabolita u žuči, ali se ne primjećuje povećanje njihove koncentracije u krvi.

U bolesnika s kompenziranom cirozom jetre ili kroničnim hepatitisom, kao i u starijih bolesnika, farmakokinetički parametri natrijevog diklofenaka se ne mijenjaju.

Poznato je da natrijev diklofenak u malim količinama prelazi u majčino mlijeko.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Naklofen je indiciran za simptomatsku terapiju usmjerenu na postizanje brzog analgetskog i protuupalnog učinka; lijek nema učinka na napredovanje bolesti.

Indikacije za uporabu tableta, otopine i čepića Naklofen:

Degenerativne i upalne patologije mišićno-koštanog sustava: reumatoidni artritis, juvenilni kronični artritis, psorijatični artritis, ankilozirajući spondilitis (ankilozirajući spondilitis), artritis u Reiterovoj bolesti, gihtični artritis, reumatske lezije mekih tkiva, osteoartritis kralježnice i perifernih zglobova, uključujući periartritis, miozitis, sinovitis, radikularni sindrom;
Bolni sindrom blage ili umjerene težine u traumatičnim lezijama (popraćenim upalom), u postoperativnom razdoblju, s bilijarnom i bubrežnom kolikom, mijalgijom, neuralgijom, lumbalnom ishialgijom, kao i u stanjima poput migrene, glavobolje i zubobolje, adneksitisa, algodismenoreje.

Uz to, Naklofen je propisan:

Tablete: za proktitis, febrilni sindrom, sindrom jake boli u pozadini zaraznih i upalnih patologija grla, uha, nosa (tonzilitis, otitis media, faringitis) kao dio složene terapije;
Rješenje: za proktitis;
Gel: za reumatoidni artritis, burzitis, tendovaginitis i druge reumatske lezije mekih tkiva, osteoartritis, oštećenja mišića, ligamenata i tetiva, modrice, oticanje mekih tkiva upalne geneze, bolnih zglobova i mišića, uključujući i u pozadini teških fizičkih napora.

Kontraindikacije

III tromjesečje trudnoće;
Sindrom netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu (potpun ili nepotpun) - astma, urtikarija, rinosinusitis, polipi sluznice nosa;
Preosjetljivost na NSAIL, diklofenak i komponente lijeka.

Kontraindikacije za uporabu tableta, otopine i čepića Naklofen:

Ugnjetavanje hematopoeze koštane srži;
Akutni stadij upalnih bolesti crijeva (Crohnova bolest, ulcerozni kolitis (NUC));
Pogoršanje gastrointestinalnog krvarenja, erozivne i ulcerativne patologije sluznice želuca ili dvanaesnika;
Razdoblje nakon presađivanja koronarne arterije;
Dekompenzirano zatajenje srca;
Poremećaji hemostaze, cerebrovaskularne i druge vrste krvarenja;
Teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina (CC) manji od 30 ml / min), uključujući progresivnu bolest bubrega, s dijagnozom hiperkalemije;
Aktivna bolest jetre, ozbiljno zatajenje jetre;
Razdoblje dojenja.

Čepiće, otopinu i tablete Naklofen preporučuje se oprezno propisivati kod ishemijske bolesti srca, cerebrovaskularnih bolesti, hiperlipidemije ili dislipidemije, dijabetesa melitusa, bolesti perifernih arterija, pušenja, CC manje od 60 ml / min; anamneza gastrointestinalnih (GIT) čireva, infekcija Helicobacter pylori, produljena upotreba NSAIL-a, česta konzumacija alkohola, teške somatske bolesti; istodobna terapija: antitrombocitna sredstva (acetilsalicilna kiselina, klopidogrel), selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), antikoagulansi (uključujući varfarin), oralni glukokortikosteroidi (prednizolon); stariji pacijenti koji primaju diuretike, uključujući oslabljene bolesnike s niskom tjelesnom težinom.

Uz to, tablete i otopinu Naklofen treba koristiti s oprezom u bolesnika sa sistemskim bolestima vezivnog tkiva, epilepsijom induciranom porfirijom, divertikulitisom, uz značajno smanjenje volumena cirkulirajuće krvi (BCC), uključujući nakon opsežnih operacija.

Primjena diklofenaka u I-II tromjesečju trudnoće moguća je samo iz zdravstvenih razloga, ako očekivani klinički učinak za majku premašuje potencijalnu prijetnju fetusu.

Ne koristite čepiće za hemoroide, rektalno krvarenje, traumu ili upalu rektuma.

Uz oprez, supozitoriji se propisuju uz istodobnu terapiju fibrinoliticima.

Korištenje gela kontraindicirano je kršenjem integriteta kože.

Preporučuje se Naklofen gel koristiti s oprezom u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, pogoršanjem jetrene porfirije, erozivnim i ulcerativnim lezijama gastrointestinalnog trakta, ozbiljnim oštećenjima bubrežne i / ili jetre, oštećenom zgrušavanjem krvi (uključujući hemofiliju, sklonost krvarenju, produljeno vrijeme krvarenja), bronhijalnom astmom; tijekom dojenja i starosti.

Dobna ograničenja za upotrebu Naklofena:

Tablete: do 15 godina ili manje od 45 kg;
Rješenje: do 18 godina;
Čepići: do 15 godina;
Gel: do 6 godina.

Upute za uporabu Naklofena: metoda i doziranje

Tablete: uzimaju se oralno, progutaju se cijele s puno vode, za vrijeme ili neposredno nakon obroka. Preporučena doza: na početku liječenja - 1 tableta 2-3 puta dnevno, ali ne više od 3 tablete dnevno. Nakon postizanja optimalnog učinka, pacijent se prebacuje na dozu održavanja - 2 tablete dnevno;
Rješenje: injektira se intramuskularno u jednoj dozi od 1 ampule (75 mg). Ponovno uvođenje s teškom bubrežnom kolikom - nakon 30 minuta, s ostalim patologijama - tek nakon 12 sati. Trajanje intramuskularne injekcije otopine ne smije biti duže od 2 dana, a zatim pacijenta (ako je potrebno) treba prevesti na uzimanje tableta ili korištenje čepića. Otopina Naklofena ne smije se miješati u istoj štrcaljki s drugim lijekovima;
Supozitoriji: za bolesnike koji slabo podnose oralnu primjenu diklofenaka, lijek se koristi rektalno. Preporučena doza: za odrasle - 1 čepić 2-3 puta dnevno, imenovanje ovisi o težini bolesti; pacijenti u dobi od 15-18 godina - 1 čepić ne više od 2 puta dnevno. Doza održavanja - 1 čepić 2 puta dnevno. Minimalnu učinkovitu dozu treba koristiti u najkraćem mogućem razdoblju;
Gel: nanosi se izvana, nanoseći određenu količinu na zahvaćeno područje tijela i nježno utrljavajući u kožu. Doziranje ima dobna ograničenja: pacijenti stariji od 12 godina - pojedinačna duljina trake gela je 5-10 cm, postupak se provodi 2-3 puta dnevno; djeca od 6 do 12 godina - ne više od 3 cm gela, 2 puta dnevno. Ako trebate koristiti lijek dulje od 10 dana, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom.

U slučaju istodobne primjene drugih oblika diklofenaka, njegova ukupna dnevna doza ne smije prelaziti 150 mg.

Nuspojave

Korištenje otopine Naklofen i čepića i tableta mogu izazvati nuspojave:

Živčani sustav: često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - pospanost; vrlo rijetko - poremećaji pamćenja, noćne more, oslabljena osjetljivost (uključujući parestezije), drhtanje, anksioznost, konvulzije, cerebrovaskularni poremećaji, nesanica, dezorijentacija, razdražljivost, depresija, mentalni poremećaji, aseptični meningitis;
Kardiovaskularni sustav: vrlo rijetko - bol u prsima, lupanje srca, povišen krvni tlak (BP), ekstrasistola, infarkt miokarda, vaskulitis, zatajenje srca;
Probavni sustav: često - mučnina, bol u epigastričnom području, povećana aktivnost aminotransferaze, povraćanje, dispepsija, proljev, anoreksija, nadimanje; rijetko - proktitis, gastrointestinalni čir (sa ili bez krvarenja, perforacija), gastritis, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta (melena, povraćanje i / ili proljev pomiješan s krvlju), poremećaj funkcije jetre, žutica, hepatitis; vrlo rijetko - suha usta i druge sluznice, glositis, stomatitis, erozivne i ulcerativne lezije jednjaka, zatvor, pogoršanje Crohnove bolesti ili ulcerozni kolitis, nespecifični hemoragijski kolitis, fulminantni hepatitis, pankreatitis;
Mokraćni sustav: vrlo rijetko - hematurija, akutno zatajenje bubrega, proteinurija, nefrotski sindrom, papilarna nekroza, intersticijski nefritis;
Osjetilni organi: često - vrtoglavica; vrlo rijetko - zujanje u ušima, oštećenje sluha, oštećenje vida (diplopija, zamagljen vid), oslabljen okus;
Hematopoetski organi: vrlo rijetko - leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija, agranulocitoza, aplastična i hemolitička anemija;
Dišni sustav: rijetko - otežano disanje i bronhijalna astma, kašalj; vrlo rijetko - edem grkljana, pneumonitis;
Alergijske reakcije: anafilaktoidne ili anafilaktičke reakcije, uključujući snažno smanjenje krvnog tlaka i šok; vrlo rijetko - angioedem (uključujući lice);
Koža: često - osip na koži; rijetko - urtikarija; vrlo rijetko - svrbež, bulozni osip, eksfoliativni dermatitis, ekcem (uključujući multiformni ekcem i Stevens-Johnsonov sindrom), purpura, Lyellov sindrom, fotosenzibilnost, uključujući alergijski, gubitak kose.

Uz to je moguće:

Rješenje: na mjestu uboda - pojava boli, iritacije, crvenila i otekline kože;
Čepići: lokalna iritacija i upala.

U pozadini upotrebe Naklofen gela, nuspojave se rijetko pojavljuju:

Koža: crvenilo, urtikarija, peckanje, fotosenzibilnost, eritematozni osip na koži, ekcem, kontaktni dermatitis u obliku svrbeža, papulozni vezikularni osip, ljuštenje kože, hiperemija, oticanje područja kože prekrivenog gelom;
Sustavne reakcije: angioedem, bronhijalna astma, sistemske anafilaktičke reakcije, šok.

Predozirati

Kod oralne primjene ili primjene Naklofena u tijelo u velikim dozama, simptomi predoziranja su konvulzije, povraćanje, zujanje u ušima, vrtoglavica, proljev, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta. Uz značajno predoziranje može se razviti akutno zatajenje bubrega, kao i hepatotoksični učinak lijeka.

Kao liječenje propisani su ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, simptomatska terapija usmjerena na uklanjanje supresije respiratornog centra, povišeni krvni tlak, gastrointestinalna iritacija, konvulzije i bubrežna disfunkcija. Zbog značajnog vezanja diklofenaka natrija na proteine plazme i intenzivnog metabolizma, hemodijaliza i prisilna diureza smatraju se neučinkovitima. Uz vanjsku primjenu Naklofen gela, predoziranje je malo vjerojatno.

posebne upute

U nekim slučajevima, kada je potrebno brzo postizanje terapijskog učinka, tabletu Naklofen može se uzeti 30 minuta prije jela i oprati dovoljnom količinom vode.

Tablete, supozitoriji i injekcije Naklofen moraju se propisati u minimalnim učinkovitim dozama i na najkraći mogući tečaj, to će smanjiti rizik od nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Pacijente s anamnezom patologije gornjeg probavnog sustava treba pažljivo nadzirati tijekom liječenja Naklofenom.

Diklofenak treba koristiti s oprezom kod Crohnove bolesti i ulceroznog kolitisa kako bi se spriječilo pogoršanje bolesti.

U rijetkim slučajevima dugotrajna terapija diklofenakom može izazvati razvoj ozbiljnih hepatotoksičnih reakcija, pa je potrebno redovito nadzirati rad jetre.

Uz to, uz dugotrajno liječenje, izmet treba analizirati na okultnu krv i pratiti sliku periferne krvi.

Zbog učinka diklofenaka na bubrežni protok krvi, liječenje starijih bolesnika (koji uzimaju diuretike), s zatajenjem bubrega ili srca, sa smanjenim BCC-om treba biti popraćeno stalnim nadzorom bubrežne funkcije.

Naklofen se preporučuje s oprezom u bolesnika s istodobnim primanjem antikoagulansa ili fibrinolitika, s oštećenim zgrušavanjem krvi, epilepsijom, porfirijom.

Tijekom razdoblja liječenja ne biste trebali piti alkoholna pića.

Diklofenak ima negativan učinak na plodnost, stoga se primjena lijeka ne preporučuje ženama koje žele zatrudnjeti ili pate od neplodnosti.

Upotreba diklofenaka natrija za zarazne bolesti može prikriti simptome bolesti.

Supozitoriji se ne smiju koristiti u kombinaciji s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Čepići mogu utjecati na svojstva trombocita, ali ne zamjenjuju profilaktički učinak acetilsalicilne kiseline u kardiovaskularnim patologijama.

Naklofen tablete, čepići i injekcije mogu smanjiti brzinu motoričkih i mentalnih reakcija, te se stoga preporučuje da pacijenti napuste potencijalno opasne aktivnosti tijekom razdoblja upotrebe droga, čija provedba zahtijeva veliku brzinu psihomotornih reakcija i povećanu pažnju.

Gel se ne smije nanositi na područja s narušenim integritetom kože.

Ne dopustite da gel dođe u kontakt sa sluznicom, očima ili otvorenim ranama. Upotreba okluzivnih zavoja je kontraindicirana.

Treba biti oprezan ako je potrebno dulje vrijeme primjenjivati veliku dozu gela na velika područja osjetljive kože.

Kada se koristi istovremeno s drugim oblicima diklofenaka, potrebno je strogo poštivati maksimalnu ukupnu dnevnu dozu.

Tijekom razdoblja tretmana gelom treba izbjegavati dugotrajno izlaganje izravnoj sunčevoj svjetlosti.

Preporučuje se temeljito pranje ruku nakon svakog utrljavanja gela u kožu.

Naklofen gel ne utječe na sposobnost pacijenta da upravlja vozilima i mehanizmima.

Interakcije s lijekovima

Budući da je primjena Naklofena indicirana samo prema uputama liječnika, istodobna primjena drugih lijekova mora započeti nakon prethodnog savjetovanja sa stručnjakom kako bi se spriječio razvoj nuspojava.

Analozi

Analozi Naklofena su: Diklofenak, Diklofenak Retard, Diklofenak-Akos, Diklofenak-Ratiopharm, Diklonat P, Diklovit, Diklak, Voltaren, Voltaren Emulgel, Ortofen, Rapten, Naklofenlgan Duo, Filoberom, Indofenlofenil, Feloran, Fastum gel, Nise, Dolgit, Dolaren, Flamidez, Ketorol, Ketonal.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece:

Tablete - na suhom mjestu, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C;
Otopina i čepići - na temperaturama do 25 ° C;
Gel - do 30 ° C.

Rok trajanja: tablete i otopina - 5 godina, čepići i gel - 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Naklofen tablete, otopina i čepići izdaju se na recept, gel se izdaje bez recepta.

Recenzije o Naklofenu

Prema pregledima, Naklofen dobro uklanja simptome bolesti kada se koristi prema indikacijama. Mnogi pacijenti potvrđuju da brzo i trajno ublažava bol tijekom liječenja. Nuspojave su rijetke i najčešće se manifestiraju kao mučnina, problemi sa stolicom i alergijske reakcije (osip, svrbež i iritacija kože). Gotovo svi pacijenti vole nisku cijenu lijeka.

Cijena Naklofena u ljekarnama

Trenutno je cijena Naklofena nepoznata, jer se ne može kupiti u slobodnoj prodaji. Međutim, možete kupiti njegove analoge: na primjer, tablete Diklofenak po cijeni od 71-80 rubalja (za pakiranje koje sadrži 20 tableta s dozom od 100 mg) ili Fastum gel po cijeni od 546-585 rubalja (za epruvetu od 100 g).