Strofantin K

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Latinski naziv: Strophanthin K

ATX kod: C01AC

Aktivni sastojak: strophanthin-K (Strophanthin-K)

Proizvođač: JSC "Galichpharm" (Ukrajina)

Opis i ažuriranje fotografije: 15.01.2020

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu Strofantin K

Strofantin K je biljni lijek za liječenje zatajenja srca različitih etiologija, koji ima kardiotonični i antiaritmički učinak.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - otopina za intravensku (i / v) i intramuskularnu (i / m) primjenu: bistra tekućina od bezbojne do blago žućkaste (po 1 ml u ampulama od bezbojnog prozirnog stakla, u kartonskoj kutiji s valovitom oblogom, 10 ampula s ampulom skarifikator; 1 ml u ampulama od bezbojnog prozirnog stakla, u blister traci od 10 ampula, u kartonskoj kutiji 1 pakiranje ampula i ampulski skarifikator. Karifikator nije dostupan ako se koriste ampule s točkom / prstenom prekida. Svako pakiranje također sadrži upute za uporabu Strofantina K).

Sastav za 1 ml otopine:

djelatna tvar: strofantin K - 0,25 mg;
pomoćne komponente: etilni alkohol 96% - 0,02 ml; voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Strophanthus K je smjesa srčanih glikozida ekstrahiranih iz sjemenki tropske lijane Strophanthus Kombe Oliver, poput K-strofantozida, K-strofantina-β itd. Pripada skupini polarnih (hidrofilnih) srčanih glikozida, slabo topljivih u lipidi i slabo se apsorbiraju iz probavnog trakta.

Sjeme Strophanth Combe sadrži derivate strofantidina - glikozide kardiotoničnog djelovanja (poput kardenolida). Glavni su: K-strofantozid ~ 2%, K-strofantin-β ~ 0,6%, cimarin ~ 0,3%, cimarol ~ 0,28%. Uz to, sjeme sadrži helvetikozid, glukogelvetikozoid, glikocimarol, emikarin, periplocimarin i masno ulje.

Strofantin K je srčani glikozid kratkotrajnog djelovanja. Blokira transport natrij-kalijeve adenozin trifosfataze (Na ⁺ / K ⁺ -ATP-aze), uslijed čega se povećava sadržaj natrijevih iona u kardiomiocitima, potičući otvaranje kalcijevih kanala i ulazak kalcijevih iona u kardiomiocite. Višak natrijevih iona ubrzava oslobađanje kalcijevih iona iz sarkoplazmatskog retikuluma, što povećava njegovu unutarstaničnu razinu, blokirajući troponinski kompleks, koji inhibira međusobno djelovanje aktina i miozina.

Strofantin K potencira snagu i brzinu kontrakcije srčanog mišića na način koji se razlikuje od Frank-Starlingovog mehanizma, neovisno o stupnju predtezanja miokarda. Sistola se skraćuje i postaje energetski ekonomična, moždani udar i minutni volumen krvi se povećavaju zbog povećanja kontraktilnosti miokarda. Krajnji sistolički i krajnji dijastolički volumen smanjuju se, povećavajući tonus srčanog mišića, što dovodi do smanjenja njegove veličine i, posljedično, do smanjenja potrebe za kisikom u srcu.

Negativni dromotropni učinak izražava se u razvoju refrakternosti atrioventrikularnog (AV) čvora, čime se omogućuje uporaba ovog srčanog glikozida u supraventrikularnim paroksizmalnim tahikardijama i tahiaritmijama. U bolesnika s atrijalnom fibrilacijom, lijek usporava rad srca (puls), produljuje dijastolu, poboljšavajući sistemsku i intrakardijalnu hemodinamiku. Smanjenje broja otkucaja srca javlja se kao rezultat izravnog i neizravnog utjecaja na regulaciju otkucaja srca. Strofantin K izravni je vazokonstriktor za bolesnike s normalnom kontraktilnošću ili s prekomjernim istezanjem miokarda, ako se ne očituje pozitivan inotropni učinak srčanih glikozida. U bolesnika s CHF (kronično zatajenje srca) vazodilatacijski učinak lijeka ostvaruje se neizravno,snižavanjem venskog tlaka i povećanjem izlučenosti urina, što smanjuje oticanje i dispneju. Prijem strofantina-K u toksičnim i subtoksičnim dozama pruža njegov pozitivan batmotropni učinak. Negativni kronotropni učinak očituje se u beznačajnoj mjeri.

Kada se daje intravenozno, djelovanje Strofantina K započinje nakon 10 minuta, a svoj maksimalni učinak postiže nakon 15-30 minuta.

Farmakokinetika

Praktički nema kumulativnog učinka strofantina K.

Tvar se relativno ravnomjerno raspoređuje u tkivima i organima; zabilježen je nešto veći stupanj koncentracije u gušterači, nadbubrežnom parenhimu, jetri, bubrezima; ~ 1% primijenjene doze nalazi se u srčanom mišiću.

Strofantin K veže se na proteine plazme na razini od 5%.

Tvar nije podložna metabolizmu, nepromijenjena se izlučuje putem bubrega. U roku od 1 dana izluči se od 85 do 90% lijeka. Koncentracija plazme u krvi smanjuje se nakon 8 sati za 50%, potpuna eliminacija iz tijela događa se nakon 1-3 dana.

Indikacije za uporabu

Indikacije za Strofantin K su:

kronično i akutno zatajenje srca II funkcionalne klase prema klasifikaciji New York Heart Association (NYHA), uz prisutnost kliničkih manifestacija, i III - IV funkcionalne klase - kao dio složene terapije;
paroksizmalni i kronični tijek fibrilacije atrija i treperenje atrija u tahisistoličkom obliku, posebno u kombinaciji s CHF-om.

Kontraindikacije

Apsolutno:

WPW sindrom (Wolff - Parkinson - White sindrom);
glikozidna opijenost;
AV blok 2. stupnja;
intermitentni AV blok ili potpuni sinoatrijski blok;
trudnoća i razdoblje dojenja;
preosjetljivost na komponente Strofantina K.

Glikozid treba koristiti s oprezom u srčanim patologijama: AV blok 1. stupnja, SSS (sindrom bolesnog sinusa) bez umjetnog elektrostimulatora srca, vjerojatnost nestabilne provodljivosti duž AV čvora, povijest Morgagni-Adams-Stokesovog sindroma, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, izolirana mitralna stenoza sa smanjenjem broja otkucaja srca, srčana astma u bolesnika s mitralnom stenozom (ako ne postoji tahistolni oblik atrijalne fibrilacije), akutni infarkt miokarda, nestabilna angina pektoris, arteriovenska premosnica, hipoksija, konstriktivni amikarditis, zatajenje srca s restriktivnom dijastoličkom bolešću srca, konstriktivni perikarditis, srčana tamponada), ventrikularni prerani otkucaji, ozbiljna dilatacija srčanih šupljina, cor pulmonale,atrijalna ekstrasistola (moguć je njezin prijelaz na fibrilaciju atrija); u bolesnika sa sljedećim elektrolitskim poremećajima: hipomagnezemija, hipokalemija, hiperkalcemija, hipernatremija; s hipotireozom, alkalozom, miokarditisom, zatajenjem bubrežne i / ili jetrene funkcije, tireotoksikozom, kao i u starijoj dobi.

Strofantin K, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina Strofantin K namijenjena je intravenskoj ili intramuskularnoj primjeni. Lijek se koristi isključivo u hitnim situacijama kada je upotreba srčanih glikozida unutra nemoguća.

Metode za intravensku primjenu lijeka:

injekcija (Strofantin K se prethodno razrijedi s 10–20 ml 0,9% otopine NaCl ili 5% otopine dekstroze / glukoze): ubrizgava se intravenozno polako, tijekom 5–6 minuta, jer brže uvođenje može izazvati šok;
infuzija (preliminarno Strofantin K razrijedi se u 100 ml 0,9% otopine NaCl ili 5% otopine dekstroze / glukoze.): ubrizgava se intravenozno, uz ovaj oblik primjene, toksični učinak se rjeđe razvija.

Za odrasle pacijente maksimalne doze strofantina K za intravensku primjenu su: pojedinačne - 2 ampule (2 ml), dnevne - 4 ampule (4 ml).

Ako se iz više razloga otopina ne može ubrizgati u venu, preporučuje se ubrizgavanje u mišić. Da bi se to učinilo, kako bi se smanjila oštra bol uz i / m primjenu, injektira se 5 ml 2% otopine prokaina (novokain), nakon čega se slijedi potrebna doza otopine strofantina K, prethodno razrijeđena u 1 ml 2% otopine prokaina (novokain), kroz istu iglu … Doze za i / m injekcije su 1,5 puta veće od doza za i / v.

Dnevne doze (doze zasićenja kada se koristi 0,025% otopine strofantina K) za pedijatrijske bolesnike, ovisno o dobi:

novorođenčad (do 30 dana): 0,06–0,07 ml / kg;
dojenčad i djeca od 1 mjeseca do 3 godine: 0,04–0,05 ml / kg;
djeca od 4 do 6 godina: 0,4-0,5 ml;
djeca i adolescenti od 7 do 14 godina: 0,5-1 ml.

Doza održavanja za djecu strofantin K je ¹ / ₂ - ¹ / ₃ od doze.

Nuspojave

CVS (kardiovaskularni sustav): bradikardija, AV blok, ekstrasistola, ventrikularna fibrilacija, ventrikularna paroksizmalna tahikardija;
Gastrointestinalni trakt (gastrointestinalni trakt): smanjen apetit, proljev, mučnina, povraćanje;
CNS (središnji živčani sustav): vrtoglavica, glavobolja, umor, poremećaji spavanja, promjene u percepciji boja, pospanost, psihoza, depresija, zbunjenost;
ostale reakcije: preosjetljivost, urtikarija, ginekomastija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura, petehije, krvarenje iz nosa; s i / m injekcijom - bolnost na mjestu injekcije.

Predozirati

Simptomi predoziranja strofantinom K:

iz CVS-a: aritmije, uključujući bradikardiju, AV blok, ventrikularnu paroksizmalnu tahikardiju, ventrikularnu fibrilaciju, ventrikularnu ekstrasistolu (bigeminija, politopijska ekstrasistola), nodalnu tahikardiju, sinoatrijski blok, atrijalnu fibrilaciju i lepršanje;
iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, anoreksija, proljev;
sa strane središnjeg živčanog sustava i osjetnih organa: povećani umor, glavobolja, vrtoglavica; rijetko - smanjena oštrina vida, bojenje okolnih predmeta u zelenu i žutu boju, skotom, bljeskanje muha pred očima, makro- i mikropsija; izuzetno rijetko - sinkopa, zbunjenost.

Ako se pojave znakovi opijenosti, Strofantin K otkazuje ili smanjuje sljedeće doze i povećava vremenske intervale između injekcija otopine.

Ako je potrebno, preporučuje se davanje protuotrova, na primjer, Unithiol (natrijev dimerkaptopropanesulfonat) i simptomatsko liječenje (antiaritmici, pripravci kalija, m-antiholinergici).

Terapija patologija uzrokovanih trovanjem srčanim glikozidima:

srčane aritmije: uporaba antiaritmijskih lijekova klase I (na primjer, lidokain, fenitoin);
hipokalemija: intravensko kapanje 3 sata uvođenje otopine kalijevog klorida - 6-8 g / dan (brzinom od 1-1,5 g kalijevog klorida na 0,5 L 5% otopine dekstroze / glukoze) i inzulin - 6 –8 JEDINICA;
ozbiljna bradikardija, AV blok: m-antiholinergici (na primjer, atropin sulfat). Uvođenje beta-adrenergičkih agonista je opasno, jer mogu pojačati aritmogeni učinak srčanih glikozida;
potpuna poprečna blokada s Morgagni-Adams-Stokesovim sindromom: privremeni elektrostimulator (elektrokardiostimulacija).

posebne upute

Izuzetno oprezno Strofantin K se koristi prema indikacijama za tireotoksikozu i atrijalnu ekstrasistolu.

Budući da je terapijski indeks tvari vrlo nizak, tijekom njegove primjene važno je osigurati individualni odabir doze i pažljivo medicinsko praćenje pacijenta tijekom liječenja.

Kako bi se spriječila intoksikacija glikozidima u bolesnika s oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega, doza strofantina K prilagođava se prema dolje.

Vjerojatnost predoziranja povećava se u bolesnika s hipokalemijom, hiperkalcemijom, hipernatremijom, hipomagnezijemijom, cor pulmonale, izraženom dilatacijom komora srca, alkalozom i u starijoj dobi. U slučaju kršenja AV provođenja potrebna je posebna pažnja i elektrokardiografsko praćenje stanja pacijenta.

Teška mitralna stenoza, normo- ili bradikardija pridonose razvoju CHF zbog smanjenja dijastoličkog punjenja lijeve klijetke. Strofantin K povećava kontraktilnost desne klijetke, uzrokujući daljnje povećanje tlaka u sustavu plućne arterije, što može rezultirati plućnim edemom ili pogoršanjem zatajenja lijeve klijetke. Pacijentima s mitralnom stenozom propisani su srčani glikozidi pod uvjetom da je prisutno zatajenje desne klijetke ili fibrilacija atrija. U bolesnika s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom, smanjujući AV provođenje, Strofantin K potiče provođenje impulsa duž pomoćnih putova zaobilazeći AV čvor, izazivajući tako napade paroksizmalne tahikardije. Jedna od metoda za kontrolu digitalizacije je praćenje sadržaja plazme u srčanim glikozidima.

Brza intravenska primjena otopine može izazvati ventrikularnu tahikardiju, bradiaritmiju, AV blokadu i srčani zastoj. Na vrhuncu djelovanja Strofantina K moguć je razvoj ekstrasistole, ponekad u obliku bigemije. Kako bi se spriječila ova reakcija, preporučuje se doza podijeliti u 2-3 intravenske primjene ili se prva doza primijeni intramuskularno.

Ako su pacijentu prethodno propisani drugi srčani glikozidi, potrebna je pauza od 5 do 24 dana prije intravenske primjene Strofantina K, ovisno o težini kumulativnih karakteristika prethodnog sredstva.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja primjene Strofantina K, potrebno je suzdržati se od sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija, uključujući vožnju vozila.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Strofantin K je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja zbog nedostatka podataka o učinkovitosti i sigurnosti njegove primjene u ovih skupina bolesnika.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi lijek se koristi prema indikacijama, u dozi koja ovisi o dobi i tjelesnoj težini djeteta.

S oštećenom funkcijom bubrega

Za liječenje bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, Strofantin K treba koristiti s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Za liječenje bolesnika s oštećenjem jetre, Strofantin K treba koristiti s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Za starije osobe Strofantin K se propisuje s oprezom.

Interakcije s lijekovima

barbiturati (fenobarbital, itd.): smanjuju kardiotonični učinak srčanih glikozida;
simpatomimetici, metilksantini, rezerpin i triciklični antidepresivi: kada se koriste sa Strofantinom K, povećavaju rizik od aritmija;
kinidin, metildopa, amiodaron, kaptopril, antagonisti kalcija, eritromicin i tetraciklin: povećavaju razinu strofantina K u plazmi u krvi;
magnezijev sulfat: povećava vjerojatnost usporavanja provođenja impulsa i pojave AV blokade srca;
diuretici (uglavnom inhibitori tiazida i karboanhidraze), GCS (glukokortikosteroidi), pripravci kortikotropina (adrenokortikotropni hormon), inzulin, karbenoksolon, pripravci kalcija, laksativi, benzilpenicilin, amfotericin B, salicilati: povećavaju vjerojatnost otrovanja kardikalnog glikozida;
antiaritmici, beta-blokatori, verapamil: oni mogu ne samo povećati ozbiljnost smanjenja AV provodljivosti (negativni dromotropni učinak), već i povećati negativnu kronotropnu aktivnost Strofantina K (smanjenje brzine otkucaja srca);
rifampicin, fenitoin, fenobarbital, fenilbutazon, drugi induktori mikrosomalnih jetrenih enzima, kao i citostatici i neomicin: snižavaju sadržaj strofantina K u krvnoj plazmi;
mineralokortikoidi, inhibitori karboanhidraze: uslijed razvoja hipokalemije mogu uzrokovati glikozidnu opijenost. Kada se koristi istodobno sa srčanim glikozidima, potrebno je redovito praćenje koncentracije kalija u krvnoj plazmi;
pripravci kalijevih soli: u kombinaciji sa srčanim glikozidima nemoguće je koristiti ako se pod utjecajem potonjih razviju poremećaji provođenja, potvrđeni EKG-om (elektrokardiogramom). U kombinaciji s pripravcima digitalisa, kalijeve soli često se propisuju za sprečavanje srčanih aritmija;
antikolinesterazni lijekovi: koji se istodobno koriste sa srčanim glikozidima povećavaju bradikardiju;
edetska kiselina: smanjuje i učinkovitost srčanih glikozida i njihovu toksičnost;
trifosadenin (natrijev adenozin trifosfat): poboljšanje metabolizma, povećava rizik od nuspojava (uključujući aritmogene učinke). Primjena zajedno sa srčanim glikozidima je kontraindicirana;
hipervitaminoza vitamina D: pojačava učinak srčanih glikozida uslijed razvoja hiperkalcemije;
paracetamol: može inhibirati bubrežnu eliminaciju srčanih glikozida;
diuretici i kortikosteroidi: povećavaju vjerojatnost razvoja hipomagnezijemije i hipokalemije;
Inhibitori ATP (enzim koji pretvara angiotenzin), blokatori receptora angiotenzina II: smanjuju vjerojatnost hipomagnezijemije i hipokalemije.

Analozi

Analozi Strofantina K su Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, Tinktura đurđevka, Strofantin-G, Celanid itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Strofantine K

Do danas praktički nema pregleda pacijenata o Strofantinu K.

Stručnjaci, ispitujući srčane glikozide, upozoravaju na njihov učinak na sve osnovne funkcije srca, pa stoga preporučuju upotrebu lijeka s iznimnim oprezom. Karakteristična značajka glikozida je specifičan učinak na miokardij: u malim dozama povećavaju kontrakciju srčanog mišića, u velikim dozama inhibiraju rad srca i mogu uzrokovati srčani zastoj.