Suksametonijev Klorid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Suksametonijev klorid: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Suxamethonium chloride

ATX kod: M03AB01

Aktivni sastojak: Suxamethonium chloride (Suxamethonium chloride)

Proizvođač: JSC Sintez (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 16.01.2020

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu Suxamethonium chloride

Suksametonijev klorid je depolarizirajući relaksant mišića perifernog djelovanja, derivat holina.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku otopine za intravensku (i / v) i intramuskularnu (i / m) primjenu: bistra ili blago opalescentna bezbojna tekućina, može imati žutu nijansu [po 5 ml u ampulama bezbojnog / neutralnog stakla za zaštitu od svjetlosti, ampule mogu biti opremljene prekidnim prstenom ili zarezom i točkom: u kartonima od 10 ampula; u konturnim ćelijskim pakiranjima od 5 ampula, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja; u blister pakiranju od 10 ampula, u kartonskoj kutiji 1 pakiranje. Za ampule bez prekidnog prstena ili ureza i vrha, prečišćivač ampule stavlja se u kartonsku kutiju / pakiranje. Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Suxamethonium chloride].

1 ml otopine sadrži:

aktivna tvar: suksametonijev klorid - 20 mg;
pomoćne komponente: natrijev klorid, dinatrijev edetat [dinatrijeva sol etilendiamintetraoctene kiseline (Trilon B)], voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Suksametonijev klorid je kratko djelujući depolarizirajući relaksant mišića koji blokira živčano-mišićni prijenos. Kao rezultat stimulacije n-holinergičkih receptora aktivnom tvari dolazi do depolarizacije krajnje ploče. Širenje procesa na susjedne membrane uzrokuje generaliziranu neorganiziranu kontrakciju miofibrila. Kratkoročno ublažavanje neuromuskularnog prijenosa popraćeno je trzanjem mišića koje prethodi razvoju blokade. Ostajući depolarizirane, membrane ne reagiraju na dodatne impulse. Dolazi do spastične paralize, jer je za održavanje tonusa mišića potrebno primati ponovljene impulse povezane s repolarizacijom završne ploče. Opuštanje mišića nakon intravenske injekcije odvija se u sljedećem slijedu: mišići kapaka, mišići za žvakanje, mišići prstiju, očiju, udova,vrat, leđa i trbuh, glasnice, zatim interkostalni mišići i dijafragma.

Primjena lijeka u općoj anesteziji povećava cerebralni protok krvi i intrakranijalni tlak.

Nakon intravenske primjene Suxamethonium chloride počinje djelovati za 1 minutu, nakon intramuskularne primjene - nakon 2–4 minute. Maksimalno opuštanje mišića intravenskim ubrizgavanjem postiže se za 2-3 minute i u potpunosti se održava 3 minute. Ukupno trajanje opuštanja mišića je 5-10 minuta.

Količina primijenjene doze utječe na ozbiljnost djelovanja lijeka. Dakle, za opuštanje koštanih mišića bez značajnijeg utjecaja na dišne mišiće potrebna je doza, dobivena brzinom od 0,1 mg na 1 kg tjelesne težine (mg / kg) pacijenta. Za potpuno opuštanje respiratornih mišića s potpunim zaustavljanjem ili značajnim ograničenjem spontanog disanja i mišića trbušnog zida - 0,2–1 mg / kg. Ako je potrebno mišiće opustiti dulje vrijeme, potrebna doza se ponavlja. Korištenje lijeka omogućuje vam stvaranje kontrolirane i kontrolirane relaksacije mišića zbog brzog početka učinka i naknadnog brzog obnavljanja mišićnog tonusa.

Farmakokinetika

Nakon intravenske primjene Suxamethonium chloride distribuira se u plazmi i izvanstaničnoj tekućini. Holinesteraza u krvi hidrolizira više od 90% primijenjene doze u jantarnu kiselinu i kolim.

Na normalnoj razini koncentracije holinesteraze, poluvijek je 1,5 minute. Izlučuje se kroz bubrege, uključujući u nepromijenjenom obliku - 10%. Ne nakuplja se u tijelu.

Ne prelazi netaknutu krvno-moždanu barijeru.

Indikacije za uporabu

Primjena suksametonijevog klorida indicirana je za sljedeće intervencije i stanja koja zahtijevaju kratkotrajnu relaksaciju mišića:

intratrahealna intubacija, bronhoskopija - za isključivanje spontanog disanja;
endoskopske, ginekološke, torakalne ili abdominalne operacije, smanjenje iščašenja, repozicija prijeloma - u svrhu potpunog opuštanja mišića;
simptomatska terapija tetanusa, trovanja strihninom;
električna impulsna terapija - za sprečavanje napadaja.

Kontraindikacije

Apsolutno:

maligna hipertermija (uključujući povijest);
akutno zatajenje jetre;
nedostatak kolinesteraze;
miastenija gravis, kongenitalna / distrofična miotonija, DMD (Duchenneova mišićna distrofija;
bronhijalna astma, plućni edem;
hiperkalemija;
prodorne ozljede oka, glaukom zatvorenog kuta;
razdoblje trudnoće i dojenja;
dob do 1 godine;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Preporučuje se suksametonijev klorid s oprezom u hitnim operacijama kod bolesnika s punim želucem, smanjenom aktivnošću kolinesteraze u serumu (završni stadij jetrenog zatajenja), produljenim postom, anemijom, kaheksijom, kroničnim infekcijama, traumama, tetanusom, uobičajenim opeklinama, malignim novotvorinama, tuberkulozom, kroničnom bubrežnom insuficijencija, sistemske bolesti vezivnog tkiva, miksedem, plazmafereza, stanja nakon transfuzije plazme, operacije pod umjetnom cirkulacijom, akutna ili kronična intoksikacija insekticidima [inhibitori holinesteraze (ako se progutaju), antiholinesterazni lijekovi - ekotiopat jodid, neotidostigmin metilsimin, istodobna terapija prokainom (i.v.) i drugim sredstvima,konkurenti suksametonijevog klorida za holinesterazu, kao i u postpartalnom razdoblju.

Suksametonijev klorid, upute za uporabu: način i doziranje

Upotreba suksametonijevog klorida indicirana je u pozadini opće anestezije samo u specijaliziranim odjelima opremljenim aparatima za umjetnu ventilaciju pluća i uz prisustvo osoblja koje posjeduje ovu tehniku.

Otopina je namijenjena intravenskoj i intramuskularnoj primjeni.

U / u lijek se ubrizgava mlaz (polako) ili kap po kap.

Za dugotrajnu infuziju koristite 0,1% otopinu lijeka. Da bi se dobila takva koncentracija, potrebna doza suksametonijevog klorida otopi se u 0,9% otopini natrijevog klorida, Ringerovoj otopini, 5% otopini fruktoze ili 6% otopini dekstrana.

Jedna doza i način primjene ovise o kliničkoj situaciji i mogu biti:

IV primjena: kod odraslih - od 0,1 do 1,5-2 mg / kg; u djece - 1-2 mg / kg;
i / m uvod: kod odraslih - 3-4 mg / kg, kod djece - ne više od 2,5 mg / kg. Maksimalna doza je 150 mg.

Preporučena doza po 1 kg težine pacijenta:

endoskopija, elektroencefalografija: 0,2 mg / kg;
opuštanje mišića i prekid spontanog disanja: od 0,2 do 1 mg / kg;
intubacija dušnika: 0,2-0,8 mg / kg;
opuštanje skeletnih mišića tijekom smanjenja iščašenja i repozicije koštanih ulomaka u prijelomima: 0,1–0,2 mg / kg;
prevencija komplikacija (konvulzije, odvajanje mišića ili tetiva) tijekom terapije elektroimpulsom: lijek se prethodno daje intramuskularno u dozi od 2,5 mg / kg, tijekom postupka - intravenozno u dozi od 0,1–1 mg / kg.

Dugotrajno opuštanje mišića tijekom operacije postiže se frakcijskom primjenom lijeka u dozi od 0,5-1 mg / kg s razmakom od 5-7 minuta. Za ponovljene doze karakterističan je produljeni učinak.

Nuspojave

iz imunološkog sustava: alergijske reakcije u obliku anafilaktičkog šoka, bronhospazma;
od strane kardiovaskularnog sustava: snižavanje krvnog tlaka (BP), hiperkalemija, aritmije, poremećaji provođenja, bradikardija (posebno često u djece, uz ponovljenu primjenu kod odraslih i djece), kardiogeni šok;
iz dišnog sustava: produljena paraliza dišnih mišića;
iz mišićno-koštanog sustava: mijalgija (u postoperativnom razdoblju); rijetko - rabdomioliza, praćena razvojem mioglobinurije i mioglobinemije;
drugi: hipersalivacija, vrućica, povećani očni tlak.

Predozirati

Simptom predoziranja suksametonijevim kloridom je zastoj disanja.

U tom slučaju pacijent mora spojiti ventilator. Sa smanjenjem serumske kolinesteraze, vrši se transfuzija svježe krvi.

posebne upute

Kako bi se spriječilo trzanje mišića i kasnija mijalgija, preporučuje se uporaba nedepolarizirajućih relaksansa mišića 1 minutu prije primjene Suxamethonium chloride.

Za produljeno opuštanje mišića prikazana je upotreba nedepolarizirajućih relaksansa mišića u pozadini Suxamethonium chloride, koji se prethodno primjenjivao za intubaciju dušnika. Međutim, ako je potrebno, lijek se može koristiti za dulje operacije uz ponovljenu primjenu u odgovarajućoj dozi.

Prije primjene Suxamethonium chloride, pacijentu treba ubrizgati atropin kako bi se spriječili učinci izazvani stimulacijom m-holinergičkih receptora (uključujući jaku bradikardiju, povećanu bronhijalnu sekreciju).

Dugotrajno smanjenje tonusa skeletnih mišića s mogućim zastojem disanja (apneja) može biti uzrokovano atipičnom serumskom holinesterazom, nasljednim nedostatkom serumske kolinesteraze ili privremenim smanjenjem njegove koncentracije. Treba imati na umu da privremeno smanjenje serumske kolinesteraze u bolesnika može biti posljedica dehidracije, febrilnih stanja, teške bolesti jetre, teške anemije, iscrpljenosti u pozadini dugotrajnog posta, kaheksije, akutnog trovanja ili kroničnog uzimanja insekticida (inhibitori holinesteraze) ili antikolinesterazne terapije, istodobno prokain (i.v.) ili drugi lijekovi koji se natječu sa suksametonijevim kloridom za holinesterazu.

Da bi se eliminirao dvostruki neuromuskularni blok (produljeno kurariformno djelovanje), koji je nastao u pozadini duljeg davanja lijeka u dozi od 3 do 5 mg / kg tjelesne težine, može se koristiti neostigmin metil sulfat.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nakon prestanka djelovanja Suxamethonium chloride tijekom prva 24 sata, pacijentima se ne preporučuje sudjelovanje u potencijalno opasnim aktivnostima, čija provedba zahtijeva povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija, uključujući vožnju i složene mehanizme.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena suksametonijevog klorida kontraindicirana je tijekom trudnoće i dojenja.

Mišićni relaksant treba primjenjivati s oprezom u postpartalnom razdoblju.

Djetinjstvo

Primjena suksametonijevog klorida u djece mlađe od 1 godine je kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju zatajenja bubrega (ako nema znakova hiperkalemije ili neuropatije) Suksametonijev klorid primjenjuje se samo u srednjim dozama i jednom, zbog rizika od hiperkalemije kao posljedice ponovljenih injekcija ili kod primjene većih doza.

Suksametonijev klorid treba koristiti s oprezom kod CRF-a (kronično zatajenje bubrega).

Za kršenja funkcije jetre

Primjena suksametonijevog klorida kontraindicirana je u akutnom zatajenju jetre.

Lijek treba primjenjivati s oprezom bolesnicima s završnim stadijom zatajenja jetre.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu uporabu sa Suxamethonium chloride:

srčani glikozidi: njihov terapeutski učinak je pojačan;
lijekovi za liječenje miastenije gravis: njihova učinkovitost smanjuje;
antiholinesterazna sredstva, lidokain, prokain, prokainamid, verapamil, magnezijeve i litijeve soli, beta-blokatori, aminoglikozidni antibiotici, propanidid, klindamicin, ciklopropan, amfotericin B, kinin, klorokin, kinidin, svaki od pankreasa pojačava i produžuje mišićno-opuštajući učinak lijeka;
ostali relaksanti mišića, narkotični analgetici: ne primjećuje se interakcija s tim lijekovima;
halogenirana sredstva za opću anesteziju: pojačan je njihov neželjeni učinak na kardiovaskularni sustav;
natrijev tiopental, atropin: ovi lijekovi pomažu smanjiti negativan učinak na kardiovaskularni sustav;
aprotinin, difenhidramin, oksitocin, promethazin, glukokortikosteroidi (u velikim dozama), estrogeni, oralni kontraceptivi: u pozadini istodobne terapije svakim od navedenih ili drugih lijekova s potencijalnom sposobnošću smanjenja aktivnosti holinesteraze u krvi, učinak Suxamethonium chloride-a se povećava i produljuje.

Otopina je farmaceutski nespojiva s pripravcima krvi, konzervansima krvi, krvlju davatelja, konzervansima seruma, otopinama barbiturata i alkalnim otopinama.

Analozi

Analozi suksametonijevog klorida su: Listenon, Suxamethonium jodid, Suxamethonium bromide, Myo-relaxin, Anectin, Brevidil M, Chlorsuccillin, Ditilin-A, itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi od 2-8 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o suksametonijevom kloridu

Otopina se koristi za lokalnu anesteziju, najčešće u kombinaciji s drugim sredstvima za ublažavanje boli. Manipulacije provodi samo osoblje koje je upoznato s tehnikom primjene mišićnih relaksansa. S obzirom na ove značajke primjene lijeka, pacijenti ne ostavljaju povratne informacije o suksametonijevom kloridu jer ne mogu naknadno procijeniti njegovu učinkovitost.

Cijena suksametonijevog klorida u ljekarnama

Cijena suksametonijevog klorida nije utvrđena zbog nedostatka lijeka u ljekarničkom lancu. Trošak farmaceutski ekvivalentnog relaksanta za mišiće, Listenone, 20 mg / ml, po paketu koji sadrži 5 ampula od 5 ml, varira od 128 do 134 rubalja.