Timodepresin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Timodepresin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: timodepresin

ATX kod: L04AA

Aktivni sastojak: natrij gama-D-glutamil-D-triptofan (timodepresin) [Gama-D-glutamil-D-triptofan natrij (timodepresin)]

Proizvođač: CJSC MBNPK Cytomed (Rusija); FSUE "Moskovska endokrina tvornica" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 02.11.2020

Otopina za intramuskularnu injekciju Timodepresin

Timodepresin je imunosupresivni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja timodepresina:

dozirani sprej za nos (0,25 mg / doza; 0,5 mg / doza): bistra bezbojna tekućina s mogućim karakterističnim mirisom (3, 5 ili 10 ml u staklenoj bočici, zatvorena poklopcem / poklopcem i opremljena pumpom-dozatorom s plastičnim tijelom; u kartonskoj kutiji 1 bočica);
kapi za nos: bistra, bezbojna tekućina s mogućim specifičnim mirisom (5 ml u staklenoj bočici, zatvoreno čepom i smotano u poklopcu; u kartonskoj kutiji 1 bočica s kapicom ili kapicom za pipetu);
otopina za intramuskularnu (i / m) primjenu: bezbojna prozirna tekućina s mogućim karakterističnim mirisom (1 ml u staklenim ampulama, 5 ampula u blisteru, u kartonskoj kutiji 1-2 konturna pakiranja sa ili bez ampulskog skarifikatora ili noža - ako ampule imaju prsten ili točku loma).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Timodepressina.

1 litra spreja sadrži:

aktivna tvar: dinatrijeva sol gama-D-glutamil-D-triptofana (timodepresin) - 2,5 ili 5 g;
dodatne komponente: natrijev klorid, natrijev hidroksid 1 M, benzalkonijev klorid, voda za injekcije.

1 litra kapi za nos ili otopina za intramuskularnu primjenu sadrži:

aktivna tvar: gama-D-glutamil-D-triptofan natrij (timodepresin) - 1 g;
dodatne komponente: natrijev klorid, natrijev hidroksid 1 M, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Timodepresin je sintetički peptid sastavljen od D-aminokiselina (triptofan i glutaminska kiselina) povezanih γ-peptidnom vezom. Pokazuje imunosupresivni učinak, suzbija tijek reakcija staničnog i humoralnog imuniteta.

Djelatna tvar sadržana u sastavu timodepresina u perifernoj krvi reverzibilno smanjuje ukupan broj limfocita, što dovodi do proporcionalnog smanjenja razine pomagača i supresora. Inhibira stvaranje kolonija i ulazak krvotvornih matičnih stanica u S-fazu. Smanjuje broj aktivacijskih markera na limfocitima, blokira proliferaciju T stanica.

Timodepresin suzbija spontanu proizvodnju faktora nekroze tumora-alfa (TNF-α), uzrokuje povećanje proizvodnje interleukina 7 (IL-7) i ne utječe na proizvodnju interleukina 1 (IL-1). Djelatna tvar umanjuje akutnu reakciju presadka nasuprot domaćina (GVHD) i smanjuje kronični GVHD za 90% kada se lijek daje davatelju i primatelju, osigurava brži i kooperativniji ulazak u fazu proliferacije zdravih matičnih stanica i obnavljanje leukopoeze.

Timodepresin je netoksičan, učinkovit u malim dozama i ima širok raspon terapijskih doza.

Farmakokinetika

Parenteralnom primjenom prosječno 90% djelatne tvari prodire u sustavnu cirkulaciju. Maksimalna koncentracija (C _max) u krvotoku bilježi se 5 minuta nakon primjene. Apsorpcija timodepresina u ovom se slučaju događa na mjestu injekcije.

Kod intranazalne primjene, bioraspoloživost lijeka je također najmanje 90%, apsorpcija se nastavlja kroz nosnu sluznicu.

Proces biotransformacije lijeka 70% se provodi u jetri. U organima i tkivima C _max se opaža 15 minuta nakon primjene. Vrijednost C _max lijeka u krvi u jetri i koštanoj srži premašuje vrijednost u 3,45, odnosno 9,5 puta. U plazmi je razina aktivne tvari 1,5 puta veća, što ukazuje na njezino najveće nakupljanje u plazmi, a ne u krvnim stanicama.

Nakon parenteralne i intranazalne primjene, lijek se izlučuje putem bubrega (55-59%) i kroz crijeva (13-19%). Poluvrijeme (T _1/2) je približno 14 sati. Sredstvo se potpuno eliminira u roku od 24 sata i ne nakuplja se u tijelu.

Indikacije za uporabu

Timodepresin se koristi u odraslih i djece od dvije godine kao monoterapijski lijek i kao dio složenog liječenja i prevencije recidiva sljedećih autoimunih bolesti:

autoimune patologije vezivnog tkiva, uključujući reumatoidni artritis; sekundarni reumatoidni sindrom na pozadini tumora, uključujući limfni;
kronične rekurentne dermatoze: atopijski dermatitis, psorijaza, ekcem, pemfigus; simptomatsko liječenje limfoma T-stanica kože (TCLK);
hematološke bolesti: idiopatska trombocitopenična purpura (ITP), autoimuna hemolitička anemija, citopenije s dva i tri rasta, uključujući sekundarne u pozadini kronične limfocitne leukemije (CLL) i limfocitni limfomi.

Također, upotreba timodepresina indicirana je u sljedećim slučajevima:

citostatska kemoterapija i terapija zračenjem - kako bi se zaštitile i očuvale matične stanice i ubrzao izlaz iz granulocitopenije;
transplantacija koštane srži, organa i tkiva - kako bi se spriječilo odbacivanje transplantata.

Kontraindikacije

nekontrolirana arterijska hipertenzija;
zarazne (virusne, parazitske, bakterijske, gljivične) lezije u akutnoj fazi;
dječja dob do dvije godine;
trudnoća i dojenje;
individualna netolerancija na komponente u sastavu timodepresina.

Timodepresin, upute za uporabu: način i doziranje

Timodepresin u obliku nazalnih kapi i nazalnog doziranog spreja (0,25 / 0,5 mg po dozi) daje se intranazalno, otopina za intramuskularnu primjenu daje se intramuskularno.

Intranazalni timodepresin propisuje se uglavnom kao terapija održavanja i za prevenciju relapsa, kao i za liječenje djece.

Preporučeni režim doziranja Timodepresina, ovisno o indikacijama:

atopijski dermatitis: 1-2 ml otopine intramuskularno tijekom 7-14 dana, nakon dvodnevne pauze moguće je produžiti tijek liječenja; sprej se propisuje u svakom nosnom prolazu za 1-2 doze tijekom 7-14 dana, nakon dvodnevne pauze moguć je drugi tečaj; djeca se ubrizgavaju u svaki nosni prolaz 1-2 ml kapi za nos Timodepressina tijekom 7 dana, a zatim ponavljaju sličan tečaj s razmakom od 2 dana; trajanje terapije ovisi o kliničkim morfološkim obilježjima bolesti;
psorijaza: i / m dnevno, 1-2 ml, tečaj - 7-10 dana, uzimajući u obzir kliničku situaciju, ponovljeni tečajevi dopušteni su do 5 puta s razmakom od 2 dana; intranazalno dnevno u svakom nosnom prolazu za 1-2 doze spreja 7-10 dana ili 1-2 ml kapi Timodepresina 10-14 dana, nakon razmaka od 2 dana, moguće je produljenje liječenja; s generaliziranom psorijatičnom eritrodermom - intramuskularno 2 ml dnevno tijekom 14 dana, zatim intranazalno istim tečajem u kombinaciji s glukokortikosteroidima (GCS) u srednjim dozama (prednizolon 40-60 mg);
ekcem: intramuskularno 1-2 ml dnevno tijekom 10 dana, zatim se sličan tečaj provodi nakon 2-5 slobodnih dana; Intranazalno se Timodepressin sprej ubrizgava u 1-2 doze ili 1-2 ml kapi u svaki nosni prolaz tijekom 10 dana, a zatim se ponavlja 10-dnevni tečaj s razmakom od 2-5 dana;
pemfigus (koristi se za razne vrste bolesti u kombinaciji s kortikosteroidima): i / m dnevno, 1 ml tijekom 14 dana u kombiniranom liječenju s prednizolonom u dnevnoj dozi od 60-80 mg, 7-10 dana nakon početka terapije, dnevna doza prednizolona smanjuje se za ⅓ s daljnjim postupnim smanjenjem - svakih 4-5 dana za 5 mg, ako je potrebno, prednizolon se koristi u dnevnoj dozi održavanja od 5 mg;
TCLK: i / m dnevno, 2 ml, u tri slijeda od 7 dana u razmacima od 5 dana, dok se uzimaju srednje doze kortikosteroida (prednizon 30–40 mg);
reumatoidni artritis: 1-3 ml otopine intramuskularno ili prskati intranazalno u svaki nosni prolaz za 1-2 doze 7-14 dana, zatim 2 puta svakih 7 dana u istoj dozi, tijek terapije je 16 tjedana; intranazalno Timodepresin se propisuje prvenstveno za sprečavanje recidiva i kao tretman održavanja; kapi se propisuju u 1-2 ml 5-10 dana, a zatim 2 puta u 7 dana u istoj dozi.

Primjena nakon citostatske terapije

Da bi se smanjio mijelotoksični učinak citostatske terapije, timodepresin se preporučuje primjenjivati intramuskularno, 1-2 ml otopine dnevno tijekom 5-7 dana. Injekcije započinju 24–48 sati prije prvog tečaja citostatske kemoterapije (prva i druga injekcija), treća injekcija provodi se 12 sati prije početka polikemoterapije. Uzimajući u obzir trajanje tijeka kemoterapije, otopina se nastavlja koristiti svakodnevno 1 puta dnevno u dozi od 1-2 ml. Glavni pokazatelj učinkovitosti je broj granulocita i leukocita, zabilježen 3 dana prije početka sljedećeg tečaja citostatske terapije.

Kako bi oslabio mijelotoksični učinak, Timodepresin se također može davati intranazalno u 1-2 ml kapi za nos ili 1-2 doze spreja u svaki nosni prolaz tijekom 5-7 dana, ili djelomično 2-3 puta dnevno, kapi od 0,5 ml ili 1 doza spreja u svaki nosni prolaz, počevši od 24–48 sati prije prvog tečaja kemoterapije. Zatim se jednom dnevno sprej daje svakodnevno 2–5 dana, ovisno o tijeku kemoterapije.

Timodepresin je indiciran za uporabu prije tečajeva polikemoterapije, koji ne traju više od 14 dana i u razmacima od najmanje 14 dana. U slučaju dugotrajnih, kontinuiranih shema primjene citostatika, imenovanje lijeka je nepraktično.

U pozadini ponavljajućeg tijeka primarne i sekundarne autoimune citopenije, Timodepressin treba koristiti kao dva tečaja i / m injekcija. Nakon što su provedeni, kada se primijeti pozitivan učinak, kako bi se stabilizirao postupak, dopušteno je prijeći na intranazalni tečaj lijeka nekoliko mjeseci. Ako je nakon prva dva ciklusa liječenja učinak bio nedovoljan, preporuča se povećati dnevnu dozu za 2-3 puta i smanjiti interval između tečajeva na 7 dana. Kada se postigne željeni rezultat, prelaze se na podržavajuće liječenje, tijekom kojeg je moguće smanjiti dozu timodepresina i povećati interval između tečajeva.

U slučaju imenovanja Timodepresina u teškom rekurentnom tečaju u kombinaciji s citostatskim imunosupresivima, doza potonjih smanjuje se 2 puta, kada se postigne željeni učinak, ti se lijekovi otkazuju.

Preporučeni režim doziranja timodepresina u pedijatrijskoj praksi, ovisno o dobi pacijenata:

djeca od 2 do 12 godina: 1 puta dnevno intramuskularno, 0,5–1 ml otopine ili intranazalno u svakom nosnom prolazu, 0,5–1 ml kapi za nos ili 1-2 doze spreja; tečaj je 7-10 dana, a nakon dvodnevne pauze, ako je potrebno, kurs se ponavlja, dozvoljeni su 1-5 tečajeva;
adolescenti stariji od 12 godina: 1 puta dnevno i / m 1-2 ml otopine ili intranazalno u svaki nosni prolaz, 1-2 ml kapi za nos ili 1-2 doze spreja; tečaj je 7-10 dana, a zatim se nakon dvodnevnog intervala provode još 1-2 slična tečaja.

Nuspojave

Nakon drugog tijeka liječenja lijekom, može se primijetiti prolazno smanjenje broja leukocita uz održavanje broja leukocita u perifernoj krvi.

U pozadini upotrebe spreja mogu se razviti alergijske reakcije.

Predozirati

Slučajevi predoziranja timodepresinom nisu zabilježeni.

posebne upute

Terapija timodepresinom, kao i drugi imunosupresivni lijekovi, mogu pogoršati latentne gljivične, bakterijske, virusne i parazitske infekcije. Kad se pojave prvi klinički znakovi zaraznog procesa, treba provesti potrebnu patogenetsku terapiju.

Ako se tijekom liječenja pojave nepredviđeni negativni učinci lijeka, hitno se trebate obratiti liječniku.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Trudnicama i dojiljama terapija lijekom je kontraindicirana.

Djetinjstvo

Timodepresin se koristi u djece od dvije godine u skladu s preporučenim režimom doziranja.

Interakcije s lijekovima

Timodepresin se ne smije koristiti istovremeno s lijekovima koji imaju imunostimulirajuća svojstva.

U kombinaciji s citostaticima, lijek ne dovodi do slabljenja njihovog antitumorskog učinka.

Analozi

Analozi timodepresina su Ecoral, Takrolimus, Takrolimus-Acri, Takrolimus-Teva, Takrolimus-Stada, Grastiva, Advagraf, Pangraf, Priluksid, Protopic, Takrosel, Prograf, Takropic, Rapamun itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi od 2 do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o timodepresinu

Rijetki pregledi o timodepresinu prilično su dvosmisleni i uglavnom se odnose na liječenje kroničnih rekurentnih dermatoza. Neki pacijenti smatraju da je lijek djelotvorno imunosupresivno sredstvo koje pomaže u liječenju kroničnih kožnih lezija, poput atopijskog dermatitisa, ekcema, psorijaze, pemfigusa. Ostali pacijenti smatraju Timodepressin vrlo skupim i potpuno neučinkovitim, budući da nakon tečaja za dermatoze (posebno psorijazu) nisu primijetili poboljšanje svog stanja. Nema prigovora na nuspojave.