Thiopental - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tiopental

Thiopental: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Thiopental Sodium

ATX kod: N01AF03

Aktivni sastojak: tiopental natrij (tiopental natrij)

Proizvođač: MedPro Inc. (Latvija)

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Liofilizat za pripremu otopine za intravensku primjenu Thiopental

Thiopental je lijek za neinhalacijsku opću anesteziju, ima izražen hipnotički, slab analgetik i određenu relaksantnu aktivnost mišića.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Thiopental je prašak (liofilizat) za pripremu otopine za intravensku primjenu: žućkastobijeli, higroskopni, kristalni (u bocama od 500 ili 1000 mg, u kartonskoj kutiji od 1, 25 ili 50 boca).

Aktivni sastojak u 1 bočici liofiliziranog praha: natrijev tiopental - 500 ili 1000 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Thiopental je derivat tiobarbiturne kiseline, lijek namijenjen neinhalacijskoj općoj anesteziji ultrakratkog djelovanja, ima slabo analgetičko, izraženo hipnotičko i određeno mišićno opuštajuće djelovanje.

Thiopental djeluje na tijelo kako slijedi:

suzbija uzbudni učinak aminokiselina (glutamat, aspartat);
izravno aktivira GABA receptore i djeluje GABA-stimulirajuće (u velikim dozama);
usporava vrijeme otvaranja GABA-ovisnih kanala na postsinaptičkoj membrani neurona u mozgu;
produžuje vrijeme ulaska klorovih iona u živčanu stanicu;
uzrokuje hiperpolarizaciju membrane;
posjeduje antikonvulzivno djelovanje (povećanjem praga neuronske ekscitabilnosti i blokiranjem procesa provođenja i širenja konvulzivnog impulsa kroz mozak);
smanjuje brzinu metabolizma u mozgu, upotrebu kisika i glukoze u mozgu;
potiče opuštanje mišića (suzbijanjem polisinaptičkih refleksa i usporavanjem provođenja impulsa kroz interkalarne neurone leđne moždine);
smanjuje intrakranijalni tlak.

Za 30-40 s nakon intravenske primjene Thiopentala nastupa stanje spavanja čija se dubina može povećati tijekom sljedećih 40 s. Trajanje opće anestezije je od 5 do 10 minuta. Nakon toga slijedi razdoblje spavanja nakon lijeka, koje traje od 10 do 30 minuta. Korisno trajanje opće anestezije (razdoblje manipulacije) je od 5 do 8 minuta, a karakterizira je kratko trajanje (uvođenjem jedne doze opća anestezija može trajati od 10 do 30 minuta) i buđenje s retrogradnom amnezijom i određenom pospanošću.

U kirurškoj fazi opće anestezije uočavaju se nestanak ili smanjenje refleksa rožnice i tetive, održavanje normalne veličine ili lagano stezanje zjenica, nepomični ili "plutajući" položaj očnih jabučica, opuštanje ždrijelnih mišića s uvlačenjem jezika, smanjenje krvnog tlaka i smanjenje dubine disanja. Izlaskom iz opće anestezije, analgetski učinak prestaje kad se pacijent probudi. Uz ponovljenu primjenu, učinak lijeka je produljen (odvija se kumulacija).

Farmakokinetika

Nakon intravenske primjene, Thiopental brzo prodire u koštani mišić, masno tkivo, jetru, bubrege i mozak. Maksimalna koncentracija u tkivima mozga postiže se unutar 30 s, u mišićima - 15-30 s. Koncentracija lijeka u skladištima masti premašuje koncentraciju u plazmi za 6-12 puta. Volumen raspodjele je od 1,7 do 2,5 l / kg, u pretilih bolesnika - 7,9 l / kg, u trudnica - 4,1 l / kg. Veza s proteinima plazme je 76–86%.

Thiopental ulazi u organe (mozak, pluća, srce, jetra) intenzivnim protokom krvi, nakon čega se brzo preraspodjeljuje u mišićno tkivo. Ravnotežne koncentracije u mišićima u plazmi javljaju se 15-30 minuta nakon injekcije. Zbog slabe opskrbe masnim tkivom krvlju, ravnoteža između koncentracija masnog tkiva u plazmi uočava se nakon 1,5–2,5 sata.

Thiopental prelazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Nakon intravenske primjene, maksimalna koncentracija lijeka u pupkovini postiže se za 2-3 minute. Čak i kod visokih doza, koncentracija tiopentala u majčinom mlijeku je niska.

Metabolizam lijeka javlja se uglavnom u jetri s stvaranjem neaktivnih metabolita. 3 do 5% primljene doze desulfurizira se u pentobarbital, koji je ujedno i anestetik. Mali dio lijeka inaktivira se u mozgu i bubrezima. Stopa eliminacije tiopentala ograničena je ispiranjem iz masnog tkiva.

Poluvrijeme pojedinačne intravenske doze je od 3 do 8 sati. Poluvrijeme u fazi distribucije je od 5 do 9 minuta, u fazi eliminacije - od 3 do 8 sati (može se produljiti na 10-12 sati, kod pretilih bolesnika - do 27, 85 sati, u trudnica - do 26,1 sati), u djece - 6,1 sati. Klirens - od 1,6 do 4,3 ml / kg / min, u trudnica - 286 ml / min. Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom. Ponovno uvođenje dovodi do kumulacije (povezane s nakupljanjem u masnom tkivu).

Indikacije za uporabu

opća anestezija za kratke kirurške intervencije;
osnovna opća i indukcijska anestezija (prije primjene mišićnih relaksansa i analgetika);
sinteza lijekova / analiza lijekova u psihijatriji;
veliki epileptični napadi (za olakšanje), epileptični status;
grčeviti uvjeti uočeni tijekom / nakon inhalacijske anestezije (radi olakšanja);
cerebralna hipoksija u pozadini umjetne cirkulacije, karotidne endarterektomije i neurokirurške operacije na žilama mozga (s preventivnom svrhom).

Kontraindikacije

Apsolutno:

akutna opijenost uzrokovana lijekovima za opću anesteziju, alkoholom, opojnim analgeticima i hipnoticima;
porfirija, uključujući akutne povremene (uključujući opterećenu osobnu ili obiteljsku povijest);
astmatični status;
bolesti koje su kontraindicirane za opću anesteziju;
maligna hipertenzija;
šok;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativni (uporaba Thiopentala zahtijeva oprez u prisutnosti sljedećih bolesti / stanja):

dijabetes;
oštećenje bubrega / jetre;
pretilost;
kaheksija;
insuficijencija nadbubrežne žlijezde;
Kronična opstruktivna plućna bolest;
Bronhijalna astma;
miksedem;
teška kardiovaskularna insuficijencija;
hipovolemija;
teška kršenja kontraktilne funkcije miokarda;
arterijska hipotenzija;
bolesti kardiovaskularnog sustava;
kolaps;
miastenija gravis;
pretjerana predmedikacija;
mišićna distrofija;
miotonija;
upalne bolesti nazofarinksa;
sepsa;
anemija;
grozničava stanja;
djetinjstvo;
trudnoća i dojenje (primjena Thiopentala moguća je u slučajevima kada su predviđene koristi veće od moguće štete; ženama tijekom dojenja nakon primjene lijeka preporučuje se suzdržavanje od dojenja tijekom 24 sata).

Upute za uporabu Thiopentala: način i doziranje

Thiopental je namijenjen isključivo za intravensku primjenu.

Da biste izbjegli nagli pad krvnog tlaka i pojavu kolapsa, preporuča se polako ubrizgavati otopinu.

Režim doziranja odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir težinu pacijenta i prisutnost popratnih bolesti. Prije uvođenja Thiopentala provodi se premedikacija metacinom ili atropinom.

Prosječna doza za odrasle za opću anesteziju je 200–400 mg (50–100 mg u intervalima od 30–40 sekundi ili pojedinačna doza brzinom od 3–5 mg / kg tjelesne težine). Da bi se procijenila individualna osjetljivost, prije primjene glavne doze Thiopentala treba primijeniti probnu dozu od 25–75 mg, nakon čega će se pratiti stanje bolesnika tijekom 1 minute. Za održavanje anestezije ubrizgava se 50–100 mg otopine. Za kratkotrajne operacije prosječna doza je 400-800 mg.

Zbog rizika od kumulacije, maksimalna doza od 1000 mg ne smije se prekoračiti.

Primjena Thiopentala za druge indikacije:

ublažavanje napadaja: 75–125 mg tijekom 10 minuta;
Sekundarne konvulzije na pozadini uvođenja lokalnih anestetika: 125–250 mg;
analiza narkoze / lijeka: 100 mg tijekom 1 minute. Pacijent treba polako odbrojavati, počevši od 100, uvod se zaustavlja kad počne zaspati. Pacijenti bi trebali spavati i odgovarati na pitanja.

Djeci za opću anesteziju, otopina se ubrizgava jednom brzinom od 3-5 mg / kg težine (3-5 minuta), s tjelesnom težinom od 30-50 kg - 4-5 mg / kg. Doza održavanja je 25-50 mg.

Prije provođenja inhalacijske anestezije bez prethodne premedikacije, Thiopental se koristi u sljedećim dozama:

novorođenčad: 3-4 mg / kg;
1–12 mjeseci: 5–8 mg / kg;
1-12 godina: 5-6 mg / kg.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije s klirensom kreatinina do 10 ml / min, doza se smanjuje za 25%.

Thiopental se koristi u obliku 2,5–5% otopine u vodi za injekcije, koja se priprema neposredno prije primjene. Pripremljena rješenja moraju biti apsolutno transparentna. Ako se koriste otopine s koncentracijom do 2%, može se razviti hemoliza (brzom primjenom).

Nuspojave

kardiovaskularni sustav: snižavanje krvnog tlaka, aritmija, tahikardija, kolaps (s brzom primjenom otopine);
živčani sustav: trzanje mišića, glavobolja, epileptični napadaji, vrtoglavica, letargija, anterogradna amnezija, ataksija, pospanost u postoperativnom razdoblju, anksioznost (posebno s bolovima u postoperativnom razdoblju), povećani tonus vagusnog živca; rijetko - paraliza radijalnog živca, postoperativna delirična psihoza (u obliku tjeskobe, bolova u leđima, tjeskobe, halucinacija, zbunjenosti, uznemirenosti, sindroma nemirnih nogu);
probavni sustav: štucanje, hipersalivacija, mučnina, bolovi u trbuhu (u postoperativnom razdoblju); rijetko - povraćanje;
dišni sustav: kašalj, hipersekrecija bronhijalne sluzi, kihanje, laringospazam, bronhospazam, hipoventilacija pluća, apneja i ugnjetavanje respiratornog centra (ako se primijeni prebrzo);
lokalne reakcije: s intravenskom primjenom - bolnost na mjestu ubrizgavanja, tromboflebitis (s uvođenjem visokih koncentracija), vaskularni grč i tromboza na mjestu ubrizgavanja, nekroza, iritacija tkiva na mjestu ubrizgavanja (u obliku hiperemije i ljuštenja kože);
alergijske reakcije: kožni osip, ispiranje kože, svrbež; rijetko - anafilaktički šok, hemolitička anemija s oštećenom bubrežnom funkcijom (u obliku bolova u želucu, nogama, slabinskom dijelu, mučnini, povraćanju, gubitku apetita, neobičnoj slabosti, vrućici, bljedilo kože).

Predozirati

U slučaju predoziranja Thiopentalom opažaju se sljedeći simptomi:

hiperreaktivnost, konvulzije, depresija središnjeg živčanog sustava, laringospazam, respiratorna depresija do apneje, tahikardija, izrazito sniženje krvnog tlaka, poremećaji elektrolita u vodi, delisterij nakon anestezije. Kada se koriste vrlo velike doze, moguće je razviti plućni edem, cirkulacijski kolaps, srčani zastoj.

Protuotrov je bemegrid. Preporučeni tretman:

zastoj disanja - 100% kisik, umjetna ventilacija;
laringospazam - 100% kisika pod pritiskom, relaksanti mišića;
kolaps s izraženim smanjenjem krvnog tlaka - uvođenje lijekova s pozitivnim inotropnim učinkom i / ili vazopresornih lijekova, otopine koje zamjenjuju plazmu;
konvulzije - intravenska primjena fenitoina ili diazepama, ako su neučinkoviti - relaksanti mišića i umjetna ventilacija.

Prisilna diureza, peritonealna ili hemodijaliza povećavaju izlučivanje tiopentala.

posebne upute

Thiopental smiju koristiti samo anesteziolozi-reanimatori u specijaliziranom odjelu, ako su potrebna sredstva za održavanje srčane aktivnosti, osiguravanje prohodnosti dišnih putova i mehaničku ventilaciju. Treba uzeti u obzir da je za postizanje i održavanje opće anestezije potrebnog trajanja i dubine potrebno uzeti u obzir individualnu osjetljivost pacijenta na djelovanje lijeka.

Premedikacija se može provesti na bilo koji uobičajeni način, osim derivatima fenotiazina.

Kod upalnih bolesti gornjih dišnih putova treba osigurati prohodnost gornjih dišnih putova, sve do intubacije dušnika.

Doza Thiopentala smanjuje se u sljedećim slučajevima:

kombinirana primjena s digoksinom, diureticima;
premedikacija s morfijom;
prethodna primjena diazepama, atropina.

Za pretile pacijente, kao i za pacijente koji su već prošli opću anesteziju tijekom posljednjih 36 sati, uporaba nižih doza može biti dovoljna za postizanje željene dubine anestezije.

S produljenom anestezijom, kada se hipnotički učinak uzrokovan Thiopentalom podupire intravenskom primjenom inhalacijskih anestetika / anestetika dugotrajnog djelovanja, ne preporučuje se prekoračenje doze od 1000 mg (zbog postojeće vjerojatnosti kumulativnog učinka).

Kako bi se pravovremeno otkrili znakovi respiratorne depresije, hemolize, snižavanja krvnog tlaka u djece mlađe od 18 godina intravenskim mlaznim ubrizgavanjem, potrebno je pažljivo praćenje stanja.

Pod uvjetom da se provodi umjetna ventilacija pluća, moguća je kombinirana primjena s relaksantima mišića.

U prisutnosti ozbiljne ovisnosti o alkoholu i drogama, izoliranom primjenom Thiopentala teško je postići opću anesteziju, stoga može biti potrebna uporaba dodatnih sredstava za opću anesteziju.

Nenamjerno intraarterijsko ubrizgavanje lijeka može dovesti do trenutnog vazospazma, popraćenog poremećenom cirkulacijom distalno od mjesta uboda (može se razviti tromboza glavne žile, praćena gangrenom i nekrozom). Prvi znakovi ovog poremećaja: pritužbe na peckanje koje se širi duž arterije (kod svjesnih bolesnika), prolazno blijeđenje, tamna boja kože / pjegava cijanoza (u bolesnika u općoj anesteziji). Terapijske mjere: zaustavljanje primjene Thiopentala, intraarterijska injekcija otopine heparina u mjesto lezije, nakon čega slijedi antikoagulantna terapija; uvođenje otopine glukokortikosteroida nakon čega slijedi sistemska terapija;provođenje simpatičke blokade ili blokade brahijalnog pleksusa (intraarterijska injekcija prokaina).

Subkutanom primjenom razvija se kemijska iritacija tkiva, koja je povezana s visokom pH vrijednošću otopine (10-11), za brzu resorpciju infiltrata ubrizgava se lokalni anestetik i provodi se zagrijavanje (radi aktiviranja lokalne cirkulacije). Potkožna oteklina znak je ekstravazacije.

Nakon ambulantne primjene Thiopentala, pacijent može izaći van samo s osobom u pratnji; tijekom 24 sata mora se biti oprezan u vožnji i obavljanju drugih potencijalno opasnih vrsta posla.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Imenovanje Thiopentala tijekom trudnoće moguće je samo nakon pažljive procjene mogućih koristi za majku i potencijalne štete za plod. Kada koristite lijek tijekom laktacije nakon doze, potrebno je prekinuti dojenje na 24 sata.

Djetinjstvo

U djetinjstvu se tiopental koristi kao sredstvo za osnovnu anesteziju, uglavnom s povećanom živčanom ekscitabilnošću.

S oštećenom funkcijom bubrega

Zabranjeno je koristiti lijek za organsku bolest bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Prema uputama, Thiopental je zabranjeno koristiti za organske bolesti jetre.

Interakcije s lijekovima

Kombiniranom primjenom Thiopentala s određenim lijekovima / tvarima mogu se razviti sljedeći učinci:

glukokortikosteroidi, hormonski kontraceptivi, neizravni antikoagulanti, grizeofulvin, fenilbutazon, fenazon, fenitoin: smanjenje njihove aktivnosti;
metotreksat: povećanje njegove toksičnosti;
bemegrid: razvoj antagonizma;
lijekovi koji pridonose pojavi hipotermije: pojačavajući njihov učinak;
etanol, sredstva za smirenje, neuroleptici, antihistaminici i drugi lijekovi koji inhibiraju funkciju središnjeg živčanog sustava: međusobno pojačavanje djelovanja;
valprojska kiselina, inhibitori monoaminooksidaze: pojačavanje i produljenje djelovanja;
diuretici, lijekovi s antihipertenzivnim učinkom: pojačani antihipertenzivni učinak;
lijekove koji blokiraju cjevasti sekrecija (probenecid), H ₁ -histaminoblokatov: poboljšanje učinka tiopental;
diazoksid: povećanje vjerojatnosti snižavanja krvnog tlaka;
ketamin: povećanje vjerojatnosti snižavanja krvnog tlaka i suzbijanja disanja;
magnezijev sulfat (parenteralna primjena): pojačani inhibicijski učinak na središnji živčani sustav;
opioidni analgetici: smanjenje ozbiljnosti analgetičkog djelovanja Thiopentala;
otopine s niskom pH vrijednošću, oksidanti: kemijska nekompatibilnost;
antibiotici (benzilpenicilin, amikacin, cefalosporini), narkotični analgetici (kodein, morfij), atropin, fenotiazin, epinefrin, efedrin, mišićni relaksanti (suksametonij, tubokurarin), sredstva za smirenje, dipiridamol, klororomorozinska kiselina (ne možete miješati lijekove u jednoj štrcaljki);
analeptici, aminofilin, neki antidepresivi: slabljenje učinka Thiopentala;
diazoksid: moguće snižavanje krvnog tlaka.