Verapamil - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Verapamil

Verapamil: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Verapamil

ATX kod: C08DA01

Aktivni sastojak: verapamil (verapamil)

Proizvođač: JSC "Biosintez", Obolenskoe, STI-MED-SORB, Irbitskiy Khimfarmzavod, AVVA-RUS (Rusija), koncern Hemofarm A. D. (Jugoslavija), Pharbita (Nizozemska), BASF Generics (Njemačka), JSC "Alkaloid" (Republika Makedonija)

Opis i fotografija ažurirani: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 30 rubalja.

Kupiti

Verapamil je lijek s antiaritmijskim, antianginalnim i antihipertenzivnim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Verapamil je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

• Filmirane tablete (10 kom. U blisterima, 1 ili 5 blistera u kartonskoj kutiji);
• Otopina za intravensku primjenu: bezbojna, prozirna (u bezbojnim staklenim ampulama od 2 ml, 5 ampula u blister pakiranjima, 2 ili 10 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

• Aktivni sastojak: verapamil hidroklorid - 40 ili 80 mg;
• Pomoćne komponente: dvobazni kalcijev fosfat, škrob, butilhidroksianisol, pročišćeni talk, magnezijev stearat, želatina, metilparaben, hidroksipropil metilceluloza, titanov dioksid, indigo karmin.

Sastav 1 ampule otopine za injekcije uključuje:

• Aktivni sastojak: verapamil hidroklorid - 5 mg;
• Pomoćne komponente: natrijev klorid - 17 mg, natrijev hidroksid - 16,8 mg, limunska kiselina monohidrat - 42 mg, koncentrirana solna kiselina - 0,0054 ml, voda za injekcije - do 2 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Verapamil je lijek s antiaritmijskim, antihipertenzivnim i antianginalnim učincima. Blokator je sporih kalcijevih kanala. Sprječava transmembranski ulazak kalcijevih iona (i, možda, natrijevih iona) u stanice glatkih mišića miokarda i krvnih žila, kao i u stanice provodnog sustava miokarda. Antiaritmički učinak verapamila vjerojatno je posljedica blokade usporenih kanala srčanog provodnog sustava. Na električnu aktivnost sinoatrijalnog i atrioventrikularnog čvora utječe ulazak kalcija u stanice sporim kanalima. Verapamil inhibira unos kalcija, usporava atrioventrikularno provođenje, što dovodi do povećanja efektivnog refraktornog razdoblja u AV čvoru, ovisno o otkucajima srca. U bolesnika s treperenjem atrija i / ili fibrilacijom atrija, ovaj učinak uzrokuje smanjenje brzine ventrikula. Verapamil sprečava ponovni ulazak pobude u AV čvor i pomaže u obnavljanju ispravnog sinusnog ritma u bolesnika koji pate od paroksizmalne supraventrikularne tahikardije, uključujući Wolf-Parkinson-Whiteov sindrom.

Prijem Verapamila ne utječe na provođenje impulsa duž dodatnih putova, a također ne dovodi do promjene normalnog akcijskog potencijala atrija ili vremena intraventrikularnog provođenja. U ovom slučaju, lijek pomaže u smanjenju amplitude, brzine depolarizacije i provođenja impulsa u promijenjenim atrijalnim vlaknima. Verapamil ne uzrokuje grčeve perifernih arterija, ne mijenja ukupnu koncentraciju kalcija u krvnom serumu. Aktivni sastojak pomaže u smanjenju naknadnog opterećenja i kontraktilnosti miokarda. Negativni inotropni učinak verapamila u većine bolesnika (uključujući one s organskim lezijama srca) kompenzira se smanjenjem naknadnog opterećenja. Obično to ne smanjuje srčani indeks,međutim, kod ozbiljnog ili umjerenog kroničnog zatajenja srca (s pritiskom na klin plućne arterije većim od 20 mm Hg i udjelom izbacivanja lijeve klijetke do 35%), postoji vjerojatnost akutne dekompenzacije kroničnog zatajenja srca. Kao rezultat bolusne intravenske primjene, maksimalni terapijski učinak verapamila javlja se nakon 3-5 minuta. Intravenskom primjenom Verapamila u standardnoj terapijskoj dozi (5-10 mg) uočava se prolazno, najčešće asimptomatsko, smanjenje normalnog krvnog tlaka, sistemski krvožilni otpor i kontraktilnost. Došlo je do blagog porasta tlaka punjenja lijeve klijetke. Kao rezultat bolusne intravenske primjene, maksimalni terapijski učinak verapamila javlja se nakon 3-5 minuta. Intravenskom primjenom Verapamila u standardnoj terapijskoj dozi (5-10 mg) uočava se prolazno, najčešće asimptomatsko, smanjenje normalnog krvnog tlaka, sistemski krvožilni otpor i kontraktilnost. Došlo je do blagog porasta tlaka punjenja lijeve klijetke. Kao rezultat bolusne intravenske primjene, maksimalni terapijski učinak verapamila javlja se nakon 3-5 minuta. Intravenskom primjenom Verapamila u standardnoj terapijskoj dozi (5-10 mg) uočava se prolazno, najčešće asimptomatsko, smanjenje normalnog krvnog tlaka, sistemski krvožilni otpor i kontraktilnost. Došlo je do blagog porasta tlaka punjenja lijeve klijetke. Došlo je do blagog porasta tlaka punjenja lijeve klijetke. Došlo je do blagog porasta tlaka punjenja lijeve klijetke.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno:

• apsorpcija: oko 90–92% lijeka apsorbira se u gastrointestinalnom traktu. Bioraspoloživost verapamila je niska (približno 20%), što se objašnjava učinkom prvog prolaska kroz jetru. Sadržaj u krvnoj plazmi postupno se povećava. Maksimalna koncentracija u plazmi je 81,34 ng / ml. Prosječno vrijeme postizanja maksimalne koncentracije je 4,75 sati. Jedan dan nakon uzimanja lijeka u krvnoj su plazmi pronađene dovoljno visoke terapijske koncentracije (51,6 ng / ml). Veza s proteinima plazme je oko 90%;
• raspodjela: pri uzimanju jedne doze, poluvrijeme je od 2,8 do 7,4 sata, a kod ponovljene primjene lijeka - od 4,5 do 12 sati. Verapamil prelazi krvno-moždanu i posteljicu, izlučuje se u majčino mlijeko;
• metabolizam: metabolizira se u jetri (učinak prvog prolaska). Zabilježeno je 12 metabolita verapamila, od kojih je glavni farmakološki aktivan norverapamil. Ostali metaboliti su uglavnom neaktivni;
• izlučivanje: približno 70% prihvaćene doze Verapamila izlučuje se urinom, a približno 16% ili više fecesom 5 dana nakon oralne primjene lijeka. U nepromijenjenom obliku 3-4% se izlučuje iz tijela.

Kada se daje intravenozno:

• raspodjela: verapamil se dobro raspoređuje u tjelesnim tkivima. U zdravih dobrovoljaca volumen raspodjele je 1,6 do 1,8 l / kg. Oko 90% veže se na proteine plazme;
• metabolizam: tijekom in vitro metaboličkih studija pokazano je da se verapamil metabolizira izoenzimima CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 i CYP2C9 iz porodice citokroma P ₄₅₀. Kada su ga zdravi dobrovoljci oralno uzimali, verapamil se u velikoj mjeri metabolizirao u jetri da bi stvorio 12 metabolita, od kojih je većina bila prisutna u tragovima. Glavni metaboliti uključuju oblike O- i N-dealkiliranih derivata verapamila. U studijama na psima otkriveno je da je samo norverapamil farmakološki aktivan metabolit (oko 20% u usporedbi s matičnim spojem). Verapamil prelazi krvno-mozak i posteljicu, u malim količinama izlučuje se u majčino mlijeko;
• eliminacija: krivulja promjena sadržaja verapamila u krvi ima bieksponencijalni karakter s brzom ranom fazom raspodjele (poluvrijeme - oko 4 minute), kao i sporijom završnom fazom eliminacije (poluvrijeme - od 2 do 5 sati). U roku od 24 sata bubregom se izluči približno 50% doze lijeka, u roku od 5 dana - 70%. Oko 16% doze verapamila izlučuje se kroz crijeva. 3-4% verapamila izlučuje se nepromijenjeno iz tijela. Ukupni klirens verapamila približno odgovara hepatičnom protoku krvi - oko 1 L / h / kg (raspon od 0,7 do 1,3 L / h / kg).

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, farmakokinetički parametri verapamila ne mijenjaju se, što je zabilježeno tijekom ispitivanja u dvije skupine bolesnika: bez oštećene bubrežne funkcije i s zatajenjem bubrega u terminalnoj fazi. Norrapamil i verapamil se ne izlučuju hemodijalizom.

Dobni indeks može promijeniti farmakokinetičke parametre verapamila kada se koristi u bolesnika s arterijskom hipertenzijom. U starijih bolesnika poluvijek može biti povećan. Nije utvrđena povezanost starosti i antihipertenzivnog učinka lijeka.

Indikacije za uporabu

Tablete

• Srčane aritmije, uključujući paroksizmalnu supraventrikularnu tahikardiju, atrijalnu fibrilaciju i lepršanje (tahiaritmijska varijanta), supraventrikularna ekstrasistola - za liječenje i prevenciju;
• Nestabilna angina (angina u mirovanju), kronična stabilna angina (angina napora), vazospastična angina (varijanta angine, Prinzmetal angina) - za liječenje i prevenciju;
• Arterijska hipertenzija - za liječenje.

Otopina za injekcije

Verapamil u obliku injekcijske otopine koristi se za ublažavanje napada supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, atrijalne ekstrasistole, paroksizma treperenja atrija i fibrilacije atrija.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• Kronično zatajenje srca IIB-III stadij;
• Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
• Sinoatrijalna blokada;
• Sindrom bolesnih sinusa;
• Kardiogeni šok (osim onih uzrokovanih aritmijom) (za tablete);
• Teška bradikardija (za tablete);
• Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom (za tablete);
• Akutno zatajenje srca (za tablete);
• Atrioventrikularni blok II i III stupnja (osim za bolesnike s umjetnim pacemakerom) (za tablete);
• Arterijska hipotenzija (za otopinu za injekcije);
• Akutni infarkt miokarda (za otopinu za injekcije);
• Aortna stenoza (za injekcijsku otopinu);
• Intoksikacija digitalisom (za otopinu za injekcije);
• Ventrikularna tahikardija (za otopinu za injekcije);
• Laun-Ganong-Levinov sindrom ili Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom u kombinaciji s treperenjem atrija ili fibrilacijom atrija (isključujući bolesnike s elektrostimulatorom srca) (za otopinu za injekcije);
• Porfirija (za otopinu za injekcije);
• Istodobna terapija intravenskom primjenom beta-blokatora;
• Dob mlađa od 18 godina;
• Razdoblje trudnoće i dojenja (za otopinu za injekcije);
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativni (Verapamil treba koristiti s oprezom u prisutnosti sljedećih stanja / bolesti):

• Atrioventrikularni blok 1. stupnja;
• Bradikardija;
• Teški funkcionalni poremećaji bubrega i jetre;
• Arterijska hipotenzija sa sistoličkim tlakom ispod 100 mm Hg. (za tablete);
• Kronično zatajenje srca I i II stupnja (za tablete) i I i IIA stupnja (za otopinu za injekcije);
• Istodobni prijem s beta-blokatorima (za otopinu za injekcije);
• Infarkt miokarda s zatajenjem lijeve klijetke (za injekcijsku otopinu);
• Starija dob (za otopinu za injekcije).

Upute za uporabu Verapamila: metoda i doziranje

Tablete

Verapamil se uzima oralno s malom količinom vode, po mogućnosti tijekom ili nakon jela.

Liječnik pojedinačno određuje režim doziranja i trajanje terapije, ovisno o stanju pacijenta, težini i karakteristikama tijeka bolesti, kao i učinkovitosti lijeka.

Početna pojedinačna doza za odrasle za liječenje arterijske hipertenzije i za prevenciju napada angine, aritmije je 40-80 mg, učestalost primjene je 3-4 puta dnevno. Jednokratna doza, ako je potrebno, povećava se na 120-160 mg (maksimalno - 480 mg dnevno).

S izraženim funkcionalnim poremećajima jetre, poželjno je započeti terapiju s najnižim dozama (maksimalno - 120 mg dnevno).

Otopina za injekcije

Verapamil se mora davati intravenozno, polako, najmanje 2 minute, kontinuirano prateći elektrokardiogram, otkucaje srca i krvni tlak. U starijih bolesnika, kako bi se smanjio rizik od razvoja neželjenih radnji, primjenu otopine treba provoditi najmanje 3 minute.

Pri zaustavljanju paroksizmalnih srčanih aritmija, Verapamil se injektira intravenozno u mlazu od 2-4 ml 0,25% otopine (5-10 mg), nadgledajući elektrokardiogram i krvni tlak. Ako nema učinka, moguće je ponovno uvesti istu dozu lijeka nakon 30 minuta. Za razrjeđivanje 2 ml 0,25% otopine Verapamila upotrijebite 100-150 ml 0,9% otopine natrijevog klorida.

Nuspojave

Tablete

• Središnji živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica; u rijetkim slučajevima - letargija, povećana živčana podražljivost, povećani umor;
• Probavni sustav: povraćanje, mučnina, zatvor; u nekim slučajevima - prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnoj plazmi;
• Kardiovaskularni sustav: ispiranje lica, AV blokada, teška bradikardija, arterijska hipotenzija, pojava simptoma zatajenja srca (kod primjene visokih doza lijeka, osobito u predisponiranih bolesnika);
• Alergijske reakcije: svrbež, osip na koži;
• Ostalo: periferni edem.

Otopina za injekcije

• Probavni sustav: mučnina, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze;
• Središnji živčani sustav: povećani umor, tjeskoba, glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica, ekstrapiramidalni poremećaji, letargija, astenija, depresija, pospanost;
• Kardiovaskularni sustav: teška bradikardija (najmanje 50 otkucaja u minuti), izrazito smanjenje krvnog tlaka, pogoršanje ili razvoj zatajenja srca, tahikardija; moguće - razvoj angine pektoris, sve do infarkta miokarda (posebno u bolesnika s ozbiljnom opstruktivnom bolešću koronarnih arterija), aritmija (uključujući treperenje i fibrilaciju klijetki); s brzim uvođenjem otopine - asistolija, atrioventrikularni blok III stupnja, kolaps;
• Alergijske reakcije: ispiranje lica, osip, pruritus, multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom);
• Ostalo: plućni edem, prolazni gubitak vida u pozadini maksimalne koncentracije, asimptomatska trombocitopenija, periferni edem (uključujući oticanje gležnja, nogu i stopala).

Predozirati

Simptomi: izraženo smanjenje krvnog tlaka (ponekad do razine koju nije moguće izmjeriti), gubitak svijesti, šok, ritam bježanja, atrioventrikularni blok I ili II stupnja (često se opažaju Wenckebachova razdoblja s ili bez ritma klizanja), kompletan atrioventrikularni blok, popraćen kompletnim atrioventrikularnim disocijacija, zastoj srca, zastoj sinusnih čvorova, sinusna bradikardija, zatajenje srca, sinoatrijska blokada, asistolija.

U slučaju ranog otkrivanja (treba imati na umu da se oralnim uzimanjem otpuštanje i apsorpcija verapamila u crijevima događa u roku od 2 dana), ispiranje želuca propisuje se ako od primjene ne prođe više od 12 sati. Uz smanjenu pokretljivost gastrointestinalnog trakta (u nedostatku crijevnih buka), ova se mjera može provoditi u kasnijim razdobljima.

Liječenje je simptomatsko i ovisi o kliničkoj slici predoziranja.

Kalcij je specifični protuotrov. Za liječenje predoziranja, otopina kalcijevog glukonata 10% (10-30 ml) daje se intravenozno ili polako u obliku kapi. Ako je potrebno, postupak se može ponoviti.

Kod sinusne bradikardije, atrioventrikularnog bloka II i III stupnja indiciran je srčani zastoj, izoprenalin, atropin, orciprenalin ili srčana stimulacija.

S arterijskom hipotenzijom propisani su noradrenalin (noradrenalin), dobutamin, dopamin. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Tijekom terapije potrebno je pratiti funkciju dišnog i kardiovaskularnog sustava, razinu elektrolita i glukoze u krvi, količinu izlučenog urina i volumen cirkulirajuće krvi.

Intravenskom primjenom Verapamila moguće je produljiti interval PQ pri koncentraciji u plazmi iznad 30 mg / ml.

Ne preporučuje se nagli prekid terapije.

Verapamil s oprezom trebaju koristiti vozači vozila i ljudi čija je profesija povezana s povećanom koncentracijom pažnje (zbog smanjenja brzine reakcije).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Verapamil je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja.

Nema podataka o primjeni lijeka u trudnica.

Tijekom ispitivanja na životinjama nije utvrđen izravni ili neizravni toksični učinak na reproduktivni sustav. Budući da rezultati studija na životinjama ne pouzdano predviđaju odgovor na terapiju lijekovima kod ljudi, Verapamil tijekom trudnoće može se koristiti samo u slučajevima kada je potencijalna korist za majku veća od očekivanog rizika za dijete.

Lijek karakterizira prodor kroz placentnu barijeru, nalazi se i u krvi pupčane vene tijekom porođaja.

Verapamil i metaboliti izlučuju se u majčino mlijeko. Prema ograničenim dostupnim podacima, doza Verapamila koju dojenče prima s mlijekom prilično je niska (od 0,1 do 1% količine koju je majka Verapamil uzela). Budući da se ne može isključiti vjerojatnost komplikacija za novorođenčad, lijek tijekom dojenja smije se koristiti samo u slučajevima kada je potencijalna korist za majku veća od očekivanog rizika za dijete.

Djetinjstvo

Zabranjeno je koristiti Verapamil za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U ozbiljnom zatajenju bubrega, lijek treba koristiti s oprezom, propisujući nižu početnu dozu.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju oštećenja funkcije jetre i ozbiljne insuficijencije jetre, lijek treba koristiti s oprezom, propisujući nižu početnu dozu.

Primjena u starijih osoba

U liječenju starijih bolesnika preporučuje se niža početna doza.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom Verapamila s određenim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći učinci:

• Antiaritmici, beta-blokatori i inhalacijski anestetici: pojačani kardiotoksični učinak (rizik od razvoja atrioventrikularnog bloka, naglo smanjenje brzine otkucaja srca, razvoj zatajenja srca, naglo smanjenje krvnog tlaka);
• Antihipertenzivni lijekovi i diuretici: pojačani hipotenzivni učinak Verapamila;
• Digoksin: povećanje razine koncentracije digoksina u krvnoj plazmi (kako bi se odredila optimalna doza lijeka i spriječila opijenost, treba pratiti njegovu razinu u krvnoj plazmi);
• Cimetidin i ranitidin: povećanje koncentracije Verapamila u krvnoj plazmi;
• Teofilin, prazosin, ciklosporin: povećanje njihove koncentracije u krvnoj plazmi;
• Mišićni relaksanti: jačanje mišićnog relaksansa;
• Rifampicin, fenobarbital: smanjenje koncentracije Verapamila u krvnoj plazmi i slabljenje njegovog djelovanja;
• Acetilsalicilna kiselina: povećana vjerojatnost krvarenja;
• Kinidin: povećanje razine koncentracije kinidina u krvnoj plazmi, povećani rizik od snižavanja krvnog tlaka, kod hipertrofične kardiomiopatije - razvoj teške arterijske hipotenzije;
• Karbamazepin, litij: povećani rizik od neurotoksičnih učinaka.

Analozi

Analogi Verapamila su: Isoptin, Isoptin SR 240, Kaveril, Finoptin, Lekoptin, Galopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipine, Nifedipine Retard, Amlodipin, Nikardipin, Riodipin, Nimodipin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu, nedostupnom djeci, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Verapamilu

Recenzije Verapamila ukazuju da je lijek učinkovit lijek za liječenje aritmija, tahikardije, arterijske hipertenzije, stabilne angine napora.

Tijekom trudnoće, Verapamil se koristi za liječenje tahikardije, srčanih aritmija i za smanjenje tonusa maternice. Recenzije o učinkovitosti lijeka u ovom razdoblju su dvosmislene.

Mnogi korisnici primjećuju takvu prednost Verapamila kao njegovu nisku cijenu. Najčešće nuspojave su zatvor, ispiranje i bradikardija.

Cijena Verapamila u ljekarnama

Približna cijena za Verapamil je: 30 tableta od 80 mg - 70 rubalja, 50 tableta od 40 mg - 40 rubalja, 10 ampula od 2 ml otopine za intravensku primjenu od 0,25% - 50 rubalja.

Verapamil: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Verapamil 40 mg filmom obložene tablete 50 kom. 30 RUB Kupiti

Verapamil 40 mg filmom obložene tablete 50 kom. 31. RUB Kupiti

Verapamil 80 mg filmom obložene tablete 20 kom. 38 RUB Kupiti

Verapamil 40 mg filmom obložene tablete 30 kom. 40 RUB Kupiti

Verapamil 80 mg filmom obložene tablete 30 kom. 46 RUB Kupiti

Verapamil tablete p.p. 40mg 30 kom. 48 RUB Kupiti

Verapamil tablete p / o 80mg 30 kom. 61 RUB Kupiti

Verapamil 80 mg filmom obložene tablete 50 kom. 74 RUB Kupiti

Verapamil 80 mg filmom obložene tablete 50 kom. 79 RUB Kupiti

Verapamil 240 mg obložene tablete 20 kom. 111 RUB Kupiti

Verapamil tablete p.p. retard 240mg 20 kom. 142 RUB Kupiti

Pogledajte sve ponude iz ljekarni

Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!