Enalapril-FPO

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Enalapril-FPO: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Enalapril-FPO

ATX kod: C09AA02

Aktivni sastojak: enalapril (enalapril)

Proizvođač: CJSC Farmaceutsko poduzeće Obolenskoe (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 28.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 30 rubalja.

Kupiti

Enalapril-FPO je antihipertenzivni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: ravno-cilindrične, gotovo bijele ili bijele; 5 i 10 mg - sa skosom, po 20 mg - s fazom i crtom (7, 10, 14, 15, 20, 28 ili 30 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 paketa i upute za uporabu Enalapril-FPO).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: enalapril maleat - 5, 10 ili 20 mg;
pomoćne komponente: koloidni silicijev dioksid (aerosil), laktoza (mliječni šećer), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, talk, krumpirov škrob.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak enalapril-FPO - enalapril maleat je predlijek: zbog njegove hidrolize u tijelu nastaje enalaprilat koji inhibira enzim koji pretvara angiotenzin (ACE).

Mehanizam djelovanja je posljedica sposobnosti lijeka da smanji stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I, uslijed čega se oslobađanje aldosterona smanjuje. Taj je proces popraćen smanjenjem sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka (BP), ukupnog perifernog krvožilnog otpora (OPSS), prije i nakon opterećenja na miokardu.

Enalapril-FPO širi arterije u većoj mjeri od vena, što nije popraćeno refleksnim povećanjem brzine otkucaja srca (HR). Antihipertenzivni učinak enalaprilata u bolesnika s visokom razinom renina u plazmi izraženiji je nego u bolesnika s normalnom ili smanjenom razinom. Smanjenje krvnog tlaka unutar terapijskog opsega ne utječe na cerebralnu cirkulaciju; čak i s niskim krvnim tlakom, protok krvi u žilama mozga održava se na dovoljnoj razini. Lijek povećava bubrežni i koronarni protok krvi.

Dugotrajnom primjenom Enalapril-FPO pomaže u smanjenju hipertrofije miokarda lijeve klijetke i miocita zidova otpornih arterija, usporava razvoj dilatacije lijeve klijetke i sprečava napredovanje zatajenja srca.

Enalapril-FPO smanjuje agregaciju trombocita, poboljšava opskrbu krvlju ishemičnog miokarda i proizvodi određeni diuretski učinak.

Antihipertenzivni učinak razvija se unutar 1 sata, doseže maksimum nakon 4–6 sati i traje do 24 sata. Da bi se postigla optimalna razina krvnog tlaka, u nekim je slučajevima potrebna redovita terapija tijekom nekoliko tjedana. U bolesnika sa zatajenjem srca razvija se adekvatan terapijski učinak duljom primjenom Enalaprila-FPO - od 6 mjeseci.

Farmakokinetika

Kada se daje oralno, apsorbira se oko 60% enalapril maleata; unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije. Bioraspoloživost je oko 40%.

Enalapril se metabolizira u jetri, što rezultira stvaranjem metabolita enalaprilata, aktivnijeg ACE inhibitora.

Maksimalna koncentracija enalaprila u plazmi postiže se unutar 1 sata, enalaprilata - 3-4 sata.

Veza s proteinima plazme nije veća od 50%.

Enalaprilat lako prodire kroz histohematogene barijere, s izuzetkom krvno-moždane barijere. U maloj količini prelazi posteljicu. Izlučuje se u majčino mlijeko.

Lijek se izlučuje: bubrezima - 60% (enalapril - 20%, enalaprilat - 40%), crijevima - 33% (enalapril - 6%, enalaprilat - 27%).

Poluvrijeme enalaprilata je približno 11 sati.

Lijek se izlučuje iz tijela tijekom peritonealne dijalize i hemodijalize (brzina 62 ml / min).

Indikacije za uporabu

liječenje arterijske hipertenzije;
kombinirana terapija kroničnog zatajenja srca.

Kontraindikacije

nasljedni ili idiopatski angioedem;
povijest angioedema povezana s primjenom ACE inhibitora;
dob do 18 godina;
razdoblje trudnoće i dojenja;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge ACE inhibitore.

Enalapril-FPO tablete treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:

primarni hiperaldosteronizam;
bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili stenoza arterije jednog bubrega, stanja nakon transplantacije bubrega, zatajenje bubrega (proteinurija više od 1 g / dan), sesije hemodijalize;
hiperkalemija;
zatajenje jetre;
pridržavanje prehrane s ograničenom količinom soli;
ishemijska bolest srca, mitralna stenoza (s hemodinamskim poremećajima), aortna stenoza, idiopatska hipertrofična subaortna stenoza;
sistemske bolesti vezivnog tkiva;
dijabetes;
cerebrovaskularne bolesti;
stanja popraćena smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi (uključujući zbog proljeva / povraćanja);
ugnjetavanje hematopoeze koštane srži;
istodobna primjena saluretika ili imunosupresiva;
poodmakla dob (starija od 65 godina).

Enalapril-FPO, upute za uporabu: način i doziranje

Enalapril-FPO tablete treba uzimati oralno (vrijeme obroka nije važno).

Za monoterapiju arterijske hipertenzije, lijek se propisuje u početnoj dozi od 5 mg jednom dnevno. Ako nakon 1-2 tjedna nema kliničkog učinka, doza se povećava na 10 mg. Nakon uzimanja početne doze, pacijent bi trebao biti pod nadzorom medicinskog osoblja najmanje 3 sata dok se krvni tlak ne stabilizira.

Ako, kada se koristi doza od 10 mg, ozbiljnost učinka nije dovoljna, moguće je povećati dnevnu dozu na 40 mg (20 mg 2 puta dnevno), pod uvjetom da se Enalapril-FPO dobro podnosi. Nakon 2-3 tjedna pacijent se prelazi na dozu održavanja koja se određuje pojedinačno i može biti od 10 do 40 mg dnevno u 1 ili 2 doze. Pacijenti s umjerenom arterijskom hipertenzijom u pravilu trebaju dnevnu dozu od 10 mg.

Dnevno nije dopušteno više od 40 mg enalaprila.

U bolesnika koji primaju diuretike, diuretik treba prekinuti 2-3 dana prije početka primjene Enalapril-FPO. Ako to nije moguće, liječenje enalaprilom započinje dnevnom dozom od 2,5 mg.

S hiponatremijom (koncentracija natrijevih iona u krvnom serumu je 0,14 mmol / l, početna doza enalaprila trebala bi biti 2,5 mg jednom dnevno.

Kod renovaskularne hipertenzije liječenje lijekom započinje dnevnom dozom od 2,5-5 mg. Ako je potrebno, doza se povećava, ali ne više od 20 mg dnevno.

Za bolesnike s kroničnim zatajenjem srca, Enalapril-FPO se propisuje na početku liječenja u dozi od 2,5 mg jednom dnevno. U budućnosti se svaka 3-4 dana, ovisno o kliničkom odgovoru, doza povećava za 2,5-5 mg do maksimalne tolerirane doze, uzimajući u obzir krvni tlak, ali ne više od 40 mg dnevno (u 1 ili 2 doze). S niskim sistoličkim tlakom (<110 mm Hg), liječenje započinje s dozom od 1,25 mg enalaprila. Titracija doze provodi se u roku od 2-4 tjedna (moguće je kraće razdoblje odabira doze). Dnevna doza održavanja, ovisno o pojedinačnim okolnostima, može biti od 5 do 20 mg u 1 ili 2 doze.

U starijih osoba smanjuje se brzina izlučivanja enalaprila, što se očituje produljenjem vremena djelovanja Enalaprila-FPO i izraženijim hipotenzivnim učinkom. Iz tog razloga preporučena početna doza je 1,25 mg.

Doziranje u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, ovisno o klirensu kreatinina (CC):

CC 80-30 ml / min - 5-10 mg dnevno;
CC 30-10 ml / min - 2,5-5 mg dnevno;
CC <10 ml / min - 1,25–2,5 mg na dan samo u danima dijalize.

Enalapril-FPO se može koristiti kao monopreparat ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim sredstvima.

Nuspojave

Općenito, Enalapril-FPO dobro se podnosi i ne uzrokuje razvoj nuspojava koje bi morale prekinuti terapiju.

Moguća neželjena kršenja:

od strane kardiovaskularnog sustava: prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, ortostatski kolaps; rijetko - bol u prsima, angina pektoris, moždani udar / infarkt miokarda (uglavnom zbog izraženog smanjenja krvnog tlaka); izuzetno rijetko - osjećaj lupanja srca, aritmije (atrijalna fibrilacija, atrijalna brada ili tahikardija), Raynaudov sindrom, tromboembolija grana plućne arterije;
iz dišnog sustava: upaljeno grlo, promuklost, neproduktivni suhi kašalj, faringitis, rinoreja, otežano disanje, intersticijski pneumonitis, bronhospazam, plućni infiltrati;
iz živčanog sustava: nesanica / pospanost, glavobolja, vrtoglavica, povećani umor, tjeskoba, slabost, zbunjenost; vrlo rijetko kada se koriste velike doze - parestezija, depresija, nervoza;
iz probavnog sustava: suha usta, dispeptički poremećaji (bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev / zatvor), crijevna opstrukcija, žutica, hepatocelularni ili holestatski hepatitis, poremećaj funkcije jetre, pankreatitis, anoreksija, oslabljeno lučenje žuči;
od osjetila: šum u ušima, oštećenje sluha, vestibularni aparat i vid;
iz mokraćnog sustava: oštećena bubrežna funkcija; rijetko - proteinurija;
alergijske reakcije: urtikarija, svrbež, kožni osip, angioedem; izuzetno rijetko - glositis, stomatitis, pemfigus, disfonija, artritis, miozitis, vaskulitis, artralgija, serositis, fotosenzibilizacija, crijevni edem, eksfoliativni dermatitis, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
od strane laboratorijskih pokazatelja: hiponatremija, hiperkalemija, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih enzima, povećana urea, hiperkreatininemija; u bolesnika s dijabetesom melitusom koji primaju inzulin ili oralna hipoglikemijska sredstva - hipoglikemija; u rijetkim slučajevima - eozinofilija, neutropenija, trombocitopenija, povećana ESR, smanjen hemoglobin i hematokrit; u bolesnika s autoimunim bolestima - agranulocitoza;
drugi: alopecija, valunzi, smanjeni libido, impotencija.

Predozirati

Predoziranje enalaprilom-FPO očituje se izraženim smanjenjem krvnog tlaka, sve do konvulzija, omamljenosti, akutne cerebrovaskularne nesreće ili tromboembolijskih komplikacija, infarkta miokarda, kolapsa.

U slučaju prekomjerne doze, pacijentu treba dati vodoravni položaj s niskim uzglavljem. Uz umjerene simptome dovoljni su ispiranje želuca i unos fiziološke otopine. U težim slučajevima potrebne su mjere za stabilizaciju krvnog tlaka: intravenozna primjena fiziološke otopine i nadomjestaka plazme, ako je potrebno, hemodijaliza i primjena angiotenzina II.

posebne upute

Prije imenovanja Enalapril-FPO i tijekom razdoblja njegove uporabe potrebno je redovito kontrolirati krvni tlak, proteine u urinu i parametre krvi (kreatinin, kalij, hemoglobin, aktivnost jetrenih enzima).

Kod ishemijske bolesti srca, teškog kroničnog zatajenja srca i cerebrovaskularnih bolesti, naglo smanjenje krvnog tlaka ispunjeno je razvojem bubrežne disfunkcije, moždanog udara ili infarkta miokarda. Pacijenti s ovim bolestima tijekom terapije trebaju biti pod posebnim liječničkim nadzorom.

U slučaju smanjenja volumena cirkulirajuće krvi (zbog ograničenja unosa soli, proljeva, povraćanja, diuretičke terapije, hemodijalize), povećava se rizik od naglog i izraženog smanjenja krvnog tlaka, čak i nakon uzimanja prve doze, stoga bolesnici trebaju promatranje.

Tijekom vježbanja i po vrućem vremenu, pacijenti koji primaju ACE inhibitor trebaju biti oprezni, što je povezano s vjerojatnošću prekomjernog smanjenja krvnog tlaka i razvojem dehidracije (zbog smanjenja volumena cirkulirajuće krvi).

S prolaznom arterijskom hipotenzijom, nije potrebno zaustavljati terapiju lijekovima nakon stabilizacije tlaka. Ako se ponavljaju epizode izraženog smanjenja krvnog tlaka, potrebno je smanjiti dozu Enalapril-FPO ili je potpuno otkazati.

Korištenje dijaliznih membrana s velikim protokom tijekom dijalize povećava rizik od anafilaktičkih reakcija. U dane bez dijalize doza lijeka prilagođava se ovisno o razini krvnog tlaka.

Tijekom razdoblja terapije ne smije se piti alkoholna pića, jer etanol pojačava antihipertenzivni učinak Enalaprila-FPO.

U slučaju kirurške intervencije (uključujući zubne manipulacije), pacijent treba upozoriti liječnika o uzimanju ACE inhibitora.

Enalapril-FPO mora se otkazati prije provođenja studije funkcije paratireoidnih žlijezda.

Naglo povlačenje lijeka ne pridonosi razvoju rebound sindroma (nagli porast krvnog tlaka).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Na početku primjene Enalapril-FPO (do odabira optimalne terapijske doze), pacijentima se savjetuje da se suzdrže od obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti, jer lijek može uzrokovati vrtoglavicu, posebno nakon uzimanja početne doze uz istodobnu primjenu diuretika.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Enalapril je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Ako je Enalapril-FPO korišten iz nekog razloga tijekom trudnoće, novorođenčad i dojenčad trebali bi biti pod strogim medicinskim nadzorom kako bi se na vrijeme utvrdilo moguće smanjenje krvnog tlaka, hiperkalemija, oligurija i razvoj neuroloških poremećaja uslijed smanjenja cerebralnog i bubrežnog krvotoka u pozadini smanjenja krvnog tlaka.

Djetinjstvo

Dob mlađa od 18 godina kontraindikacija je za uporabu Enalapril-FPO.

S oštećenom funkcijom bubrega

S oprezom, Enalapril-FPO treba primjenjivati kod zatajenja bubrega (u slučaju proteinurije veće od 1 g / dan), obostrane stenoze bubrežne arterije ili stenoze arterije jednog bubrega, u uvjetima nakon transplantacije bubrega, kao i kod pacijenata na hemodijalizi.

Kod zatajenja bubrega doza enalaprila smanjuje se ovisno o razini klirensa kreatinina.

Za kršenja funkcije jetre

Enalapril-FPO treba koristiti s oprezom kod zatajenja jetre.

Primjena u starijih osoba

Enalapril-FPO treba s oprezom primjenjivati u starijih osoba (starijih od 65 godina).

Interakcije s lijekovima

nesteroidni protuupalni lijekovi, uključujući selektivne inhibitore COX-2: antihipertenzivni učinak enalaprila može se smanjiti; u nekih je bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom moguće daljnje pogoršanje bubrežnog stanja (obično su te promjene reverzibilne);
antipiretički i analgetski lijekovi: moguće je smanjiti učinak enalaprila;
etanol: uzajamno se pojačavaju učinci;
teofilin: njegova je učinkovitost oslabljena;
blokatori usporenih kalcijevih kanala dihidropiridinske serije, beta-blokatori, diuretici, sredstva za opću anesteziju, nitrati, prazosin, hidralazin, metildopa: pojačan je hipotenzivni učinak enalaprila;
citostatici, imunosupresivi, alopurinol: povećana hematotoksičnost;
litijevi pripravci: smanjuje se izlučivanje litija bubrezima, povećava se rizik od pojave opijenosti;
lijekovi koji uzrokuju supresiju koštane srži: povećava se vjerojatnost razvoja neutropenije i / ili agranulocitoze;
diuretici koji štede kalij (npr. triamteren, spironolakton, amilorid): može se razviti hiperkalemija;
oralna hipoglikemijska sredstva i inzulin: moguć je porast hipoglikemijskog učinka, što je opterećeno razvojem hipoglikemije (najčešće se opaža kod zatajenja bubrega, kao i u prvim tjednima istodobne primjene lijekova; treba pratiti razinu glukoze u krvi);
zlatni pripravci za parenteralnu upotrebu (na primjer, natrijev aurotiomalat): u rijetkim se slučajevima razvija kompleks simptoma, uključujući ispiranje lica, arterijsku hipotenziju, mučninu i povraćanje.

Analozi

Analozi enalaprila-FPO su: Zokardis 7,5, Zokardis 30, Angiopril-25, Captopril, Epsitron, Dapril, Lizakard, Irumed, Lizoril, Sinopril, Arentopres, Parnavel, Perineva, Amprilan, Vasolong, Corpril, Pyramil, Hartil Fosinap, Bagopril, Korandil, Renitek, Enalapril, Enam, Enap itd.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti na temperaturama do 25 ° C, izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti i vlage.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Enalapril-FPO

Prema pregledima, Enalapril-FPO je učinkovito antihipertenzivno sredstvo, pa se stoga često propisuje za arterijsku hipertenziju. Međutim, ima niz kontraindikacija i može izazvati nuspojave, stoga ga treba koristiti samo prema uputama liječnika i pod njegovim nadzorom.