Amaryl
Amaryl: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Interakcije s lijekovima
- 14. Analozi
- 15. Uvjeti skladištenja
- 16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 17. Recenzije
- 18. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Amaryl
ATX kod: A10BB12
Aktivni sastojak: glimepirid (glimepirid)
Proizvođač: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Njemačka)
Opis i ažuriranje fotografije: 16.09.2019
Cijene u ljekarnama: od 301 rubalja.
Kupiti
Amaryl je lijek dizajniran za snižavanje šećera u krvi kod dijabetesa tipa 2.
Oblik i sastav izdanja
Amaryl je dostupan u ovalnim tabletama u dozi od 1, 2, 3 i 4 mg. Aktivni sastojak lijeka je glimepirid.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Glimepirid pomaže u snižavanju glukoze u krvi (uglavnom potičući oslobađanje inzulina β-stanicama gušterače). Ovaj se učinak uglavnom temelji na činjenici da β-stanice gušterače poboljšavaju svoju sposobnost reagiranja na fiziološku stimulaciju glukoze. U usporedbi s glibenklamidom, male doze glimepirida uzrokuju oslobađanje nižih doza inzulina s približno istim smanjenjem sadržaja glukoze, što ukazuje na ekstrapankreatički hipoglikemijski učinak glimepirida (povećana osjetljivost tkiva na inzulin, insulinomimetički učinak).
Izlučivanje inzulina
Slično ostalim derivatima sulfoniluree, glimepirid utječe na izlučivanje inzulina djelujući na ATP osjetljive kalijeve kanale na membranama β-stanica gušterače.
Razlika od ostalih derivata sulfoniluree je selektivna veza glimepirida s proteinom molekulske mase 65 kilodaltona koji je sadržan u membranama β-stanica. Ovaj učinak glimepirida regulira zatvaranje / otvaranje kalijevih kanala osjetljivih na ATP. Amaril zatvara kalijeve kanale, što dovodi do depolarizacije β-stanica, otvaranja naponski osjetljivih kalcijevih kanala i ulaska kalcija u stanicu. Povećanjem unutarstanične koncentracije kalcija izlučivanje inzulina aktivira se egzocitozom. U usporedbi s glibenklamidom, glimepirid se veže brže i češće te se oslobađa iz veza s odgovarajućim proteinima. Vjerojatno, visoka brzina izmjene glimepirida s proteinima doprinosi izraženoj senzibilizaciji β-stanica na glukozu, a također ih štiti od desenzibilizacije i brzog iscrpljivanja.
Povećana osjetljivost na inzulin
Uzimanje glimepirida povećava učinak inzulina na apsorpciju glukoze u perifernim tkivima tijela.
Insulinomimetički učinak
Učinak glimepirida sličan je učinku inzulina na apsorpciju glukoze u perifernim tkivima i njezino oslobađanje iz jetre.
Periferna tkiva apsorbiraju glukozu transportirajući je u mišićne stanice i adipocite. Glimepirid povećava broj molekula koje prenose glukozu i aktivira glikozilfosfatidilinozitol-specifičnu fosfolipazu C. Kao rezultat, smanjuje se unutarstanična koncentracija kalcija, što dovodi do smanjenja aktivnosti protein kinaze A i poticanja metabolizma glukoze. Pod utjecajem glimepirida inhibira se oslobađanje glukoze iz jetre (zbog povećanja sadržaja fruktoze-2,6-bisfosfata koji inhibira glukoneogenezu).
Učinci na agregaciju trombocita
In vivo i in vitro, glimepirid smanjuje agregaciju trombocita. Ovaj je učinak vjerojatno posljedica selektivne inhibicije ciklooksigenaze, koja je odgovorna za stvaranje tromboksana A, koji se smatra važnim endogenim čimbenikom agregacije trombocita.
Antiaterogeni učinak
Glimepirid normalizira sadržaj lipida, smanjuje koncentraciju malonskog aldehida u krvi, uslijed čega se peroksidacija lipida značajno smanjuje. U ispitivanjima na životinjama utvrđeno je da uzimanje glimepirida značajno smanjuje stvaranje aterosklerotskih plakova.
Glimepirid pruža smanjenje ozbiljnosti oksidativnog stresa karakterističnog za dijabetes melitus tipa 2, povećava koncentraciju endogenog alfa-tokoferola, kao i aktivnost katalaze, superoksid dismutaze i glutation peroksidaze.
Kardiovaskularni učinci
Derivati sulfoniluree utječu na stanje kardiovaskularnog sustava utječući na ATP osjetljive kalijeve kanale. U usporedbi s drugim derivatima sulfoniluree, glimepirid karakterizira znatno niži učinak na kardiovaskularni sustav, što može biti posljedica specifičnog procesa njegove povezanosti s proteinima ATP-osjetljivih kalijevih kanala.
Minimalna učinkovita doza u zdravih dobrovoljaca je 0,6 mg. Učinak glimepirida je ponovljiv i ovisan o dozi.
Pri uzimanju Amarila čuvaju se fiziološke reakcije na tjelesnu aktivnost (smanjenje izlučivanja inzulina).
Nema pouzdanih podataka o razlikama u učinku vremena uzimanja lijeka (kada se uzima neposredno prije jela ili 0,5 sata prije jela). S dijabetesom melitusom, jedna doza Amaryla omogućuje vam pružanje dovoljne metaboličke kontrole tijekom 1 dana. U kliničkoj studiji u kojoj je sudjelovalo 16 dobrovoljaca koji pate od bubrežne insuficijencije (klirens kreatinina 4 do 79 ml / min), postignuta je dovoljna metabolička kontrola kod 12 bolesnika.
Kombinirani tretman s metforminom
Uz nedovoljnu metaboličku kontrolu u bolesnika koji uzimaju maksimalnu dozu glimepirida, postoji mogućnost kombinirane terapije s metforminom i glimepiridom. U dvije studije kombinirana terapija pokazala je značajan porast metaboličke kontrole u usporedbi s odvojenim liječenjem svakim od ovih lijekova.
Kombinirani tretman s inzulinom
S nedovoljnom metaboličkom kontrolom u bolesnika koji uzimaju maksimalnu dozu glimepirida, postoji mogućnost kombinirane terapije s metforminom i inzulinom. U dvije studije kombinirana terapija pokazala je povećanje metaboličke kontrole, slično monoterapiji inzulinom. Međutim, kombinirana terapija zahtijeva nižu dozu inzulina.
Terapija kod djece
Nema dovoljno podataka o dugoročnoj sigurnosti i učinkovitosti primjene Amarila u djetinjstvu.
Farmakokinetika
U slučajevima ponovljene primjene glimepirida u dozi od 4 mg dnevno, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u krvnom serumu je oko 2,5 sata, a maksimalna koncentracija aktivne tvari u plazmi je 309 ng / ml. Maksimalna koncentracija glimepirida u plazmi i područje ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme linearno ovise o dozi Amarila. Kod oralne primjene glimepirida opaža se potpuna apsolutna bioraspoloživost. Apsorpcija ne ovisi značajno o unosu hrane (osim blagog usporavanja brzine apsorpcije). Glimepirid ima vrlo nizak volumen raspodjele (~ 8,8 L), što je približno jednako volumenu raspodjele albumina. Djelatnu tvar karakterizira visok stupanj vezanja na proteine plazme (preko 99%) i nizak klirens (~ 48 ml / min). Određeno koncentracijom u serumu uz ponovljenu primjenu Amarila, prosječni poluvrijeme eliminacije je od 5 do 8 sati. U slučaju uzimanja visokih doza, poluživot je malo povećan.
Kao rezultat jednokratne oralne primjene glimepirida, 58% doze izlučuje se putem bubrega, a 35% doze kroz crijeva. U mokraći se ne otkriva nepromijenjeni glimepirid.
U izmetu i urinu identificirana su dva metabolita nastala u jetri (uglavnom uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9), od kojih je jedan derivat karboksi, a drugi hidroksi derivat. Nakon oralne primjene, terminalni poluvijek ovih metabolita bio je 5-6, odnosno 3-5 sati.
Djelatna tvar prelazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.
Kada se uspoređuju pojedinačne i višestruke doze glimepirida, nisu zabilježene značajne razlike u farmakokinetičkim parametrima, a također je bila i vrlo niska varijabilnost kod različitih bolesnika. Nema značajne nakupine djelatne tvari.
Farmakokinetički su parametri slični u bolesnika različitih dobnih skupina i različitih spolova. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije (s malim klirensom kreatinina), moguće je povećanje klirensa glimepirida i smanjenje njegove prosječne koncentracije u krvnom serumu. To je vjerojatno zbog veće stope eliminacije lijeka zbog nižeg stupnja vezanja na proteine. Sukladno tome, pacijenti u ovoj kategoriji nemaju rizik od nakupljanja Amarila.
Indikacije za uporabu
Prema uputama, Amaryl je propisan za dijabetes melitus tipa 2 (dijabetes koji nije ovisan o inzulinu).
Aktivni sastojak glimepirid potiče proizvodnju inzulina u gušterači i njegov ulazak u krv. Inzulin pak smanjuje količinu šećera u krvi. Glimepirid poboljšava metabolizam kalija u stanicama, a također pomaže u sprečavanju stvaranja aterosklerotičnih plakova na zidovima krvnih žila.
Kontraindikacije
Amaryl je kontraindiciran kod sljedećih bolesti:
- Dijabetes melitus tipa 1 (ovisan o inzulinu);
- Dijabetička ketoacidoza (komplikacija dijabetesa tipa 1)
- Teške bolesti bubrega i jetre;
- Dijabetička koma i prekoma koja joj prethodi;
- Malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, netolerancija na galaktozu;
- Djetinjstvo;
- Pojedinačna netolerancija na bilo koju komponentu Amarila;
- Trudnoća i dojenje.
Upute za uporabu Amarila: metoda i doziranje
Prema uputama, Amaryl treba uzimati oralno bez žvakanja, neposredno prije ili za vrijeme doručka, oprati s puno vode (najmanje ½ čaše). Uzimanje lijekova nužno mora biti vezano uz unos hrane, inače je moguće kritično smanjenje razine šećera u krvi.
Doziranje za svakog pacijenta odabire liječnik pojedinačno, ovisno o razini šećera u krvi.
Liječenje obično započinje s minimalnom dozom Amarila - 1 mg dnevno. Ovisno o stanju pacijenta, liječnik može postupno (jednom u 1-2 tjedna) povećavati dozu Amarila slijedeći shemu: 1-2-3-4-6 mg. Najčešće doze su 1-4 mg dnevno.
Ako je pacijent zaboravio uzeti dnevnu dozu lijeka, sljedeći put kada se doza uzima, doziranje se ne smije povećavati. O radnjama u slučaju slučajnog kršenja režima liječenja treba unaprijed razgovarati s liječnikom.
Tijekom primjene Amaryla neophodna je kontrola razine šećera u krvi.
Nuspojave
Najčešća nuspojava uzimanja lijeka je hipoglikemija (pad razine šećera u krvi ispod normalne). Uz to, upotreba Amarila može prouzročiti sljedeće negativne učinke:
- Sa strane kardiovaskularnog sustava: arterijska hipertenzija, tahikardija, angina pektoris, bradikardija;
- Iz hematopoetskog sustava: trombocitopenija, leukopenija, anemija, pancitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza;
- Iz živčanog sustava: pospanost ili nesanica, glavobolja, povećana agresivnost, smanjena brzina reakcije, anksioznost, gubitak svijesti, poremećaji govora, konvulzije, podrhtavanje udova;
- Iz probavnog sustava: povraćanje, mučnina, proljev, osjećaj težine u želucu, kolestaza, žutica, hepatitis;
- Alergijske reakcije: svrbež, urtikarija, alergijski vaskulitis, osip na koži;
- Oštećenje vida.
Predozirati
Simptomi
U slučajevima akutnog predoziranja ili kod produljene terapije visokim dozama glimepirida, postoji rizik od razvoja teške hipoglikemije s prijetnjom životu.
Liječenje
Kada dijagnosticirate predoziranje, odmah trebate potražiti liječničku pomoć. Gotovo uvijek se hipoglikemija može brzo zaustaviti trenutnim unosom ugljikohidrata (gruda šećera, glukoze, čaja ili slatkog voćnog soka), tako da pacijent uvijek treba imati 4 grudice šećera (20 g glukoze). Zamjene šećera su neučinkovite u liječenju hipoglikemije.
Pacijent mora biti pod strogim medicinskim nadzorom do trenutka kada liječnik odluči da ne postoji opasnost od komplikacija. Treba razmotriti mogućnost ponovnog uspostavljanja hipoglikemije nakon obnavljanja glukoze u krvi.
Kada liječi pacijenta sa dijabetesom melitusom kod različitih liječnika (na primjer, vikendom ili kad je primljen u bolnicu kao posljedica nesreće), on mora obavezno obavijestiti o svojoj bolesti, kao i o prethodnom liječenju.
U nekim slučajevima može biti potrebna hospitalizacija. Značajno predoziranje teškom reakcijom (gubitak svijesti ili drugi ozbiljni neurološki poremećaji) hitna je medicinska pomoć i zahtijeva hitnu hospitalizaciju i terapiju.
Kad je pacijent bez svijesti, intravenozno se ubrizgava koncentrirana otopina glukoze (dekstroze) 20% (za odrasle je naznačena doza od 40 ml otopine). U odraslih je alternativna opcija liječenja intravenski, intramuskularni ili potkožni glukagon (0,5 do 1 mg).
Ako malu djecu ili novorođenčad slučajno uzmu Amaril, dozu dekstroze primijenjenu za hipoglikemiju treba pažljivo prilagoditi uzimajući u obzir vjerojatnost opasne hiperglikemije. Uvođenje dekstroze mora se provoditi pod stalnim nadzorom razine glukoze u krvi.
U slučaju predoziranja može biti potrebno ispiranje želuca i primjena aktivnog ugljena.
Brza obnova glukoze u krvi zahtijeva obveznu intravensku primjenu niže koncentracije otopine dekstroze kako bi se spriječilo ponavljanje hipoglikemije. U takvih bolesnika treba kontinuirano pratiti koncentraciju glukoze u krvi tijekom 1 dana. U težim slučajevima, s produljenim tijekom hipoglikemije, rizik od smanjenja sadržaja glukoze na razinu hipoglikemije traje nekoliko dana.
posebne upute
U slučaju nuspojava nakon uzimanja Amarila i pogoršanja općeg stanja, odmah potražite savjet svog liječnika.
Tijekom liječenja lijekovima preporučuje se redovito praćenje razine glukoze u krvi i funkcije jetre.
Korištenje lijeka zahtijeva povećan oprez pri radu sa složenim mehanizmima i kontroli transporta.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Tijekom trudnoće, primjena Amarila je kontraindicirana. S planiranom trudnoćom ili s početkom trudnoće tijekom terapije lijekovima, ženu treba prebaciti na inzulinsku terapiju.
Budući da se glimepirid izlučuje u majčino mlijeko, uporaba Amarila tijekom dojenja je kontraindicirana. U tom je slučaju indiciran prijelaz na inzulinsku terapiju ili prestanak dojenja.
Djetinjstvo
Amaryl je kontraindiciran za liječenje bolesnika u djetinjstvu.
S oštećenom funkcijom bubrega
U ozbiljnim oštećenjima bubrega, primjena Amarila je kontraindicirana.
Za kršenja funkcije jetre
U ozbiljnim poremećajima rada jetre kontraindicirana je primjena Amarila.
Interakcije s lijekovima
Glimepirid se metabolizira izoenzimom CYP2C9 sistema citokroma P4502C9, što treba uzeti u obzir kada se koristi zajedno s induktorima (na primjer, rifampicinom) ili inhibitorima (na primjer, flukonazol) CYP2C9. U kombinaciji s dolje navedenim lijekovima može se razviti pojačavanje hipoglikemijskog djelovanja, a u nekim slučajevima i razvoj hipoglikemije koji iz toga proizlazi: inzulin i drugi hipoglikemijski lijekovi za oralnu primjenu, inhibitori angiotenzinske konvertaze, muški spolni hormoni, anabolički steroidi, derivati kumarina, kloramfenikol, disloopiramid, feniramidol, fenfluramin, fluoksetin, fibrati, ifosfamid, gvanetidin, inhibitori monoaminooksidaze, flukonazol, pentoksifilin (u visokim parenteralnim dozama), para-aminosalicilna kiselina, azapropazon, fenilbutazon, probenecid,oksifenbutazon, salicilati, kinoloni, klaritromicin, sulfinpirazon, tetraciklini, sulfonamidi, trofosfamid, tritokvalin.
U kombinaciji s dolje navedenim lijekovima može se primijetiti slabljenje hipoglikemijskog učinka, kao i porast glukoze u krvi povezan s tim: acetazolamid, glukokortikosteroidi, barbiturati, diuretici, epinefrin, drugi simpatomimetički lijekovi, glukagon, nikotinska kiselina (velike doze), laksativi (u slučajevi dugotrajne primjene), progestogeni, estrogeni, rifampicin, fenitoin, fenotiazini, hormoni štitnjače koji sadrže jod.
Kada se koriste zajedno s beta-blokatorima, blokatorima H 2 -histaminskih receptora, klonidinom i rezerpinom, moguće je i slabljenje i pojačavanje hipoglikemijskog učinka glimepirida.
Pri uzimanju simpatolitičkih lijekova (beta-blokatori, gvanetidin, rezerpin i klonidin), znakovi adrenergičke kontraregulacije mogu biti odsutni ili se smanjiti u hipoglikemiji.
Kombinirana uporaba glimepirida i derivata kumarina može pojačati ili oslabiti učinak potonjeg.
U slučaju jednokratne ili kronične konzumacije alkohola, hipoglikemijski učinak glimepirida može se povećati ili smanjiti.
Primjena s sekvestrantima žučnih kiselina: kolesevelam, koji se veže s glimepiridom, smanjuje njegovu apsorpciju iz gastrointestinalnog trakta; kada se koristi glimepirid 4 sata prije uzimanja kolesevelama, nije zabilježena interakcija.
Analozi
Strukturni analozi Amarila uključuju sljedeće lijekove: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Uvjeti i rokovi skladištenja
Lijek treba čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi zraka koja ne prelazi 25 ° C.
Rok trajanja Amarila je 3 godine od datuma proizvodnje.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Amarilu
Recenzije lijeka Amaril ukazuju da je ključ učinkovitosti lijeka točan odabir doze i režima liječenja. Istodobno, neka izvješća sadrže informacije da se u početnoj fazi uzimanja Amarila u bolesnika razina šećera u krvi naglo promijenila. Prema riječima stručnjaka, s ovom se pojavom može riješiti prilagodbom doze od strane liječnika (ako se lijek uzima nepismeno, povećava se rizik od razvoja komplikacija bolesti).
Cijena amarila u ljekarnama
Približna cijena za Amaryl je: 30 tableta 1 mg - 330 rubalja, 30 tableta 2 mg - 620 rubalja, 30 tableta 3 mg - 940 rubalja, 30 tableta 4 mg - 1200 rubalja, 90 tableta 2 mg - 1700 rubalja., 90 tableta 3 mg - 2200 rubalja, 90 tableta 4 mg - 2900 rubalja.
Amaryl: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Amaryl 1 mg tablete 30 kom. 301 RUB Kupiti |
|
Amaril tablete 1mg 30 kom. 336 r Kupiti |
|
Amaryl 2 mg tablete 30 kom. 428 r Kupiti |
|
Amaryl 3 mg tablete 30 kom. 573 r Kupiti |
|
Amaryl 2mg tablete 30 kom. 601 RUB Kupiti |
|
Amaryl M 2 mg + 500 mg filmom obložene tablete 30 kom. 698 r Kupiti |
|
Amaryl M tablete p.p. 2mg + 500mg 30 kom. 746 RUB Kupiti |
|
Amaryl 3mg tablete 30 kom. 857 r Kupiti |
|
Amaryl 4 mg tablete 30 kom. 1098 RUB Kupiti |
|
Amaryl 2 mg tablete 90 kom. 1160 RUB Kupiti |
|
Amaril tablete 4mg 30 kom. 1169 RUB Kupiti |
|
Amaril tablete 2mg 90 kom. 1459 RUB Kupiti |
|
Amaryl 3 mg tablete 90 kom. 1627 RUB Kupiti |
|
Amaryl 3mg tablete 90 kom. 2166 RUB Kupiti |
|
Amaryl 4 mg tablete 90 kom. 2400 RUB Kupiti |
|
Amaryl 4mg tablete 90 kom. 2873 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
