Roksitromicin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Roksitromicin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Roxithromycin

ATX kod: J01FA06

Aktivni sastojak: roksitromicin (roksitromicin)

Proizvođač: Ozone, LLC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 22.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 155 rubalja.

Kupiti

Roksitromicin je polusintetski antibakterijski lijek iz skupine makrolida širokog spektra djelovanja.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja roksitromicina - filmom obložene tablete: okrugla bikonveksna, boja ljuske i jezgre - bijela, gravura "164" na jednoj strani (u kartonskoj kutiji 1-5 ili 10 blistera po 10, 25 ili 30 tableta ili 1 limenka 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 tableta).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: roksitromicin - 150 mg;
pomoćne komponente: poloxamer - 0,15 mg; povidon K30 - 4,2 mg; talk - 2,25 mg; koloidni silicijev dioksid - 1,875 mg; kukuruzni škrob - do 210 mg; hiproloza - 19,65 mg; magnezijev stearat - 1,875 mg;
ljuska: titan-dioksid - 0,27 mg; dekstroza - 1,12 mg; hipromeloza - 2,78 mg; propilen glikol - 0,83 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Roksitromicin je jedan od polusintetskih antibiotika iz skupine makrolida sa širokim spektrom antibakterijskog djelovanja. Ima bakteriostatski učinak - inhibira rast i razmnožavanje bakterija, što je povezano s glavnim učincima tvari: vezanje na podjedinicu 50S ribosoma, suzbijanje reakcija transpeptidacije i translokacije, stvaranje peptidnih veza između peptidnog lanca i aminokiselina, inhibicija sinteze proteina ribosomima.

Učinkovitost roksitromicina u odnosu na unutarstanične patogene (uključujući Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila) osigurava se zbog dobrog prodiranja u stanice.

Na djelovanje roksitromicina osjetljivi su: Neisseria meningitidis, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes, Chlamydia Trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis.

Sljedeći mikroorganizmi imaju promjenjivu osjetljivost: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (beta-hemolitički streptokok grupe A), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae.

Roksitromicin je učinkovit i protiv anaerobnih mikroorganizama: Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium acnes, Rickettsia conorii, Rickettsia rickettsii, Bacteroides melaninogenic oralis, Bacteridreal

Otporan na djelovanje lijeka: porodica Enterobacteriaceae, Bacteroides fragilis, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Clostridium difficile.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, roksitromicin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Pokazuje stabilnost u kiselom okruženju želuca, unos hrane 15 minuta nakon uzimanja tablete nema utjecaja na apsorpciju. Uz _maksimum (maksimalna koncentracija tvari) nakon oralne primjene 150 ili 300 mg roksitromicina iznosi 6,6 ili 9,6 mg / l, vrijeme postizanja _Cmaxa iznosi 2,2, odnosno 1,5 sata.

U djece se C _max (s dvostrukom dozom od 2,5 mg / kg dnevno) postiže nakon 2 sata i kreće se u rasponu od 8,7 do 10,1 mg / l.

Kada se uzima s pauzom od 12 sati, učinkovite koncentracije u krvi održavaju se 24 sata.

C _ss (ravnotežna koncentracija) u plazmi kada se uzima 2 puta dnevno, 150 mg tijekom 10 dana iznosi 9,3 mg / l i postiže se za 2–4 dana; kada se uzima jednom dnevno, 300 mg tijekom 11 dana, C _ss je 10,9 mg / l.

Komunikacija s proteinima krvne plazme - 96%. Roksitromicin karakterizira velika penetracija tkiva, posebno u pluća, prostatu i nepčane tonzile. Tvar također dobro prodire u tjelesne tekućine i stanice (makrofagi). Izlučuje se u majčino mlijeko u neznatnim količinama. Praktično ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Volumen raspodjele je 31,2 litre.

Podvrgava se djelomičnom metabolizmu u jetri, više od 50% aktivne tvari izlučuje se nepromijenjeno crijevima, oko 15% plućima, 12% bubrezima. Nakon jedne doze od 150 mg roksitromicina, T _1/2 (poluvrijeme) prosječno iznosi 12 sati.

U slučaju insuficijencije funkcije jetre, C _max i T _{1/2 se} povećavaju.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Roxithromycin se propisuje za blage / umjerene infekcije uzrokovane patogenima osjetljivim na djelovanje aktivne tvari:

infekcije mekih tkiva i kože;
infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta - tonzilitis, faringitis, akutni sinusitis, bronhitis, upala pluća (uključujući upalu pluća uzrokovanu atipičnim patogenima, uključujući Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis);
infekcije u odontologiji, infekcije zuba i usne šupljine (kod odraslih);
infekcije genitourinarnog sustava uzrokovane Ureaplasma urealyticum i Chlamydia trachomatis (u odraslih).

Kontraindikacije

Apsolutno:

kombinirana primjena s ergot vazokonstriktornim alkaloidima (dihidroergotamin, ergotamin), cisapridom, pimozidom, astemizolom, terfenadinom;
porfirija;
dob do 12 godina ili tjelesna težina do 40 kg;
trudnoća i dojenje;
individualna netolerancija na komponente lijeka, kao i na druge makrolide.

Relativni (Roxithromycin se propisuje pod liječničkim nadzorom):

zatajenje jetre / bubrega;
kombinirana primjena sa sljedećim lijekovima: varfarin, disopiramid, kolhicin, digoksin, agonisti receptora dopamina - alkaloidi ergota (uključujući bromokriptin, kabergolin, lisurid, pergolid), teofilin, ciklosporin;
miastenija gravis (Erb-Goldflamova bolest);
kongenitalno produljenje QT intervala, stanja koja pridonose razvoju srčanih aritmija (uključujući neispravljenu hipokalemiju ili hipomagnezijemiju, klinički značajnu bradikardiju), istodobnu terapiju antiaritmičkim lijekovima klase IA i III;
starost od 65 godina.

Upute za uporabu roksitromicina: metoda i doziranje

Tablete roksitromicina uzimaju se oralno s dovoljnom količinom tekućine, po mogućnosti prije jela.

Preporučeni režim doziranja: 2 puta dnevno (s pauzom od 12 sati), 1 tableta. Odrasli, osim bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, mogu se propisati 2 tablete dnevno u jednoj dozi.

U ozbiljnom zatajenju jetre (posebno u slučaju ciroze jetre s ascitesom ili žuticom) Roxithromycin treba uzimati 1 tabletu jednom dnevno.

Trajanje tečaja određuje se indikacijama, težinom zaraznog procesa i mikroorganizmom koji je izazvao infekciju. Obično je trajanje uzimanja lijeka u rasponu od 5 do 10 dana, s infekcijama uzrokovanim beta-hemolitičkim streptokokom - najmanje 10 dana. Maksimalno trajanje terapije je 10 dana.

Nuspojave

hepatobilijarni sustav: povećana aktivnost jetrenih transaminaza (aspartat aminotransferaza, alanin aminotransferaza, alkalna fosfataza), akutni hepatocelularni ili holestatski hepatitis (u nekim slučajevima s žuticom);
probavni sustav: povraćanje, mučnina, bolovi u trbuhu, proljev (u nekim slučajevima s krvlju), pseudomembranozni kolitis, pankreatitis;
živčani sustav: parestezija, glavobolja, vrtoglavica, promjene osjeta okusa (uključujući ageuziju), oslabljen miris (uključujući anosmiju), privremeni gubitak sluha, vrtoglavica, hipoakuzija, halucinacije;
alergijske reakcije: anafilaktički šok, multiformni eksudativni eritem, bronhospazam, urtikarija, angioedem, eozinofilija;
kožne reakcije: crvenilo, osip, purpura;
drugi: superinfekcija, kandidijaza.

Predozirati

U slučaju predoziranja, može doći do povećanja nuspojava ovisnih o dozi.

Preporučuje se: ispiranje želuca; simptomatsko liječenje. Ne postoji specifični protuotrov.

posebne upute

U slučaju zatajenja jetre, roksitromicin treba koristiti s oprezom pod kontrolom funkcije jetre, ako je potrebno, provodi se prilagodba doze.

Ako se pojave alergijske reakcije i superinfekcija, primjena roksitromicina odmah se prekida i propisuje odgovarajuće liječenje.

Kada se koristi roksitromicin, uključujući razdoblje 2-3 tjedna nakon završetka terapije, može se pojaviti pseudomembranozni kolitis. U lakšim slučajevima obično su dovoljni prekid lijeka i uporaba ionskih izmjenjivačkih smola (kolestipol, kolestiramin), u težim slučajevima propisana je nadoknada gubitka tekućine, proteina i elektrolita, terapija metronidazolom / vankomicinom. Nemoguće je koristiti lijekove koji usporavaju crijevnu pokretljivost.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pitanje mogućnosti vožnje vozila tijekom razdoblja terapije roksitromicinom trebalo bi riješiti pojedinačno, što je povezano s vjerojatnošću razvoja poremećaja živčanog sustava, uključujući halucinacije i vrtoglavicu.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Roxithromycin se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.

Djetinjstvo

Kontraindicirano je uzimanje lijeka u bolesnika mlađih od 12 godina ili s tjelesnom težinom do 40 kg.

S oštećenom funkcijom bubrega

Terapija roksitromicinom kod zatajenja bubrega treba provoditi pod liječničkim nadzorom.

Za kršenja funkcije jetre

Terapija roksitromicinom kod zatajenja jetre treba provoditi pod liječničkim nadzorom.

Primjena u starijih osoba

Terapija roksitromicinom u bolesnika starijih od 65 godina treba provoditi pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

lijekovi koji se metaboliziraju pomoću izoenzima CYP3A (astemizol, pimozid ili cisaprid): produljenje QT intervala i / ili poremećaji srčanog ritma (u većini slučajeva s ventrikularnom tahikardijom tipa pirueta), što je povezano s povećanjem njihove koncentracije u plazmi; kombinacija je kontraindicirana;
disopiramid: njegova koncentracija u plazmi se povećava, pa se stoga preporučuje, ako je moguće, odrediti koncentraciju disopiramida u krvnoj plazmi i nadzirati EKG;
pripravci koji sadrže dihidroergotamin ili ergotamin (vazokonstrikcijski ergot alkaloidi): mogući razvoj arterijskog spazma i ozbiljne ishemije s nekrozom ekstremiteta; kombinacija je kontraindicirana;
terfenadin: povećava se vjerojatnost ozbiljnih komplikacija iz kardiovaskularnog sustava, uključujući atrijsku fibrilaciju i ventrikularnu fibrilaciju i druge ventrikularne aritmije; kombinacija je kontraindicirana;
neizravni antikoagulansi (varfarin): povećanje protrombinskog vremena, pa se stoga tijekom razdoblja terapije preporučuje redovito određivanje INR (međunarodni normalizirani omjer);
antiaritmički lijekovi klase IA i III: mogući zbroj učinaka produljenja QT intervala roksitromicina i ovih lijekova; kombinirana terapija zahtijeva oprez (pod kontrolom elektrokardiograma);
digoksin: njegova će se apsorpcija povećati, što može dovesti do glikozidne opijenosti (očituje se u obliku mučnine, povraćanja, proljeva, glavobolje, vrtoglavice); intoksikacija srčanim glikozidima također može dovesti do srčane vodljivosti / poremećaja srčanog ritma; uz kombiniranu uporabu, uključujući kombinaciju s drugim srčanim glikozidima, preporučuje se redovito praćenje elektrokardiograma i određivanje koncentracije srčanog glikozida u plazmi (ove mjere potrebne su u slučaju simptoma predoziranja srčanim glikozidima);
agonisti receptora dopamina - alkaloidi ergotina (uključujući bromokriptin, lizurid, kabergolin, pergolid): povećava se njihova koncentracija u plazmi i, kao rezultat, povećava se farmakodinamički učinak i povećava rizik od njihovih nuspojava; kombinirana terapija zahtijeva oprez (unatoč nedostatku podataka koji potvrđuju takvu interakciju);
kolhicin: povećava se njegova koncentracija u plazmi, dok se povećava rizik od njegovih nuspojava, uključujući nefrotoksične učinke; kombinirana terapija zahtijeva oprez (unatoč nedostatku podataka koji potvrđuju takvu interakciju);
teofilin, ciklosporin: njihova koncentracija u plazmi se povećava, dok korekcija režima doziranja obično nije potrebna;
midazolam: njegov T _1/2 i površina ispod krivulje koncentracije-vremena raste, što može dovesti do povećanja i produženja njegovih učinaka.

Analozi

Analozi roksitromicina su Elrox, Rulid, Esparoxy, Xitrocin, Rulicin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o roksitromicinu

Prema recenzijama, roksitromicin je učinkovit antibiotik koji se najčešće koristi u liječenju ureaplazmoze i mikoplazmoze. U nekim slučajevima ukazuju na razvoj nuspojava.