Androkur Depo - Upute Za Uporabu, Cijena Injekcija, Recenzije, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Androkur Depot

Androkur Depot: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Uporaba u djetinjstvu
10. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Androcur Depot

ATX kod: G03HA01

Aktivni sastojak: ciproteron (ciproteron)

Proizvođač: Bayer AG (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2019

Uljna otopina za intramuskularnu (i / m) primjenu Androkur Depot-a

Androkur Depo je antiandrogeni hormonalni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku uljne otopine za intramuskularnu (i / m) primjenu: bistra tekućina od bezbojne do žućkaste boje (po 3 ml u staklenim ampulama od tamnog stakla, 3 ampule u kartonskoj paleti, u kartonskoj kutiji 1 paleta i upute za uporabu Androkura Depo).

1 ml otopine sadrži:

aktivna tvar: ciproteron acetat - 100 mg;
pomoćne komponente: benzil benzoat, ricinusovo ulje.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Androkur Depo je antiandrogeni hormonalni lijek s gestagenim i antigonadotropnim učinkom. Njegova djelatna tvar - ciproteron - kompetitivno inhibira učinak androgena na njihove ciljne organe, suzbijajući androgenu stimulaciju tkiva prostate. Posjedujući središnje antigonadotropno djelovanje, pomaže u smanjenju sinteze testosterona u testisima i njegove koncentracije u krvnom serumu.

Primjena ciproterona u muškaraca uzrokuje učinke poput inhibicije potencije, libida i funkcije testisa, koji su reverzibilni i potpuno prestaju nakon prestanka liječenja.

Rezultati standardnih pretkliničkih ispitivanja toksičnosti ciproterona ukazuju na odsutnost bilo kakvog specifičnog rizika za ljudsko tijelo kada se Androkur Depo daje dulje vrijeme.

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne (i / m) primjene, ciproteron se oslobađa polako i potpuno, a njegova apsolutna bioraspoloživost smatra se potpunom. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 2-3 dana i iznosi 180 ± 54 ng / ml. Poluvrijeme (T _1/2) je otprilike 3 do 5 dana. Ukupni klirens ciproterona iz seruma je 1,4 do 4,2 ml / min / kg.

Vezanje na proteine (albumin) krvne plazme iznosi do 96%, a u slobodnom obliku u krvi je samo 3,5-4% primijenjene doze. Promjena razine SHBG (globulin koji veže spolne hormone) kao rezultat nespecifične veze ciproterona s proteinima plazme ne utječe na farmakokinetiku lijeka.

S obzirom na činjenicu da je u završnoj fazi distribucija T _1/2 ciproterona iz krvne plazme duga, može se pretpostaviti da će se akumulirati u pozadini uvođenja ponovljenih doza. Ravnotežna koncentracija postiže se približno 35 dana nakon primjene prve doze Androkur Depota.

Ciproteron se metabolizira hidroksilacijom i konjugacijom. U krvnoj plazmi glavni je metabolit derivat 15β-hidroksi. Katalizator prve faze metabolizma uglavnom je izoenzim citokroma P ₄₅₀ CYP3A4.

S urinom i žuči, glavni dio primijenjene doze izlučuje se u obliku metabolita, a samo se male količine izlučuju u žuči nepromijenjene.

Indikacije za uporabu

neoperabilni rak prostate;
povećani spolni nagon kod muškaraca sa spolnim odstupanjima.

Kontraindikacije

Apsolutno:

bolesti jetre (uključujući Rotorov sindrom, Dubin-Johnsonov sindrom);
povijest neoplazmi u jetri ili trenutno (osim metastaza karcinoma prostate u jetri);
kaheksija (osim kaheksije kod karcinoma prostate);
teška kronična depresija;
meningioma, uključujući povijest;
tromboembolija i tromboza;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente Androkur Depota.

Osim toga, kontraindicirana je primjena lijeka za liječenje povećanog spolnog nagona kod muškaraca sa spolnim abnormalnostima s funkcionalnim poremećajima jetre, teškim dijabetesom melitusom s angiopatijom, anemijom srpastih stanica, trombembolijom i poviješću tromboze.

Androkur Depo preporučuje se koristiti s oprezom u bolesnika s dijabetes melitusom, s sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze, netolerancijom mliječnog šećera, nedostatkom laktaze.

U liječenju neoperabilnog karcinoma prostate, budite oprezni i prepisujte Androkur Depot tek nakon što pojedinačna procjena omjera koristi i rizika treba biti kod bolesnika s anamnezom tromboze i trombembolije, srpastih anemija, teškog dijabetes melitusa s angiopatijom.

Androkur Depot, upute za uporabu: način i doziranje

Uljna otopina namijenjena je isključivo intramuskularnoj primjeni. Injekcije Androkura Depot treba raditi duboko i vrlo polako. To je zbog činjenice da se kao rezultat mikroembolije plućne arterije uljnom otopinom u nekim slučajevima može pojaviti kašalj, otežano disanje, bol u prsima i drugi simptomi, uključujući vazovagalne reakcije u obliku malaksalosti, vrtoglavice, pojačanog znojenja, parestezije ili nesvjestice. Te su reakcije reverzibilne, njihov je razvoj moguć i tijekom injekcije i neposredno nakon nje. Udisanje kisika obično se koristi kao terapija održavanja.

Nemojte dopustiti intravaskularnu primjenu lijeka.

Preporučena doza:

neoperabilni rak prostate: 300 mg jednom u 7 dana. Liječnik pojedinačno određuje trajanje liječenja. Ne preporučuje se prekidanje liječenja ili smanjenje doze Androkur Depo nakon poboljšanja stanja ili postizanja remisije;
smanjenje povećane seksualne želje kod muškaraca sa spolnim odstupanjima: 300 mg jednom u 10-14 dana. U iznimnim slučajevima, kada željeni klinički učinak izostane u odnosu na uobičajenu dozu, moguće je koristiti dozu od 600 mg jednom u 10-14 dana, što je poželjno ubrizgati 300 mg u svaku stražnjicu. Nakon postizanja zadovoljavajućeg odgovora na terapiju, treba pokušati smanjiti dozu lijeka postupnim povećavanjem intervala između injekcija. Stabilan učinak postiže se dugotrajnom primjenom Androkur Depota u pozadini istodobne psihoterapije.

Kod zatajenja bubrega i starijih bolesnika prilagodba doze nije potrebna.

U bolesnika s insuficijencijom jetre, primjena Androkur Depo moguća je tek nakon normalizacije jetrenih parametara.

Nuspojave

Kada se koristi Androkur Depo, zabilježene su sljedeće nuspojave (kriteriji za procjenu incidencije: vrlo često - ≥ 10%; često - od ≥ 1% do <10%; rijetko - od ≥ 0,1% do <1%; rijetko - od ≥ 0, 01% do <0,1%; vrlo rijetko - <0,01%; učestalost nije utvrđena - prema izvještajima, nije moguće utvrditi učestalost pojave nuspojava):

iz hematopoetskog sustava: učestalost nije utvrđena - anemija;
sa strane žila: učestalost nije utvrđena - vazovagalne reakcije, uljna mikroembolija plućne arterije, tromboza, tromboembolija;
iz dišnog sustava: često - otežano disanje;
iz imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti;
na dijelu genitalija i mliječnih žlijezda: vrlo često - reverzibilno smanjenje libida, suzbijanje spermatogeneze, impotencija; često - ginekomastija;
iz gastrointestinalnog trakta: nepoznata učestalost - intraabdominalno krvarenje;
na dijelu hepatobilijarnog sustava: često - zatajenje jetre, žutica, hepatitis;
od strane mišićno-koštanog sustava: učestalost nije utvrđena - osteoporoza;
mentalni poremećaji: često - depresivno raspoloženje, privremeni osjećaj tjeskobe, depresija;
dermatološke reakcije: rijetko - osip na koži;
drugi: često - povećani umor, pojačano znojenje, povećanje ili smanjenje tjelesne težine, valunzi; vrlo rijetko - razvoj benignih ili malignih novotvorina u jetri; učestalost nije utvrđena - meningiom.

Predozirati

Simptomi predoziranja nisu utvrđeni. Rezultati studije akutne toksičnosti omogućuju nam zaključak da je nakon jednokratne upotrebe visoke doze lijeka, nekoliko puta veće od terapijske doze, rizik od akutne opijenosti malo vjerojatan.

Prilikom otkrivanja činjenica predoziranja Androkur Depo, preporučuje se pacijentu pažljivo promatrati, ako je potrebno, propisati simptomatsku terapiju. Ne postoji specifični protuotrov.

posebne upute

Liječenje Androkur Depo mora biti popraćeno redovitim procjenom funkcionalnog stanja jetre i kore nadbubrežne žlijezde te testovima periferne krvi.

U muškaraca, najčešće uočene nuspojave tijekom liječenja lijekom uključuju smanjenje spolnog nagona i potencije, suzbijanje funkcije spolnih žlijezda. Osim toga, moguć je razvoj ginekomastije, popraćen velikom taktilnom osjetljivošću i bolnošću bradavica. Ovi su fenomeni reverzibilni i nakon prekida terapije prolaze sami, uključujući postupno obnavljanje spermatogeneze.

U pozadini primjene ciproterone acetata u dozi od 100 mg i više, bilo je slučajeva hepatotoksičnosti u obliku razvoja žutice, zatajenja jetre, hepatitisa, uključujući i fatalne. Češće je smrt primijećena kod muškaraca s uznapredovalim stadijom karcinoma prostate. Vjerojatnost razvoja toksičnosti ovisi o dozi lijeka; nakon početka terapije, simptomi toksičnosti mogu se pojaviti u roku od nekoliko mjeseci. Ako se pojave bilo kakvi simptomi hepatotoksičnosti, treba provesti test funkcije jetre. Ako se sumnja potvrdi, tada se preporučuje otkazivanje terapije. Ako su patološki procesi u jetri uzrokovani metastazama ili drugim razlozima koji nisu povezani s uzimanjem lijeka, tada se nakon procjene omjera očekivanog učinka i potencijalnog rizika, liječenje može nastaviti.

Uz hepatotoksičnost, najozbiljnije nuspojave uključuju razvoj benignih i, rjeđe, malignih tumora jetre koji mogu uzrokovati intraabdominalno krvarenje i pojavu tromboembolijskih procesa. S tim u vezi, diferencijalna dijagnoza akutne boli u gornjem dijelu trbuha, povećanja jetre ili znakova akutnog intraabdominalnog krvarenja treba uzeti u obzir mogući tumor jetre.

Tijekom razdoblja primjene Androkur Depot povećava se rizik od trombemboličkih komplikacija u bolesnika s uznapredovalim stadijima malignih bolesti, s cerebrovaskularnim nezgodama u anamnezi, dubokom venskom trombozom, plućnom embolijom, infarktom miokarda i ostalim prethodnim trombotičkim ili tromboembolijskim patologijama arterija ili vena.

S obzirom na činjenicu da visoke doze Androkur Depo imaju kortikoidni učinak i mogu potisnuti funkciju nadbubrežnih žlijezda, tijekom razdoblja liječenja potrebno je redovito nadzirati funkciju kore nadbubrežne žlijezde.

Preporučuje se izbjegavanje pijenja alkohola tijekom liječenja pojačanog spolnog nagona kod seksualnih disfunkcija, jer se učinak lijeka može smanjiti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja Androkur Depoom potreban je oprez prilikom sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima, čija provedba zahtijeva visoku koncentraciju pažnje i brze psihomotorne reakcije, uključujući vožnju.

Djetinjstvo

Podaci o djelotvornosti i sigurnosti Androkur Depa u djece i adolescenata nisu dovoljni, stoga se lijek ne smije propisivati pacijentu mlađem od 18 godina.

Treba imati na umu da je uporaba ciproterone acetata prije kraja puberteta povezana s velikim rizikom od njegovih štetnih učinaka na rast i nestabilan endokrini sustav djeteta.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju zatajenja bubrega nije potrebno prilagođavanje doze Androkur Depot.

Za kršenja funkcije jetre

Imenovanje Androkur Depo kontraindicirano je kod bolesti jetre (uključujući Rotorov sindrom, Dubin-Johnsonov sindrom) i prisutnosti novotvorina u jetri u povijesti ili u sadašnje vrijeme (s izuzetkom metastaza karcinoma prostate u jetri).

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika prilagodba doze injekcija Androkura Depot nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

klotrimazol, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir i drugi lijekovi koji su snažni inhibitori izoenzima CYP3A4: inhibiraju metabolizam ciproteronacetata;
rifampicin, fenitoin, pripravci od gospine trave i drugi induktori izoenzima CYP3A4: mogu smanjiti koncentraciju ciproteronacetata u plazmi;
statini: uzimanje inhibitora HMG-CoA reduktaze (3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A reduktaza) povećava rizik od miopatije i rabdomiolize;
oralna hipoglikemijska sredstva, inzulin: u bolesnika s dijabetesom melitusom može biti potrebna prilagodba doze antidijabetičkih sredstava.

Rezultati in vitro studija ukazuju na moguću inhibiciju sljedećih izoenzima sistema citokroma P ₄₅₀ tijekom liječenja visokim terapijskim dozama ciproterone acetata (300 mg dnevno): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 i 2D6.

Analozi

Analozi Androkur Depoa su Androkur, Cyproteron-Teva.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Androkur Depot-u

Nekoliko recenzija o Androkur Depo je kontroverzno. Postoje izvještaji da se dugotrajna primjena lijeka za neoperabilni rak prostate dobro podnosi i omogućuje održavanje normalne razine antigena specifičnog za prostatu. Ostali pacijenti preferiraju oblik tableta ciproterona.