Natrijeva Sol Benzilpenicilina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Latinski naziv: benzilpenicilin natrij

ATX kod: J01CE01

Aktivni sastojak: benzilpenicilin (benzilpenicilin)

Proizvođač: Krasfarma OJSC (Rusija); Synthesis JSC (Rusija); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Farmaceutska tvornica Shandong Weifang) (Kina)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Prašak za pripremu otopine za injekciju natrijeva sol benzilpenicilina

Natrijeva sol benzilpenicilina antibiotik je iz skupine biosintetskih penicilina za sustavnu primjenu, koji djeluje baktericidno.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja:

prašak za pripremu otopine za intravensku (i / v) i intramuskularnu (i / m) primjenu: bijeli prah slabog specifičnog mirisa [1.000.000 U (jedinica djelovanja) ili 500.000 U u bočicama, u kartonskoj kutiji 1 ili 10 bočice, za bolnice - u kartonskoj kutiji od 50 bočica];
prašak za pripremu otopine za intramuskularnu i potkožnu (potkožnu) primjenu: bijeli prah slabog specifičnog mirisa (1.000.000 U ili 500.000 U u bočicama od 10 ml, u kartonskoj kutiji 1, 5 ili 10 bočica, za bolnice - u kartonskoj kutiji, po 50 boca);
prašak za pripremu otopine za injekcije i lokalna primjena: bijeli prah slabog specifičnog mirisa (1.000.000 U ili 500.000 U u bočicama od 10 ml ili 20 ml, u kartonskoj kutiji 1, 5 ili 10 bočica, za bolnice - u kartonska kutija od 50 boca).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu natrijeve soli benzilpenicilina.

1 bočica sadrži aktivni sastojak: benzilpenicilin natrijeva sol - 500 000 jedinica ili 1 000 000 jedinica.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Natrijeva sol benzilpenicilina antibakterijski je lijek iz skupine biosintetskih (prirodnih) penicilina, djeluje baktericidno, uništava ga penicilinaza. Mehanizam djelovanja njegove aktivne tvari posljedica je inhibicije transpeptidaze i sprečavanja stvaranja peptidnih veza. Prekidajući kasne faze sinteze peptidoglikana stanične stijenke, uzrokuje lizu dijeljenja bakterijskih stanica.

Benzilpenicilin je aktivan protiv sljedećih patogena:

gram-pozitivni mikroorganizmi: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (uključujući Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (ne-penicilinaza), Corynebacterium spp. (uključujući Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
gram negativni mikroorganizmi: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., klasa Spirochaetes.

Mikroorganizmi koji proizvode penicilinazu otporni su na natrijevu sol benzilpenicilina: Staphylococcus spp., Većina virusa, gram-negativne bakterije, uključujući Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoa.

Posljednjih godina promijenila se osjetljivost hemolitičkih streptokoka, gonokoka, stafilokoka i pneumokoka na benzilpenicilin.

Farmakokinetika

Nakon i / m primjene, maksimalna koncentracija benzilpenicilina u krvnoj plazmi postiže se za oko 0,5 sata.

Vezanje na proteine plazme iznosi 60%.

Benzilpenicilin prodire kroz placentnu barijeru, s upalom meningealnih membrana prelazi krvno-moždanu barijeru. Široko se distribuira u tkivima, organima i tjelesnim tekućinama (osim u očnim tkivima, likvoru i prostati).

Izlučuje se kroz bubrege nepromijenjen. Poluvrijeme (T _1/2) je 0,5–1 sat, s bubrežnim zatajenjem - od 4 do 10 sati ili više.

Indikacije za uporabu

Primjena natrijeve soli benzilpenicilina indicirana je za liječenje sljedećih bakterijskih infekcija uzrokovanih patogenima osjetljivim na penicilin:

respiratorni trakt i ENT organi (uho, grlo, nos): tonzilitis, bronhitis, pneumonija stečena u zajednici, gnojni pleuritis, šarlah, difterija, plućna aktinomikoza;
bilijarni trakt: kolecistitis, holangitis;
genitourinarni sustav: sifilis, gonoreja, cistitis, kolpitis, endometritis, endocervicitis, salpingo-ooforitis, adneksitis;
kože i mekih tkiva, infekcije rana: impetigo, erizipela, sekundarno zaražene dermatoze;
organ vida: konjunktivitis, dakriocistitis, blefaritis;
kardiovaskularni sustav: septički endokarditis;
mišićno-koštani sustav: osteomijelitis;
središnji živčani sustav: meningitis;
ostale infekcije: antraks, sepsa, peritonitis itd.

Kontraindikacije

Apsolutno:

dojenje;
preosjetljivost na druge peniciline, cefalosporine i benzilpenicilin.

Uz to, endolumbalna primjena lijeka kontraindicirana je u bolesnika s epilepsijom.

Izuzetno oprezno preporučuje se propisivanje natrijeve soli benzilpenicilina za zatajenje bubrega, bolesnike sa zatajivanjem srca, bolesti alergijskog podrijetla (uključujući preosjetljivost na lijekove, urtikariju, peludnu groznicu, bronhijalnu astmu) te u slučaju dijagnosticirane preosjetljivosti na β-laktamske antibiotike iz klase Cefalosporin (zbog unakrsna alergija).

Tijekom trudnoće, primjena lijeka moguća je samo u slučajevima kada očekivani klinički učinak za majku premašuje potencijalnu prijetnju fetusu.

Natrijeva sol benzilpenicilina, upute za uporabu: način i doziranje

Gotova otopina natrijeve soli benzilpenicilina daje se intravenozno (kap po kap ili mlaz), intramuskularno, potkožno, intrakavitarno (u trbušnu, pleuralnu i druge šupljine), intratekalno (endolumbalno), lokalno.

Prije prve primjene potrebno je osigurati toleriranje lijeka i novokaina (ako se koriste kao otapalo). Zbog toga bi pacijenti trebali proći intradermalni test.

Potrebno je pripremiti otopinu benzilpenicilin natrijeve soli neposredno prije postupka davanja, ovisno o načinu primjene, poštujući sljedeće zahtjeve:

otopina za mlaznu intravensku injekciju: kao otapalo za sadržaj bočice od 1.000.000 U, potrebno je 5 ml sterilne vode za injekcije ili 0,9% otopine natrijevog klorida;
otopina za intravensku primjenu kap po kap: koristite otapalo 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine glukoze u volumenu od 100-200 ml na 2.000.000-5.000.000 IU antibiotika;
otopina za intramuskularnu injekciju: sadržaj bočice otopi se u sterilnoj vodi za injekcije, 0,9% otopini natrijevog klorida ili 0,5% otopine prokaina, koristeći 1-3 ml otapala;
otopina za uvođenje s / c: prašak se otopi u 0,25-0,5% otopini prokaina (novokain), poštujući slijedeće proporcije: za 500 000 jedinica potrebno je 2,5–5 ml, za 1 000 000 jedinica - 5–10 ml otapalo;
otopina za injekciju u tjelesnu šupljinu: za otapanje antibiotika kada se ubrizgava u trbušnu, pleuralnu ili drugu šupljinu koristite sterilnu vodu za injekcije ili 0,9% otopinu natrijevog klorida;
otopina za intratekalnu primjenu: sadržaj bočice otopi se u sterilnoj vodi za injekcije ili 0,9% otopini natrijevog klorida u omjeru od 1000 IU aktivne tvari - 1 ml otapala. Dobivena otopina pomiješa se s cerebrospinalnom tekućinom (CSF) ekstrahiranom iz kralježničnog kanala u jednakim omjerima, 5-10 ml otopine antibiotika doda se u 5-10 ml likvora;
kapi za oči [pripremljene ex tempore (po potrebi)]: u sadržaj bočice dodajte sterilnu vodu za injekcije 5–25 ml na 500 000 IU ili 0,9% otopine natrijevog klorida 10–50 ml na 1 000 000 IU;
kapi za nos i kapi za uši: sadržaju bočice dodaje se sterilna voda za injekcije 5-50 ml na 500 000 U ili 0,9% otopine natrijevog klorida 10-100 ml na 1 000 000 U.

Intravenska otopina može se ubrizgavati kao mlaz polako tijekom 3-5 minuta ili kap po kap brzinom od 60-80 kapi u minuti.

IM injekcije se rade na gornjem vanjskom kvadratu stražnjice duboko u mišić.

Natratnu sol benzilpenicilin natrija treba primjenjivati brzinom od 1 ml u minuti.

Preporučena doza:

i / v i i / m uvod: odrasli - 250.000-500.000 IU 4-6 puta dnevno za liječenje umjerenih infekcija. Dnevna doza lijeka za teške infekcije može se kretati od 10 000 000 do 20 000 000 jedinica, s plinskom gangrenom - do 40 000 000–60 000 000 jedinica. Dnevna doza za djecu određuje se uzimajući u obzir težinu djeteta: mlađi od 1 godine - 50 000-100 000 U na 1 kg djetetove težine, stariji od 1 godine - 50 000 U po 1 kg. Ako je potrebno, može se povećati na 200.000-300.000 U po 1 kg tjelesne težine, a u smislu vitalnih znakova i do 500.000 U po 1 kg. Dnevna doza podijeljena je u 4-6 injekcija. IV natrijeva sol benzilpenicilina daje se obično 1-2 puta dnevno, ostatak dnevne doze daje se i / m;
s / c primjena: u obliku injektiranja infiltrata s otopinom s koncentracijom od 100 000-200 000 U na 1 ml 0,25-0,5% otopine prokaina;
uvođenje u tjelesnu šupljinu: odrasli - koncentracija otopine je 10 000–20 000 IU u 1 ml otapala, djeca - 2000–5000 IU u 1 ml. Trajanje liječenja je 5-7 dana. Tada se pacijent prebacuje na / m uvođenje natrijeve soli benzilpenicilina;
intratekalno (endolumbalno) za gnojne bolesti moždanih ovojnica, mozga i leđne moždine: odrasli - u dnevnoj dozi od 5000-10.000 IU, djeca starija od 1 godine - 2000-5000 IU, jednom dnevno tijekom 2-3 dana, zatim pacijent je prebačen na / m uvod;
lokalno (samo prašak za pripremu otopine za injekcije i lokalna primjena): očne bolesti - ukapavanje 1-2 kapi 6-8 puta dnevno kapi za oči koje sadrže 20.000-100.000 IU u 1 ml sterilne 0,9% otopine NaCl ili destilirana voda; otopina se koristi svježe pripremljena. Bolesti uha ili nosa - ukapavanje 1-2 kapi 6-8 puta dnevno, svježe pripremljene kapi koje sadrže 10.000-100.000 IU u 1 ml sterilne 0,9% otopine NaCl ili destilirane vode.

Trajanje liječenja natrijevom soli benzilpenicilin određuje liječnik pojedinačno, uzimajući u obzir oblik i težinu bolesti. Tečaj može trajati 7-10 dana, a sa sepsom, septičkim endokarditisom i drugim teškim patologijama i do 60 dana ili više.

Sa sifilisom i gonorejom, liječenje se provodi prema posebno razvijenoj shemi.

Nuspojave

od strane imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti u obliku kožnog osipa, svrbeža, urtikarije, vrućice, mrzlice, edema, artralgije, eksfoliativnog dermatitisa, eksudativnog multiformnog eritema, angioedema (Quinckeov edem), anafilaktičkog šoka (uključujući injekciju benzilinazola, s injekcijom soli, kobne);
iz živčanog sustava: zujanje u ušima, glavobolja, vrtoglavica; s endolumbalnom primjenom može se razviti neurotoksikoza (mučnina, povraćanje, konvulzije, simptomi meningizma), koma;
iz kardiovaskularnog sustava: kršenje crpne funkcije miokarda, fluktuacije krvnog tlaka;
iz limfnog sustava i krvi: leukopenija, trombocitopenija, hemolitička anemija, eozinofilija, agranulocitoza, pozitivni rezultati Coombsova testa;
iz probavnog sustava: kandidijaza usne šupljine, stomatitis, mučnina, proljev, glositis, pseudomembranozni kolitis, funkcionalni poremećaji jetre;
iz genitourinarnog sustava: kandidijaza rodnice, intersticijski nefritis;
iz dišnog sustava: bronhospazam;
reakcije na mjestu ubrizgavanja: bolnost i otvrdnuće nanošenjem i / m; ako je suspenzija za intramuskularnu injekciju u vaskularni krevet - oštećenje vida, vrtoglavica, zujanje u ušima, osjećaj straha, kratkotrajni gubitak svijesti.

Predozirati

simptomi: mučnina, povraćanje, refleksna agitacija, glavobolja, mijalgija, artralgija, konvulzije, simptomi meningizma, koma. Toksični učinak na središnji živčani sustav često se javlja endolumbalnom primjenom;
liječenje: trenutni prekid lijeka, imenovanje simptomatske terapije.

posebne upute

Imenovanje natrijeve soli benzilpenicilina indicirano je samo za patologije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek. Kada patogeni razviju rezistenciju, benzilpenicilin treba zamijeniti drugim antibiotikom.

Ako klinički učinak izostane nakon 3-5 dana primjene lijeka, potrebna je korekcija / zamjena režima liječenja. U tom je slučaju moguće dodatno prepisati druge antibiotike ili sintetička kemoterapeutska sredstva ili prebaciti pacijenta na novi antibiotik. Vjerojatnost razvoja nuspojava i stupanj njihove ozbiljnosti mogu se istodobno povećati.

Pri provođenju testa preosjetljivosti, pacijent treba biti pod nadzorom medicinskog osoblja 0,5 sata. U slučaju simptoma alergijske reakcije na natrijevu sol benzilpenicilin, treba je otkazati i propisati odgovarajuće liječenje, uključujući epinefrin, antihistaminike, kortikosteroide. Treba uzeti u obzir da se u bolesnika s preosjetljivošću na cefalosporine u anamnezi može pojaviti unakrsna alergija u pozadini lijeka.

Dugotrajna primjena benzilpenicilina mora biti popraćena redovitim praćenjem stanja bubrežne funkcije, ravnoteže elektrolita i krvne slike.

Upotreba subterapijskih doza benzilpenicilina ili prerano povlačenje lijeka često uzrokuje pojavu rezistentnih sojeva patogena.

Ako pacijent ima ozbiljan proljev, prilikom dijagnosticiranja njegovog uzroka potrebno je uzeti u obzir rizik od razvoja pseudomembranoznog kolitisa u bolesnika. Stoga se preporučuje otkazivanje primjene natrijeve soli benzilpenicilina.

Kako bi se spriječio razvoj gljivične superinfekcije, preporučljivo je istodobno propisivati protugljivična sredstva.

Kada se benzilpenicilin pomiješa s prokainom, otopina može postati mutna, što omogućuje intramuskularno ubrizgavanje lijeka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Korištenje lijeka tijekom dojenja je kontraindicirano.

Tijekom trudnoće, uporaba benzilpenicilin natrijeve soli dopuštena je samo u slučajevima kada očekivani klinički učinak na majku, prema mišljenju liječnika, premašuje potencijalnu prijetnju fetusu.

Ako je tijekom dojenja potrebno propisati antibiotik, dojenje se mora prekinuti.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj se praksi natrijeva sol benzilpenicilina koristi prema indikacijama u skladu s preporučenim režimom doziranja.

Lijek treba koristiti s oprezom u dojenčadi.

S oštećenom funkcijom bubrega

S krajnjim oprezom natrijevu sol benzilpenicilin treba koristiti za liječenje bolesnika s bubrežnim zatajenjem.

Interakcije s lijekovima

Kombinacija benzilpenicilin natrijeve soli s aminoglikozidima, makrolidima, sulfanilamidnim agensima stvara sinergijski učinak.

Povećanje aktivnosti benzilpenicilina uzrokuju inhibitori beta-laktamaze.

Istodobnom primjenom drugih bakteriostatskih lijekova (uključujući kloramfenikol), terapeutski učinak lijeka se smanjuje.

Uz istodobnu terapiju nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), diureticima, blokatorima tubularne sekrecije, alopurinolom, povećava se T1 / 2 benzilpenicilina, povećava se razina njegove koncentracije u krvnoj plazmi i rizik od toksičnih učinaka. Uz to, alopurinol povećava rizik od razvoja osipa na koži.

Ne preporučuje se kombiniranje natrijeve soli benzilpenicilina s NSAID-ima, etinil estradiol. Učinak kontracepcije oralnih kontraceptiva može se smanjiti.

U pozadini primjene benzilpenicilina povećava se učinak neizravnih antikoagulansa, smanjuje se klirens i povećava toksičnost metotreksata.

Miješanje benzilpenicilina u jednom spremniku s drugim lijekovima nije dopušteno.

Nemojte koristiti otopine koje sadrže natrij s glukozom, uključujući Ringerovu otopinu, za otapanje praha.

Treba uzeti u obzir nekompatibilnost natrijeve soli benzilpenicilina sa simpatomimetičkim aminima i metalnim ionima.

Analozi

Analozi natrijeve soli benzilpenicilina su Benzylpenicillin, Benzylpenicillin novocaine sol, Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5, Penicillin G natrijeva sol, Procaine-Benzylpenicillin, Phenoxymethylpenicillin, Molyphenzicillin i dr.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi od 15 do 25 ° C, zaštićeno od vlage.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o benzilpenicilin natrijevoj soli

Recenzije natrijeve soli benzilpenicilina prilično su kontroverzne. Ali treba napomenuti da u liječenju bakterijskih infekcija s unaprijed utvrđenom osjetljivošću patogena na lijek pacijenti ukazuju na visoku učinkovitost antibiotika.