Vesikar - Upute Za Uporabu, Recenzije, Cijena, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Vesičar

Vesikar: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Vesicare

ATX kod: G04BD08

Aktivni sastojak: solifenacin (solifenacin)

Proizvođač: Astellas Pharma Europe (Nizozemska)

Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 530 rubalja.

Kupiti

Vesicar je lijek koji smanjuje tonus glatkih mišića mokraćnog sustava, a koristi se za liječenje uroloških bolesti.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: okrugle, konveksne s obje strane, svijetložute (5 mg tablete) ili svijetlo ružičaste (10 mg tablete) boje, s logom tvrtke i oznakom "150" (5 mg tablete) ili " 151 "(tablete 10 mg) s jedne strane (10 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji 1 ili 3 blistera).

Aktivni sastojak Vesikara: solifenacin sukcinat, u 1 tableti - 5 ili 10 mg.

Pomoćne supstance: hipromeloza 3 mPa × s, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat.

Sastav filmske obloge tableta 5 mg: opadri žuta 03F12967 (makrogol 8000, talk, hipromeloza 6 mPa × s, titan dioksid i željezni oksid žuti).

Sastav filmske obloge od 10 mg tableta: ružičasti opadri 03F14895 (makrogol 8000, talk, hipromeloza 6 mPa s, titan dioksid i željezni oksid crveni).

Farmakološka svojstva

Solifenacin je specifični kompetitivni antagonist muskarinskih receptora. Mjehur inerviraju parasimpatički kolinergični živci. Zbog djelovanja acetilkolina na muskarinske receptore (uglavnom M ₃) dolazi do kontrakcije detruzora.

Studije su pokazale da je solifenacin specifični konkurentni inhibitor muskarinskih receptora podtipa M ₃. Uz to, utvrđeno je da solifenacin nema ili ima nizak afinitet za razne druge receptore i ionske kanale.

Farmakodinamika

Kao rezultat provedenih kontroliranih kliničkih ispitivanja, utvrđeno je da se u bolesnika oba spola sa sindromom preaktivnog mjehura, poboljšanje stanja opaža već u prvih sedam dana terapije, stabilizacija - nakon 12 tjedana primjene Vesikara.

Liječenje preaktivnih simptoma mokraćnog mjehura dovodi do značajnih poboljšanja u kvaliteti života. Maksimalni učinak obično se otkriva nakon 4 tjedna uzimanja Vesikara.

Farmakokinetika

Postignuta C _max (maksimalna koncentracija tvari) u plazmi je 3-8 sati, ovisno o dozi. C _max i AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) ovise o dozi i povećavaju se proporcionalno povećanju doze s 5 na 40 mg. Apsolutna bioraspoloživost je 90%. Unos hrane nema utjecaja na C _max i AUC.

Nakon intravenske primjene, volumen raspodjele solifenacina je oko 600 litara. Solifenacin je povezan s proteinima plazme (približno 98%), uglavnom s α ₁ -kiselinskim glikoproteinom.

Tvar se aktivno metabolizira u jetri, uglavnom izoenzimom CYP3A4, dok postoje alternativni metabolički putovi. Sistemski klirens solifenacina je približno 9,5 l / h, terminalni poluživot je u rasponu od 45 do 68 sati. Nakon oralne primjene Vesicara u plazmi, pored solifenacina, identificiraju se sljedeći metaboliti: 4R-hidroksisolifenacin, N-glukuronid, N-oksid i 4R-hidroksi-N-oksid solifenacina (prvi od njih pokazuje farmakološko djelovanje, preostala tri su neaktivna).

Put eliminacije istražen je pomoću ¹⁴ C-obilježenog solifenacina. Nakon jedne injekcije od 10 mg nakon 26 dana, otprilike 23% radioaktivnosti nalazi se u fecesu, 70% u mokraći. U mokraći se oko 11% radioaktivnosti nalazi kao nepromijenjena aktivna tvar, 18%, 9% i 8% su metaboliti N-oksid, 4R-hidroksi-N-oksid i 4R-hidroksisolifenacin (respektivno).

Farmakokinetika solifenacina u terapijskom rasponu doza je linearna.

Vrijednosti AUC i _Cmax solifenacina u blagom i umjerenom zatajenju bubrega ne razlikuju se značajno od odgovarajućih vrijednosti u zdravih dobrovoljaca. U ozbiljnom zatajenju bubrega (s klirensom kreatinina ≤ 30 ml / min), izloženost solifenacinu značajno se povećava (C _max - za 30%, AUC - više od 100%, poluvrijeme - više od 60%). Postoji statistički značajna veza između klirensa solifenacina i klirensa kreatinina. Farmakokinetički parametri u bolesnika na hemodijalizi nisu proučavani.

S umjerenim oštećenjem jetre (prema Child-Pugh klasifikaciji - stadij B), vrijednost C _max se ne mijenja, AUC se povećava za 60%, poluživot je udvostručen. Farmakokinetički parametri nisu proučavani kod ozbiljnih oštećenja jetre.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Vesicar se koristi za liječenje imperativne (hitne) urinarne inkontinencije, imperativne (hitne) potrebe za mokrenjem i učestalosti mokrenja - znakovi karakteristični za sindrom preaktivnog mokraćnog mjehura.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Teško zatajenje jetre;
Umjereno oštećenje jetre s potrebom za istodobnom primjenom inhibitora CYP3A4 (npr. Ketokonazol);
Teške gastrointestinalne bolesti (uključujući toksični megakolon);
Kašnjenje mokrenja;
Glaukom zatvorenog ugla;
Hemodializa;
Miastenija gravis;
Rijetki nasljedni poremećaji tolerancije na galaktozu, nedostatak laktaze Lappsa (Sami), malapsorpcija glukoze i galaktoze;
Dob mlađa od 18 godina;
Dojenje;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativno (upotreba Vesikara je moguća, ali uz izniman oprez, jer postoji rizik od komplikacija):

Klinički značajna zapreka izlaza iz mokraćnog mjehura, ispunjena razvojem retencije mokraće;
Gastrointestinalne opstruktivne bolesti (uključujući stagnaciju hrane u želucu);
Rizik od smanjene pokretljivosti gastrointestinalnog trakta;
Teška bubrežna (klirens kreatinina ≤30 ml / minuti) i umjerena jetrena insuficijencija (7-9 bodova na skali Child-Pugh) (za takve bolesnike doza Vesicara ne smije prelaziti 5 mg);
Istodobna primjena snažnog inhibitora izoenzima CYP3A4 (na primjer, ketokonazol);
Kila jednjačnog otvora dijafragme, gastroezofagealni refluks;
Istodobna primjena lijekova koji mogu uzrokovati ili pojačati ezofagitis (na primjer, bisfosfonati);
Autonomna neuropatija;
Prisutnost čimbenika rizika kao što su hipokalemija ili sindrom dugog QT-a;
Trudnoća.

Upute za uporabu Vesikara: način i doziranje

Vesicar treba uzimati oralno, gutajući tablete cijele i pijući puno tekućine, bez obzira na obroke.

Na početku liječenja odraslim pacijentima propisuje se 5 mg 1 put dnevno. Ako je potrebno, doza se povećava na 10 mg jednom dnevno.

Nuspojave

Probavni sustav: često (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - koprostaza, crijevna opstrukcija; vrlo rijetko (<1/10 000, uključujući izolirane slučajeve) - smanjen apetit *, povraćanje *, povećani jetreni enzimi *, hiperkalemija *;
Mokraćni sustav: rijetko - poteškoće s mokrenjem, infekcije mokraćnog sustava; rijetko - akutna retencija mokraće; vrlo rijetko - zatajenje bubrega *;
Središnji živčani sustav: rijetko - poremećaj okusa (disgeuzija), pospanost, vrlo rijetko - glavobolja * i vrtoglavica *;
Mentalni poremećaji: vrlo rijetko - pospanost *, zbunjenost *, zabluda *, halucinacije *;
Organ vida: često - kršenje akomodacije (zamagljena vizualna percepcija); rijetko - suhe oči;
Respiratorni sustav: rijetko - suhoća nosne sluznice;
Kardiovaskularni sustav: produljenje QT intervala *, tahikardija tipa pirueta *;
Koža i potkožno tkivo: rijetko - suha koža; vrlo rijetko - osip *, svrbež *, urtikarija *, eksfoliativni dermatitis *, multiformni eritem *, angioedem *;
Alergijske reakcije: anafilaktičke reakcije *;
Ostalo: rijetko - edem donjih ekstremiteta, umor.

* - ove su nuspojave primijećene u postregistracijskom razdoblju primjene Vesikara. Podaci o njima dobiveni su metodom spontanih poruka, stoga je teško odrediti učestalost i uzročno-posljedičnu vezu ovih reakcija s primanjem Vesikara.

Predozirati

U studiji predoziranja, maksimalna korištena doza bila je 100 mg solifenacina jednom. Najkarakterističniji simptomi: umjerena težina - suha usta, vrtoglavica, zamagljen vid; blaga težina - glavobolja, pospanost.

Nema izvještaja o akutnom predoziranju.

Terapija: aktivni ugljen, ispiranje želuca; povraćanje se ne preporučuje.

Terapijske mjere određuju se prema indikacijama:

konvulzije ili jaka razdražljivost: benzodiazepini;
ozbiljni središnji antiholinergički učinci (ozbiljna podražljivost, halucinacije): karbahol ili fizostigmin;
tahikardija: beta-blokatori;
zadržavanje mokraće: kateterizacija;
respiratorno zatajenje: umjetno disanje;
midrijaza: pilokarpin (ukapavanje u oči) i / ili zamračivanje prostorije u kojoj je pacijent.

Pacijenti s utvrđenim rizikom od produljenja QT intervala (tj. S bradikardijom, hipokalemijom, u pozadini kombinirane terapije lijekovima koji uzrokuju produljenje QT intervala) i srčanim bolestima (kongestivno zatajenje srca, aritmija, ishemija miokarda) trebaju posebnu pozornost.

posebne upute

Prije imenovanja Vesikara, pacijent bi trebao proći cjeloviti liječnički pregled kako bi utvrdio postoje li drugi uzroci poremećaja mokrenja, poput bolesti bubrega ili zatajenja srca. Ako se dijagnosticira infekcija mokraćnog sustava, propisana je odgovarajuća antimikrobna terapija.

Solifenacin, kao i drugi m-antiholinergici, može uzrokovati zamagljen vid, umor i pospanost. Iz tog razloga, tijekom razdoblja liječenja, treba biti posebno oprezan prilikom vožnje vozila i sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju brzinu psihofizičkih reakcija i visoku koncentraciju pažnje.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije potrebno je uzeti u obzir vjerojatnost razvoja zamagljene vizualne percepcije, pospanosti i osjećaja umora, što može negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća: lijek se može koristiti pod liječničkim nadzorom nakon procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika; studije na životinjama nisu otkrile izravan negativan učinak na plodnost, razvoj embrija / fetusa ili porođaj;
razdoblje laktacije: terapija Vesikarom je kontraindicirana.

Djetinjstvo

Terapija vezikarom kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

ozbiljno zatajenje bubrega u kombinaciji s jakim inhibitorima izoenzima CYP3A4, posebno s ketokonazolom: terapija je kontraindicirana;
ozbiljno zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina <30 ml / min): Vesicar se mora koristiti pod liječničkim nadzorom u maksimalnoj dnevnoj dozi od 5 mg.

Za kršenja funkcije jetre

ozbiljno oštećenje jetre: terapija je kontraindicirana;
umjereno zatajenje jetre u kombinaciji s jakim inhibitorima izoenzima CYP3A4, posebno s ketokonazolom: terapija je kontraindicirana;
umjereno oštećenje jetre (prema Child-Pugh klasifikaciji - stadij B): Vesicar treba koristiti pod liječničkim nadzorom u maksimalnoj dnevnoj dozi od 5 mg.

Interakcije s lijekovima

Vesicar smanjuje učinkovitost lijekova koji potiču gastrointestinalnu pokretljivost (na primjer, cisaprid i metoklopramid).

U slučaju istodobne primjene ketokonazola u dnevnoj dozi od 200 mg, ukupna koncentracija solifenacina u krvnoj plazmi povećava se za 2 puta, kada se uzima ketokonazol u dnevnoj dozi od 400 mg - 3 puta. Ako je potrebno koristiti Vesikar istovremeno s ketokonazolom ili drugim inhibitorima CYP3A4 (poput nelfinavira, ritonavira, itrakonazola), njegova doza ne smije prelaziti 5 mg / dan. Ova je kombinacija kontraindicirana u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre i teškim oštećenjem bubrega. Uzimajući u obzir da se solifenacin metabolizira CYP3A4, nisu isključene farmakokinetičke interakcije s drugim supstratima CYP3A4 s većim afinitetom (diltiazem, verapamil), kao i s induktorima CYP3A4 (fenitoin, rifampicin, karbamazepin).

Treba imati na umu da i Vesicar, kao i svi lijekovi s m-antiholinergičkim svojstvima, mogu utjecati na djelovanje bilo kojih istodobno korištenih lijekova, uključujući ozbiljnost njihovih nuspojava. Prije početka liječenja drugim antagonistom m-antiholinergika, nakon uzimanja solifenacina, morate napraviti tjednu stanku.

Terapijski učinak Vesikara može se smanjiti m-holinomimetikom.

Analozi

Analozi Vesikara su: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti na temperaturama do 25 ºS, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Vesikaru

Prema pregledima, Vesicar nema navedeni terapijski učinak u svim slučajevima. Uz to, mnogi izvještavaju o razvoju ozbiljnih nuspojava. Općenito se procjenjuje da su troškovi lijeka preskupi.