Vivitrol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Vivitrol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Vivitrol

ATX kod: N07BB04

Aktivni sastojak: naltrekson (Naltrekson)

Proizvođač: Alkermes, Inc. (Alkermes, Inc.) (SAD), Baxter Pharmaceutical Solutions, LLC (SAD)

Opis i fotografija ažurirani: 26.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 19100 rubalja.

Kupiti

Prašak za pripremu suspenzije produljenog djelovanja za intramuskularnu primjenu Vivitrola

Vivitrol je blokator opijatnih receptora u mozgu koji nema agonistička svojstva, a koristi se za ublažavanje ovisnosti o alkoholu i opioidima.

Oblik i sastav izdanja

Vivitrol se proizvodi u obliku praha za pripremu suspenzije produljenog djelovanja za intramuskularno (i / m) davanje: praškasta masa od bijele (gotovo bijele) do svijetlo žuto-smeđe boje, ne sadrži vidljive strane inkluzije. Pričvršćeno otapalo je bezbojna prozirna tekućina u kojoj se prah lako suspendira, bez nakupina, u bijelu ili blago žućkasto-smećkastu suspenziju koja prolazi kroz iglu (uključena) bez otpora ili s malim otporom; igla ne smije ostavljati otapalo bez suspenzije (po 430 mg u staklenim bočicama, kapaciteta 5 ml, zajedno s otapalom - 4 ml, špricom od 5 ml, jednom kratkom iglom za pripremu suspenzije i dvije igle za injekcije; u kartonskoj kutiji 1 set).

1 bočica praška sadrži (s viškom od 12,9%) aktivni sastojak: naltrekson [kapsuliran u polimeru: 75:25 DL JN1 (kopolimer glikolne i mliječne kiseline)] - 430 mg.

Jedna bočica namijenjena je pripremi 1 doze (4 ml) gotove suspenzije koja sadrži 380 mg naltreksona.

1 bočica s otapalom sadrži natrijev klorid, polisorbat 20, natrijevu karmelozu (natrijeva karboksimetil celuloza), vodu za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta Vivitrola, naltrekson, antagonist je opioidnih receptora s najvećim afinitetom za OR-μ (opioidni mu receptori). Naltrekson ne pokazuje nikakvu drugu farmakološku aktivnost osim blokade opioidnih receptora, ali iz nepoznatih razloga može prouzročiti suženje zjenica. Ne doprinosi razvoju tolerancije ili mentalne / fiziološke ovisnosti. Primjena Vivitrola fizički ovisnim opioidnim bolesnicima uzrokuje simptome odvikavanja.

U bolesnika s ovisnošću o alkoholu, prilikom uzimanja naltreksona, aktiviraju se neurobiološki mehanizmi odgovorni za smanjenje konzumacije alkohola; njihov učinak nije u potpunosti shvaćen, ali pretpostavlja se da je povezan s funkcijom endogenog opioidnog sustava.

Naltrekson, kompetitivnim vezanjem na OP-μ, blokira djelovanje opijata. Blokada djelovanja naltreksona može se eliminirati primjenom visokih doza opioida, što može rezultirati povećanjem oslobađanja histamina, popraćenom karakterističnom kliničkom slikom. Vezanje za opioidne receptore u stanju je blokirati djelovanje endogenih opioidnih peptida.

Budući da naltrekson ne pripada averzivnoj terapiji, Vivitrol ne uzrokuje reakciju sličnu disulfiramu kada se koristi opijatima ili alkoholom.

Farmakokinetika

apsorpcija: za intramuskularnu primjenu naltreksona karakteristična su dva vrha njegove koncentracije u krvnoj plazmi - početni, koji doseže maksimalnu vrijednost nakon primjene za oko 2 sata, a drugi - nakon 2-3 dana. Koncentracija tvari u plazmi počinje se smanjivati za otprilike 2 tjedna, proces se odvija postupno, više od 1 mjeseca njegovi pokazatelji ostaju mjerljivi. Za naltrekson i njegov glavni metabolit (6-beta-naltreksol), maksimalna koncentracija (Cmax) i ukupna koncentracija tijekom cijelog vremena promatranja (AUC) u krvnoj plazmi proporcionalne su dozi Vivitrola primijenjenog intramuskularno. Jednokratnom primjenom 380 mg Vivitrola, ukupna izloženost naltreksonu 3-4 puta je veća nego kada se uzima oralno u dozi od 50 mg / dan tijekom 4 tjedna. Ravnotežna koncentracija (Css) nakon prve injekcije postigne se na kraju interdozni intervala,akumulacija naltreksona i njegovog glavnog metabolita nakon ponovljene primjene minimalna je (<15%);
raspodjela: prema rezultatima in vitro studija, utvrđeno je da se naltrekson slabo veže na proteine krvne plazme (do 21%);
metabolizam: naltrekson se aktivno metabolizira, njegov glavni metabolit, 6-beta-naltreksol, nastaje uz sudjelovanje citosolnog enzima dihidrodiol dehidrogenaze. Izoenzimi sustava citokroma P450 ne sudjeluju u metabolizmu lijeka. Naltrekson, njegov glavni metabolit i drugi metaboliti (2-hidroksi-3-metoksi-6-beta-naltreksol, 2-hidroksi-3-metoksi-naltrekson) konjugirani su s glukuronskom kiselinom. Zbog smanjenog predsistemskog uklanjanja i / m, uvođenje Vivitrola potiče značajno smanjenje stvaranja 6-beta-naltreksola u usporedbi s gutanjem tvari;
izlučivanje: naltrekson i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom bubrezima, količina izlučenog lijeka u nepromijenjenom obliku je minimalna. Poluvrijeme (T _1/2) naltreksona i njegovog glavnog metabolita je 5 do 10 dana. U naltreksonu to ovisi o stupnju razgradnje polimera.

Farmakokinetički parametri naltreksona u posebnim kliničkim slučajevima:

disfunkcija jetre: blaga ili umjerena (klasa A i B na Child-Pugh skali) - farmakokinetika se ne mijenja, prilagodba doze nije potrebna za bolesnike; ozbiljna disfunkcija jetre - farmakokinetika nije proučavana;
oštećena bubrežna funkcija: blago s klirensom kreatinina (CC) od 50 do 80 ml / min - praktički ne utječe na učinkovitost, prilagodba doze nije potrebna za bolesnike; umjerena i teška bubrežna disfunkcija - farmakokinetika nije proučavana;
spol: prema rezultatima studija provedenih uz sudjelovanje zdravih pacijenata oba spola (po 18 žena i muškaraca), otkriveno je da spol bolesnika ne utječe na farmakokinetiku naltreksona;
stariji pacijenti, djeca i predstavnici različitih rasa: farmakokinetika nije proučavana.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Vivitrol se preporučuje za liječenje ovisnosti o alkoholu samo kod pacijenata koji se mogu suzdržati od pijenja alkohola prije početka tečaja (također se moraju suzdržati od aktivnog pijenja alkohola na početku liječenja).

Lijek je propisan za sprečavanje relapsa ovisnosti o opioidima nakon detoksikacije opioida. Pacijenti ovisni o opijatima (uključujući one koji se liječe od alkoholizma) ne bi trebali uzimati opioide na početku terapije.

Uzimanje Vivitrola trebalo bi biti dio sveobuhvatnog programa za uklanjanje ovisnosti, od kojih jedan mora biti psihosocijalna podrška.

Kontraindikacije

istodobna primjena opojnih analgetika;
istodobna primjena opioida;
sindrom povlačenja opioida (naglo povlačenje opioida);
nema rezultata provokativnog testa s naloksonom, pozitivan rezultat testa na prisutnost opioida u mokraći;
ozbiljna insuficijencija jetre (uključujući hepatitis);
razdoblje trudnoće;
dojenje (dojenje);
djeca i adolescenti mlađi od 18 godina;
individualna preosjetljivost na bilo koje komponente uključene u lijek i otapalo.

Upute za uporabu Vivitrola: metoda i doziranje

Injekciju smiju davati samo kvalificirani zdravstveni radnici. Za pripremu otopine i postupak potrebna je uporaba samo komponenata u pakiranju, koje nisu dopuštene zamijeniti.

Vivitrol je lijek dugotrajnog djelovanja, preporučuje se ubrizgavanje intramuskularno jednom u 28 dana ili jednom mjesečno u dozi od 380 mg. Lijek se naizmjence ubrizgava u mišić desne i lijeve stražnjice.

Otopinu pripremljenu iz suspenzije ne možete unijeti intravenski i supkutano.

Ako se propusti sljedeća injekcija, sljedeću dozu treba primijeniti što je prije moguće.

Oralna primjena naltreksona nije potrebna prije početka i / m primjene.

Nema podataka o nastavku terapije nakon pauze.

Nema sustavnih podataka o rezultatima prijelaza bolesnika s oralnog naltreksona na Vivitrol.

Za pripremu suspenzije koristite samo otapalo priloženo u kompletu. Potrebno je ubrizgati lijek priloženom iglom. Za injekciju su potrebne sve komponente pakiranja - bočice s praškom i otapalom, igla za pripremu suspenzije i injekcijska igla sa zaštitnim poklopcem. Komplet također uključuje rezervnu injekcijsku iglu sa zaštitnim poklopcem. Strogo je zabranjeno mijenjati isporučene dijelove.

Da biste osigurali točno doziranje, morate strogo slijediti upute za pripremu i primjenu lijeka.

Tijekom pripreme i primjene suspenzije, strogo se moraju poštivati aseptična pravila.

Preporuke za postupak:

45 minuta prije injekcije, paket s lijekom treba izvaditi iz hladnjaka i pustiti da se ugrije na sobnu temperaturu.
Da biste pustili prašak prije pripreme, kako biste olakšali miješanje, dnom boce tapkajte o tvrdu površinu.
Uklonite aluminijske sigurnosne kapice s obje bočice (lijek se ne može koristiti ako kapice u bočici nedostaju ili su oštećene).
Vrat bočica treba obrisati alkoholnom maramicom.
Da biste pripremili suspenziju, stavite kratku iglu na špricu, iz bočice s otapalom izvucite 3,4 ml otapala, dok će određena količina otapala ostati u bočici. U bočicu s praškom dodajte 3,4 ml otapala i snažno protresite bočicu oko 1 min da se otapalo i prašak pomiješaju. Pazite da je suspenzija homogena, treba biti mliječno bijela, ne smije sadržavati grudice, slobodno teći duž stijenki boce.
Nakon vizualne procjene pripremljene suspenzije, uporabom iste kratke igle, u špricu treba uvući 4,2 ml.
Zamijenite iglu suspenzije na špricu injekcijskom iglom. Prije ubrizgavanja, kucnite na štrcaljku kako biste oslobodili mjehuriće zraka, a zatim lagano gurnite klip ostavljajući u njemu 4 ml suspenzije. Sve je spremno za trenutnu injekciju.
Umetnite iglu štrcaljke duboko u gluteusni mišić, usisnim pokretom klipa, provjerite je li igla ušla u posudu, u štrcaljki ne smije biti krvi. Rezervna igla u kompletu je neophodna kada se pojavi krv, kada je potrebno ponoviti postupak, nakon što ste prethodno zamijenili prvu iglu s njom. Suspenziju treba ubrizgati glatkim pokretima duboko u gluteusni mišić. Injekcije se provode naizmjence u različitim stražnjicama.
Nakon postupka, iglu treba zatvoriti zaštitnim poklopcem, držeći je podalje od sebe i pritiskajući je jednom rukom na tvrdu površinu. Sigurnosni poklopac sprječava prskanje tekućine koja bi nakon injekcije mogla biti na igli i u igli. Korištene / neiskorištene komponente ambalaže moraju se baciti.

Nuspojave

Rezultati kliničkih ispitivanja koja su trajala do šest mjeseci kod pacijenata koji su uzimali terapiju Vivitrolom:

ovisnost o alkoholu: 9% bolesnika prekinulo je terapiju zbog nuspojava. U placebo skupini, pod istim uvjetima, 7% ispitanika je prekinulo liječenje. Najčešće je odbijanje lijeka bilo zbog: reakcija na mjestu injekcije - 3%; mučnina - 2%; trudnoća - 1%; glavobolja - 1%; samoubilačko ponašanje - 0,3%. Štoviše, u placebo skupini, zbog pojave reakcija na mjestu injekcije, liječenje je prekinuto samo u 1% slučajeva;
ovisnost o opioidima: 2% pacijenata ovisnih o opioidima i ispitanika koji su primali placebo prekinulo je tečaj zbog nuspojava.

Česte nuspojave sustava i organa (više od 5% slučajeva) kod bolesnika s alkoholizmom, koje su se susrele u kliničkim ispitivanjima, blage do umjerene težine:

probavni sustav: mučnina / povraćanje, proljev, suha usta, gastrointestinalne tegobe, česti nagoni za defekacijom, bolovi u trbuhu, česte tekuće stolice, nelagoda u želucu, gubitak / oštećenje apetita, anoreksija;
dišni sustav: infekcija gornjih dišnih putova (sinusitis, laringitis, nazofaringitis, faringitis, uključujući streptokokni);
mišićno-koštani sustav: bol u zglobovima, artritis, ukočenost zglobova, bol udova, bol u leđima, grčenje / trzanje mišića, ukočenost mišića;
koža i potkožno tkivo: osip, papule, bodljikava vrućina;
živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica, migrena, nesvjestica, tjeskoba, pospanost, sedacija;
opće reakcije: astenija, letargija, krvarenje, letargija;
lokalne reakcije: otvrdnuće, bol, bol, oteklina, svrbež.

U bolesnika s opioidnom ovisnošću nuspojave su uglavnom bile iste kao u liječenju ovisnosti o alkoholu.

Česte nuspojave sustava i organa (više od 2% slučajeva) u bolesnika s ovisnošću o opioidima, nađene u kliničkim ispitivanjima, blage do umjerene težine:

dišni sustav: gripa, nazofaringitis;
živčani sustav: nesanica, glavobolja;
kardiovaskularni sustav: povećani krvni tlak (BP);
opći poremećaji, reakcije na mjestu injekcije: bol;
probavni sustav: zubobolja;
laboratorijski parametri: povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza alanin aminotransferaza (ALT), aspartat aminotransferaza (AST) i enzima gama-glutamil transpeptidaza (GGT).

Nuspojave identificirane tijekom kliničkih ispitivanja lijeka prije registracije:

probavni sustav: disgeuzija, povećani apetit, zatvor, nadimanje, gastrointestinalno krvarenje, kolitis, apsces zuba, hemoroidi, paralitički ileus, perrektalni apsces, gastroenteritis, nelagoda u trbuhu, kolelitijaza, akutni pankreatitis, povećana aktivnost AST i ALT, akutni kolecistitis refluksni ezofagitis;
mentalni poremećaji: poremećaj spavanja, razdražljivost, sindrom odvikavanja od alkohola, euforija, uznemirenost, delirij;
živčani sustav: migrena, oslabljena pažnja, smanjena mentalna izvedba, konvulzije, aneurizme moždanih arterija, ishemijski moždani udar, parestezija;
osjetilni organi: konjunktivitis, zamagljen vid;
mišićno-koštani sustav: grč mišića, bol u udovima, ukočenost zglobova, mijalgija;
koža i potkožno tkivo: hiperhidroza, uključujući noću, svrbež;
dišni sustav: otežano disanje, upaljeno grlo, začepljenje nosa, bronhitis, opstruktivni bronhitis, upala pluća, sinusitis, laringitis, infekcije gornjih dišnih putova;
metabolizam: dehidracija, toplotni udar, hiperkolesterolemija;
kardiovaskularni sustav: plućna tromboza, duboka venska tromboza, valunzi, atrijalna fibrilacija, lupanje srca, infarkt miokarda, angina pektoris (uključujući nestabilnu), ateroskleroza koronarnih arterija, kronično zatajenje srca;
hematopoetski sustav: limfadenopatija (uključujući upalu cervikalnih limfnih čvorova), povećan broj leukocita u krvi;
alergijske reakcije: sezonske alergije, angioedem, urtikarija;
imunološki sustav: u bolesnika zaraženih HIV-om, napredovanje HIV infekcije;
mokraćni sustav: smanjen libido, spontani pobačaj, infekcije mokraćnog sustava;
opće reakcije: drhtanje, zimica, bol / stezanje u prsima, vrućica, debljanje / gubitak kilograma, edem lica, letargija.

Predozirati

Podaci o predoziranju naltreksonom vrlo su ograničeni. Kada je 5 zdravih ispitanika primijenjeno jednu dozu od 784 mg, nisu primijećene ozbiljne nuspojave.

Simptomi predoziranja naltreksonom mogu uključivati najčešće nuspojave: reakcije na mjestu injekcije, bolovi u trbuhu, mučnina, pospanost i vrtoglavica. Nije zabilježen značajniji porast aktivnosti enzima jetre.

Ako se takve reakcije razviju, preporučuje se podržavajuće liječenje.

posebne upute

Pacijenti ovisni o opioidima moraju prestati uzimati opioide najmanje 7-10 dana prije početka terapije Vivitrolom kako bi se izbjegao razvoj akutnog sindroma povlačenja i / ili spriječilo pogoršanje već postojećeg sindroma povlačenja.

Odsutnost opioida u mokraći često je nedovoljan pokazatelj koji potvrđuje njihovu odsutnost u tijelu, u slučaju rizika od sindroma povlačenja, prije početka tečaja terapijom Vivitrolom mora se napraviti provokativni test s naloksonom.

S razvojem reakcija preosjetljivosti, poput urtikarije, anafilaksije, angioedema, trebali biste odmah zaustaviti daljnju uporabu lijeka i obratiti se liječniku.

Terapija vivitrolom ne samo da ne isključuje, već čak niti smanjuje simptome povezane s prestankom uzimanja alkohola.

Nije poznato kakav učinak lijek ima na proces porođaja.

Depresija i samoubilačko ponašanje

Članove obitelji i ljude koji skrbe o pacijentima koji se liječe Vivitrolom treba upozoriti na potrebu pažljivog praćenja znakova depresije ili samoubilačkog ponašanja i odmah ih prijaviti svom liječniku.

Podaci kontroliranih kliničkih ispitivanja samoubilačkog ponašanja tijekom uzimanja Vivitrola (samoubilačka namjera, pokušaj samoubojstva, počinjeno samoubojstvo):

bolesnici ovisni o alkoholu: samoubilačko ponašanje bilo je rijetko, ali je bilo češće u bolesnika koji su primali Vivitrol nego u placebo skupini (1% naspram 0). U nekim je epizodama ovo ponašanje zabilježeno nakon završetka studije, ali bilo je posljedica depresije koja se pojavila tijekom terapije lijekovima. Zabilježena su dva počinjena samoubojstva u kojima su pacijenti liječeni Vivitrolom. Prekid tečaja povezan s depresijom u skupini bolesnika koji su uzimali Vivitrol javljao se češće (1%) nego u placebo skupini (0). Placebo kontrolirana studija u trajanju od 24 tjedna pokazala je da su uočeni neželjeni događaji povezani s depresijom: u skupini koja je primala liječenje Vivitrolom u dozi od 380 mg - u 10%; u placebo skupini - 5%;
bolesnici ovisni o opioidima: suicidalne nuspojave primijećene su u 5% bolesnika koji su primali injekcije Vivitrola i u 10% bolesnika koji su primali oralni naltrekson. 24-tjedno, s placebom kontrolirano ispitivanje nije pokazalo štetne događaje povezane s depresijom ni u skupini koja je primala Vivitrol 380 mg, niti u placebu.

Reakcije na mjestu injekcije

Injekcije vivitrola mogu biti popraćene oteklinom, bolnošću, bolovima, otvrdnjavanjem, svrbežom, eritemom. Ali u nekim su slučajevima moguće vrlo jake reakcije na mjestu ubrizgavanja suspenzije. Tijekom kliničkih studija zabilježen je slučaj stvaranja pečata koji se nastavio povećavati četiri tjedna nakon injekcije, s razvojem nekroze koja je zahtijevala kirurško uklanjanje.

Praćenje nakon registracije također je primijetilo takve reakcije na mjestu ubrizgavanja kao što su sabijanje, upala potkožnog tkiva, hematomi, apscesi, sterilni apscesi, nekroza. Neke od njih trebalo je odmah ukloniti, u nekim slučajevima, uglavnom kod žena, ožiljci nastali na mjestu injekcije.

Vivitrol se smije ubrizgavati samo u gluteus maximus; slučajna supkutana primjena povećava vjerojatnost ozbiljnih nuspojava na mjestu ubrizgavanja. Priložena injekcijska igla posebno je dizajnirana za primjenu suspenzije Vivitrol i apsolutno se ne smije zamijeniti bilo kojom drugom. Kad je duljina igle nedovoljna zbog osobenosti tjelesne građe, treba propisati drugačiji tretman. Prije davanja injekcije, liječnik je odgovoran da osigura da je igla prikladna za pacijenta.

Pacijente treba upozoriti na obvezu obavještavanja liječnika o pojavi bilo kakvih reakcija na mjestu primjene suspenzije. Na prvi znak apscesa, značajne otekline, upale potkožnog tkiva ili nekroze, liječnik mora odlučiti je li potrebna operacija.

Okluzija retinalne arterije

Tijekom kliničkih promatranja i promatranja nakon registracije nije bilo slučajeva začepljenja arterije mrežnice. Nakon injekcije drugih lijekova koji sadrže kopolimer mliječne i glikolne kiseline, začepljenje retinalne arterije u postregistracijskim ispitivanjima primijećeno je izuzetno rijetko i samo uz istodobnu prisutnost abnormalne arteriovenske anastomoze. Da bi se izbjegao ulazak lijeka u krvne žile, suspenziju treba strogo ubrizgati u gluteusni mišić.

Hepatotoksičnost

Prekoračenje preporučene doze naltreksona može uzrokovati hepatocelularne poremećaje.

Primjena Vivitrola kontraindicirana je u bolesnika s akutnim hepatitisom i akutnim zatajenjem jetre. U akutnoj bolesti jetre, imenovanje naltreksona treba pažljivo izvagati i opravdati uzimajući u obzir rizik od teške disfunkcije jetre. Omjer sigurne doze naltreksona i doze koja uzrokuje oštećenje jetre manji je od 5.

Kad se koristi u preporučenim dozama, Vivitrol nije hepatotoksičan.

Potrebno je na početku terapije obavijestiti pacijente o vjerojatnosti poremećaja jetre i preporučiti da se, ako se pojave simptomi hepatitisa, potraže liječničku pomoć. Terapiju lijekovima u ovoj situaciji treba prekinuti.

Eozinofilna upala pluća

U kliničkim studijama dijagnosticiran je jedan slučaj eozinofilne upale pluća, u jednom slučaju sumnja na to. Oba su puta pacijenti trebali hospitalizaciju i terapiju antibioticima i glukokortikosteroidima (GCS).

Ne može se isključiti mogućnost eozinofilne upale pluća tijekom terapije Vivitrolom, pa se zato pacijentima savjetuje da se odmah obrate liječniku u slučaju simptoma kao što su hipoksija i progresivna otežano disanje.

Stručnjak treba uzeti u obzir da je razvoj eozinofilne upale pluća moguć kod bolesnika s rezistencijom na antibiotike.

Uklanjanje blokade opioidnih receptora Vivitrolom

Za pacijente koji se liječe Vivitrolom, u hitnim situacijama, predložena metoda ublažavanja boli je regionalna anestezija ili uporaba ne-opojnih analgetika.

Ako je potrebno koristiti narkotične analgetike u svrhu anestezije ili analgezije, pacijenti trebaju osigurati dugoročni medicinski nadzor.

Terapiju narkotičkim analgeticima treba provoditi posebno obučeno osoblje (kako bi se izbjegli problemi s disanjem), sposobno za umjetnu ventilaciju (IVL) u slučaju komplikacija.

Bez obzira na lijekove koji se koriste za uklanjanje učinka naltreksona, pacijent mora biti smješten u posebno opremljenoj jedinici intenzivne njege pod stalnim nadzorom kvalificiranog medicinskog osoblja.

Predoziranje opioidima dok se pokušava prevladati blokada opioidnih receptora

Pacijenti obično imaju smanjenu toleranciju na opioide nakon detoksikacije opioida. Vivitrol blokira djelovanje egzogenih opioida tijekom 28 dana, ali postoje slučajevi da pacijenti primaju smrtonosnu dozu opioida koji su ih uzimali prije uvođenja nove doze Vivitrola ili prilikom preskakanja sljedeće injekcije lijeka.

Nakon liječenja Vivitrolom moguće je povećanje osjetljivosti na opioide, što može biti uzrok potencijalno opasne opioidne intoksikacije (uključujući respiratorno zatajenje ili respiratorni zastoj i kolaps). Pacijente treba upozoriti da bi po završetku liječenja Vivitrolom mogli biti osjetljiviji čak i na male doze opioida. Ne smijemo zaboraviti na smanjenje tolerancije na opijate na kraju intervala doziranja (mjesec dana nakon prethodne injekcije i kada se preskoči sljedeća injekcija). Pacijenti i njihove obitelji trebaju biti informirani o preosjetljivosti na opioide u tim razdobljima i riziku od predoziranja.

Blokadu uzrokovanu Vivitrolom moguće je prevladati, usprkos snažnom antagonističkom učinku na opioidne receptore i dugotrajnom farmakološkom učinku. Pacijenti koji ovu blokadu pokušavaju prevladati primjenom visokih doza egzogenih opioida, riskiraju smrtnu dozu. Kada se koncentracija opioida u plazmi, dovoljna za prevladavanje kompetitivne blokade opioidnih receptora, može odmah razviti opioidna opijenost, opasna po život, koja se očituje depresijom disanja i kolapsom. Pacijente treba educirati o ozbiljnosti posljedica pokušaja prevladavanja blokade opioidnih receptora.

Učinak lijeka na laboratorijske parametre krvi

Na početku liječenja Vivitrolom zabilježen je porast koncentracije eozinofila u krvi, ali nakon nekoliko mjeseci terapije ovaj se pokazatelj vratio u normalu.

Uz terapiju visokim dozama lijeka, zabilježeno je prosječno smanjenje broja trombocita za 17,8 × 10 ³ μl. Pacijenti ovisni o opioidima koji su primali terapiju tijekom 24 tjedna pokazali su smanjenje broja trombocita na prosječno 62,8 × 10 ³ μl. U placebo grupi ovaj je pokazatelj iznosio 39,9 × 10 ³ μl. No, tijekom provođenja randomiziranih kontroliranih ispitivanja na svim pacijentima nisu dobiveni dokazi o učinku Vivitrola na pojačano krvarenje.

Porast aktivnosti AST s Vivitrolom bio je isti kao i s oralnim naltreksonom i iznosio je 1,5% u usporedbi s 0,9% u placebo skupini.

Klinička ispitivanja bolesnika s opioidnom ovisnošću u trajanju do šest mjeseci pokazala su da je u 89% slučajeva dijagnosticiran hepatitis C, u 41% slučajeva - HIV infekcija. Tijekom studija često je primijećen porast aktivnosti jetrenih enzima i GGT. Takve su se nuspojave vjerojatnije mogle primijetiti u skupini bolesnika koji su primali terapiju Vivitrolom u dozi od 380 mg nego u skupini koja je primala placebo. Istodobno, studija nije obuhvatila bolesnike u kojih je aktivnost ALT ili AST premašila gornju granicu normale (UHN) više od 3 puta. Takav porast enzimske aktivnosti zabilježen je u 20% slučajeva liječenja Vivitrolom i u 13% slučajeva u placebo skupini.

U liječenju ovisnosti o opioidima Vivitrolom, aktivnost ALT / AST povećala se u prosjeku za 61/40 IU / L, u skupini koja je primala placebo - u prosjeku za 48/31 IU / L.

Povećana aktivnost CPK (kreatin-fosfokinaze): tijekom kliničkih ispitivanja bolesnika koji su primali injekcije Vivitrola, pokazatelj je u pravilu premašio UGN za 1-2 puta. Slični su rezultati primijećeni kod oralnih oblika naltreksona. Ali poznati su slučajevi četverostrukog viška VGN-a s oralnom primjenom naltreksona, pa čak i 35-strukim povećanjem aktivnosti CPK-a s injekcijama Vivitrola.

U liječenju ovisnosti o opioidima Vivitrolom, aktivnost CPK iznad normalne povećala se u prosjeku u 39% bolesnika, u skupini koja je primala placebo - u 32%.

Poznati su slučajevi povećanja aktivnosti CPK u usporedbi s VGN-om: u placebo grupi - za 41,8 puta; u skupini bolesnika liječenih Vivitrolom - 22,1 puta.

U laboratorijskim ispitivanjima urina imunološkim testom mogući su lažno pozitivni rezultati za brojne lijekove, posebno za opioide. Takve su studije potrebne u skladu s podacima navedenim u uputama za provođenje određenih analiza.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti koji tijekom terapije razviju vrtoglavicu trebali bi se suzdržati od upravljanja vozilima i mehanizmima, kao i od drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju koncentraciju pozornosti i brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Učinak Vivitrola tijekom trudnoće nije proučavan. Lijek se koristi samo u slučaju značajnog viška potencijalne koristi za majku u odnosu na mogući rizik za fetus.

Oralna primjena Vivitrola rezultirala je izlučivanjem naltreksona i njegovog primarnog metabolita, 6-beta naltreksola, u majčino mlijeko. S obzirom na činjenicu da su potencijalno kancerogeni i mogu uzrokovati ozbiljne nuspojave u dojenčadi, tijekom laktacije, ovisno o stupnju važnosti terapije za majku, liječenje lijekom treba prekinuti ili prekinuti dojenje.

Djetinjstvo

Nema podataka o sigurnosti i djelotvornosti Vivitrola u pedijatriji.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s blagom bubrežnom insuficijencijom, s CC od 50 do 80 ml / min, ne trebaju prilagođavati dozu naltreksona. Pacijentima s umjerenim do teškim oštećenjem bubrega savjetuje se propisivanje Vivitrola s oprezom, jer se naltrekson i njegov primarni metabolit izlučuju uglavnom urinom.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijentima s blagim do umjerenim oštećenjem jetre (klase A i B na Child-Pugh ljestvici) nije potrebno prilagođavanje doze. Kod ozbiljno oštećene funkcije jetre, farmakokinetika Vivitrola nije proučavana. Kao i kod drugih intramuskularnih injekcija, Vivitrol se takvim bolesnicima mora primjenjivati s oprezom, s obzirom na rizike povezane s intramuskularnom injekcijom emulzije (na primjer, u prisutnosti trombocitopenije i poremećaja zgrušavanja).

Primjena u starijih osoba

U kliničkim ispitivanjima Vivitrola sudjelovao je mali broj starijih pacijenata starijih od 65 godina, nedovoljan za usporedbu učinka liječenja u različitim dobnim skupinama.

Interakcije s lijekovima

Interakcija Vivitrola s drugim tvarima / lijekovima nije proučavana.

Naltrekson je antagonist lijekova koji sadrže opijate (npr. Opioidni analgetici, prehlada, kašalj, proljev).

U teoriji, induktori ili inhibitori enzima sustava citokroma ne bi trebali utjecati na klirens Vivitrola, jer naltrekson nije supstrat za te enzime.

S obzirom na to da nisu provedene studije za procjenu kliničke važnosti učinka drugih lijekova na metabolizam Vivitrola, potreban je oprez pri procjeni mogućih rizika i potencijalnih koristi kada se Vivitrol propisuje istovremeno s drugim lijekovima.

Pokazatelji sigurnosti za uporabu Vivitrola s / bez antidepresiva su jednaki.

Analozi

Analozi vivitrola su Antaxon, Biotredin, Naltrexon, Naltrexon FV, Esperal, Teturam, Selinkro, Colme itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi od 2 do 8 ° C (ne smrzavati). Skladištenje na temperaturama do 25 ° C je dozvoljeno, ali ne duže od 7 dana. Treba izbjegavati izlaganje temperaturama preko 25 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Vivitrolu

U većini pregleda o Vivitrolu pacijenti opisuju nuspojave koje su pretrpjeli, uglavnom slabost, loše stanje, glavobolju, nesanicu, bolove u zglobovima, depresiju, nemotiviranu agresiju. Istodobno, mnogi vjeruju da je rezultat vrijedan iskusne patnje, jer žudnja za alkoholom potpuno nestaje. Ni prilično visoka cijena lijeka ne upućuje nikakve primjedbe.

Cijena Vivitrola u ljekarnama

Približna cijena Vivitrola za 1 set, uključujući bočicu (bočicu) s praškom za pripremu suspenzije za intramuskularno davanje produljenog djelovanja od 380 mg, bočicu (bočicu) s otapalom, špricu i 3 igle iznosi 18630-19553 rubalja.