Domperidon-Teva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Domperidon-Teva: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Domperidon-Teva

ATX kod: A03FA03

Aktivni sastojak: domperidon (Domperidon)

Proizvođač: TEVA Pharmaceutical Plant Ltd. Co. (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Mađarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 17.07.2020

Cijene u ljekarnama: od 159 rubalja.

Kupiti

Domperidon-Teva je antiemetički lijek; antagonist dopaminskih receptora s centralnim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: okrugle, bikonveksne, s ugraviranom "Do 10" na jednoj strani; ljuska je od bijele do gotovo bijele, jezgra na presjeku je bijela (10 kom. u blisterima od PVC filma / aluminijske folije, u kartonskoj kutiji 1 ili 3 blistera i upute za uporabu Domperidone-Teva).

Sastav za 1 tabletu:

aktivna tvar: domperidon - 10 mg (u obliku domperidone maleata - 12,73 mg);
pomoćni sastojci: laktoza monohidrat - 50 mg; kukuruzni škrob - 10 mg; natrijev lauril sulfat - 0,2 mg; povidon K30 - 3 mg; mikrokristalna celuloza - 23,32 mg; koloidni silicijev dioksid - 0,25 mg; magnezijev stearat - 0,5 mg;
filmska ljuska: hipromeloza - 2,8 mg; talk - 0,7 mg; propilen glikol - 0,3 mg; titan dioksid (E171) - 1,2 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta Domperidone-Teva, domperidon, je blokator dopaminskih receptora. Ima antiemetički učinak zbog kombinacije perifernog (gastrokinetičkog) učinka i inhibicije dopaminskih receptora u kemoreceptorskoj okidačkoj zoni mozga smještenoj u području postrema, području izvan krvno-moždane barijere.

Kad se uzima oralno, domperidon povećava smanjeni tlak u jednjaku, pojačava pokretljivost (tonus i amplitudu kontrakcija) probavnog trakta, poboljšava antroduodenalnu koordinaciju, čime ubrzava pražnjenje želuca, ali ne utječe na želučanu sekreciju. Domperidon-Teva pomaže povećati intenzitet izlučivanja prolaktina u hipofizi.

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetičke karakteristike domperidona:

apsorpcija: oralna primjena natašte osigurava brzu apsorpciju domperidona, vrijeme postizanja _Cmax (maksimalne koncentracije) u plazmi je 30-60 minuta. Uzimanje Domperidone-Teva nakon jela blago povećava vrijeme za postizanje C _max. Nizak stupanj apsolutne bioraspoloživosti (~ 15%) određuje učinak prvog prolaska kroz jetru;
raspodjela: domperidon se veže na proteine plazme u 91–93%. Rasprostranjen je u tkivima i organima, ali ne prelazi krvno-moždanu barijeru. Prodire u majčino mlijeko u koncentraciji od 10-50% razine u plazmi. Kada se uzima oralno, tvar se ne kumulira, nema autoindukcije metabolizma;
metabolizam: domperidon se biotransformira hidroksilacijom i N-dealkilacijom u jetri i crijevnom zidu uz sudjelovanje izoenzima 3A4, 1A2 i 2E1 citokroma P ₄₅₀;
izlučivanje: domperidon se izlučuje crijevima - 66% (uključujući u nepromijenjenom obliku - 10%) i bubrezima - 33% (uključujući u nepromijenjenom obliku - 1%). T _1/2 (poluvrijeme) je od 7 do 9 sati.

Unatoč činjenici da se bioraspoloživost domperidona u zdravih dobrovoljaca povećava upotrebom Domperidone-Teva nakon jela, bolesnici s problemima u radu probavnog trakta trebaju uzimati tablete 15-30 minuta prije jela. Smanjenje želučane kiselosti narušava apsorpciju domperidona; prethodni unos natrijevog bikarbonata i cimetidina smanjuje njegovu bioraspoloživost.

Indikacije za uporabu

Domperidon-Teva koristi se za liječenje dispeptičkih simptoma: mučnine, povraćanja, osjećaja sitosti u epigastričnom području, nelagode u gornjem dijelu trbuha i regurgitacije želučanog sadržaja.

Kontraindikacije

Apsolutno:

prolaktinoma (tumor hipofize koji luči prolaktin);
krvarenje u lumenu gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalni trakt);
perforacija gastrointestinalnog trakta;
mehanička crijevna opstrukcija;
umjereno i ozbiljno zatajenje jetre;
produljenje intervala srčane provodljivosti, posebno QTc intervala, teška neravnoteža elektrolita ili popratne bolesti srca kao što je CHF (kronično zatajenje srca);
istodobna oralna primjena ketokonazola, eritromicina ili drugih snažnih inhibitora izoenzima citokroma P ₄₅₀ 3A4 (CYPZA4) koji produžuju QT interval, na primjer, flukonazol, klotrimazol, klaritromicin, amiodaron ili telitromicin;
genetski određena netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
dojenje;
djeca mlađa od 12 godina, tjelesna težina djeteta manja je od 35 kg;
utvrđena preosjetljivost na domperidon ili pomoćne komponente u lijeku.

S oprezom, Domperidon-Tevu preporučuje se uzimati u slučaju zatajenja bubrega, istodobno s lijekovima koji potiču razvoj bradikardije i hipokalemije, s makrolidima koji produljuju QT interval (azitromicin i roksitromicin), kao i tijekom trudnoće.

Domperidon-Teva, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete Domperidon-Teva namijenjene su oralnoj primjeni. Treba ih uzimati prije jela s puno vode. Uzimanje lijeka nakon jela može donekle usporiti njegovu apsorpciju.

Odraslima i adolescentima starijim od 12 godina s tjelesnom težinom od 35 kg ili više preporučuje se uzimanje 1 tablete 3 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza je 30 mg. Trajanje tečaja ne smije biti duže od 7 dana. Ako je potrebno, daljnja primjena lijeka moguća je nakon liječničkog savjetovanja.

Važno je uzimati tablete u određeno vrijeme. Ako se propusti vrijeme uzimanja planirane doze, to se mora isključiti i liječenje treba nastaviti kao i obično. Ne biste trebali duplicirati unos Domperidone-Teva kako biste nadoknadili propuštenu dozu.

Nuspojave

Skala razvrstavanja za učestalost neželjenih nuspojava: vrlo često - ne manje od 1/10; često (od ≥ 1/100 do <1/10); rijetko (od ≥ 1/1000 do <1/100); rijetko (od ≥ 1/10 000 do <1/1000); izuzetno rijetko (manje od 1/10 000); s nepoznatom frekvencijom - nije moguće utvrditi frekvenciju na temelju dostupnih podataka.

Nuspojave iz sustava i organa, čiji je razvoj moguć kod uzimanja Domperidone-Teva:

imunološki sustav: izuzetno rijetko - alergijske reakcije (uključujući anafilaksiju, anafilaktički šok), anafilaktoidne reakcije, angioedem;
endokrini sustav: rijetko - porast koncentracije prolaktina;
živčani sustav: izuzetno rijetko - ekstrapiramidalni poremećaji, nervoza, konvulzije, uznemirenost, pospanost, glavobolja; s nepoznatom učestalošću - sindrom nemirnih nogu (u bolesnika s Parkinsonovom bolesti - pogoršanje);
kardiovaskularni sustav: s nepoznatom učestalošću - produljenje QT intervala, ventrikularna aritmija, SCD (iznenadna srčana smrt);
probavni sustav: rijetko - gastrointestinalni poremećaji; izuzetno rijetko - proljev, crijevni grč;
koža i potkožna masnoća: izuzetno rijetko - svrbež, osip, urtikarija;
reproduktivni sustav i mliječna žlijezda: rijetko - ginekomastija, galaktoreja, amenoreja;
laboratorijski podaci: izuzetno rijetko - odstupanje od norme u pokazateljima testova funkcije jetre.

Budući da je hipofiza izvan krvno-moždane barijere, domperidon je u stanju izazvati povećanje koncentracije prolaktina. Povremeno hiperprolaktinemija izazvana lijekovima dovodi do razvoja neuroendokrinih nuspojava kao što su ginekomastija, galaktoreja i amenoreja. Ekstrapiramidalne nuspojave vrlo su rijetke u novorođenčadi i dojenčadi, a iznimno i u odraslih. Oni se rješavaju spontano i potpuno, neposredno nakon prestanka uzimanja Domperidone-Teva.

I druge nuspojave od strane živčanog sustava - konvulzije, uznemirenost, pospanost - također se razvijaju izuzetno rijetko, uglavnom u dojenčadi i djece.

Predozirati

Simptomi predoziranja domperidonom su pospanost, dezorijentacija i ekstrapiramidalni poremećaji, posebno u djece.

U slučaju opijenosti, ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena mogu biti učinkoviti, nakon čega pacijent zahtijeva pažljiv medicinski nadzor i podržavajuće liječenje. Ublažavanje ekstrapiramidnih poremećaja preporučuje se uz pomoć m-antikolinergika i lijekova koji se koriste za liječenje parkinsonizma.

Specifični antidot za domperidon nije poznat.

posebne upute

Pacijenti s nasljednom netolerancijom na laktozu, nedostatkom laktaze i malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne bi trebali uzimati tablete Domperidon-Teva, jer sadrže mliječni šećer.

Domperidon se u nepromijenjenom obliku izlučuje bubrezima u maloj količini, pa se pretpostavlja da nema potrebe za prilagodbom pojedinačne doze u liječenju bolesnika s bubrežnim zatajenjem. U slučaju ponovljene primjene, učestalost primjene preporučuje se smanjiti na 1-2 puta dnevno, ovisno o težini bubrežne disfunkcije. Uz to, možda će biti potrebno smanjenje doze. Dugotrajna terapija bolesnika iz ove skupine zahtijeva redoviti liječnički nadzor.

Važno je uzeti u obzir da uzimanje tableta nakon jela usporava apsorpciju domperidona.

Uzimanje Domperidona-Teva može prouzročiti produljenje QT intervala na EKG-u (elektrokardiogram). Prema podacima promatranja nakon registracije, produljenje QT intervala i ventrikularna tahikardija tipa "pirueta" uočena su u vrlo rijetkim slučajevima, uglavnom u bolesnika s popratnim čimbenicima rizika, neravnotežom u ravnoteži vode i elektrolita te kombiniranom primjenom lijekova koji pridonose razvoju takvih nuspojava.

Tijekom epidemioloških studija uspostavljena je veza između primjene domperidona i povećanog rizika od razvoja ozbiljnih srčanih aritmija (ventrikularnih aritmija) i SCD-a. Sljedeći čimbenici povećali su vjerojatnost razvoja srčanih poremećaja: dob starija od 60 godina; uzimanje domperidona u dozi većoj od 30 mg / dan; istodobna primjena s lijekovima koji produljuju QT interval ili inhibitorima CYP3A4.

Domperidon-Teva u liječenju odraslih pacijenata i adolescenata starijih od 12 godina treba koristiti u minimalnoj učinkovitoj dozi.

Zbog povećanog rizika od ventrikularnih aritmija, Domperidon-Teva je kontraindicirano uzimati: pacijente s produljenjem intervala srčane provodljivosti (osobito QTc interval); s ozbiljnim kršenjima ravnoteže vode i elektrolita (hipokalemija, hiperkalemija, hipomagneziemija) ili bradikardija; s popratnim bolestima srca (na primjer, CHF). Poremećaji metabolizma vode i elektrolita (hipokalemija, hiperkalemija, hipomagneziemija) i bradikardija poznate su kao patologije koje doprinose povećanju proaritmogenog rizika.

Ako se pojave znakovi i simptomi koji ukazuju na razvoj srčanih aritmija, uzimanje Domperidone-Teva mora se prekinuti i potražiti savjet stručnjaka.

Pacijenti bi trebali odmah obavijestiti svog liječnika o svim srčanim abnormalnostima.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog rizika od ekstrapiramidnih poremećaja, pospanosti, napadaja, glavobolje, potreban je oprez tijekom terapije Domperidonom-Tevom ako je potrebna povećana koncentracija pažnje i velika brzina psihomotornih reakcija. Na primjer, tijekom vožnje ili sudjelovanja u drugim potencijalno opasnim aktivnostima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Podaci o registraciji primjene domperidona u trudnica su ograničeni. U studiji na životinjama utvrđena je reproduktivna toksičnost u slučaju korištenja visokih doza tvari koja je također otrovna za žensko tijelo. Stupanj mogućeg rizika za ljude nije utvrđen. S tim u vezi, Domperidon-Teva tijekom trudnoće propisuje se samo ako je opravdana potencijalna terapijska korist za majku.

U ženki štakora u laktaciji, domperidon se izlučuje u majčino mlijeko uglavnom u obliku metabolita. C _max nakon oralne ili intravenske primjene u dozi od 2,5 mg / kg iznosi 40, odnosno 800 ng / ml. Utvrđeno je da se kod žena tvar izlučuje i u majčino mlijeko. Dok doje, dojenčad može primiti 0,1% majčine doze, na temelju tjelesne težine. Stoga se ne smije isključiti mogućnost razvoja neželjenih nuspojava kod djeteta, posebno kardioloških. Nakon procjene koristi dojenja za dijete i važnosti terapije za majku, donosi se odluka o prestanku dojenja ili prestanku / prekidu terapije domperidonom.

Prisutnost čimbenika rizika za produljenje QTc intervala u dojene djece zahtijeva oprez.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi primjena Domperidone-Teva kontraindicirana je za liječenje djece mlađe od 12 godina i tjelesne težine djeteta manje od 35 kg.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijente s bubrežnom insuficijencijom tablete Domperidon-Teva treba uzimati s oprezom. Preporuča se smanjiti učestalost primjene na 1-2 puta dnevno.

Za kršenja funkcije jetre

Domperidon-Teva je kontraindiciran u bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem jetre.

Jetrena insuficijencija blage težine ne zahtijeva prilagodbu doze domperidona.

Primjena u starijih osoba

Tijekom epidemioloških studija utvrđeno je da se u bolesnika starijih od 60 godina, kada koriste Domperidon-Tevu, povećava vjerojatnost razvoja ozbiljnih ventrikularnih aritmija i SCD-a.

Interakcije s lijekovima

Domperidon se metabolizira uglavnom uz sudjelovanje CURZA4. U in vitro studiji utvrđeno je da kombinirana primjena s jakim inhibitorima ovog enzima povećava koncentraciju domperidona u krvnoj plazmi.

Prema rezultatima zasebnih studija u kojima su sudjelovali zdravi dobrovoljci, farmakokinetičke i farmakodinamičke interakcije domperidona in vivo s ketokonazolom ili eritromicinom uzimane oralno, ove su supstance potvrdile značajan stupanj inhibicije metabolizma domperidona posredovanog CYPZA4.

Provedena su ispitivanja za procjenu rizika od produljenja QT intervala kao rezultat farmakodinamičkih i / ili farmakokinetičkih interakcija domperidona s ketokonazolom i eritromicinom. Zajednička oralna primjena domperidona 10 mg 4 puta dnevno i ketokonazola 200 mg 2 puta dnevno pokazala je prosječno produljenje QT intervala tijekom cijelog razdoblja promatranja na razini od 9,8 ms, s varijabilnošću u rasponu pojedinih vremenskih točaka od 1,2 do 17. 5 ms Slična primjena domperidona s eritromicinom oralno u dozi od 500 mg 3 puta dnevno tijekom razdoblja promatranja pokazala je prosječno produljenje QT intervala od 9,9 ms, s varijabilnošću u rasponu pojedinih vremenskih točaka od 1,6 do 14,3 ms. U svakoj od ovih studija, C _maxi AUC (površina ispod farmakokinetičke krivulje koncentracije u vremenu plazme) domperidona u ravnoteži povećani su za oko 3 puta. U okviru ovih studija, s monoterapijom domperidonom (oralna primjena od 10 mg 4 puta dnevno), porast srednjeg intervala QTc iznosio je 1,6 ms u pokusima s ketokonazolom i 2,5 ms u pokusima s eritromicinom. Štoviše, tijekom cijelog razdoblja promatranja s monoterapijom ketokonazolom i eritromicinom u opisanim dozama, porast QTc intervala iznosio je 3,8, odnosno 4,9 ms.

Kontraindicirana je upotreba domperidona zajedno sa sljedećim lijekovima:

lijekovi koji produžuju QTc interval: antiaritmici klase IA (hidrokinidin, disopiramid, kinidin); antiaritmici klase III (amiodaron, dronedaron, dofetilid, ibutilid, sotalol);
antipsihotični lijekovi: haloperidol, sertindol, pimozid;
antidepresivi: citalopram, escitalopram;
antibiotici: eritromicin, moksifloksacin, levofloksacin, spiramicin;
antifungalni lijekovi: pentamidin;
antimalarijski lijekovi: halofantrin, lumefantrin;
gastrointestinalni agensi: cisaprid, dolasetron, prukaloprid;
antihistaminici: mekitazin, mizolastin;
lijekovi za liječenje raka: vandetanib, vinkamin, toremifen;
ostali lijekovi: difemanil, bepridil, metadon;
snažni inhibitori CYP3A4 (bez obzira na stupanj produljenja QT intervala): inhibitori HIV proteaze; azolna antimikotička sredstva za sustavnu uporabu; neki makrolidi (eritromicin, klaritromicin, telitromicin).

Ne preporučuje se upotreba domperidona u kombinaciji s umjerenim inhibitorima CYP3A4 - diltiazemom, verapamilom i nekim makrolidima.

Istodobna primjena Domperidone-Teva s lijekovima koji izazivaju bradikardiju i hipokalemiju i makrolidima koji produljuju QT interval (azitromicin i roksitromicin) zahtijeva oprez.

Gornji popis lijekova je tipičan, ali ne i iscrpan.

Analozi

Analozi Domperidone-Teva su Domstal, Domet, Domridon, Domperidon, Domperidon-Xanthis, Motilak, Motilium, Motilium Express, Motiject, Motinorm, Motonium, Motogastrik, Passages itd.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti na temperaturama do 25 ° C izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Domperidon-Tevi

Prema recenzijama, Domperidon-Teva je učinkovit lijek koji pomaže kod probavnih problema. Ublažava bolove u crijevima, mučninu, osjećaj težine u želucu, poboljšava probavu, uklanja podrigivanje. Pacijenti primjećuju prikladan oblik oslobađanja, malu veličinu tablete lako je progutati i odsustvo bilo kakvog okusa. Proizvod je jeftiniji od mnogih analoga.

Nema prigovora na nuspojave; u izoliranim slučajevima slabi učinak Domperidone-Teva naznačen je kao nedostatak.