Pravastatin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Pravastatin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Pravastatin

ATX kod: C10AA03

Aktivni sastojak: pravastatin (Pravastatin)

Proizvođač: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 28.11.2019

Pravastatin je hipolipidemijsko sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: ravno-cilindrične, sa skosom, gotovo bijele ili bijele (10 komada u blister traci, u kartonskoj kutiji od 2, 3, 5 ili 10 pakiranja i upute za uporabu Pravastatina).

1 tableta sadrži:

djelatna tvar: pravastatin natrij - 10 ili 20 mg;
dodatne komponente: mliječni šećer, krumpirov škrob, kalcijev stearat, magnezijev oksid, aerosil, Kollidon CL-M ili Kollidon CL.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Pravastatin pripada klasi statina - inhibitora 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzima A-reduktaze (HMG-CoA reduktaze), koji je glavni enzim endogene biosinteze kolesterola (Chs), reverzibilno suzbijanje aktivnosti koje uzrokuje inhibiciju proizvodnje Chs u fazi mevalonske kiseline umjereno smanjenje njegove unutarstanične razine.

Pravastatin osigurava kompenzacijski porast broja receptora lipoproteina male gustoće (LDL) na staničnoj površini, povećanje katabolizma LDL-C proizvedenog kroz receptore i podržava povećanje izlučivanja LDL-a smještenog u krvotok. Sprječava sintezu lipoproteina vrlo male gustoće (VLDL), koji su preteča LDL-a, iz jetre. Neznatno povećava razinu lipoproteina visoke gustoće (HDL) u plazmi, koji pokazuju antiaterogena svojstva, smanjuje razinu ukupnog kolesterola i triglicerida (TG).

Inhibicijska aktivnost je najznačajnija u onim tkivima u kojima se Xc stvara najvećom brzinom, na primjer u jetri i ileumu, budući da je selektivnost tkiva svojstvena pravastatinu. Zbog toga, za razliku od ostalih inhibitora HMG-CoA reduktaze, ovaj hipolipidemijski agens ima manji učinak na proizvodnju Xc u drugim tkivima.

Farmakokinetika

Brza apsorpcija karakteristična je za pravastatin (30-54% uzete doze). Njegova bioraspoloživost je 15–20% (kao rezultat učinka prvog prolaska kroz jetru). Oralna primjena 1 sat prije jela ili istovremeno s obrocima smanjuje specifičnu aktivnost i sistemsku bioraspoloživost lijeka. Razina plazme u krvi izravno je proporcionalna primijenjenoj dozi. Maksimalna koncentracija (C _max) u plazmi opaža se 1–1,5 sata nakon primjene. Tvar se veže za proteine krvne plazme za 50%, otkriva se u majčinom mlijeku.

Pravastatin se metabolizira na nekoliko načina: izomerizacija u 6-epipravastatin i 3-hidroksi izomer; enzimatska hidroksilacija prstena i daljnja oksidacija u keton; oksidacija etera ili karboksilnih krajeva lanca; konjugacija. Glavni metabolički proizvodi su 3-hidroksi izomeri, koji se razlikuju u specifičnoj aktivnosti, koja se može kretati od 1/14 do 1/10 početne aktivnosti. Poluvrijeme (T _1/2) varira od 1,3 do 2,7 sata, lijek se izlučuje kroz crijeva - 70%, a bubrezima - 20%.

Do 47% ukupnog klirensa otpada na bubrežno izlučivanje, a preostalih 53% - na izlučivanje kroz druge izvanbubrežne mokraćne kanale, izlučivanje žuči i biotransformacija. Kao rezultat prisutnosti dva načina eliminacije, moguće je kompenzacijsko povećanje izlučivanja duž jednog od njih ako je drugi poremećen. Istodobno, u pozadini bubrežne i / ili jetrene insuficijencije, postoji rizik od nakupljanja osnovne tvari i njezinih metabolita.

Indikacije za uporabu

hiperkolesterolemija - primarna hiperlipidemija tipova IIa i IIb, osim obiteljske homozigotne (u pozadini povećanog rizika od razvoja koronarne ateroskleroze u slučaju neučinkovite dijetne terapije);
primarna hiperkolesterolemija u kombinaciji s hipertrigliceridemijom.

Kontraindikacije

Apsolutno:

akutne bolesti ili pogoršanja kroničnog oštećenja jetre;
trajna promjena testova funkcije jetre nepoznatog podrijetla;
zatajenje jetre;
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
preosjetljivost na bilo koju komponentu Pravastatina.

Relativni (lijek koristite s oprezom):

povijest bolesti jetre;
razdoblje nakon transplantacije organa;
imunosupresivna terapija i zatajenje bubrega;
alkoholizam.

Pravastatin, upute za uporabu: način i doziranje

Pravastatin tablete namijenjene su oralnoj primjeni. Lijek se uzima jednom dnevno prije spavanja, bez obzira na prehranu.

Preporučena doza: Početna doza je 10–20 mg. Sa značajnim povećanjem sadržaja Xc u plazmi u krvi (više od 300 mg / dl), početna doza se povećava na 40 mg.

Razvoj maksimalnog terapijskog učinka bilježi se u roku od 4 tjedna od početka tečaja. U tom je razdoblju, uzimajući u obzir dinamiku lipida u plazmi, moguće prilagoditi dozu.

Pacijentima koji istodobno primaju ciklosporin u kombinaciji s drugim imunosupresivima, tijek liječenja treba započeti s dozom od 10 mg, nakon čega slijedi postupno povećanje. Maksimalna dnevna doza pravastatina je 20 mg.

Prije i tijekom terapije treba se pridržavati standardne prehrane kako bi se smanjila razina kolesterola u plazmi.

Nuspojave

imunološki sustav: svrbež, osip na koži, lupus-sličan sindrom, vaskulitis, purpura, dermatomiozitis, angioedem, anafilaktički šok, multiformni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom);
živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica; nehotični pokreti oka, oslabljeni okus i pareza facijalnog živca uslijed disfunkcije kranijalnih živaca; anksioznost, tremor, nesanica (rijetko), parestezija, periferna polineuropatija, amnezija, depresija;
hematopoetski organi: eozinofilija, trombocitopenija, hemolitička anemija, leukopenija;
organi osjeta: progresija mrene, oftalmoplegija;
koža i potkožno tkivo: suha koža i sluznice, depigmentacija kože, alopecija, fotosenzibilnost;
probavni sustav: smanjeni apetit, mučnina, gastralgija, nadimanje, proljev ili zatvor, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza (2-3 puta u odnosu na normu) i alkalne fosfataze (ALP), hiperkreatininemija 3 puta veća od gornje granice norme (UHN); izolirani slučajevi - hepatitis (uključujući kronični holestatski i aktivni), masna jetra, hepatom, ciroza ili nekroza jetre, akutni pankreatitis;
laboratorijski parametri: povećanje aktivnosti kreatin-fosfokinaze (CPK), mioglobinurija;
genitourinarni sustav: rijetko - smanjen libido i potencija;
mišićno-koštani sustav: miozitis, mijalgija, miopatija, rabdomioliza;
ostale reakcije: lupanje srca, ginekomastija, respiratorno zatajenje, zatajenje bubrega (zbog rabdomiolize).

Predozirati

Simptomi predoziranja pravastatinom mogu biti promjene u biokemijskom testu krvi. U tom se slučaju preporučuje palijativna terapija.

posebne upute

Prije početka terapije potrebno je isključiti sekundarnu hiperkolesterolemiju, posebno u pozadini kompenziranog dijabetes melitusa, disproteinemije, hipotireoze i nefrotskog sindroma.

Tijekom liječenja treba nadzirati razinu transaminaza u krvnom serumu. Ako se zabilježi stabilan porast aktivnosti jetrenih enzima 3 puta veći od VGN-a, pravastatin treba prekinuti.

Ako se tijekom liječenja razviju mijalgija, mišićna slabost i / ili izražen porast CPK, treba razmotriti mogućnost miopatije. Kada se dijagnoza potvrdi, potrebno je otkazati terapiju.

Osobama na terapiji imunosupresivnim lijekovima (ciklosporin) potrebno je obvezno praćenje koncentracije CPK u plazmi i simptoma rabdomiolize.

Ako slučajno propustite trenutnu dozu Pravastatina, morate je uzeti što je prije moguće. Ako je vrijeme za uzimanje sljedeće doze, ne biste trebali udvostručiti dozu kako biste nadoknadili propuštenu dozu.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, uzimanje tableta Pravastatin kontraindicirano je.

Ako je tijekom laktacije potrebna terapija lijekovima, treba riješiti pitanje prebacivanja djeteta na umjetno hranjenje.

Djetinjstvo

S obzirom na to da kod djece i adolescenata nije utvrđena sigurnost i djelotvornost liječenja lijekovima, njegova primjena u bolesnika mlađih od 18 godina je kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom početna doza Pravastatina ne smije prelaziti 10 mg.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti bolesti jetre u akutnoj fazi ili pogoršanja kroničnog oštećenja jetre, trajnog povećanja aktivnosti jetrenih transaminaza nepoznatog porijekla, zatajenja jetre, terapija pravastatinom je kontraindicirana.

Pacijenti s anamnezom bolesti jetre lijek trebaju koristiti oprezno.

Primjena u starijih osoba

Pacijentima starije dobi se savjetuje da započnu liječenje sredstvom za snižavanje lipida u dnevnoj dozi od 10 mg, postupno povećavajući do najučinkovitije doze od 20 mg.

Interakcije s lijekovima

neizravni antikoagulansi: učinak tih sredstava se povećava, a opasnost od krvarenja se pogoršava;
antihipertenzivi, diuretici, digitalis lijekovi, spori blokatori kalcijevih kanala, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACE inhibitori), β-blokatori, nitrati: dopuštena je kombinirana primjena ovih lijekova s pravastatinom;
acetilsalicilna kiselina, probukol, antacidi, gemfibrozil, cimetidin, nikotinska kiselina: nema promjene u bioraspoloživosti tih sredstava;
smole za izmjenu aniona (kolestipol, kolestiramin): površina ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) ovih sredstava se smanjuje; preporučuje se uzimanje pravastatina 1 sat prije ili 4 sata nakon primjene ovih lijekova;
gemfibrozil: bilježi se porast koncentracije CPK u plazmi i pogoršava se prijetnja od neželjenih reakcija iz lokomotornog sustava;
eritromicin, ciklosporin, fibrati, nikotinska kiselina: opasnost od miopatije se povećava.

Analozi

Analozi Pravastatina su Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti i vlage, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Pravastatinu

Trenutno na specijaliziranim forumima nema recenzija o Pravastatinu koje su ostavili pacijenti i stručnjaci, a pomoću kojih bi bilo moguće objektivno procijeniti učinkovitost i nedostatke ovog sredstva za snižavanje lipida.