Zalasta Ku-tab

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Zalasta Ku-tab: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Zalasta Q-tab

ATX kod: N05AH03

Aktivni sastojak: olanzapin (Olanzapin)

Proizvođač: KRKA Polska Sp.z oo (Poljska)

Opis i ažuriranje fotografije: 07.11.2019

Cijene u ljekarnama: od 950 rubalja.

Kupiti

Tablete za oralnu dispergiranje, Zalasta Ku-tab

Zalasta Ku-tab je antipsihotički lijek (neuroleptik) širokog farmakološkog spektra djelovanja.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku tableta raspršenih u usnoj šupljini: dopušteni su blago bikonveksni, okrugli, žuti, mramorni i manji strukturni uključci (7 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji od 4 ili 8 blistera i upute za uporabu Zalasta Ku-tab) …

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: olanzapin - 5; 7,5; deset; 15 ili 20 mg;
pomoćne komponente: manitol, kalcijev silikat, krospovidon, aspartam, nisko supstituirana hipromeloza LH-21, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Zalasta Ku-tab je neuroleptički, antipsihotični lijek. Njegov aktivni sastojak - olanzapin - ima širok spektar farmakološkog djelovanja. Antipsihotički učinak je zbog blokade dopamina D ₂ receptora mezolimbčkih i mezokortikalne sustava, sedativni učinak je zbog blokade adrenergičnih receptora u retikularno stvaranje stabljike mozga, hipotermija efekt je blokada receptora dopamina u hipotalamusu, antiemetik učinak je zbog blokade D ₂ -herreceptor zoni dopamina zone receptora.

Olanzapin utječe li podrazred serotoninskih receptora i agonista adrenergičkih, muskarinskih, H ₁ -histamine receptora.

U pozadini primjene olanzapina, produktivna (halucinacije, zablude) i negativna (sumnja, neprijateljstvo, emocionalni i socijalni autizam) simptomatologija psihoze značajno se smanjuje, rijetko se javljaju ekstrapiramidalni poremećaji.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Zalasta Ku-tab, olanzapin se dobro apsorbira iznutra; istodobno uzimanje hrane ne utječe na stupanj i brzinu apsorpcije. Maksimalna koncentracija olanzapina u plazmi (C _max) postiže se unutar 5-8 sati.

Vezanje na proteine plazme (uglavnom albumin i alfa ₁ kiseli glikoprotein) iznosi 93%.

Prevladava krvno-moždane i druge histohematogene barijere, prodire u majčino mlijeko.

Olanzapin se metabolizira u jetri konjugacijom i oksidacijom. Glavni metabolit u cirkulaciji je 10-N-glukuronid; on ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Uz sudjelovanje izoenzima CYP1A2 i CYP2D6 nastaju N-desmetil i 2-hidroksimetil metaboliti čija je farmakološka aktivnost znatno niža od one matičnog spoja.

Otprilike 57% uzete doze olanzapina izlučuje se kroz bubrege, uglavnom u obliku metabolita.

Poluvrijeme (T _1/2) je 33,8 sati, u muškaraca je prosječni T _1/2 manji nego u žena. T _1/2 u starosti (65 godina i više) - 51,8 sati. Klirens u plazmi - 18,2 l / h, u starijih osoba - 17,5 l / h.

Primjena olanzapina u bolesnika sa shizofrenijom starijih od 65 godina u dnevnim dozama od 5–20 mg ne uzrokuje razlike u profilu nuspojava u usporedbi s mlađim ljudima.

Sigurnosni profil olanzapina (u dnevnoj dozi od 5 do 20 mg) usporediv je kod muškaraca i žena.

U zatajenju bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 10 ml / min, farmakokinetički parametri olanzapina ne mijenjaju se značajno.

U bolesnika s pušenjem s blagim oštećenjem jetre (Child-Pugh klasa A) srednja vrijednost T _1/2 raste, a klirens se smanjuje.

Ovisnost T _1/2 i klirensa olanzapina iz plazme o dobi, spolu i pušenju je mala.

Farmakokinetički parametri u adolescenata starih 13-17 godina i odraslih bolesnika slični su. Prosječna izloženost olanzapina u adolescenata premašuje onu u odraslih za oko 27%.

Učinak rase na farmakokinetiku olanzapina nije utvrđen.

Indikacije za uporabu

Zalasta Ku-tab propisana je za sljedeće bolesti / stanja:

shizofrenija;
umjerene do teške manične epizode;
depresivna epizoda u strukturi bipolarnog poremećaja - kombinirana terapija s fluoksetinom;
terapijski rezistentna depresija u odraslih bolesnika (velike depresivne epizode s anamnezom nedostatka učinka primjene dva antidepresiva, prema trajanju liječenja i dozi koja odgovara ovoj epizodi) - kombinirana terapija s fluoksetinom.

Uz to, Zalasta Ku-tab je indiciran za održavanje kliničkog poboljšanja u dugotrajnom liječenju shizofrenih bolesnika koji reagiraju na početno liječenje i za sprečavanje relapsa manije u bolesnika s bipolarnim poremećajem ako je olanzapin učinkovit za manične epizode.

Kontraindikacije

Apsolutno:

glaukom s zatvaranjem kuta;
razdoblje laktacije;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Zalasta Ku-tab treba oprezno propisivati u slučaju epilepsije, konvulzivnog sindroma u anamnezi, zatajenja jetre, zatajenja bubrega, paralitičke crijevne opstrukcije, leukopenije i / ili neutropenije različitog podrijetla, hiperplazije prostate, mijelosupresije različitog podrijetla (uključujući mijeloproliferativne patologije), cerebralne i cerebralne patologije. bolesti, predispozicija za arterijsku hipotenziju, kongenitalni porast QT intervala na elektrokardiogramu (EKG), prisutnost stanja koja potenciraju povećanje QT intervala (uključujući kongestivno zatajenje srca, istodobnu primjenu lijekova koji produžuju QT interval, hipokalemija, hipomagnezijemija), fenilketonurija, hipereosinofilni sindrom uzimanje drugih lijekova središnjeg djelovanja, tijekom trudnoće,u starijeg bolesnika.

Zalasta Ku-tab, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete se uzimaju oralno, ostavljajući u ustima dok se potpuno ne otope pod utjecajem sline, bez obzira na obrok. Zbog krhke strukture tableta, treba ih staviti na jezik odmah nakon vađenja iz blistera. Ako je potrebno, tableta se može otopiti neposredno prije uzimanja u 200 ml vode.

Tablete za resorpciju Zalasta Ku-tab biološki su ekvivalentne konvencionalnim tabletama Zalasta, stoga pri prelasku s jednog lijeka na drugi nije potrebna promjena režima doziranja.

Preporučena doza:

shizofrenija: početna doza Zalasta Ku-tab je 10 mg jednom dnevno;
manične ili mješovite epizode bipolarnog poremećaja: početna doza za monoterapiju je 15 mg jednom dnevno, kao dio kombinirane terapije - 10 mg jednom dnevno;
prevencija recidiva bipolarnog poremećaja: početna doza Zalasta Ku-tab je 10 mg jednom dnevno. Ako pacijent već uzima olanzapin za liječenje manične epizode, dozu treba održavati kako bi se spriječio recidiv. Ako se dogodi nova manična, mješovita ili depresivna epizoda, liječenje treba nastaviti u izvornoj ili prilagođenoj dozi. Uzimajući u obzir kliničku sliku, prikazana je uporaba dodatnih sredstava za liječenje poremećaja raspoloženja;
kombinirana terapija s fluoksetinom za terapijski rezistentnu depresiju: početna doza je 5 mg olanzapina i 20 mg fluoksetina jednom dnevno, navečer. Ako je potrebno, prilagodbu doze treba raditi paralelno za svaki od lijekova. Antidepresivni učinak obično se postiže uporabom 6–12 mg olanzapina i 25–30 mg fluoksetina. Zahtijeva redovitu procjenu izvedivosti nastavka terapije;
kombinirana terapija s fluoksetinom depresivne epizode u strukturi bipolarnog poremećaja: početna doza Zalasta Ku-tab je 5 mg, fluoksetin je 20 mg. Tablete se uzimaju jednom dnevno, navečer. U nedostatku dovoljnog kliničkog učinka, dopušteno je povećati dozu olanzapina na 6-12 mg, a dozu fluoksetina na 25-30 mg. Potrebno je redovito procjenjivati antidepresivno djelovanje terapije i potrebu za njenim nastavkom.

Treba imati na umu da je za terapiju održavanja šizofrenije, maničnu epizodu ili prevenciju recidiva bipolarnog poremećaja dopušteno odabrati pojedinačnu dozu Zalasta Ku-tab u rasponu doza od 5 do 20 mg jednom dnevno, uzimajući u obzir kliničko stanje pacijenta. Početna doza može se povećati tek nakon procjene kliničke slike, poštujući interval od 1 dana.

U bolesnika starijih od 65 godina ili više, smanjena početna dnevna doza od 5 mg općenito nije indicirana, ali treba je uzeti u obzir u svjetlu kliničkog stanja pacijenta.

Početna doza za zatajenje bubrega, zatajenje jetre klase A i B prema Child-Pugh klasifikaciji i / ili cirozu preporučuje se u količini od 5 mg. Povećavanje početne doze u takvih bolesnika treba provoditi s oprezom.

Uzimajući u obzir rezultate kliničkog praćenja, moguće je razmotriti potrebu povećanja doze Zalasta Ku-tab kod pacijenata koji puše.

U pacijentica, u starijih osoba ili nepušača, metabolizam olanzapina može se usporiti, stoga, ako je potrebno, razmislite o smanjenju doze. Povećavanje doze u ovih kategorija bolesnika treba provoditi s velikim oprezom.

Nuspojave

Neželjeni poremećaji iz sustava i organa (klasificirani kako slijedi: vrlo često - ≥ 1/10, često - ≥ 1/100 i <1/10, rijetko - ≥ 1/1000 i <1/100, rijetko - ≥ 1/10 000 i <1/1000, vrlo rijetko - <1/10 000, uključujući izolirane slučajeve):

iz živčanog sustava: vrlo često - pospanost; često - akatizija, vrtoglavica, diskinezija, parkinsonizam; rijetko - konvulzivni sindrom (obično s konvulzivnim sindromom u anamnezi); vrlo rijetko - maligni neuroleptični sindrom, distonija (uključujući okulogičnu krizu), kasna diskinezija; na pozadini oštrog otkazivanja Zalasta Ku-tab - mučnina ili povraćanje, znojenje, tjeskoba, nesanica, drhtanje;
od strane kardiovaskularnog sustava: često - arterijska hipotenzija (uključujući ortostatsku arterijsku hipotenziju); rijetko - bradikardija (uključujući s kolapsom); vrlo rijetko - povećanje QTc intervala na EKG-u (ispravljena vrijednost QT intervala u odnosu na brzinu otkucaja srca), tromboembolija (uključujući duboku vensku trombozu i plućnu emboliju), ventrikularna tahikardija ili fibrilacija, iznenadna smrt;
od strane hepatobilijarnog sustava: često - privremeni porast razine alanin aminotransferaze i aspartat aminotransferaze (asimptomatski, češće na početku liječenja); rijetko - hepatitis (uključujući holestatska, hepatocelularna ili mješovita oštećenja jetre);
iz limfnog sustava i krvotvornih organa: često - eozinofilija; rijetko - leukopenija; vrlo rijetko - neutropenija;
iz mišićno-koštanog sustava: vrlo rijetko - rabdomioliza;
iz mokraćnog sustava: vrlo rijetko - zadržavanje mokraće;
iz reproduktivnog sustava: vrlo rijetko - priapizam;
iz gastrointestinalnog trakta: često - suha usta, zatvor i drugi prolazni antikolinergijski učinci; vrlo rijetko - pankreatitis;
metabolički i prehrambeni poremećaji: vrlo često - povećanje tjelesne težine; često - povećani apetit; vrlo rijetko - dekompenzacija dijabetes melitusa, hiperglikemija, ketoacidoza, koma (uključujući smrtni ishod), hipotermija, hipertrigliceridemija, hiperkolesterolemija;
dermatološke reakcije: rijetko - fotosenzibilnost;
alergijske reakcije: rijetko - osip na koži; vrlo rijetko - svrbež, urtikarija, angioedem, anafilaktoidne reakcije;
laboratorijski parametri: vrlo često - hiperprolaktinemija; rijetko - porast razine kreatin-fosfokinaze; rijetko - povećanje grudi, ginekomastija, galaktoreja; vrlo rijetko - porast razine ukupnog bilirubina i alkalne fosfataze;
drugi: često - periferni edem, astenija; vrlo rijetko - alopecija.

Uz to, tijekom kliničkih studija zabilježena je visoka učestalost cerebrovaskularnih poremećaja (moždani udar, prolazni ishemijski napadi), upale pluća, vrućica, letargija, eritem, vizualne halucinacije, urinarna inkontinencija i smrt kod starijih bolesnika s demencijom.

U bolesnika s Parkinsonovom bolešću i psihozama droga, dok se uzimaju agonisti dopamina, često se opažaju halucinacije i pogoršanje simptoma bolesti.

Istodobna primjena Zalasta Ku-tab-a s valproičnom kiselinom ili litijem pridonosi značajnom (više od 10%) povećanju apetita, tjelesne težine, učestalosti suhoće usta, govornih poremećaja i podrhtavanja. U bolesnika s bipolarnom manijom, kombinacija lijeka s valproičnom kiselinom uzrokuje neutropeniju.

Tijekom prvih 6 tjedana kombinirane terapije s litijem zabilježen je značajan porast tjelesne težine.

Predozirati

Simptomi: vrlo često - tahikardija, uznemirenost, dizartrija, agresija, ekstrapiramidalni simptomi, smanjenje razine svijesti do kome. Rjeđe se javljaju delirij, neuroleptični maligni sindrom, konvulzije, respiratorna depresija, arterijska hipertenzija ili hipotenzija, aspiracija, srčane aritmije, koma. U vrlo rijetkim slučajevima stanje se pogoršava razvojem kardiopulmonalnog zatajenja. Akutno predoziranje sa smrtnim ishodom može se dogoditi nakon uzimanja olanzapina u dozi od 450 mg. Istodobno, postoje slučajevi s povoljnim ishodom nakon pojedinačne doze lijeka u dozi od 1500 mg.

Liječenje: specifični protuotrov nije utvrđen, pa je potrebno odmah oprati želudac, uzeti aktivni ugljen. Ne izazivati umjetno povraćanje. Nadalje, simptomatska se terapija provodi pod bliskom kontrolom funkcionalnog stanja dišnog sustava i ostalih vitalnih funkcija. Potrebno je nadzirati kardiovaskularnu aktivnost kako bi se identificirale moguće aritmije; ako je potrebno, propisuje se liječenje arterijske hipotenzije i vaskularnog kolapsa. Ne preporučuje se primjena simpatomimetika s beta-adrenomimetičkim djelovanjem (uključujući epinefrin, dopamin) kako bi se izbjeglo pogoršanje arterijske hipotenzije. Pacijentu je potreban pomni medicinski nadzor do potpunog oporavka.

posebne upute

Kod shizofrenije i bipolarnih poremećaja uočava se sklonost samoubojstvu, stoga je tijekom terapije ova kategorija bolesnika potrebna pažljivog praćenja, uključujući namjerno predoziranje lijekom.

Zbog povećane smrtnosti i rizika od cerebrovaskularnih komplikacija, ne preporučuje se propisivanje Zalastu Ku-tab-a pacijentima s psihozom i / ili poremećajima u ponašanju uzrokovanim demencijom. Učestalost smrtnih slučajeva u ovoj kategoriji bolesnika ne ovisi o dozi olanzapina ili trajanju liječenja. Čimbenici rizika mogu uključivati dob pacijenta stariju od 65 godina, sedaciju, disfagiju, dehidraciju, pothranjenost, bolesti pluća ili istodobnu terapiju benzodiazepinima.

Značajno se povećava učestalost cerebrovaskularnih neželjenih događaja (uključujući privremeni ishemijski napad, moždani udar), uključujući fatalne, u bolesnika starijih od 75 godina i s vaskularnom ili mješovitom demencijom.

Primjena olanzapina ne preporučuje se za liječenje psihoza koje su uzrokovane uporabom agonista dopaminskih receptora kod Parkinsonove bolesti. To je povezano s povećanim rizikom od pogoršanja simptoma i halucinacija Parkinsonove bolesti.

Kliničke manifestacije malignog neuroleptičkog sindroma (NMS) uključuju: hipertermiju, tahikardiju, nestabilni puls ili krvni tlak (BP), aritmije, rigidnost mišića, pojačano znojenje, promjene u mentalnom statusu, povećanu aktivnost serumske kreatin-fosfokinaze, mioglobinuriju (rabdomioliza), akutnu mioglobinuriju. Ako pacijent razvije neobjašnjivu vrućicu (čak i ako nema drugih znakova NNS-a), potrebno je trenutno povlačenje olanzapina.

Preporučuje se pažljiv nadzor koncentracije glukoze u krvi, uključujući mjerenje početne koncentracije, 3 mjeseca nakon početka terapije, a zatim jednom u 12 mjeseci. Bolesnike s dijabetesom melitusom ili čimbenike rizika za njegov razvoj treba redovito pregledavati radi smanjenja glikemijske kontrole, uključujući provjeru tjelesne težine (prije liječenja, nakon 1, 2 i 3 mjeseca, zatim svaka 3 mjeseca).

Zbog negativnog utjecaja Zalasta Q-tab na lipidni profil, potrebno je redovito nadzirati i korigirati poremećaje metabolizma lipida, posebno u slučaju dislipidemije i prisutnosti čimbenika koji povećavaju rizik od poremećaja metabolizma lipida.

Ako se dijagnosticira hepatitis, liječenje olanzapinom treba prekinuti.

U slučaju naglog prekida terapije olanzapinom, u rijetkim slučajevima mogu se pojaviti nesanica, drhtanje, pojačano znojenje, tjeskoba, mučnina i povraćanje.

Čimbenici rizika za razvoj venske tromboembolije uključuju imobilizaciju bolesnika.

S produljenom terapijom olanzapinom, rizik od razvoja kasne diskinezije raste, stoga je potrebno, kada se pojave simptomi ove bolesti, razmotriti smanjenje doze Zalasta Ku-tab ili njegovo otkazivanje.

Preporučuje se povremeno praćenje krvnog tlaka u bolesnika starijih od 65 godina zbog povećanog rizika od posturalne hipotenzije u starijih osoba.

Treba uzeti u obzir prisutnost aspartama u pripravku, koji je izvor fenilalanina i može biti opasan za ljude s fenilketonurijom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Korištenje Zalasta Ku-tab može izazvati takve neželjene pojave kao što su pospanost i vrtoglavica, koje negativno utječu na brzinu psihomotornih reakcija i pažnje. Stoga bolesnike treba upozoriti na povećanu opasnost povezanu s vožnjom vozila ili radom sa složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Zalasta Ku-tab tijekom trudnoće indicirana je samo u iznimnim slučajevima ako očekivani klinički učinak za majku opravdava potencijalnu prijetnju fetusu. Kada majku uzima lijek u trećem tromjesečju trudnoće, učinak olanzapina može se manifestirati kao drhtanje, arterijska hipertenzija, pospanost i letargija kod djeteta nakon rođenja.

Žene koje uzimaju Zalastu Ku-tab moraju obavijestiti liječnika o planiranju trudnoće ili začeća.

Korištenje tableta tijekom dojenja je kontraindicirano.

Djetinjstvo

Sigurnost i djelotvornost olanzapina u djece i adolescenata nisu utvrđeni, stoga je imenovanje Zalasta Ku-tab kontraindicirano mlađe od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Zalasta Ku-tab treba uzimati s oprezom u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Za kršenja funkcije jetre

Zalasta Ku-tab treba koristiti s oprezom za liječenje bolesnika s insuficijencijom jetre.

Primjena u starijih osoba

S oprezom, Zalastu Ku-tab treba propisati za liječenje starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

induktori izoenzima CYP1A2: kombinacija s karbamazepinom i pušenjem uzrokuju smanjenje koncentracije olanzapina u krvnoj plazmi, što je posljedica povećanja njegovog klirensa. Potrebno je provesti kliničko promatranje, jer se može zatražiti povećanje doze Zalasta Ku-tab;
inhibitori izoenzima CYP1A2: tijekom istodobne terapije fluvoksaminom, ciprofloksacinom ili drugim inhibitorima CYP1A2, olanzapin treba započeti s smanjenim dozama. U slučajevima kada se imenovanje inhibitora CYP1A2 provodi tijekom terapije lijekovima, možda će biti potrebno smanjiti dozu olanzapina;
aktivni ugljen: utječe na bioraspoloživost olanzapina, uzrokujući smanjenje njegove apsorpcije za 50-60%, stoga aktivni ugljen treba uzimati prije ili nakon unosa olanzapina s razmakom od najmanje 2 sata;
izravni i neizravni agonisti dopamina: njihovi učinci mogu biti oslabljeni;
triciklični antidepresivi, varfarin, teofilin, diazepam: metabolizam navedenih farmaceutskih tvari nije inhibiran;
fluoksetin, cimetidin: ne utječu na farmakokinetiku olanzapina;
antacidi koji sadrže aluminij i magnezij: pojedinačne doze ovih lijekova ne ometaju bioraspoloživost olanzapina;
biperiden, litijevi pripravci: nije otkrivena interakcija;
valproična kiselina: nije potrebna promjena doze valproične kiseline;
etanol: konzumacija alkohola može biti popraćena pogoršanjem depresivnog učinka na središnji živčani sustav.

Analozi

Analozi Ku-tab-a Zalasta su: Zalasta, Egolanza, Parnasan, Zyprexa, Zyprexa Zidis, Olaneks, Olanzapine Medisorb, Olanzapine-Vial, Olanzapine, Olanzapine-Teva, Olanzapine Canon, Olanzapine-ALSI, Olanzapin-TL, Normaza

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Zalaste Ku-kartici

Recenzije o Zalasta Ku-kartici uglavnom su pozitivne. Pacijenti primjećuju blagi klinički izražen učinak lijeka, dobro ugodno stanje u pozadini njegove primjene. Zabilježeni su neki neželjeni događaji (uključujući pospanost, tjeskobu, strah) koji su prolazni.