Izosorbid Mononitrat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Izosorbid mononitrat: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: izosorbid mononitrat

ATX kod: C01DA14

Aktivni sastojak: Izosorbid mononitrat (Isosorbide mononitrate)

Proizvođač: Unitarno poduzeće "Minskinterkaps" (Republika Bjelorusija); CJSC "Biocom" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 07.11.2019

Cijene u ljekarnama: od 55 rubalja.

Kupiti

Izosorbid mononitrat je vazodilatacijski lijek nitratne skupine, s antianginalnim i vazodilatacijskim učincima.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja:

kapsule: želatinozne, tvrde, veličine br. 1, bijela ljuska, unutra ispunjena bijelim ili gotovo bijelim prahom bez mirisa (u kartonskoj kutiji 3 blistera koji sadrže 10 kapsula);
tablete: ravno-cilindrične, okrugle, boje od bijele do bijele sa sivkastom bojom; Po 20 mg - sa skosicom, po 40 mg - s crticom i skosom (u kartonskoj kutiji 1, 2, 3 ili 5 blistera koji sadrže 10 tableta).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu izosorbid mononitrata.

Sastav od 1 tablete (20/40 mg):

aktivna tvar: izosorbid mononitrat 60%, razrijeđen u laktozi - 33,33 / 66,67 mg (odgovara sadržaju izosorbid mononitrata - 20/40 mg);
pomoćne komponente: magnezijev stearat - 1,6 / 3,4 mg; talk - 3,2 / 6,8 mg; primeloza (kroskarmeloza natrij) - 0,8 / 10,2 mg; mikrokristalna celuloza - 16 / 47,6 mg; laktoza monohidrat - 105,07 / 205,33 mg.

Sastav 1 kapsule (20/40 mg):

aktivna tvar: izosorbid mononitrat - 20/40 mg (odgovara sadržaju izosorbid mononitrata 40%, razrijeđen laktozom - 50/100 mg);
pomoćne komponente: krumpirov škrob - 40 mg; magnezijev stearat - 2 mg; laktoza - u količini dovoljnoj za dobivanje sadržaja kapsule težine 200 mg;
ljuska: titan dioksid - 0,873 mg; natrijev lauril sulfat - 0,044 mg; pročišćena voda - 10,585 mg; glicerin - 0,095 mg; želatina - 61,404 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Izosorbid mononitrat pripada perifernim vazodilatatorima, uglavnom utječući na venske žile. Lijek ima antianginalna i vazodilatacijska svojstva. Njegovo farmakološko djelovanje uključuje:

smanjenje pritiska u plućnoj cirkulaciji;
smanjenje potrebe za kisikom u miokardu;
preraspodjela koronarnog krvotoka na ishemijska područja;
širenje koronarnih arterija i poboljšanje koronarnog krvotoka;
smanjenje predopterećenja (širenjem perifernih vena) i naknadnog opterećenja (smanjenjem ukupnog perifernog vaskularnog otpora);
povećana tolerancija na vježbanje kod ishemijske bolesti srca (CHD);
smanjenje krajnjeg dijastoličkog volumena lijeve klijetke i smanjenje sistoličke napetosti njegovih zidova;
opuštanje mišića debelog i tankog crijeva, uključujući sfinktere, jednjak, bilijarni trakt, mišiće žučnog mjehura, mokraćni sustav i bronhije;
promicanje regresije manifestacija u plućnom edemu.

Izosorbid mononitrat djeluje na molekularnoj razini smanjujući sadržaj kalcija u stanicama glatkih mišića, tvoreći ciklički gvanozin monofosfat (cGMP) i dušikov oksid (NO). Kada se uzima oralno, njegov antianginalni učinak pojavljuje se nakon 30 minuta i traje od 2 do 6 sati.

Farmakokinetika

apsorpcija: nakon oralne primjene izosorbida, mononitrat se apsorbira brzo i potpuno. Njegova bioraspoloživost kreće se od 90 do 100%. Nakon približno 1–1,5 sata postiže se maksimalna koncentracija tvari u krvnoj plazmi. Nakon 30 minuta postiže se njegova terapeutska koncentracija i iznosi 250 ng po 1 ml, tijekom 4. sata vrijednost mu naraste na 414 ng po 1 ml, a unutar 12 sati pada na 199 ng po 1 ml;
metabolizam: tvar se u potpunosti metabolizira u jetri, a da nije izložena učinku primarnog podrijetla kroz jetru. Njegovi metaboliti nemaju farmakološkog djelovanja;
izlučivanje: gotovo u potpunosti u obliku metabolita bubrezi izlučuju i samo oko 2% nepromijenjeno. Poluvrijeme izosorbid mononitrata varira od 4 do 5 sati, a bubrežni klirens iznosi 1,8 litara u minuti;
tolerancija: čak i u odsutnosti promjena u dozama izosorbid mononitrata i stalne razine nitrata u krvi, bilježi se smanjenje njegove učinkovitosti. Unutar 24 sata od nastavka liječenja, opažena tolerancija se smanjuje. Pri uzimanju lijeka s prekidima, ne opaža se razvoj tolerancije.

Zatajenje bubrega ili jetre ne utječe na farmakokinetiku izosorbid mononitrata. Varijabilnost njegove učinkovitosti ovisi o individualnoj osjetljivosti pacijenta.

S produljenom terapijom u visokim dozama, zabilježen je razvoj tolerancije i unakrsne tolerancije izosorbid mononitrata s drugim nitro spojevima. Kako bi se spriječio gubitak ili smanjenje učinkovitosti, preporučuje se izbjegavanje kontinuirane primjene visokih doza lijeka.

Indikacije za uporabu

Kapsule:

angina pektoris - za prevenciju i dugotrajno liječenje;
kronično zatajenje srca (CHF) - kao dio kombiniranog liječenja;
plućna hipertenzija (povećani tlak u plućnoj cirkulaciji).

Tablete:

napadi stabilne angine pektoris, uključujući i u postinfarktnom razdoblju - za prevenciju;
CHF - kao dio kombinirane terapije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

akutni poremećaji cirkulacije (vaskularni kolaps, šok);
kardiogeni šok (u slučajevima kada se primjenom lijekova koji imaju pozitivan inotropni učinak ili uporabom intraaortne kontrapulzacije ne osigurava dovoljno visok krajnji dijastolički krvni tlak u lijevoj komori);
teška arterijska hipotenzija (dijastolički krvni tlak (BP) <60 mm Hg, sistolički krvni tlak <90 mm Hg);
kombinirana terapija s inhibitorima fosfodiesteraze, uključujući tadalafil, vardenafil, sildenafil (zbog činjenice da pojačavaju antihipertenzivni učinak nitrata);
nasljedna intolerancija na galaktozu, sindrom malabsorpcije glukoze i galaktoze, nedostatak laktaze;
dob mlađa od 18 godina;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Dodatno za tablete:

tamponada srca;
teška hipovolemija;
akutni infarkt miokarda s teškom arterijskom hipotenzijom;
teška mitralna i aortna stenoza;
hemoragični moždani udar;
hipertrofična kardiomiopatija;
konstriktivni perikarditis;
teška anemija;
toksični plućni edem;
razdoblje laktacije.

Relativni (izosorbid mononitrat je propisan pod liječničkim nadzorom):

ozbiljno zatajenje bubrega;
zatajenje jetre (zbog rizika od methemoglobinemije);
nizak tlak punjenja u pozadini akutnog infarkta miokarda, zatajenje lijeve klijetke (važno je ne dopustiti smanjenje sistoličkog krvnog tlaka <90 mm Hg);
mitralna i / ili aortna stenoza;
sklonost ortostatskim reakcijama vaskularne regulacije;
patologije koje prate porast intrakranijalnog tlaka (daljnji porast intrakranijalnog tlaka do sada je zabilježen samo uz uvođenje visokih doza intravenskog nitroglicerina).

Dodatno za tablete: pothranjenost i pothranjenost; hipotireoza; glaukom zatvorenog kuta (zbog vjerojatnosti povećanog očnog tlaka); nedavna traumatična ozljeda mozga.

Dodatno za kapsule: glaukom; tamponada perikarda, konstriktivni perikarditis, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija; tireotoksikoza; teška anemija; trudnoća i dojenje.

Izosorbid mononitrat, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete

Izosorbid mononitrat tablete uzimaju se oralno nakon jela, bez žvakanja, s vodom.

Početna doza lijeka je 10-20 mg 2 puta dnevno. U budućnosti se doza postupno povećava za 2 puta (do 20-40 mg) 2-3 puta dnevno, s razmakom između doza od 7-8 sati, a maksimalna doza ne smije biti veća od 120 mg dnevno.

Prije početka terapije potrebno je konzultirati se s liječnikom. Trajanje tečaja i učestalost primjene izosorbid mononitrata određuju se pojedinačno. Važno je postupno smanjivati dozu lijeka i izbjegavati naglo povlačenje.

Ako propustite sljedeću dozu, sljedeći put ne možete uzeti dvostruku dozu. U takvim slučajevima nastavite se pridržavati terapije koju vam je propisao liječnik.

Kapsule

Kapsule Isosorbide mononitrate uzimaju se oralno nakon obroka s vodom.

Doziranje lijeka je 20-40 mg 2-3 puta dnevno, poštujući interval između doza od 7-8 sati.

Učestalost prijema i trajanje terapije određuju se pojedinačno.

Nuspojave

Moguće nuspojave [> 10% - vrlo često; (> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1%) - rijetko; <0,01%, uključujući izolirane poruke - vrlo rijetko]:

živčani sustav: vrlo često - nitratna glavobolja (obično, s produljenom primjenom lijeka, nestaje u roku od nekoliko dana); često - smanjenje brzine psihomotornih reakcija (posebno na početku terapije), zamagljen vid, pospanost, ukočenost;
kardiovaskularni sustav: često - ortostatska hipotenzija ili smanjenje krvnog tlaka, što može biti popraćeno bljedilo kože, slabost, vrtoglavica, letargija, tahikardija itd. (uočeno nakon prve doze ili nakon povećanja doze lijeka); rijetko - u pozadini teške arterijske hipotenzije mogu se pojačati manifestacije angine pektoris (paradoksalna reakcija na nitrate) i / ili mogu se razviti teška paradoksalna bradikardija, sinkopa, methemoglobinemija (s produljenom terapijom), kolaps, kolaptoidna stanja (u nekim slučajevima s nesvjesticom i bradiaritmijom);
gastrointestinalni trakt: rijetko - suhoća oralne sluznice, moguće blago peckanje jezika, mučnina, povraćanje;
koža i potkožno tkivo: rijetko - crvenilo kože lica, kožne alergijske reakcije, uključujući osip; vrlo rijetko - eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem;
drugi: porast razine vanilin-jantarne kiseline i kateholamina u mokraći, znojenje.

Dugotrajno liječenje izosorbid mononitratom može dovesti do prolazne hipoksemije relativnom preraspodjelom krvotoka u hipoventilirana alveolarna područja (s bolešću koronarnih arterija može se razviti hipoksija miokarda).

Predozirati

Glavni simptomi: glavobolja, refleksna tahikardija, snižavanje krvnog tlaka s ortostatskom poremećajem regulacije. Možda pojava mučnine, proljeva, povraćanja, valunga, slabosti, vrtoglavice. Pri uzimanju visokih doza (> 20 mg na 1 kg tjelesne težine) treba očekivati razvoj tahipneje, dispneje, cijanoze, methemoglobinemije povezane s stvaranjem nitritnih iona kroz metabolizam lijeka. Prijem vrlo visokih doza može poslužiti za povećanje intrakranijalnog tlaka s početkom cerebralnih manifestacija.

Kronično predoziranje može dovesti do povećanja razine methemoglobina, ali klinički značaj ovog fenomena nije u potpunosti utvrđen.

Terapija: ispiranje želuca, postavljanje bolesnika u ležeći položaj s podignutim nogama, praćenje glavnih pokazatelja vitalnih funkcija i njihova korekcija (ako je potrebno). U pozadini teške arterijske hipotenzije i / ili stanja šoka potrebno je nadopunjavanje volumena cirkulirajuće krvi. U iznimnim slučajevima, dopamin i / ili noradrenalin (noradrenalin) mogu se primijeniti radi poboljšanja cirkulacije krvi. Infuzija epinefrina (adrenalina) i srodnih spojeva je kontraindicirana.

S methemoglobinemijom, ovisno o težini, koriste se protuotrovi kao što su:

askorbinska kiselina (oralni unos 1 g vitamina C ili intravenska primjena u obliku natrijeve soli);
izmjenjuju transfuziju krvi, hemodijalizu, terapiju kisikom;
metilensko plavo (intravenska primjena do 50 ml 1% otopine metilen plavog);
toluidinsko plavo (isprva intravenski od 2 do 4 mg na 1 kg tjelesne težine, zatim su moguće ponovljene injekcije (ako je potrebno) od 2 mg na 1 kg tjelesne težine, poštujući interval između injekcija od 1 sata.

posebne upute

Lijek nije namijenjen ublažavanju akutnog infarkta miokarda i akutnih napada angine pektoris.

Tijekom razdoblja uzimanja izosorbid mononitrata potrebno je kontrolirati brzinu otkucaja srca i krvni tlak, Kada prekidate terapiju, važno je postupno smanjivati dozu lijeka. Može se razviti tolerancija na izosorbid mononitrat i unakrsna tolerancija na druge nitro spojeve. Kao posljedica toga, smanjuje se učinkovitost lijeka nakon prethodne primjene drugih nitro spojeva. Da bi se izbjegao razvoj tolerancije na djelovanje izosorbid mononitrata, važno je ne dopustiti da se kontinuirano uzima u velikim dozama.

S labilnošću cirkulacije krvi, uzimanje prve doze lijeka može dovesti do simptoma akutnog zatajenja cirkulacije. Pojavu nitratne glavobolje moguće je spriječiti uzimanjem 10 mg izosorbid mononitrata na početku terapije ili 20 mg ujutro i navečer.

Tijekom razdoblja liječenja preporuča se isključiti upotrebu etanola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti tijekom razdoblja liječenja trebaju se suzdržavati od vožnje i provođenja potencijalno opasnih aktivnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tablete

Tijekom trudnoće, primjena lijeka moguća je samo prema uputama liječnika u slučajevima kada potencijalna korist terapije za majku premašuje predviđeni rizik za fetus.

Ako je tijekom dojenja potrebno uzimati tablete izosorbid mononitrata, prestanite dojiti.

Kapsule

Lijek tijekom trudnoće i tijekom dojenja može se propisati samo nakon pažljive procjene mogućih koristi za majku i potencijalnih rizika za fetus.

Pri uzimanju kapsula tijekom laktacije, dijete treba nadzirati zbog mogućih nuspojava majčine terapije.

Djetinjstvo

Izosorbid mononitrat nije propisan za pacijente mlađe od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U ozbiljnom zatajenju bubrega, izosorbid mononitrat se koristi s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s oštećenjem jetre trebali bi uzimati lijek pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije izosorbid mononitrata s drugim lijekovima / tvarima:

antipsihotici (neuroleptici), β-blokatori, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, antihipertenzivi, drugi vazodilatatori, spori blokatori kalcijevih kanala, triciklični antidepresivi, etanol, diuretici, inhibitori fosfodiesteraze-5, uključujući tadalafil, učinak sildene;
barbiturati: smanjuju koncentraciju u krvi i ubrzavaju metabolizam tvari u krvi;
vazopresorski lijekovi: izosorbid mononitrat smanjuje njihovu učinkovitost;
blokatori sporih kalcijevih kanala (nifedipin, verapamil i drugi), propranolol, amiodaron: mogu pojačati antianginalni učinak lijeka;
β-adrenostimulansi, α-adrenergični blokatori (dihidroergotamin, itd.): mogu smanjiti antianginalni učinak lijeka (prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, tahikardija);
m-antiholinergici (atropin i drugi): povećava se rizik od povišenog očnog tlaka;
lijekovi koji omotavaju i adstrigentno, adsorbenti: smanjuju apsorpciju izosorbid mononitrata iz gastrointestinalnog trakta;
noradrenalin (noradrenalin): njegov terapeutski učinak se smanjuje.

Budući da je sapropterin koenzim za sintezu dušikovog oksida, kada se koristi u kombinaciji s bilo kojim lijekom čije je djelovanje povezano s dušikovim oksidom, uključujući minoksidil, inhibitore fosfodiesteraze-5 i klasične donore dušikovog oksida (na primjer molsidomin, natrijev nitroprusid, izosorbid mononitrat, izosorbid dinitrat, nitroglicerin) treba biti oprezan.

Analozi

Analozi izosorbid mononitrata su Monosan, Isosorbide mononitrate retard, Efox long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja: tablete - 5 godina; kapsule - 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o izosorbid mononitratu

Prema nekoliko pregleda o izosorbid mononitratu, nemoguće je procijeniti učinkovitost i sigurnost njegove uporabe. Lijek se rijetko može naći u ljekarnama.