Levofloksacin-VERTEX

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Levofloksacin-VERTEX: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Levofloksacin-VERTEX

ATX kod: J01MA12

Aktivni sastojak: Levofloksacin (Levofloxacin)

Proizvođač: JSC "VERTEX" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.10.2020

Cijene u ljekarnama: od 639 rubalja.

Kupiti

Film obložene tablete, Levofloxacin-VERTEX

Levofloksacin-VERTEX je antimikrobno sredstvo širokog spektra.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: bikonveksne, okrugle, žute; presjek prikazuje jezgru od bijele do blijedo žute (5 ili 10 kom. u blister traci, u kartonskoj kutiji 1-2 pakiranja od 5 kom. ili 1 pakiranje od 10 kom.; 5 ili 10 kom. u u polietilenskoj limenci, u kartonskoj kutiji 1. Svaka kutija sadrži i upute za uporabu Levofloxacin-VERTEX).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: levofloksacin - 250 ili 500 mg;
dodatne komponente: kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, polisorbat 80, hipromeloza, kalcijev stearat;
filmska ljuska: hipromeloza (hidroksipropil celuloza), hipromeloza, titan dioksid, boja željezni oksid žuta (željezni oksid), talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Levofloksacin je sintetički antibakterijski lijek širokog spektra koji pripada skupini fluorokinolona. Djelatna tvar je levookretni izomer ofloksacina. Lijek inhibira sintezu deoksiribonukleinske kiseline (DNA), remeti supermotanje i šivanje DNA prekida, inhibira topoizomerazu IV i DNA girazu, potiče razvoj dubokih morfoloških promjena u membranama, citoplazmi i staničnom zidu bakterija. Pokazuje aktivnost protiv većine sojeva mikroorganizama in vitro i in vivo.

In vitro osjetljivost na Levofloxacin-VERTEX pokazuju sljedeći mikroorganizmi [u zoni inhibicije ≥ 17 mm, minimalna inhibitorna koncentracija (MIC) ≤ 2 mg / l]:

Gram-negativni aerobi: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Acinetobacter baumannii, Aggregatibacter (ranije Actinobacillus) actinomycetemcomitans, Enterobacter aerogenes, Eikenella corrodens, Escherichia coli, Enterobacter Enterobacter clobacter sp. ampicilin-osjetljiv / otporan), Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp., Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis β + / β- (proizvodi i ne proizvodi PPr-laktamaze ne-beta-laganemaze koja proizvodi i ne proizvodi penicilinazu), Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Providencia stuartii,Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Serratia marcescens, Salmonella spp., Serratia spp.;
aerobi gram-pozitivni: Corynebacterium jeikeium, Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Staphylococcus coagulase-negative methi-S (I) (osjetljiv na koagulazu / osjetljiv na koagulazu) Staphylococcus aureus methi-S (osjetljiv na meticilin), Staphylococcus spp. CNS (koagulaza negativan), Streptococcus agalactiae; Streptococci skupine C i G, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (penicilin-umjereno osjetljivi / -osjetljivi / -otporni), Viridans streptococci peni-S / R penicilin-osjetljivi / -otporni)
anaerobi: Bifidobacterium spp., Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Veillonella spp., Propionibacterium spp., Peptostreptococcus, Fusobacterium spp.;
ostali mikroorganizmi: Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Bartonella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium spp., Mycoplasma hominalylasis, Mycobacterium leprae, Mycoplasma u.

Sljedeći mikrobi pokazuju umjerenu osjetljivost na Levofloxacin-VERTEX (zona inhibicije 16–14 mm, MIC = 4 mg / l):

gram negativni aerobi: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
gram-pozitivni aerobi: Enterococcus faecium, Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealyticum; Staphylococcus haemolyticus methi-R i Staphylococcus epidermidis methi-R (rezistentni na meticilin);
anaerobi: Porphyromonas spp., Prevotella spp.

In vitro rezistenciju na Levofloxacin-VERTEX pokazuju sljedeći mikroorganizmi (zona inhibicije ≤ 13, MIC ≥ 8 mg / l):

gram negativni aerobi: Alcaligenes xylosoxidans;
gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus coagulase-negative methi-R (rezistentni na koagulazu negativni meticilin), Staphylococcus aureus methi-R (rezistentni na meticilin);
anaerobi: Bacteroides thetaiotaomicron;
ostali mikroorganizmi: Mycobacterium avium.

Otpornost sojeva zaraznih patogena na djelovanje levofloksacina javlja se kao rezultat postupnog procesa stvaranja genskih mutacija koje kodiraju i topoizomeraze tipa II - DNA girazu i topoizomerazu IV. Također, mehanizmi poput učinka na penetracijske barijere mikrobne stanice (karakteristične za Pseudomonas aeruginosa) i izljev (aktivno izlučivanje antibakterijskog sredstva iz mikrobne stanice) također mogu pridonijeti povećanju rezistencije mikroorganizama na Levofloxacin-VERTEX.

U pravilu se ne opaža unakrsna rezistencija između levofloksacina i drugih antimikrobnih lijekova, što se objašnjava mehanizmom djelovanja ove aktivne tvari.

Tijekom kliničkih studija utvrđena je djelotvornost Levofloxacin-VERTEX u liječenju zaraznih lezija pobuđenih sljedećim mikroorganizmima:

gramnegativni aerobi: Haemophilus influenzae, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Pseudomonas aerugnsis;
gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae;
ostali mikroorganizmi: Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene Levofloxacin-VERTEX, djelatna tvar se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira. Unos hrane slabo utječe na njezinu apsorpciju. Apsolutna bioraspoloživost je 99-100%. Maksimalna koncentracija (C _max) levofloksacina u krvnoj plazmi nakon uzimanja u dozi od 500 mg fiksira se nakon 1-2 sata i iznosi 5,2 ± 1,2 μg / ml. Nakon uzimanja doza u rasponu od 50-1000 mg, farmakokinetika antimikrobnog sredstva je linearna. Ravnotežno stanje sadržaja levofloksacina u plazmi kada se uzima oralno u dozi od 500 mg 1-2 puta dnevno postiže se unutar 48 sati.

Desetog dana liječenja levofloksacinom u dozi od 500 mg 1 put / dan, njegov C _max bio je 5,7 ± 1,4 μg / ml, a minimalna koncentracija u plazmi (C _min), razina prije sljedeće doze, bila je 0,5 ± 0, 2 μg / ml. Desetog dana uzimanja 500 mg 2 puta dnevno, C _{max je} bio 7,8 ± 1,1 μg / ml, C _min - 3,0 ± 0,9 μg / ml.

Sredstvo se veže za serumske proteine za 30-40%. Kod jednokratne i ponovljene primjene u dozi od 500 mg, volumen raspodjele (V _d) aktivne tvari u prosjeku je 100 litara, što ukazuje na široku raspodjelu u organima i tkivima.

Nakon oralne primjene 1 put / dan u dozi od 500 mg u tekućini epitelne sluznice i bronhijalne sluznice, _Cmax levofloksacina primijećen je 4, odnosno 1 h i iznosio je 10,8 μg / ml i 8,3 μg / g, s koeficijentima penetracije u tekućina sluznice epitela i sluznica bronha u usporedbi s razinom plazme u krvi - 0,8-3, odnosno 1,1-1,8. Šesti dan liječenja istom dozom, 4 sata nakon posljednje primjene Levofloxacin-VERTEX-a, njegove srednje koncentracije u alveolarnim makrofagima i tekućini epitelne sluznice bile su 97,9, odnosno 9,94 μg / ml.

U plućnom tkivu nakon oralne primjene aktivne tvari u dozi od 500 mg, C _{max je} iznosio približno 11,3 μg / g i fiksiran je nakon 4–6 sati, s koeficijentima penetracije 2–5 u usporedbi sa sadržajem u plazmi.

U alveolarnoj tekućini, 3 dana nakon početka primjene, 1 ili 2 puta dnevno, 500 mg _Cmax levofloksacina postignuto je 2–4 sata nakon primjene i iznosilo je 4, odnosno 6,7 μg / ml, s koeficijentom penetracije 1, u usporedbi s plazmom nivo. U tkivu prostate, nakon uzimanja 1 puta dnevno 3 dana, sadržaj agensa bio je 8,7 μg / g, a omjer koncentracije plazme prostate / krvi bio je približno 1,84.

8–12 sati nakon oralne primjene levofloksacina u dozama od 150, 300 ili 600 mg, njegove srednje mokraćne koncentracije bile su 44, 91, odnosno 162 μg / ml.

Lijek ne prodire dobro u likvor. Dobro je raspoređen u koštanom tkivu spužve i korteksa, uključujući proksimalnu i distalnu bedrenu kost, s koeficijentom penetracije (koštano tkivo / krvna plazma) od 0,1–3. U spužvastom koštanom tkivu proksimalne bedrene kosti, nakon uzimanja 500 mg nakon 2 sata, C _max levofloksacina u prosjeku je iznosio 15,1 μg / g.

Aktivna tvar se biotransformira vrlo slabo, na razini od 5% primljene doze. U procesu metabolizma levofloksacina nastaju levofloksacin N-oksid i desmetil levofloksacin koji se izlučuju putem bubrega. Zbog stereokemijske stabilnosti, polazni materijal nije podložan kiralnim transformacijama.

Levofloksacin se polako izlučuje iz plazme nakon oralne primjene, poluvijek (T _1/2) je 6-8 sati. Više od 85% uzete doze eliminira se urinom, ukupni klirens nakon primjene 500 mg iznosi 175 ± 29,2 ml / min.

Peroralna i intravenska (IV) primjena levofloksacina su međusobno zamjenjive, na što ukazuje odsutnost značajnih razlika u njegovoj farmakokinetici nakon oralne i parenteralne primjene.

Farmakokinetički parametri levofloksacina ne razlikuju se u žena i muškaraca.

Indikacije za uporabu

Levofloksacin-VERTEX preporučuje se za liječenje zaraznih i upalnih bolesti pobuđenih mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

kronični bakterijski prostatitis;
komplicirane infekcije mokraćnog sustava, uključujući pijelonefritis;
pneumonija stečena u zajednici;
zarazne lezije kože i mekih tkiva;
antraks s zračnim prijenosom infekcije (liječenje i prevencija);
oblici tuberkuloze otporni na lijekove (kao dio kombiniranog liječenja).

Uz to, Levofloxacin-VERTEX se može koristiti za liječenje sljedećih zaraznih i upalnih lezija kao alternativa drugim antibakterijskim sredstvima: akutni sinusitis, nekomplicirani cistitis, kronični bronhitis u akutnoj fazi.

Potrebno je uzeti u obzir službene nacionalne preporuke o pravilnoj uporabi antibakterijskih lijekova, kao i osjetljivost zaraznih sredstava na levofloksacin.

Kontraindikacije

Apsolutno:

pseudoparalitička miastenija gravis (miastenija gravis);
indikacija povijesti lezija tetiva tijekom uzimanja fluorokinolona;
epilepsija;
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili na druge lijekove iz skupine kinolona.

Relativni (tablete Levofloxacin-VERTEX koristite oprezno):

nedostatak latentne / manifestne glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (rizik od hemolitičkih reakcija tijekom terapije kinolonima je pogoršan);
oštećena bubrežna funkcija;
predispozicija za napadne aktivnosti, uključujući prisutnost prethodnih lezija središnjeg živčanog sustava (CNS), na primjer, moždani udar ili teška traumatična ozljeda mozga, u kombinaciji s lijekovima koji smanjuju prag napadajske aktivnosti mozga (teofilin, fenbufen);
dijabetes melitus, uzimanje oralnih antidijabetičkih lijekova poput glibenklamida ili pripravaka inzulina (opasnost od hipoglikemije raste);
psihoze ili povijest mentalnih bolesti;
starost, razdoblje nakon transplantacije, istodobno liječenje glukokortikosteroidima (GCS) (povećava se opasnost od tendinitisa i puknuća tetive);
prisutnost čimbenika rizika za produljenje QT intervala: neispravljeni poremećaji elektrolita, uključujući hipokalemiju i hipomagnezijemiju; sindrom kongenitalnog produljenja QT intervala, bolesti srca (zatajenje srca, bradikardija, infarkt miokarda); kombinirana terapija s lijekovima koji mogu produljiti QT interval, poput tricikličkih antidepresiva, antiaritmika klase IA i III, antipsihotika, makrolida; starost, ženski spol;
povijest teških štetnih učinaka, uključujući neurološke reakcije povezane s unosom drugih fluorokinolona.

Levofloksacin-VERTEX, upute za uporabu: način i doziranje

Filmirane tablete Levofloxacin-VERTEX uzimaju se oralno, prije jela ili u razmaku između obroka, gutajući cijele, bez žvakanja ili lomljenja, pijući dovoljnu količinu tekućine (od 100 do 200 ml). Učestalost prijema je 1 ili 2 puta dnevno.

Doza levofloksacina i trajanje tijeka liječenja određuju se uzimajući u obzir prirodu i težinu infekcije, kao i osjetljivost sumnjivog patogenog mikroorganizma. U slučaju prelaska s intravenske infuzije levofloksacina na oralnu primjenu u obliku tableta, tijek terapije treba nastaviti u dozama sličnim onima primijenjenim tijekom intravenske infuzije.

Ako slučajno preskočite sljedeću dozu Levofloxacin-VERTEX, propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće, a zatim nastaviti koristiti lijek kao i obično.

Preporučeni režim doziranja i trajanje liječenja u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom (CC> 50 ml / min):

pogoršanje kroničnog bronhitisa, pijelonefritis: 1 put / dan, 500 mg, tečaj - 7-10 dana;
akutni sinusitis: 1 put / dan, 500 mg, tečaj - 10-14 dana;
upala pluća stečena u zajednici, zarazne lezije kože i mekih tkiva: 1-2 puta dnevno, 500 mg, tečaj - 7-14 dana;
kronični bakterijski prostatitis: jednom dnevno Levofloksacin-VERTEX 500 mg, tečaj - 28 dana;
nekomplicirani cistitis: 1 put / dan, 250 mg, tečaj - 3 dana;
komplicirane infekcije mokraćnog sustava: 1 put / dan, 500 mg, tečaj - 7-14 dana;
antraks s infekcijom u zraku (prevencija / liječenje): 1 put / dan, 500 mg, tečaj - do 56 dana;
tuberkuloza (složena terapija oblika otpornih na lijekove): 1-2 puta dnevno, 500 mg, tečaj - do 90 dana.

Nakon postizanja normalne tjelesne temperature ili potvrđene eradikacije patogena, preporučuje se uzimanje Levofloxacin-VERTEX-a još 48–78 sati.

Nuspojave

limfni sustav i krv: rijetko - eozinofilija, leukopenija; rijetko - trombocitopenija, neutropenija; s nepoznatom učestalošću - pancitopenija, hemolitička anemija, agranulocitoza;
kardiovaskularni sustav: rijetko - osjećaj lupanja srca, smanjeni krvni tlak, sinusna tahikardija; s nepoznatom učestalošću - ventrikularne aritmije, produljenje QT intervala, ventrikularna tahikardija tipa "pirueta" (s mogućim zastojem srca);
invazije i infekcije: rijetko - gljivične lezije, povećana rezistencija patogena na Levofloxacin-VERTEX;
CNS: često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - izopačenost okusa, pospanost, tremor; rijetko - parestezija, konvulzije; s nepoznatom učestalošću - ageuzija (nedostatak okusa), gubitak mirisa, parosmija (bolno promijenjen njuh, uključujući njušne iluzije ili halucinacije), pseudotumor mozga, benigna intrakranijalna hipertenzija, diskinezija, nesvjestica, periferna senzorna / senzomotorna neuropatija (dijagnostička neuropatija) prvi znakovi neuropatije, kako bi se smanjio mogući rizik od razvoja nepovratnih promjena, potrebno je prestati koristiti Levofloxacin-VERTEX), ekstrapiramidalni poremećaji;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - porast razine serumskog kreatinina u krvi; rijetko - akutno zatajenje bubrega, uključujući kao rezultat intersticijskog nefritisa;
dišni sustav, organi prsa i medijastinuma: rijetko - otežano disanje; s nepoznatom učestalošću - alergijski pneumonitis, bronhospazam;
koža i potkožno tkivo: rijetko - svrbež, osip, hiperhidroza, urtikarija; s nepoznatom učestalošću - stomatitis, reakcije fotosenzibilizacije (tijekom razdoblja terapije i tijekom 48 sati nakon otkazivanja treba izbjegavati ultraljubičasto zračenje, uključujući izravnu sunčevu svjetlost na koži), multiformni eksudativni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, leukocitoklastični vaskulitis, toksična epidermalna nekroliza (nuspojave iz sluznice i kože ponekad se mogu javiti čak i nakon primanja početnih doza);
probavni trakt: često - mučnina, proljev, povraćanje; rijetko - nadimanje, dispepsija, zatvor, bolovi u trbuhu; s nepoznatom učestalošću - pankreatitis; hemoragični proljev, što je u rijetkim slučajevima znak enterokolitisa, uključujući pseudomembranozni kolitis (s razvojem potonjeg, odmah trebate prestati uzimati Levofloksacin-VERTEX i započeti specifičnu antibiotsku terapiju, lijekovi koji inhibiraju pokretljivost crijeva u ovom su slučaju kontraindicirani);
poremećaji labirinta i organ sluha: rijetko - vrtoglavica; rijetko - zvoni u ušima; s nepoznatom frekvencijom - gubitak / gubitak sluha;
organ vida: izuzetno rijetko - oštećenje vida, uključujući zamagljivanje vidljive slike; s nepoznatom učestalošću - uveitis, privremeni gubitak vida;
hepatobilijarni sustav: često - povećana aktivnost alanin aminotransferaze (ALT), aspartat aminotransferaze (AST) i drugih enzima jetre; povećanje razine gama-glutamiltransferaze (GGT) i / ili alkalne fosfataze (ALP); rijetko - povećanje sadržaja bilirubina u plazmi; s nepoznatom učestalošću - žutica, hepatitis, ozbiljno zatajenje jetre, uključujući epizode akutnog zatajenja jetre s mogućim smrtnim ishodom, uglavnom u pozadini sepse ili druge ozbiljne osnovne bolesti; u slučaju znakova oštećenja jetre, poput potamnjivanja mokraće, žutice, anoreksije, bolova u trbuhu i svrbeža, potrebno je prestati uzimati tablete i odmah se obratiti liječniku;
mišićno, koštano i vezivno tkivo: rijetko - mijalgija, artralgija; rijetko - oštećenje tetiva, uključujući tendonitis; slabost mišića; s nepoznatom učestalošću - puknuće ligamenata / mišića, puknuće tetiva, uključujući Ahilovu tetivu (ovaj učinak može biti obostrani i fiksiran 48 sati nakon početka tečaja ili nekoliko mjeseci nakon završetka tečaja), rabdomioliza, artritis;
psiha: često - nesanica; rijetko - tjeskoba i / ili tjeskoba, zbunjenost; rijetko - poremećaji spavanja, uznemirenost, mentalni poremećaji (paranoja, halucinacije), noćne more, depresija; s nepoznatom učestalošću - oslabljena pažnja, nervoza, delirij, dezorijentacija, mentalni poremećaji s poremećajima u ponašanju i želja da se našteti, uključujući samoubilačke ideje, pokušaji samoubojstva;
imunološki sustav: rijetko - anafilaktički edem; s nepoznatom učestalošću - anafilaktoidni / anafilaktički šok; (anafilaktoidne / anafilaktičke reakcije u nekim se slučajevima mogu primijetiti nakon prve doze);
metabolizam i prehrana: rijetko - anoreksija; rijetko - hipoglikemija, uglavnom u bolesnika s dijabetesom melitusom; s nepoznatom učestalošću - hiperglikemija, teška hipoglikemija, sve do razvoja kome, uglavnom u starijih bolesnika i bolesnika s dijabetesom melitusom koji primaju inzulin ili oralna antidijabetička sredstva; Simptomi hipoglikemije uključuju bljedilo, slabost, znojenje, drhtanje, vrtoglavicu, povećan broj otkucaja srca ili lupanje srca, nervozu, proždrljivi apetit, zbunjenost; bolesnici s dijabetesom melitusom trebaju praćenje glukoze u krvi;
opći poremećaji: rijetko - astenija; rijetko - pireksija; s nepoznatom učestalošću - bol, uključujući prsa, leđa i udove; izuzetno rijetko - napadi porfirije u bolesnika s porfirinskom bolešću.

Predozirati

Glavni simptomi akutnog predoziranja Levofloxacin-VERTEX mogu uključivati sljedeće reakcije: poremećaj svijesti (uključujući zbunjenost), drhtanje, konvulzije, halucinacije. Također je moguća pojava mučnine, erozivnih oštećenja sluznice gastrointestinalnog trakta (GIT), produljenje QT intervala.

U ovom stanju, pacijentu je potrebno pažljivo promatranje, uključujući praćenje elektrokardiograma, simptomatsku terapiju. U pozadini akutnog predoziranja neophodni su ispiranje želuca i antacidi kako bi se zaštitila želučana sluznica. Levofloksacin-VERTEX se ne izlučuje iz tijela peritonealnom dijalizom, hemodijalizom i kontinuiranom ambulantnom peritonealnom dijalizom (CAPD). Ne postoji specifični protuotrov.

posebne upute

Ne preporučuje se upotreba Levofloxacin-VERTEX za liječenje dijagnosticiranih / sumnjivih infekcija uzrokovanih Staphylococcus aureus rezistentnim na meticilin, budući da ovaj patogen karakterizira neosjetljivost na fluorokinolone, uključujući i levofloksacin.

Za liječenje bolničkih infekcija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), možda će biti potrebna kombinirana terapija.

Pri liječenju teških infekcija ili nedovoljnog učinka tečaja, potvrda dijagnoze potrebna je rezultatima mikrobiološkog ispitivanja, uključujući identifikaciju patogena i određivanje stupnja njegove osjetljivosti na levofloksacin.

Upotreba fluorokinolona (uključujući levofloksacin) povezana je u nekim slučajevima s invaliditetom i nepovratnim teškim komplikacijama. Tijekom uzimanja lijeka može se primijetiti razvoj takvih štetnih pojava kao što su artralgija, mijalgija, puknuće tetiva (uključujući Ahilovu tetivu), tendinitis, periferna neuropatija, reakcije iz središnjeg živčanog sustava (depresija, halucinacije, zbunjenost). Te se nuspojave mogu manifestirati kod ljudi bilo koje dobi, i u prisutnosti i u odsutnosti čimbenika rizika, nakon prve primjene Levofloxacin-VERTEX-a u razdoblju od 2-3 sata do 14 dana ili više. Ako se pojave početni simptomi bilo kakvih štetnih ozbiljnih nuspojava, tabletu treba odmah zaustaviti.

Budući da upotreba antimikrobnog sredstva, osobito tijekom dugotrajnog liječenja, može uzrokovati povećano razmnožavanje bakterija i gljivica otpornih na nju, a time i dovesti do promjene normalnog sastava mikroflore i posljedičnog razvoja superinfekcije, tijekom terapije potrebno je preispitati stanje bolesnika.

Fluorokinoloni, kao rezultat aktivnosti koja inhibira živčano-mišićno provođenje, sposobni su pogoršati mišićnu slabost u pozadini pseudoparalitičke miastenije gravis. Tijekom razdoblja nakon stavljanja lijeka u promet zabilježene su nuspojave poput zatajenja dišnog sustava (što zahtijeva mehaničku ventilaciju) i smrti povezane s primjenom fluorokinolona u bolesnika s pseudoparalitičkom miastenijom gravis. Ako je ova dijagnoza potvrđena, terapija Levofloxacin-VERTEX-om je kontraindicirana.

U bolesnika koji primaju levofloksacin mogu se dobiti lažno pozitivni rezultati pri određivanju opijata u mokraći. Također, slični rezultati zbog suzbijanja rasta Mycobacterium tuberculosis lijekom mogu se zabilježiti tijekom naknadne bakteriološke dijagnoze tuberkuloze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog mogućeg razvoja pospanosti, vrtoglavice / vrtoglavice ili oštećenja vida tijekom razdoblja uzimanja Levofloxacin-VERTEX-a, pacijentima se savjetuje da se suzdrže od vožnje i servisiranja drugih složenih strojeva i mehanizama u pokretu.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Terapija levofloksacinom-VERTEX kontraindicirana je za trudnice i dojilje, jer kod primjene lijeka tijekom trudnoće i dojenja postoji opasnost od oštećenja epifizne ploče koja je odgovorna za rast kostiju u fetusu / djetetu.

Djetinjstvo

Antimikrobno sredstvo nije propisano za djecu i adolescente zbog nepotpunog rasta kostura, jer u ovoj dobnoj kategoriji rizik od oštećenja hrskavičnih zona rasta ne može se u potpunosti isključiti u pozadini uzimanja Levofloxacin-VERTEX-a.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kako se pogoršava oštećenje bubrežne funkcije, bubrežni klirens (CLR) smanjuje se, a bubrežna eliminacija levofloksacina smanjuje, a njegov T _1/2 raste.

Farmakokinetika Levofloxacin-VERTEX u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom nakon jednokratne oralne doze od 500 mg (CC u ml / min):

CC <20: CLR - 13 ml / min, T _1/2 - 35 h;
CC - 20–49: CLR - 26 ml / min, T _1/2 - 27 h;
CC - 50-80: CLR - 57 ml / min, T _1/2 - 9 sati.

Pacijenti s nefrološkom patologijom (CC ≤ 50) zahtijevaju obvezno praćenje bubrežne funkcije i promjenu režima doziranja, postavljenu ovisno o CC vrijednostima i preporučenoj dozi Levofloxacin-VERTEX za pacijente s normalnom ili umjereno smanjenom bubrežnom funkcijom.

Preporučena korekcija režima doziranja, pri potrebnoj dozi od 250 mg / 24 h, ako je CC> 50 (CC u ml / min):

CC - 50–20: 1. doza - 250 mg, daljnja - 125 mg / 24 h;
CC - 19–10: 1. doza - 250 mg, daljnja - 125 mg / 48 h;
CC <10, uključujući hemodijalizu i CAPD *: 1. doza - 250 mg, nadalje - 125 mg / 48 sati.

Preporučena korekcija režima doziranja pri potrebnoj dozi od 500 mg / 24 h, ako je CC> 50:

CC - 50–20: 1. doza - 500 mg, daljnja - 250 mg / 24 h;
CC - 19–10: 1. doza - 500 mg, daljnja - 125 mg / 24 h;
CC <10, uključujući hemodijalizu i CAPD *: 1. doza - 250 mg, zatim 125 mg / 24 sata.

Preporučena korekcija režima doziranja pri potrebnoj dozi od 500 mg / 12 h, ako je CC> 50:

CC - 50–20: 1. doza - 500 mg, daljnja - 250 mg / 12 h;
CC - 19–10: 1. doza - 500 mg, daljnja - 125 mg / 12 h;
CC <10, uključujući hemodijalizu i CAPD *: 1. doza - 500 mg, daljnja - 125 mg / 24 h.

* Nakon hemodijalize i CAPD-a, nema potrebe za uzimanjem dodatnih doza.

Pri propisivanju lijeka u dozi od 125 mg, trebaju se koristiti Levofloxacin-VERTEX 250 mg tablete s razdjelnicom.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s funkcionalnim poremećajima jetre ne trebaju individualni odabir doze, jer se lijek metabolizira u jetri do neznatne mjere.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika farmakokinetika Levofloxacin-VERTEX ne razlikuje se od one kod mlađih bolesnika, osim razlika povezanih s promjenama CC. Stariji bolesnici s CC> 50 ml / min ne trebaju mijenjati režim doziranja.

Interakcije s lijekovima

sukralfat (sredstvo koje štiti želučanu sluznicu): dolazi do izraženog smanjenja učinka levofloksacina; preporuča se upotreba sukralfata 2 sata nakon primjene levofloksacina;
kalcijeve soli: minimalni je učinak kalcijevih soli na apsorpciju levofloksacina;
fenbufen, teofilin ili slične ljekovite tvari iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), koji pomažu smanjiti prag napadaja mozga: ne postoji farmakokinetička interakcija levofloksacina s teofilinom, međutim, utvrđeno je da kinoloni mogu povećati sposobnost ovih NSAIL da smanje prag napadaja; u kombinaciji s fenbufenom, koncentracija levofloksacina povećava se za 13%;
sredstva koja sadrže dvovalentne / trovalentne katione, uključujući soli željeza ili cinka (lijekovi za liječenje anemije), lijekove koji sadrže magnezij i / ili aluminij (antacidi); oblici doziranja didanozina koji sadrže magnezij / aluminij kao pufer: preporučuje se uzimanje levofloksacina najmanje 2 sata prije ili nakon oralne primjene ovih sredstava;
GCS: opasnost od puknuća tetive je pogoršana;
ciklosporin: postoji porast T _1/2 ove tvari za 33%, ali budući da je to povećanje klinički beznačajno, nije potrebno prilagođavanje doze ciklosporina;
cimetidin, probenecid (tvari koje remete bubrežnu tubularnu sekreciju): dolazi do usporavanja izlučivanja levofloksacina pod djelovanjem probenecida i cimetidina za 34, odnosno 24%; s ovom se kombinacijom mora biti oprezan, posebno u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom;
neizravni antikoagulansi (antagonisti vitamina K), uključujući varfarin: postoji porast međunarodnog normaliziranog omjera (INR) ili protrombinskog vremena, i / ili pojava krvarenja, uključujući izraženo; zahtijeva redovito praćenje pokazatelja zgrušavanja krvi;
glibenklamid, digoksin, varfarin, ranitidin: ne pokazuju klinički značajan učinak na farmakokinetiku levofloksacina;
antihistaminici (terfenadin, ebastin, astemizol), triciklični i tetraciklični antidepresivi, antiaritmici klase IA i III, antipsihotici, makrolidi, antifungici, derivati imidazola (lijekovi koji produljuju QT interval): Levofloksacin se s tim sredstvima mora koristiti s oprezom.

Analozi

Analozi levofloksacina-VERTEX su Levofloxacin-KRKA, Lefoktsin, Glevo, Levofloxacin, Tavanik, Floracid, Eleflox, Levoflox, Levoximed, Remedia itd.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece, zaštićeno od prodiranja svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Levofloxacin-VERTEX-u

Trenutno na specijaliziranim web mjestima postoji puno recenzija o Levofloxacin-VERTEX-u. Najčešće se procjenjuje kao snažni antibakterijski lijek širokog spektra djelovanja, koji dobro pomaže kod različitih složenih infekcija. Zabilježena je domaća proizvodnja lijeka, relativni proračunski trošak i dostupnost u ljekarnama. Stručnjaci najčešće upozoravaju da su tablete teški antibiotici, stoga je potrebno strogo poštivanje režima doziranja koje je propisao liječnik i paralelni unos bifidobakterija za obnavljanje crijevne mikroflore.

Na nedostatke Levofloxacin-VERTEX-a najčešće govori veliki popis nuspojava koje se očituju u različitih bolesnika od manjeg stupnja do teških komplikacija koje pogoršavaju kvalitetu života. Neki od njih žalili su se na izrazitu slabost, značajno smanjenje srčanog ritma, smanjeni broj otkucaja srca, skokove krvnog tlaka, vrtoglavicu, iskrivljenu percepciju stvarnosti, vrtoglavicu, utrnulost kože na rukama i listovima.