Isoptin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Upute za korištenje:

1. Oblik i sastav izdanja
2. Indikacije za uporabu
3. Kontraindikacije
4. Način primjene i doziranje
5. Nuspojave
6. Posebne upute
7. Interakcije s lijekovima
8. Analozi
9. Uvjeti skladištenja
10. Uvjeti izdavanja ljekarni

Cijene u mrežnim ljekarnama:

od 326 rub.

Kupiti

Isoptin u obliku otopine za intravensku primjenu

Isoptin je lijek s hipotenzivnim, antiaritmijskim i antianginalnim učincima.

Oblik i sastav izdanja

Isoptin je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

Filmirane tablete: bijele, bikonveksne, okrugle; Po 40 mg - s natpisom "40" s jedne strane i gravurom u obliku trokuta s druge strane; Po 80 mg - s natpisom "ISOPTIN 80" s jedne strane i razdjelnicom te natpisom "KNOLL s druge strane" (tablete od 40 i 80 mg: 10 kom. U blisterima, 2 ili 10 blistera u kartonskoj kutiji; 20 kom. u blisterima, 1 ili 5 blistera u kartonskoj kutiji; tablete od 80 mg: 25 kom. u blisterima, 4 blistera u kartonskoj kutiji);
Otopina za intravensku primjenu: bezbojna, prozirna (2 ml u bezbojnim staklenim ampulama, 5, 10 ili 50 ampula u ladicama ili blisterima, 1 blister ili ladica u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

Aktivni sastojak: verapamil - 40 ili 80 mg (u obliku hidroklorida);
Pomoćne komponente (40/80 mg, respektivno): kalcijev hidrogen fosfat dihidrat - 70/140 mg; mikrokristalna celuloza - 23/46 mg; koloidni silicijev dioksid - 0,7 / 1,4 mg; kroskarmeloza natrij - 1,8 / 3,6 mg; magnezijev stearat - 1,5 / 3 mg.

Sastav filmske ljuske (40/80 mg, respektivno): natrijev lauril sulfat - 0,1 / 0,1 mg; hipromeloza 3 mPa - 1,7 / 2 mg; talk - 4 / 4,5 mg; makrogol 6000 - 2 / 2,3 mg; titan dioksid - 1 / 1,1 mg.

Sastav 1 ampule uključuje:

Aktivni sastojak: verapamil - 5 mg (u obliku hidroklorida);
Pomoćne komponente: klorovodična kiselina 36% - za postizanje pH; natrijev klorid - 17 mg; voda za injekcije - do 2 ml.

Indikacije za uporabu

Isoptin u obliku tableta propisan je za liječenje sljedećih bolesti:

Arterijska hipertenzija;
Paroksizmalna supraventrikularna tahikardija;
Ishemijska bolest srca, uključujući nestabilnu anginu pektoris, kroničnu stabilnu anginu pektoris (klasična angina napora), Prinzmetalova angina (angina pektoris uzrokovana vazospazmom);
Atrijalna fibrilacija / lepršanje praćeno tahiaritmijom (osim Laun-Ganong-Levina (LGL) i Wolff-Parkinson-White (WPW) sindroma).

Lijek u obliku otopine za intravensku primjenu koristi se u liječenju supraventrikularnih tahiaritmija. Isoptin se propisuje za sljedeće indikacije:

Obnova sinusnog ritma u paroksizmalnoj supraventrikularnoj tahikardiji, uključujući stanja povezana s prisutnošću dodatnih putova (sindromi Laun-Ganong-Levin i Wolff-Parkinson-White);
Kontrola ventrikularne frekvencije tijekom atrijalne fibrilacije i treperenja atrija (tahiaritmijska varijanta), osim u slučajevima kada je atrijalna fibrilacija ili treperenje atrija povezana s prisutnošću dodatnih putova (Laun-Ganong-Levin i Wolff-Parkinson-White sindromi).

Kontraindikacije

AV blok II-III stupanj (osim za pacijente s umjetnim pacemakerom);
Sindrom slabosti sinusnog čvora (sindrom "bradikardija-tahikardija", osim za pacijente s umjetnim elektrostimulatorom srca);
Atrijalna fibrilacija / lepršanje u prisutnosti dodatnih provodnih putova (Laun-Ganong-Levin i Wolff-Parkinson-White sindrom);
Dob mlađa od 18 godina (učinkovitost i sigurnost lijeka za ovu dobnu skupinu bolesnika nisu utvrđeni);
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Dodatne kontraindikacije za uzimanje Isoptina u obliku tableta su:

Kronično zatajenje srca;
Akutni infarkt miokarda, kompliciran ozbiljnom arterijskom hipotenzijom, bradikardijom i zatajenjem lijeve klijetke;
Kardiogeni šok;
Istodobni prijem s kolhicinom.

Intravenska primjena Isoptina kontraindicirana je u prisutnosti sljedećih bolesti / stanja:

Arterijska hipotenzija ili kardiogeni šok (osim onih uzrokovanih aritmijom);
Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
Sinoaurikularni blok;
Ventrikularna tahikardija sa širokim QRS kompleksima (više od 0,12 sekunde);
Kronično zatajenje srca IIB-III stadij (osim uzrokovanog supraventrikularnom tahikardijom, koju treba liječiti verapamilom);
Prije upotrebe disopiramida (unutar 48 sati);
Istodobna intravenska primjena beta blokatora;
Trudnoća i dojenje.

Isoptin u svim ljekovitim oblicima treba koristiti s oprezom kod bradikardije i AV bloka 1. stupnja.

Iznutra se lijek propisuje s oprezom kod ozbiljnih funkcionalnih poremećaja bubrega i jetre, arterijske hipotenzije, bolesti povezanih s neuromuskularnim prijenosom, uključujući Lambert-Eatonov sindrom, mijasteniju gravis i Duchenneovu mišićnu distrofiju.

Intravenska primjena preporučuje se s oprezom kod starijih bolesnika, kao i kod sljedećih bolesti: zatajenje srca, teška aortna stenoza, infarkt miokarda s zatajenjem lijeve klijetke, blaga ili umjerena arterijska hipotenzija, zatajenje bubrega i / ili jetre.

Način primjene i doziranje

Isoptin u obliku tableta uzima se oralno, gutajući cijele (ne možete žvakati ili otopiti) i pere se vodom. Poželjno je uzimati lijek za vrijeme ili neposredno nakon obroka.

Shema primjene Isoptina određuje se pojedinačno, uzimajući u obzir težinu bolesti i kliničku sliku.

Za sve preporučene indikacije, prosječna dnevna doza je 240-480 mg. S produljenom terapijom ne smije se prekoračiti dnevna doza od 480 mg. U najvećoj dnevnoj dozi, Isoptin treba uzimati samo u bolnici.

Početna pojedinačna doza je 40-80 mg, učestalost primjene je 3-4 puta dnevno.

Pacijentima s funkcionalnim poremećajima jetre preporuča se započeti terapiju s jednom dozom od 40 mg. Stopa učestalosti prijema - 2-3 puta dnevno. U budućnosti liječnik odabire dozu pojedinačno.

Isoptin u obliku otopine za injekciju može se primijeniti samo intravenozno.

Uvođenje treba provoditi polako uz kontinuirano praćenje EKG-a i krvnog tlaka najmanje 2 minute (u starijih bolesnika - 3 minute, što smanjuje rizik od neželjenih učinaka).

Početna doza je 5-10 mg (0,075-0,15 mg / kg tjelesne težine). U slučaju neodgovarajućeg odgovora na prvu injekciju, ponovljena doza (10 mg) može se primijeniti nakon 30 minuta.

Nuspojave

Tijekom terapije moguć je razvoj poremećaja iz nekih tjelesnih sustava:

Probavni sustav: bol i nelagoda u trbuhu, povraćanje, mučnina, zatvor, crijevna opstrukcija; u nekim slučajevima - prolazno povećanje u krvnoj plazmi aktivnosti jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze; rijetko - hiperplazija gingive (bol, krvarenje, oteklina), povećani apetit, proljev;
Kardiovaskularni sustav: teška bradikardija, ispiranje lica, atrioventrikularna blokada, izrazito smanjenje krvnog tlaka, pojava simptoma zatajenja srca pri primjeni visokih doza lijeka, posebno u predisponiranih bolesnika; lupanje srca, tahikardija, zaustavljanje sinusnog čvora; rijetko - aritmija (uključujući lepršanje i fibrilaciju ventrikula), angina pektoris do razvoja infarkta miokarda (posebno u bolesnika s ozbiljnom opstruktivnom bolešću koronarnih arterija), bradikardija;
Živčani sustav: opća slabost, anksioznost, depresija, pospanost, ekstrapiramidalni poremećaji (ukočenost nogu ili ruku, ataksija, pomicanje hoda, lice poput maske, otežano gutanje, drhtanje ruku i prstiju), glavobolja, vrtoglavica, grčevi tijekom primjene lijeka, tremor, parestezija; u rijetkim slučajevima - letargija, povećana živčana razdražljivost, umor;
Alergijske reakcije: multiformni eksudativni eritem, ispiranje lica, osip na koži, svrbež, Stevens-Johnsonov sindrom, bronhospazam;
Ostali: debljanje; vrlo rijetko - artritis, agranulocitoza, prolazna sljepoća na vrhuncu koncentracije lijeka u krvi, asimptomatska trombocitopenija, plućni edem, razvoj perifernog edema, umor, hiperprolaktinemija, ginekomastija, impotencija, galaktoreja, mišićna slabost, pojačano znojenje, bolovi u zglobovima, mialgija.

Većina nabrojanih nuspojava tipična je za sve oblike doziranja Isoptina.

posebne upute

Nemoguće je naglo otkazati uzimanje Isoptina. Preporučuje se postupno smanjivanje doze dok terapija u potpunosti ne prestane.

Intravenska primjena Isoptina može uzrokovati prolazno smanjenje krvnog tlaka, što se obično klinički ne očituje, ali može biti popraćeno razvojem vrtoglavice.

Nedovoljnost cirkulacije krvi (osim teške ili uzrokovane aritmijom) prije početka terapije Isoptinom mora se nadoknaditi diureticima i srčanim glikozidima. U bolesnika s teškim do umjerenim zatajenjem srca, tijekom terapije može se dogoditi akutno napredovanje zatajenja cirkulacije.

Otopina ne sadrži antimikrobna ili bakteriostatska sredstva i namijenjena je istodobnoj intravenskoj primjeni.

Isoptin ostaje stabilan najmanje 24 sata (kada se čuva na temperaturama do 25 ° C na tamnom mjestu) u većini parenteralnih otopina velikog volumena. Nakon uzimanja dijela sadržaja bilo kojeg volumena, neiskorištenu otopinu treba odmah uništiti.

Da bi se izbjegao poremećaj stabilnosti, ne preporučuje se razrjeđivanje Isoptina s otopinama natrijeva laktata u plastičnim vrećicama od polivinil klorida. Izbjegavajte miješanje otopina izoptina s amfotericinom B, albuminom, hidralazin hidrokloridom ili trimetoprimom i sulfametoksazolom.

Verapamil hidroklorid se taloži u bilo kojoj otopini s pH većim od 6.

Isoptin, ovisno o individualnim karakteristikama, može promijeniti brzinu reakcije, umanjujući sposobnost upravljanja vozilima i obavljanje poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom Isoptina s inhibitorima izoenzima CYP3A4, opaža se porast koncentracije verapamila u krvnoj plazmi, s induktorima izoenzima CYP3A4 - smanjenje njegove koncentracije (interakciju treba uzeti u obzir uz istovremenu primjenu takvih sredstava).

Istodobnom primjenom Isoptina s nekim lijekovima mogu se pojaviti neželjeni učinci (C _ss - prosječna ravnotežna koncentracija tvari u krvnoj plazmi, C _max - maksimalna koncentracija tvari u krvnoj plazmi, AUC - područje ispod farmakokinetičke krivulje "koncentracija-vrijeme", T1 / 2 - Pola zivota):

Prazosin: povećanje njegovog C _max, T _1/2 prazosina se ne mijenja;
Terazosin: povećanje AUC i C _max;
Kinidin: smanjenje klirensa;
Teofilin: smanjenje njegovog sistemskog klirensa;
Karbamazepin: povećanje njegove AUC u bolesnika s trajnom djelomičnom epilepsijom;
Imipramin: povećanje njegove AUC; na koncentraciju aktivnog metabolita imipramina - desipramina, Isoptin nema učinka;
Glibenklamid: povećanje njegovog C _max i AUC;
Klaritromicin, eritromicin, telitromicin: moguće je povećanje koncentracije verapamila;
Rifampicin: smanjenje AUC, C _max i oralna bioraspoloživost verapamila;
Doksorubicin: porast AUC i C _max u bolesnika s malim staničnim karcinomom pluća;
Fenobarbital: povećani klirens verapamila;
Buspiron, midazolam: povećanje njihovih AUC i C _max;
Metoprolol, propranolol: porast njihove AUC i C _max u bolesnika s anginom pektoris;
Digitoksin: smanjenje njegovog ukupnog i izvanbubrežnog klirensa;
Digoksin: povećanje njegovih _Cmax, AUC i _Css;
Cimetidin: povećanje AUC R-enantiomera i S-enantiomera verapamila s odgovarajućim smanjenjem klirensa R- i S-verapamila;
Ciklosporin: povećanje njegovog AUC, C _ss, C _max;
Sirolimus, takrolimus, lovastatin: njihova koncentracija može porasti;
Atorvastatin: moguć je porast njegove koncentracije i AUC;
Simvastatin, almotriptan: povećanje njihovih AUC i C _max;
Sulfinpirazon: povećanje klirensa verapamila i smanjenje njegove bioraspoloživosti;
Gospina trava: smanjenje AUC R-enantiomera i S-enantiomera verapamila uz odgovarajuće smanjenje C _max;
Sok od grejpa: povećanje AUC i C _max R-enantiomera i S-enantiomera verapamila (bubrežni klirens i T _1/2 se ne mijenjaju);
Terazosin, prazosin: aditivni hipotenzivni učinak;
Diuretici, antihipertenzivi, vazodilatatori: pojačani antihipertenzivni učinak;
Ritonavir i druga antivirusna sredstva za liječenje HIV infekcije: moguće je inhibirati metabolizam verapamila, što može dovesti do povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi (dok se koristi doza Isoptina, treba je smanjiti);
Kinidin: moguće je povećati hipotenzivni učinak; u bolesnika s hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom može se razviti plućni edem;
Karbamazepin: povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi; mogući razvoj nuspojava karakterističnih za karbamazepin (glavobolja, diplopija, vrtoglavica ili ataksija);
Litij: povećanje njegove neurotoksičnosti;
Rifampicin, sulfinpirazon: moguće je smanjiti hipotenzivni učinak verapamila;
Mišićni relaksanti: moguće je pojačati njihov učinak;
Acetilsalicilna kiselina: pojačano krvarenje;
Kolhicin: moguć je značajan porast njegove koncentracije u krvi;
Etanol (alkohol): povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
Beta-blokatori, antiaritmici: međusobno pojačavanje kardiovaskularnih učinaka (značajnije smanjenje brzine otkucaja srca, izraženiji AV blok, povećana arterijska hipotenzija i razvoj simptoma zatajenja srca).

Bolesnike koji uzimaju Isoptin, liječenje lijekovima za snižavanje lipida - inhibitorima HMG-CoA reduktaze (lovastatin, simvastatin, atorvastatin), treba započeti s najmanjim mogućim dozama, koje se postupno povećavaju nastavkom terapije. Ako je potrebno koristiti Isoptin u bolesnika koji već primaju inhibitore HMG-CoA reduktaze, potrebno je razmotriti mogućnost smanjenja doze statina i ponovne titracije doze, uzimajući u obzir koncentraciju kolesterola u serumu. Fluvastatin, rosuvastatin i pravastatin se ne metaboliziraju izoenzimom CYP3A4, pa je najmanje vjerojatna njihova interakcija s verapamilom.

Analozi

Analozi izoptina su: Isoptin SR 240, Verapamil, Verapamil Sopharma, Verapamil Darnitsa, Verapamil-Eskom, Verogalid ER 240, Verapamil hidroklorid, Finoptin, Lekoptin.