Lokren - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Locren

Lokren: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lokren

ATX kod: C07AB05

Aktivni sastojak: betaksolol (betaksolol)

Proizvođač: Sanofi-Winthrop Industry (Francuska)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 645 rubalja.

Kupiti

Lokren je selektivni beta ₁ -adrenergički blokator.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: okrugle bikonveksne, bijele boje, s ugraviranom "KE 20" s jedne i razdjelnom crtom s druge strane (14 kom. U blisterima, 1 blister u kartonskoj kutiji).

Lokrenova aktivna tvar je betaksolol hidroklorid, u 1 tableti - 20 mg.

Pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, natrijev karboksimetil škrob (tip A), magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid.

Sastav filmske ljuske: makrogol 400, hipromeloza, titan-dioksid (E171).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta Lokren je betaksolol, selektivni beta ₁ -adrenoceptora blokator, koja ima tri farmakološka svojstva: kardioselektivnim beta ₁ -adrenoceptora blokirajuće djelovanje, nedostatak parcijalna agonistička (unutarnja sympathomimetic) aktivnosti, slabi membranski stabilizirajući učinak (slično djelovanju lokalnih anestetika i kvinidin) kada se uzme u suvišku terapijski.

Treba imati na umu da selektivni učinak Lokrena na β ₁ -adrenergičke receptore nije apsolutni. Kada se koristi u visokim dozama, betaksolol može imati učinak na β ₂ -adrenergijske receptore koji se nalaze uglavnom u glatkim mišićima krvnih žila i bronha, ali taj je učinak mnogo slabiji od učinka neselektivnih beta blokatora.

Aktivnost beta _1- adrenoreceptora koja blokira betaksolol očituje se sljedećim farmakodinamičkim učincima:

smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka u mirovanju i tijekom vježbanja;
smanjenje brzine otkucaja srca u mirovanju i tijekom vježbanja (zbog blokade β-adrenergičnih receptora u sinusnom čvoru, što dovodi do usporavanja automatizma sinusnog čvora zbog činjenice da betaksolol nema unutarnju simpatomimetičku aktivnost);
smanjenje refleksa ortostatske tahikardije;
smanjeni minutni minutni volumen u mirovanju i tijekom vježbanja (zbog natjecateljskog antagonizma s kateholaminima u perifernim adrenergičnim živčanim završetcima).

Zbog opisanih učinaka Lokren smanjuje stres na srce u mirovanju i tijekom tjelesnog napora.

Mehanizam antihipertenzivnog djelovanja lijeka nije u potpunosti uspostavljen. Pretpostavlja se da je ovo svojstvo zbog sposobnosti smanjenja minutnog volumena i uklanjanja grča perifernih arterija (zbog središnjeg djelovanja, što dovodi do smanjenja simpatičkih impulsa na periferiju, na žile, kao i zbog inhibicije aktivnosti renina).

Dugotrajnom primjenom betaksolola, težina antihipertenzivnog učinka ne smanjuje se. Kada se Lokren uzima jednom dnevno u rasponu doza od 5–40 mg, hipotenzivni učinak izgleda isti nakon 3-4 sata i nakon 24 sata (prije uzimanja sljedeće doze). Kada se Lokren koristi u dozama od 5 mg i 10 mg, hipotenzivni učinak iznosi 50%, odnosno 80% učinka opaženog kod doze od 20 mg. Tako se kod uzimanja lijeka u dozama od 5 do 20 mg opaža učinak ovisan o dozi, dok je u slučaju povećanja doze od 10 do 20 mg porast učinka beznačajan, kao i kada se doza poveća s 20 na 40 mg. Maksimalni antihipertenzivni učinak pojavljuje se nakon 1-2 tjedna liječenja.

Za razliku od hipotenzivnog učinka, kada se doza poveća s 10 na 40 mg, učinak smanjenja broja otkucaja srca se ne povećava.

Lokren također može usporiti provođenje atrioventrikularnog (AV) čvora.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, betaksolol se brzo i potpuno (100%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u plazmi doseže nakon 2-4 sata. Ima minimalan učinak prvog prolaska kroz jetru.

Karakterizira ga visoka bioraspoloživost - oko 85%, što objašnjava beznačajne razlike u koncentraciji u plazmi kod različitih bolesnika ili kod jednog bolesnika s produljenim liječenjem.

Na proteine plazme veže se za oko 50%. Volumen raspodjele je ~ 6 l / kg. Loše prodire kroz krvno-mozak i posteljicu. U maloj se mjeri izlučuje u majčino mlijeko. Karakterizira je umjerena topljivost u mastima.

Betaksolol se metabolizira u jetri stvarajući neaktivne metabolite. Izlučuje se uglavnom (> 80%) u obliku metabolita, nepromijenjen - ne više od 15%.

Poluvrijeme (T _½) je 15–20 sati. U slučaju oštećenja funkcije jetre, klirens se ne mijenja, ali T _{½ se} povećava za 33%. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, T _{½ se} produljuje za 2 puta.

Betaksolol se ne izlučuje iz tijela tijekom hemodijalize.

Indikacije za uporabu

Monoterapija i kombinirano liječenje arterijske hipertenzije;
Prevencija napada angine napora (monoterapijom ili kombiniranim liječenjem).

Kontraindikacije

Kardiogeni šok;
Akutno zatajenje srca
Kardiomegalija (u nedostatku simptoma zatajenja srca);
Kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije (s neučinkovitom terapijom inotropnim lijekovima, diureticima, inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin i drugim vazodilatatorima);
Atrioventrikularni (AV) blok II i III stupanj (bez umjetnog elektrostimulatora srca);
Sindrom bolesnih sinusa (SSS), uključujući sinoatrijski blok;
Arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak (BP) manji od 100 mm Hg);
Teška bradikardija (brzina otkucaja srca (HR) manja od 45-50 otkucaja u minuti);
Monoterapija za Prinzmetal anginu pectoris;
Teški oblik obliteracijskih patologija perifernih arterija i Raynaudova bolest;
Teški oblik kronične opstruktivne plućne bolesti i bronhijalne astme;
Metabolička acidoza;
Feokromocitom u odsutnosti istodobne primjene alfa-blokatora;
Istodobna primjena sa sultopridom, floktafeninom, inhibitorima monoaminooksidaze;
Netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
Dob mlađa od 18 godina;
Razdoblje dojenja;
Povijest anafilaktičkih reakcija;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Prema uputama, Lokren se s oprezom preporučuje propisivati bolesnicima s kroničnim zatajenjem srca u fazi kompenzacije, AV-blokadom 1. stupnja, blagim obliteracijskim oboljenjima perifernih arterija i Raynaudovim sindromom, Prinzmetalovom anginom (samo u kombinaciji s vazodilatatorima), bronhijalnom astmom i kroničnom opstruktivnom bolešću pluća s prosječnom težinom bolesti, bolesnici s liječenim feokromocitomom, zatajenjem jetre i / ili bubrega, dijabetes melitusom, psorijazom, tijekom desenzibilizirajućeg liječenja i u liječenju starijih bolesnika.

Ne preporučuje se propisivanje Lokrena tijekom trudnoće, osim ako očekivana korist od terapije za majku premašuje potencijalnu prijetnju zdravlju fetusa.

Upute za uporabu Lokrena: način i doziranje

Lokren tablete uzimaju se oralno, bez žvakanja, s malom količinom tekućine.

Preporučena dnevna doza za svaku kliničku indikaciju: 10 mg ili ½ tablete. Ako nakon 7-14 dana korištenja početne doze nije moguće postići ciljni krvni tlak, tada dozu Lokrena treba povećati na 20 mg.

Propisivanje dnevne doze obično ne prelazi 20 mg, maksimum je 40 mg dnevno.

Pacijente s bubrežnom insuficijencijom treba propisati uzimajući u obzir funkcionalno stanje bubrega. S klirensom kreatinina (CC) većim od 20 ml / min, Lokren se propisuje u preporučenoj dozi, ali na početku terapije (prvih 4-7 dana) potrebno je redovito provoditi kliničko promatranje dok razina koncentracije betaksolola u krvi ne postigne ravnotežu.

Kada je CC manja od 20 ml / min, početna dnevna doza je 5 mg, uključujući bolesnike na hemodijalizi. Da bi se postigla klinička učinkovitost, dopušteno je povećavati dozu svaka 1-2 tjedna za 2 puta, ali ne više od 20 mg dnevno.

U slučaju zatajenja jetre, Lokren se propisuje u uobičajenoj dozi, ali potrebno je pažljivo kliničko promatranje bolesnika.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav: često - bradikardija (uključujući i teški oblik), smanjena temperatura kože gornjih i donjih ekstremiteta; rijetko - razvoj ili pogoršanje znakova zatajenja srca (oticanje stopala, gležnjeva, nogu), manifestacije angiospazma: povećani poremećaji periferne cirkulacije (povremena klaudikacija), Raynaudov sindrom, povećana učestalost napada angine, usporavanje AV provođenja, snažno smanjenje krvnog tlaka;
Živčani sustav: često - nesanica, glavobolja, vrtoglavica, astenija; rijetko, depresija; vrlo rijetko - noćne more, halucinacije, parestezije, zbunjenost;
Probavni sustav: često - mučnina, povraćanje, gastralgija, proljev;
Organ vida: rijetko - smanjeni očni tlak, suhe oči; vrlo rijetko - oštećenje vida;
Metabolizam: vrlo rijetko - hiperglikemija, hipoglikemija;
Respiratorni sustav: rijetko - bronhospazam;
Laboratorijski pokazatelji: rijetko - pojava antinuklearnih antitijela, u iznimnim slučajevima popraćena prolaznim kliničkim znakovima sindroma sličnog lupusu;
Dermatološke reakcije: rijetko - osip na koži, svrbež, urtikarija, pogoršanje psorijaze ili osip sličan psorijazi;
Spolni organi: često - impotencija;
Učinak na fetus: hipoglikemija, zaostajanje u razvoju fetusa, bradikardija;
Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež, urtikarija;
Ostalo: sindrom odvikavanja (povećani krvni tlak, povećana učestalost ili povećani napadi angine).

Predozirati

Mogući simptomi predoziranja: vrtoglavica, izrazito smanjenje krvnog tlaka, AV blok, aritmije, jaka bradikardija, preuranjeni otkucaji ventrikula, zatajenje srca, nesvjestica, cijanoza noktiju i dlanova, otežano disanje, bronhospazam, konvulzije.

Mjere prve pomoći: ispiranje želuca i unos adsorpcijskih sredstava. Kod bradikardije preporučuje se intravenska primjena atropina u dozi 1-2 mg, a zatim se, ako je potrebno, provodi polagana infuzija izoprenalina (u dozi od 0,025 mg) ili dobutamina (0,0025–0,01 mg / kg / min). U nekim je slučajevima potrebna privremena ugradnja umjetnog elektrostimulatora srca. S prekomjernim smanjenjem krvnog tlaka indicirana je intravenska primjena vazopresorskih lijekova i otopina koje zamjenjuju plazmu. Ako se razvije bronhospazam, propisuju se bronhodilatatori, uključujući beta ₂ -adrenomimetike i / ili aminofilin.

Novorođenčad čije su majke uzimale Lokren tijekom trudnoće hospitaliziraju se na odjelu intenzivne njege u slučaju zatajenja srca (dekompenzacije), propisuju se izoprenalin i dobutamin (obično u visokim dozama, dulje vrijeme), a pruža se i pažljiv liječnički nadzor.

posebne upute

Otkazivanje ili promjenu doze Lokrena treba učiniti samo nakon savjetovanja s liječnikom, postupno, kako ne bi došlo do privremenog pogoršanja aktivnosti srca u obliku povećanja učestalosti napada angine. Smanjenje doze postiže se u roku od 2 tjedna, uz istovremeno imenovanje antianginalne nadomjesne terapije. Nagli prekid liječenja u bolesnika s bolestima koronarnih arterija može uzrokovati ozbiljne poremećaje srčanog ritma, infarkt miokarda ili srčani zastoj.

Na početku liječenja bolesnike treba svakodnevno kontrolirati krvni tlak i otkucaje srca, a zatim najmanje jednom u 3-4 mjeseca. Osim toga, jednom u 4-5 mjeseci u bolesnika s dijabetesom melitusom potrebno je provjeriti razinu koncentracije glukoze u krvi, a u starijih bolesnika - rad bubrega.

Pacijenti trebaju biti obučeni u samoproračunavanju brzine otkucaja srca i imajte na umu da se u slučaju otkucaja srca ispod 50 otkucaja u minuti odmah trebate obratiti liječniku.

Neučinkovitost primjene beta blokatora zabilježena je u 1/5 bolesnika s anginom pektoris zbog teške koronarne ateroskleroze s niskim pragom ishemije (s otkucajima srca manjim od 100 otkucaja u minuti na početku razvoja anginoznog napada) i povišenim krajnjim dijastoličkim tlakom lijeve komore, što remeti protok krvi iz subendokarda.

Lokrenov prijem treba privremeno otkazati tijekom rutinskog ispitivanja titra antinuklearnih antitijela u krvi ili razine koncentracije normetanefrina, vanilin-mandelinske kiseline i kateholamina u krvi i mokraći.

Primjena klonidina može se zaustaviti tek nakon otkazivanja Lokrena, nakon nekoliko dana.

Propisivanje lijeka bolesnicima s bronhijalnom astmom i kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću moguće je s umjerenom težinom bolesti i nakon procjene respiratorne funkcije. Liječenje treba započeti malim dozama, beta ₁ -selektivnost betaksolola omogućuje vam zaustavljanje nastalih napadaja bronhijalne astme uzimanjem beta ₂ -adrenomimetika.

Liječenje terapijski kontroliranog zatajenja srca treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom, počevši s malim dozama. Dok se kronično zatajenje srca održava u kompenziranom stanju, moguće je postupno povećanje doze.

Kod bradikardije s otkucajima srca u mirovanju ispod 50-55 otkucaja u minuti, potrebno je smanjiti dozu Lokrena.

Potrebno je pažljivo promatranje, uključujući kontrolu pacijentovog elektrokardiograma, s AV blokom 1. stupnja.

Primjena Lokrena za Prinzmetal anginu pectoris može uzrokovati porast napada angine, stoga se preporučuje da se lijek propisuje samo za liječenje blage patologije ili mješovite angine pektoris u kombinaciji s vazodilatatorima.

U slučaju oštećenja periferne cirkulacije, uzimanje betaksolola može pogoršati stanje pacijenta.

Imenovanje Lokrena za arterijsku hipertenziju u pozadini feokromocitoma zahtijeva istodobnu uporabu alfa-blokatora i kontrolu krvnog tlaka.

Liječenje starijih bolesnika započinje imenovanjem male doze pod strogim nadzorom liječnika.

Prilagođavanje doze za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom ovisi o CC ili razini koncentracije kreatinina u krvnoj plazmi.

Lokren treba uzimati s oprezom u bolesnika s dijabetes melitusom, posebno na početku liječenja, jer se težina simptoma hipoglikemije može smanjiti. Pacijent treba redovito nadzirati koncentraciju glukoze u krvi.

Djelovanje beta-blokatora pogoršava tijek psorijaze.

Pri liječenju bolesnika sklonih anafilaktičkim reakcijama, posebno u pozadini floktafenina ili desenzibilizacije, potrebno je uzeti u obzir svojstvo Lokrena da povećava osjetljivost na alergene i težinu anafilaktičkih reakcija. Primjena adrenalina (adrenalina) za liječenje anafilaktičkih reakcija nije uvijek klinički učinkovita.

Kada se izvodi kirurška operacija korištenjem opće anestezije, potrebno je obavijestiti anesteziologa o pacijentovom unosu beta-blokatora. Ako je potrebno otkazati Lokren, preporuča se to postupno, dovršavajući unos lijeka 48 sati prije početka anestezije.

U slučaju hitne kirurgije, nemogućnosti otkazivanja betaksolola ili kirurškog zahvata u bolesnika s koronarnom insuficijencijom, pacijentu se propisuje odgovarajuća premedikacija atropinom, bez prekida unosa betaksolola. Opća anestezija u ovoj kategoriji bolesnika trebala bi obuhvaćati tvari s blagom depresijom miokarda. Tijekom kirurškog zahvata potrebno je nadoknaditi gubitak krvi i uzeti u obzir rizik od anafilaktičkih reakcija.

Beta-blokatori mogu prikriti simptome tireotoksikoze.

Tijekom razdoblja liječenja, uporaba alkoholnih pića je kontraindicirana.

Pacijenti s kontaktnim lećama trebaju uzeti u obzir moguće smanjenje proizvodnje suzne tekućine tijekom primjene Lokrena.

Klinički učinak beta blokatora u pušača je niži.

Betaksolol tijekom doping kontrola kod sportaša može dati pozitivnu reakciju.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog rizika od razvoja Lokrenovih nuspojava u obliku slabosti i vrtoglavice, treba biti oprezan prilikom vožnje vozila i mehanizama.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U eksperimentalnim studijama nije otkriven teratogeni učinak betaksolola. Do danas nisu zabilježeni slučajevi teratogenih učinaka na ljude. Međutim, utvrđeno je da beta-blokatori u pravilu smanjuju protok krvi u posteljici, pa prema tome mogu utjecati na razvoj fetusa. S tim u vezi, potrebno je pratiti protok krvi u posteljici i maternici, pratiti intrauterini razvoj i rast fetusa. U slučaju štetnih događaja propisane su alternativne terapijske mjere.

Novorođenčad čije su majke uzimale Lokren prije porođaja treba pažljivo pregledati. U prvih 3-5 dana života dijete može osjetiti simptome bradikardije i hipoglikemije, budući da učinak lijeka može potrajati nekoliko dana. U neonatalnom i postnatalnom razdoblju povećava se rizik od respiratornih i srčanih komplikacija u novorođenčadi. Ako se razvije zatajenje srca, dijete se prima na odjel intenzivne njege. Zbog rizika od akutnog plućnog edema, treba izbjegavati upotrebu nadomjestaka plazme. Poznati su i slučajevi razvoja bradikardije, hipoglikemije i respiratornog zatajenja. Iz tog razloga, prvih 3-5 dana novorođenče treba biti pod strogim medicinskim nadzorom, uključujući praćenje otkucaja srca i koncentracije glukoze u krvi.

Uzimajući u obzir gore navedeno, tijekom trudnoće Lokren se smije koristiti samo u iznimnim slučajevima, ako je očekivana korist definitivno veća od potencijalnih rizika za fetus.

Betaksolol se izlučuje u majčino mlijeko. Vjerojatnost razvoja bradikardije i hipoglikemije u novorođenčadi nije proučavana, stoga se iz sigurnosnih razloga preporučuje prestanak hranjenja za vrijeme terapije.

Djetinjstvo

Zbog nedostatka podataka koji potvrđuju sigurnost i djelotvornost betaksolola u pedijatriji, Lokren se ne propisuje pacijentima mlađim od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Lokren treba koristiti s oprezom za liječenje bolesnika s istodobnim zatajenjem bubrega: s klirensom kreatinina> 20 ml / min - pažljivo promatrati u prva 4 dana uzimanja lijeka, s klirensom kreatinina <20 ml / min i / ili hemodijalizom - prilagoditi dozu betaksolola.

Za kršenja funkcije jetre

Pri liječenju bolesnika s istodobnom insuficijencijom jetre, Lokren treba koristiti s oprezom, na početku terapije treba osigurati pažljivo promatranje.

Primjena u starijih osoba

Lokren treba koristiti s oprezom kod starijih bolesnika: započeti liječenje s malom dozom i provoditi ga pod strogim medicinskim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Lokren je kontraindiciran za istovremenu upotrebu s floktafeninom. U slučaju šoka ili arterijske hipotenzije zbog djelovanja floktafenina, betaksolol može smanjiti kompenzacijske kardiovaskularne reakcije.

Zabranjeno je koristiti lijek u kombinaciji sa sultopridom, jer je zbog dodatnog smanjenja brzine otkucaja srca poremećen automatizam srca (razvija se teška bradikardija).

Lokren se ne preporučuje u kombinaciji sa sljedećim lijekovima zbog rizika od neželjenih interakcija:

amiodaron: moguće kršenje kontraktilnosti, automatizma i vodljivosti (suzbijanje simpatičkih kompenzacijskih mehanizama);
blokatori sporih kalcijevih kanala (na primjer, verapamil, diltiazem, bepridil): AV vodljivost i automatizam su poremećeni (razvija se jaka bradikardija, zaustavlja se sinusni čvor), moguće je zatajenje srca (zbog sinergizma djelovanja lijeka). Primjena ove kombinacije dopuštena je samo pod uvjetom da se osigura pažljivo kliničko promatranje (uključujući praćenje elektrokardiograma), posebno na početku liječenja i kod starijih bolesnika;
srčani glikozidi: povećava se vjerojatnost razvoja ili pogoršanja bradikardije i AV bloka, rizik od srčanog zastoja;
inhibitori monoaminooksidaze: hipotenzivni učinak betaksolola značajno je pojačan (interval između njihovih doza trebao bi biti najmanje 14 dana);
kontrastna sredstva koja sadrže jod: u slučajevima naglog smanjenja krvnog tlaka ili razvoja šoka zbog uvođenja kontrastnih sredstava koji sadrže jod, betaksolol smanjuje kompenzacijske kardiovaskularne reakcije (preporučuje se otkazivanje Lokrena, ako je moguće, prije rendgenskog pregleda).

Uz istovremeno imenovanje sljedećih lijekova, potreban je oprez zbog vjerojatnosti razvoja reakcija interakcije:

inhalacijski anestetici koji sadrže halogene: pojačan je njihov kardiodepresivni učinak (Lokren se ne smije otkazati, ali nužno je upozoriti anesteziologa na uzimanje lijeka);
baklofen: pojačava se hipotenzivni učinak betaksolola (uz njihovu istodobnu primjenu treba nadzirati krvni tlak i po potrebi prilagoditi dozu Lokrena);
propafenon: oštećeni su kontraktilnost, automatizam i provodljivost (suzbijaju se simpatički kompenzacijski mehanizmi; potrebno je pažljivo kliničko promatranje i kontrola elektrokardiograma);
antihipertenzivi s centralnim djelovanjem (na primjer, apraklonidin, moksonidin, alfa-metildopa, rilmenidin, gvanfacin, klonidin): kada se lijekovi koriste zajedno, povećava se rizik od nastanka bradikardije i poremećaja AV provođenja, u slučaju naglog povlačenja centralno djelujućeg antihipertenziva antihipertenzivni lijek treba naglo otkazati, preporučuje se kliničko praćenje);
inhibitori holinesteraze (na primjer, neostigmin, ambenonij, rivastigmin, galantamin, takrin, donepezil, piridostigmin): povećava se vjerojatnost pojačane bradikardije zbog aditivnog djelovanja (mora se osigurati stalno kliničko praćenje);
inzulin i oralna hipoglikemijska sredstva, derivati sulfoniluree: betaksolol može prikriti neke simptome hipoglikemije, poput tahikardije i lupanja srca (potrebno je redovito nadzirati koncentraciju glukoze u krvi, posebno na početku primjene Lokrena);
lidokain 10% kada se koristi intravenozno kao antiaritmično sredstvo: betaksolol povećava koncentraciju lidokaina u krvi, uslijed čega je moguće povećanje neželjenih neuroloških i kardiovaskularnih simptoma (preporučuje se pažljivo praćenje, uključujući elektrokardiogram i razinu lidokaina u krvnoj plazmi, tijekom uporaba Lokrena i nakon njegovog otkazivanja, ako je potrebno, korekcija doze lidokaina);
lijekovi koji mogu prouzročiti poremećaje ventrikularnog ritma (uključujući ventrikularnu tahikardiju tipa pirueta), poput benzamida (sulpirid, amisulprid, tiaprid), butirofenoni (haloperidol, droperidol), sotalol, antiaritmici klase IA (disopiramid, hidrokininin, kinidin) i klase III (dofetilid, amiodaron, ibutilid), neki antipsihotici iz fenotiazinske skupine (levomepromazin, cijamazin, klorpromazin, tioridazin), drugi antipsihotici (pimozid), kao i neki drugi lijekovi, na primjer halofantrin, pentamidin, mizolastin, difemanil, eritromicin, spiramicin ili vinkamin primijenjeni intravenski: povećava se rizik od ventrikularnih aritmija, osobito razvoj ventrikularne tahikardije tipa pirueta (potrebna je kontrola elektrokardiograma i kliničko praćenje stanja pacijenta).

Kada se Lokren koristi u kombinaciji sa sljedećim lijekovima, treba razmotriti vjerojatnost interakcija:

nesteroidni protuupalni lijekovi sistemskog djelovanja, uključujući selektivne inhibitore COX-2: smanjuje se antihipertenzivni učinak betaksolola;
meflokin: rizik od razvoja bradikardije zbog aditivnog djelovanja;
alfa-adrenergički blokatori, uključujući one koji se koriste u urologiji (prazosin, alfuzosin, terazosin, doksazosin, tamsulozin), neuroleptici i triciklični antidepresivi poput imipramina: povećava se hipotenzivni učinak betaksolola, povećava se rizik od ortostatske hipotenzije;
fenitoin (kada se daje intravenozno): ozbiljnost kardiodepresivnog učinka se povećava, moguće smanjenje krvnog tlaka;
ksantini: njihov se klirens smanjuje (s izuzetkom difilina) i povećava koncentracija u plazmi, posebno u bolesnika s početno povećanim klirensom teofilina (na primjer zbog pušenja);
estrogeni, glukokortikosteroidi, tetrakozaktid: antihipertenzivni učinak betaksolola je oslabljen (zbog zadržavanja natrija i vode);
nedepolarizirajući relaksanti mišića: njihov je učinak produljen;
kumarini: pojačan je njihov antikoagulacijski učinak;
nehidrogenirani alkaloidi ergotina: povećani rizik od poremećaja periferne cirkulacije;
diuretici: moguće je prekomjerno smanjenje krvnog tlaka;
dipiridamol (kada se daje intravenozno), amifostin: pojačan je antihipertenzivni učinak betaksolola;
etanol, hipnotici i sedativi: povećana depresija središnjeg živčanog sustava;
alergeni koji se koriste za imunoterapiju i ekstrakti alergena za kožne testove: povećava vjerojatnost razvoja teških sistemskih alergijskih reakcija ili anafilaksije;
blokatori usporenih kalcijevih kanala iz skupine dihidropiridina: hipotenzivni učinak je obostrano pojačan, u bolesnika s nekontroliranim ili latentnim zatajenjem srca može se razviti zatajenje srca; Betaksolol može minimizirati refleksnu aktivaciju simpatičkog živčanog sustava kao odgovor na vazodilataciju uzrokovanu sporim blokatorima kalcijevih kanala iz skupine dihidropiridina.

Analozi

Lokrenovi analozi su: Betak, Betalmik, Betakor, Betaxolol.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Lokrenu

Recenzije o Lokrenu su pozitivne. Pacijenti primjećuju učinkovitost lijeka, jednostavnost primjene (1 puta dnevno) i dobru toleranciju. Međutim, postoji mišljenje da je ovaj lijek prikladniji za bolesnike mlade i srednje dobi, jer je u ovoj kategoriji bolesnika arterijska hipertenzija rijetko povezana sa zatajenjem srca.