Omeprazol-Akrikhin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Latinski naziv: Omeprazol-Akrikhin

ATX kod: A02BC01

Aktivni sastojak: omeprazol (omeprazol)

Proizvođač: Otvoreno dioničko društvo "Kemijsko i farmaceutsko postrojenje" AKRIKHIN "(Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 23.10.2018

Omeprazol-Akrikhin - lijek koji smanjuje izlučivanje želučanih žlijezda; inhibitor protonske pumpe.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja lijeka Omeprazol-Akrikhin - kapsule: veličina br. 1, želatinozna krutina, tijelo žućkasto-kremaste boje, tamnozelena kapa; punjeno kuglicama od kremaste ili žućkastobijele do gotovo bijele (10 kom. u blister pakiranjima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 3 pakiranja).

Sastav za jednu kapsulu:

aktivna tvar (u peletima): omeprazol - 20 mg (8,5%);
pomoćne tvari (u peletima): [saharoza, manitol, natrijev lauril sulfat, natrijev hidrogen fosfat (natrijev fosfat disupstituiran), natrijev hidroksid, laktoza monohidrat, hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), kalcijev karbonat, metakrilna kiselina i etil akrilat kopolimer (1: propilen glikol, cetil alkohol, polisorbat-80 (tween-80), titanov dioksid, talk, povidon (polivinilpirolidon)] - 235 mg;
želatinska kapsula (tijelo: titan dioksid, žuti željezni oksid, želatina; kapa: titan dioksid, žuti željezni oksid, crni željezni oksid, indigotin, želatina) - 76 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta Omeprazol-Akrikhin, omeprazol, inhibitor je protonske pumpe, inhibira proizvodnju želučane kiseline inhibirajući aktivnost vodik-kalijevog adenozin trifosfataze (H + / K + -ATPaza) u želučanim stanicama koje luče solnu kiselinu i unutarnji Castle faktor, čime blokira konačni stadij lučenja solne kiseline. Omeprazol je predlijek koji se aktivira u kiselom okruženju sekretornih tubula glandulocita. Smanjuje lučenje kiseline, bazalno i stimulirano, bez obzira na patogenezu podražaja. Nakon uzimanja 20 mg omeprazola, njegov se antisekretorni učinak javlja unutar prvog sata, maksimalno - nakon 2 sata, inhibicija se nastavlja i do 50% maksimalne sekrecije tijekom 24 sata.

Dakle, uzimanje lijeka jednom dnevno osigurava učinkovito i brzo smanjenje dnevnog i noćnog lučenja želučanog soka, koje svoj maksimum dostiže nakon 4 dana od početka liječenja, a prolazi do kraja 3-4 dana nakon završetka tijeka primjene. Pacijentima s čir na dvanaesniku nakon uzimanja 1 kapsule Omeprazol-Akrikhin (20 mg) osigurava se održavanje intragastrične kiselosti, pH 3,0 tijekom 17 sati.

Farmakokinetika

Apsorpcija omeprazola je velika. Tvar doseže maksimalnu koncentraciju u krvnoj plazmi za 0,5–3,5 sata, bioraspoloživost je 30–40%, a u bolesnika s insuficijencijom jetre raste na gotovo 100%. Lijek ima visoku lipofilnost, zbog čega lako prodire u glandulocite. Na proteine plazme veže se za 90–95%, uglavnom s albuminom i kiselim α ₁ -glikoproteinom.

Poluvrijeme omeprazola je od 0,5 do 1 sata, u bolesnika s insuficijencijom jetre ta se brojka povećava na 3 sata, klirens je 500–600 ml / min. Metabolizam tvari gotovo se u potpunosti događa u jetri uz sudjelovanje enzimskog sustava CYP2C19, što rezultira stvaranjem nekoliko farmakološki neaktivnih metabolita - derivati sulfida / sulfona, hidroksiomeprazol itd. Omeprazol je inhibitor izoenzima CYP2C19. Tvar se izlučuje bubrezima - do 70–80% i žuči - do 20–30%.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega, izlučivanje se smanjuje proporcionalno smanjenju klirensa kreatinina. U starijoj dobi izlučivanje omeprazola se smanjuje, a njegova bioraspoloživost se povećava.

Indikacije za uporabu

Za odrasle pacijente preporučuje se uzimanje Omeprazol-Akrikhina za liječenje / prevenciju sljedećih bolesti:

refluksni ezofagitis;
peptični čir i čir na dvanaesniku (uključujući prevenciju relapsa);
adenom gušterače ulcerogeni (Zollinger-Ellison sindrom);
čirevi gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalnog trakta) stresne geneze;
sistemska mastocitoza;
poliendokrina adenomatoza;
gastropatija izazvana unosom nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID-gastropatija);
iskorjenjivanje Helicobacter pylori u zaraženih bolesnika s čir na želucu i dvanaesniku (kao dio složenog liječenja).

Za djecu stariju od 2 godine i više, Omeprazol-Akrikhin je propisan za liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti; za djecu stariju od 4 godine lijek je uključen u složeno liječenje čira na dvanaesniku povezanom s Helicobacter pylori.

Kontraindikacije

Apsolutno:

rijetke nasljedne bolesti: netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, nedostatak saharaze / izomaltaze, netolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
koristiti istovremeno s posakonazolom, nelfinavirom, erlotinibom, pripravcima od gospine trave;
istodobna primjena s klaritromicinom kod zatajenja jetre;
djeca mlađa od 2 godine i tjelesna težina <20 kg u liječenju refluksnog ezofagitisa i simptomatskoj terapiji žgaravice i kiselog podrigivanja u liječenju refluksnog ezofagitisa;
djeca mlađa od 4 godine i tjelesna težina <31 kg u liječenju čira na dvanaesniku uzrokovanog Helicobacter pylori;
djeca i adolescenti do 18 godina za sve indikacije osim gore navedenih;
povećana individualna osjetljivost na omeprazol ili bilo koje druge sastojke lijeka.

Relativne kontraindikacije: prema uputama, Omeprazol-Akrikhin se mora oprezno primjenjivati tijekom trudnoće, osteoporoze, zatajenja bubrega / jetre, s nedostatkom cijanokobalamina (vitamin B ₁₂), istodobno s atazanavirom (doza omeprazola ne smije biti veća od 20 mg dnevno), itrakonazolom, klopidogrel, varfarin, diazepam, takrolimus, cilostazol, fenitoin, sakvinavir, vorikonazol, klaritromicin, rifampicin.

Potreban je oprez i kod uzimanja Omeprazol-Akrikhina sa značajnim smanjenjem tjelesne težine, ponovljenim povraćanjem, povraćanjem krvlju, oštećenim gutanjem, promjenom boje izmeta (tarnasta stolica).

Upute za uporabu Omeprazol-Akrikhin: metoda i doziranje

Omeprazol-Akrikhin kapsule uzimaju se oralno, uglavnom ujutro, prije doručka ili izravno za vrijeme obroka, bez žvakanja i pijenja malo vode.

Režim doziranja prema indikacijama za odrasle pacijente:

pogoršanje čir na želučanom želucu, refluksni ezofagitis i NSAID gastropatija: 20 mg 1 put dnevno; kod ozbiljnog refluksnog ezofagitisa doza se povećava na 40 mg dnevno. Trajanje tečaja terapije za čir na dvanaesniku je 2-3 tjedna, ako je potrebno, može se produžiti na 4-5 tjedana, čir na želucu i refluksni ezofagitis - 4-8 tjedana;
peptični čir i čir na dvanaesniku, refluksni ezofagitis u bolesnika rezistentnih na druge antiulkusne lijekove: 40 mg dnevno. Trajanje tijeka terapije za čir na dvanaesniku - 4 tjedna, čir na želucu i refluksni ezofagitis - 8 tjedana;
Zollinger-Ellison sindrom: 60 mg dnevno, ako je potrebno, doza se povećava na 80-120 mg dnevno, podijeljeno u 2-3 doze;
recidivi čir na želucu (za profilaksu) - 20 mg 1 put dnevno;
iskorjenjivanje Helicobacter pylori, trostruka terapija: u roku od 7 dana - Omeprazol-Akrikhin 20 mg + amoksicilin 1000 mg + klaritromicin 500 mg - 2 puta dnevno, ili Omeprazol-Akrikhin 20 mg + klaritromicin 250 mg + metronidazol 400 mg - 2 puta dnevno, ili Omeprazol-Akrikhin 40 mg 1 put dnevno + amoksicilin 500 mg 3 puta dnevno + metronidazol 400 mg 3 puta dnevno;
iskorjenjivanje Helicobacter pylori, dvostruka terapija: unutar 14 dana - Omeprazol-Akrikhin 20-40 mg + amoksicilin 750 mg - 2 puta dnevno, ili Omeprazol-Akrikhin 40 mg jednom dnevno + klaritromicin 500 mg 3 puta dnevno ili amoksicilin 750-1500 mg 2 puta dnevno.

Režim doziranja omeprazol-Akrikhin prema indikacijama za djecu:

gastroezofagealna refluksna bolest (djeca starija od 2 godine s tjelesnom težinom> 20 kg) - 20 mg 1 puta dnevno; ako je potrebno, doza se povećava na 40 mg jednom dnevno. Trajanje tečaja terapije je 28–56 dana;
čir na dvanaesniku povezan s Helicobacter pylori, kao dio složenog liječenja (djeca starija od 4 godine s tjelesnom težinom> 31 kg): 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s amoksicilinom i klaritromicinom. Trajanje tečaja terapije je 7 dana. Amoksicilin i klaritromicin koriste se u skladu s uputama za ove lijekove.

Nuspojave

Učestalost nuspojava prema WHO (Svjetska zdravstvena organizacija): vrlo često - ≥ 0,1; često - 0,01-0,1; rijetko - 0,001–0,01, rijetko - 0,001–0,0001, izuzetno rijetko - <0,0001; s nepoznatom učestalošću - iz dostupnih podataka nije moguće utvrditi učestalost.

Sustavna klasifikacija nuspojava po organima:

krv i limfni sustav: rijetko - trombocitopenija, leukopenija; izuzetno rijetko - pancitopenija, agranulocitoza; s nepoznatom učestalošću - eozinofilija;
imunološki sustav: rijetko - reakcije preosjetljivosti (angioedem, vrućica, anafilaktička reakcija i / ili anafilaktički šok);
metabolizam i prehrana: rijetko - hiponatremija; s nepoznatom učestalošću - hipomagnezemija;
živčani sustav: često - glavobolja; rijetko - parestezija, vrtoglavica, pospanost; rijetko - poremećaj okusa;
psiha: rijetko - nesanica; rijetko - zbunjenost, uznemirenost, depresija; izuzetno rijetko - halucinacije, agresija;
organ sluha i poremećaji labirinta: rijetko - vrtoglavica;
organ vida: rijetko - zamagljen vid;
dišni sustav, prsa i organi medijastinuma: rijetko - bronhospazam;
Gastrointestinalni trakt: često - bolovi u trbuhu, proljev, nadimanje, zatvor, mučnina / povraćanje; rijetko - stomatitis, suha usta, mikroskopski kolitis, kandidijaza gastrointestinalnog trakta;
jetra i žučni kanali: rijetko - povećanje aktivnosti enzima jetre; rijetko - hepatitis (uključujući žuticu); izuzetno rijetko - zatajenje jetre, u bolesnika s bolestima jetre - encefalopatija;
koža i potkožno tkivo: rijetko - dermatitis, osip, svrbež, urtikarija; rijetko - fotosenzibilnost, alopecija; izuzetno rijetko - Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, Lyellov sindrom;
mišićno-koštano i vezivno tkivo: rijetko (uglavnom u starijih bolesnika) - fraktura kostiju zapešća, kuka, kralješaka; rijetko - mijalgija, artralgija; izuzetno rijetko - miastenija gravis;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - intersticijski nefritis;
genitalije i mliječna žlijezda: izuzetno rijetko - ginekomastija;
opći poremećaji: rijetko - malaksalost, periferni edem; rijetko - hiperhidroza.

Predozirati

Simptomi predoziranja omeprazol-akrihinom su zamagljen vid, zbunjenost, pospanost, glavobolja, suha usta, mučnina, aritmija, tahikardija.

Za liječenje stanja preporučuje se ublažavanje simptoma. U ovom slučaju hemodijaliza nije dovoljno učinkovita.

posebne upute

Prije početka terapije treba isključiti prisutnost malignih patologija, posebno kod čira na želucu, jer liječenje Omeprazol-Akrikhinom, maskirajući simptome, može odgoditi točnu dijagnozu.

Povećane razine kromogranina A (CgA) u plazmi zbog terapije omeprazolom mogu utjecati na rezultate pregleda kako bi se otkrile neuroendokrine novotvorine. Da bi se spriječio takav učinak, uzimanje omeprazola mora se privremeno zaustaviti 5 dana prije određivanja koncentracije CgA.

Uz produljenu terapiju omeprazolom, barem 3 mjeseca, neki su bolesnici imali tešku hipomagnezijemiju, koja se očitovala povećanim umorom, delirijem, konvulzijama, vrtoglavicom i ventrikularnom aritmijom. U većini epizoda, nakon ukidanja inhibitora protonske pumpe i primjene magnezijevih pripravaka, hipomagneziemija je uhićena. Uz planiranu dugotrajnu terapiju ili u slučaju propisivanja omeprazola s digoksinom, kao i drugih lijekova koji su teoretski sposobni izazvati hipomagnezijemiju (na primjer, diuretici), prije početka tečaja potrebna je procjena sadržaja magnezija u tijelu i periodično praćenje pokazatelja tijekom liječenja.

Kao i sve tvari koje smanjuju kiselost, omeprazol može smanjiti apsorpciju cijanokobalamina (vitamin B ₁₂), što treba uzeti u obzir u dugotrajnom liječenju bolesnika s smanjenom opskrbom ili prisutnošću čimbenika rizika za malapsorpciju.

Zabilježene su epizode stvaranja želučanih cista na žlijezdama tijekom dugotrajne terapije inhibitorima protonske pumpe zbog inhibicije lučenja solne kiseline. Fenomen je benigne prolazne prirode.

Smanjenje lučenja klorovodične kiseline u želucu pod utjecajem inhibitora protonske pumpe ili drugih sredstava dovodi do povećanja rasta normalne crijevne mikroflore, što može prouzročiti blagi porast rizika od razvoja crijevnih infekcija uzrokovanih bakterijama iz roda Campylobacter spp. i Salmonella spp., te Clostridium difficile u hospitaliziranih bolesnika.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nema podataka o učinku omeprazol-akrihina na koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija. Međutim, treba uzeti u obzir mogućnost takvih nuspojava lijeka kao što su zamagljen vid, vrtoglavica i pospanost, pa stoga budite oprezni u vožnji automobila ili drugim složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema rezultatima istraživanja, dokazano je nepostojanje štetnog učinka omeprazola na tijek trudnoće, zdravlje fetusa i novorođenčeta. Kao rezultat toga, Omeprazol-Akrikhin je odobren za uporabu tijekom trudnoće. Lijek treba koristiti s oprezom.

Omeprazol prelazi u majčino mlijeko, ali kada se koristi u terapijskim dozama, njegov je učinak na dijete malo vjerojatan. Omeprazol-Akrikhin odobren je za uporabu tijekom dojenja (dojenja).

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi Omeprazol-Akrikhin se koristi prema indikacijama, uzimajući u obzir dobna ograničenja.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijentima s bubrežnom insuficijencijom nije potrebna korekcija omeprazol-akrikhin, lijek treba koristiti s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Za pacijente s oštećenjem jetre, Omeprazol-Akrikhin se propisuje u dozi ne većoj od 20 mg dnevno, lijek treba koristiti s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici (65 godina i stariji) ne trebaju prilagodbu doze.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu primjenu s Omeprazol-Akrikhinom:

erlotinib, ketokonazol, pripravci željeza, itrakonazol, posakonazol, cijanokobalamin (lijekovi čija je bioraspoloživost u velikoj mjeri određena kiselošću želučanog soka): moguće je povećanje ili smanjenje njihove apsorpcije;
atazanavir, nelfinavir: njihova koncentracija u krvnoj plazmi može se značajno smanjiti;
sakvinavir, ritonavir: dolazi do povećanja njihove koncentracije u plazmi i do 70%, dok se tolerancija terapije kod pacijenata s HIV infekcijom ne pogoršava;
Digoksin (s 20 mg omeprazola): povećava njegovu bioraspoloživost za 10%; istodobna primjena u starijih bolesnika zahtijeva oprez;
varfarin (R-varfarin), drugi antagonisti vitamina K, cilostazol, diazepam, fenitoin, kao i lijekovi koji se u jetri metaboliziraju izoenzimom CYP2C19: moguće je povećanje njihove koncentracije u plazmi i povećanje vremena poluživota (može zahtijevati smanjenje doza ovih lijekova);
varfarin, drugi antagonisti vitamina K (dugotrajna primjena): istodobno liječenje omeprazolom u dozi od 20 mg dnevno može dovesti do promjene vremena koagulacije, pa stoga zahtijeva kontrolu međunarodnog normaliziranog omjera (INR), a u nekim slučajevima i smanjenje doze varfarina ili drugih antagonisti vitamina K. Omeprazol u dnevnoj dozi od 40 mg jednom je povećao maksimalnu koncentraciju u plazmi i AUC cilostazola (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) za 18%, odnosno 26%, a za jedan od njegovih aktivnih metabolita porast je iznosio 29% i 69% odnosno;
klopidogrel: kada se koristi zajedno, njegova koncentracija u plazmi smanjuje se prvog dana za 46%, petog dana - za 42%; primjenu takve kombinacije treba izbjegavati uzimajući u obzir alternativne metode antitrombocitne terapije;
takrolimus: omeprazol povećava koncentraciju u plazmi, možda će biti potrebna prilagodba doze; u kombiniranoj terapiji treba pažljivo pratiti koncentraciju takrolimusa u plazmi i bubrežnu funkciju (klirens kreatinina);
rifampicin, pripravci od gospine trave, drugi induktori izoenzima CYP3A4 i CYP2C19: mogu povećati metabolizam omeprazola, smanjujući time koncentraciju u plazmi i njegov terapeutski učinak;
metotreksat: moguć je lagani porast njegove koncentracije u krvnoj plazmi; ako je potrebno koristiti visoke doze metotreksata, preporuča se privremeni prestanak uzimanja omeprazol-akrikhina;
klaritromicin, eritromicin: povećati koncentraciju omeprazola u plazmi;
amoksicilin, metronidazol: ne utječu na koncentraciju omeprazola u krvi;
kofein, piroksikam, teofilin, diklofenak, metoprolol, naproksen, propranolol, etanol, lidokain, ciklosporin, kinidin i estradiol: dugotrajna primjena s omeprazolom u dozi od 20 mg jednom dnevno nije dovela do promjene njihove koncentracije u plazmi;
antacidi: nije primijećena interakcija s omeprazolom.

Analozi

Analogi Omeprazol-Akrikhina su: Dactanol, Dactarin, Mikozon, Gino-Dactanol, itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Dostupno bez recepta.

Recenzije Omeprazol-Akrikhin

U pregledima Omeprazol-Akrikhina objavljeno je da je ovo jeftin, učinkovit i pristupačan lijek koji dobro pomaže kod bolesti gastrointestinalnog trakta, liječi uzrok žgaravice i dobro se podnosi. Mnogi ga smatraju izvrsnom zamjenom za skupe analoge.

U rijetkim su slučajevima kemijski sastav lijeka i velik broj mogućih nuspojava naznačeni kao nedostaci.