Osterepar - Upute Za Uporabu Tableta, Cijena, Analozi, Pregledi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Osterapar

Osterepar: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Osterepar

ATX kod: M05BA04

Aktivni sastojak: alendronska kiselina (alendronska kiselina)

Proizvođač: POLPHARMA SA (Poljska)

Opis i fotografija ažurirani: 20.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 200 rubalja.

Kupiti

Osterapar je inhibitor resorpcije kostiju.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Osterepara - tablete: duguljaste, bikonveksne, bijele (4 kom. U blisterima, 1 blister u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete:

aktivni sastojak: natrijev alendronat trihidrat - 91,36 mg (što odgovara sadržaju alendronske kiseline - 70 mg);
dodatne komponente: magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, bezvodni koloidni silicijev dioksid, kroskarmeloza natrij.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Alendronat je član bisfosfonatne skupine. Lokaliziran u područjima aktivne resorpcije kostiju (pod osteoklastima), inhibira proces resorpcije kosti uzrokovan osteoklastima.

Osterapar nema izravan učinak na stvaranje novog koštanog tkiva. I premda su resorpcija kosti i pojava novog koštanog tkiva međusobno povezani, stupanj smanjenja formiranja kostiju je manji od resorpcije, uslijed čega se koštana masa povećava.

Alendronat potiče stvaranje normalnog koštanog tkiva ugrađivanjem u matricu, ali ostajući farmakološki neaktivan.

Kada se koristi u terapijskim dozama, Osterapar ne uzrokuje osteomalaciju.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene alendronata u dozama od 5–70 mg natašte najkasnije 2 sata prije jutarnjeg obroka, njegova bioraspoloživost je: kod žena - 0,64%, kod muškaraca - 0,6%. Kada se lijek uzima 1–1,5 sata prije doručka, bioraspoloživost se smanjuje za oko 40%.

U slučaju osteoporoze, pokazalo se da je Osterapar učinkovit kada se uzima na prazan želudac najkasnije 30 minuta prije prvog uzimanja bilo koje hrane ili tekućine.

Ako se lijek uzima s hranom ili unutar 2 sata nakon obroka, bioraspoloživost alendronata je zanemariva. Kava i sok od naranče smanjuju njegovu bioraspoloživost za oko 60%.

Značajna promjena u bioraspoloživosti alendronata ne primjećuje se istodobnom primjenom prednizolona (20 mg tri puta dnevno tijekom 5 dana).

Prosječni volumen raspodjele djelatne tvari Osterepara u ravnotežnom stanju (bez koštanog tkiva) iznosi najmanje 28 litara. Kada se uzima u terapijskim dozama, koncentracija lijeka u plazmi je beznačajna (manje od 5 ng / ml). Alendronat karakterizira visoko vezanje na proteine plazme - oko 78%.

Nema dokaza da se alendronat, kada uđe u ljudsko ili životinjsko tijelo, metabolizira.

U kliničkim studijama, u kojima se alendronat obilježen atomima ugljika (¹⁴ C) primijenio jednom intravenozno, utvrđeno je da se približno 50% doze izluči urinom u roku od 72 sata. Izlučivanje fekalija nije otkriveno ili je bilo beznačajno. Nakon jedne injekcije lijeka u dozi od 10 mg, bubrežni klirens alendronata iznosio je 71 ml / minuti. Nakon 6 sati koncentracija u plazmi smanjila se za više od 95%. Konačni poluvijek eliminacije prelazi 10 godina, što ukazuje na postupno oslobađanje lijeka iz koštanog tkiva.

Alendronat ne ometa izlučivanje drugih lijekova kroz kiseli i glavni transportni sustav bubrega.

Parametri bioraspoloživosti i eliminacije alendronske kiseline u starijih i mladih bolesnika su slični.

Farmakokinetičke razlike lijeka prema rasi nisu proučavane.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, nije potrebno prilagođavati dozu Osterepare, jer se alendronska kiselina ne metabolizira i ne izlučuje u žuči.

Indikacije za uporabu

osteoporoza u žena u postmenopauzi: prevencija prijeloma, uključujući kompresijske prijelome kralježnice i kukova;
osteoporoza kod muškaraca: sprečavanje prijeloma.

Kontraindikacije

Apsolutno:

hipokalcemija;
anomalije jednjaka i drugi čimbenici koji ometaju prohodnost jednjaka (na primjer, ahalazija ili striktura itd.);
teški poremećaji metabolizma minerala;
nedostatak vitamina D;
kronično zatajenje bubrega (klirens kreatinina <35 ml / min);
nesposobnost pacijenta da ostane uspravan (čak i sjedeći) 30 minuta;
nedostatak laktaze, intolerancija na galaktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
djetinjstvo;
razdoblje trudnoće i dojenja;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Prema uputama, Osterepar treba koristiti s oprezom zbog rizika od komplikacija u sljedećim slučajevima:

bolesti probavnog trakta u akutnoj fazi, poput duodenitisa, gastritisa, bolesti jednjaka, čira, disfagije;
ozbiljne bolesti želučanog trakta u prethodnih 12 mjeseci, poput gastrointestinalnog krvarenja, čir na želucu itd.;
kirurška intervencija (iznimka je operacija spastičnog pilora želuca).

Upute za uporabu Osterepare: način i doziranje

Osterapar je namijenjen oralnoj primjeni. Tablete treba uzimati ujutro natašte, najmanje 30 minuta prije jela, tekućina (uključujući mineralnu vodu) ili drugih lijekova, jer mogu smanjiti apsorpciju lijeka.

Da bi se smanjio rizik od iritacije jednjaka, preporučuju se sljedeće smjernice:

uzimati tablete odmah nakon ustajanja iz kreveta;
nemojte žvakati ili otapati tablete (čirevi se mogu stvoriti u ustima i ždrijelu);
piti lijek s puno vode (1 čaša);
ne odlazite u krevet nakon uzimanja tableta;
uzimajte hranu najranije 30 minuta nakon uzimanja tableta;
nemojte uzimati lijek ujutro dok ležite u krevetu i prije spavanja.

Za osteoporozu, muškarcima i ženama propisana je 1 tableta Osterepar jednom tjedno.

Optimalno trajanje terapije nije utvrđeno. Potrebu za nastavkom uzimanja Osterepare treba redovito procjenjivati, posebno nakon 5 godina primjene.

Uz to, indiciran je unos pripravaka kalcija i vitamina D ako se te tvari ne opskrbljuju u dovoljnim količinama hranom.

Ako propustite uzimati Osterapar, trebate popiti tabletu ujutro sljedećeg dana. U budućnosti se morate vratiti na recepciju dana u tjednu od kojeg je započelo liječenje. Zabranjeno je uzimati dvije doze u jednom danu.

Nuspojave

Prema jednogodišnjoj kliničkoj studiji, sigurnosni profili alendronata u dozi od 70 mg tjedno i u dozi od 10 mg dnevno u žena u postmenopauzi su slični.

Prema podacima iz trogodišnjih kliničkih studija, kada se alendronska kiselina koristi u dozi od 10 mg dnevno u žena u postmenopauzi, njezini su ukupni sigurnosni profili slični placebu.

U širokoj kliničkoj praksi (uključujući u kliničkim ispitivanjima i iskustvima nakon stavljanja lijeka u promet) utvrđene su sljedeće nuspojave lijeka Osterepara:

iz probavnog sustava: često (od ≥ 1/100 do <1/10) - kiselo podrigivanje, proljev ili zatvor, bolovi u trbuhu, dispeptični poremećaji, nadutost, disfagija, čir na jednjaku; rijetko (od ≥ 1/1000 do <1/100) - melena, mučnina, povraćanje, ezofagitis, gastritis, erozija ezofagea; rijetko (od ≥ 1/10 000 do <1/1000) - ulceracija orofarinksa, striktura jednjaka, čir, perforacija, krvarenje iz gornjeg dijela probavnog trakta;
iz mišićno-koštanog sustava: vrlo često (≥ 1/10) - bolovi u zglobovima (ponekad jaki), bolovi u kostima, mialgija; često - oticanje zglobova; rijetko - atipični prijelomi tijela bedrene kosti, osteonekroza donje čeljusti;
na dijelu kože i dodacima kože: često - alopecija, svrbež; rijetko - eritem, osip na koži; rijetko - osip s fotosenzibilnošću, ozbiljne kožne reakcije, uključujući toksičnu epidermalnu nekrolizu, Stevens-Johnsonov sindrom;
iz središnjeg živčanog sustava: često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - kršenje okusa;
od strane organa ravnoteže i vida: često - neravnoteža; rijetko - skleritis, uveitis, episkleritis;
alergijske reakcije: rijetko - reakcije preosjetljivosti, uključujući urtikariju, angioedem;
na dijelu tijela u cjelini: često - periferni edem, astenija; rijetko - prolazni simptomi reakcije akutne faze (malaksalost, mijalgija, rjeđe - vrućica), obično u početnoj fazi terapije;
od strane laboratorijskih parametara: rijetko - simptomatska hipokalcemija (osobito u bolesnika s čimbenicima rizika).

Predozirati

U slučaju predoziranja lijekom Osterepara mogući su dispeptični poremećaji, bolovi u trbuhu, žgaravica, gastritis, ezofagitis, disfagija, hipofosfatemija, hipokalcemija.

Liječenje je usmjereno na uklanjanje nastalih kršenja. Da bi se vezao alendronat, preporučuje se uzimanje antacida i mlijeka. U slučaju predoziranja, nemojte izazivati povraćanje jer postoji opasnost od oštećenja jednjaka. Pacijent treba biti u uspravnom položaju (ne ležati).

posebne upute

Pri propisivanju Osterepare potrebno je uzeti u obzir i druge uzroke osteoporoze, pored dobi, nedostatka estrogena i upotrebe glukokortikoida.

Poput ostalih bisfosfonata, Osterepar može uzrokovati gastrointestinalne nuspojave, ponekad dovodeći do perforacije i suženja jednjaka. U nekim slučajevima ove komplikacije mogu zahtijevati hospitalizaciju. Postoje izolirani slučajevi čira na želucu i dvanaesniku, uključujući teške i komplicirane (međutim, nije dokazana uzročna povezanost njegove pojave s primjenom alendronata). Stoga bolesnike treba upozoriti na potrebu hitne medicinske pomoći ako primijete bol prilikom gutanja ili iza prsne kosti, pojavu ili pogoršanje žgaravice i disfagiju. Rizik od štetnih događaja iz probavnog sustava povećava se ako se krše preporuke za uzimanje tableta ili ako se lijek nastavi nakon pojave simptoma iritacije jednjaka. Zbog toga je toliko važno pridržavati se pravila za uzimanje Osterepare.

Uz krajnji oprez, lijek treba propisivati pacijentima s pogoršanjima bolesti gastrointestinalnog trakta u gornjim dijelovima. Liječnik donosi odluku o imenovanju Osterepare u svakom slučaju pojedinačno nakon procjene stupnja rizika i očekivane koristi, posebno za pacijente s Barrettovim jednjakom.

Postoje izolirani izvještaji o razvoju lokalne osteonekroze čeljusti, povezane uglavnom s prethodnom lokalnom infekcijom (uključujući osteomijelitis) i / ili vađenjem zuba, često s sporim oporavkom. Najčešće se osteonekroza čeljusti javlja kod bolesnika s karcinomom kojima se intravenski daju bisfosfonati. Također, faktori rizika za ovu komplikaciju uključuju pušenje, lošu oralnu higijenu i popratne bolesti (na primjer infekcija, parodontalne bolesti i / ili druge zubne bolesti, koagulopatija, anemija), kao i popratna terapija (na primjer, zračenje, kemoterapija ili kortikosteroidi terapija). U slučaju razvoja osteonekroze čeljusti, pacijentu je potrebna medicinska pomoć maksilofacijalnog kirurga, dok se pitanje otkazivanja bisfosfonata razmatra na individualnoj osnovi.

Ako je potrebno izvršiti invazivnu stomatološku intervenciju, pacijent bi svakako trebao obavijestiti liječnika o uzimanju Osterepare. Stomatolog bira taktiku liječenja, procjenjujući koristi i rizike.

Neki pacijenti tijekom liječenja osjećaju bolove u zglobovima, kostima i / ili mišićima. Ti su simptomi često ozbiljni, uključujući i invaliditet. Vrijeme prije pojave takve boli varira od jednog dana do nekoliko mjeseci od početka primjene Osterepare. U većini slučajeva prekid uzimanja lijeka dovoljan je da simptomi popuste, ali u nekih bolesnika, nakon nastavka terapije istim lijekom ili drugim bisfosfonatom, bolovi se ponavljaju.

Rijetki su izvještaji o pojavi patoloških (tj. Koji se javljaju spontano ili pod utjecajem slabe sile) subtrahanteričnih prijeloma i prijeloma proksimalne dijafize bedrene kosti u bolesnika koji primaju bisfosfonate. Neki prijelomi su klasificirani kao prijelomi pod stresom koji se događaju bez ozljeda. Neki su pacijenti osjećali prodromalnu bol u ovom području nekoliko tjedana ili mjeseci prije potpunog prijeloma. Tih je slučajeva malo, a zabilježeni su i prijelomi stresa sa sličnim kliničkim značajkama kod pacijenata koji nisu uzimali bisfosfonate. U slučaju prijeloma stresa, pacijentu je potrebno pružiti ortopedsku njegu, pregledati ga, kao i procijeniti uzroke i čimbenike rizika, kao što su povećani ili prekomjerni stres, prijelom donjeg udova, artritis,povijest fraktura stresa, nedostatak vitamina D, dijabetes melitus, malapsorpcija, kronični alkoholizam, upotreba kortikosteroida. U otprilike trećini slučajeva stresni prijelom bio je dvostran, stoga je u slučaju prijeloma tijela bedrene kosti potreban i pregled kontralateralne bedrene kosti. Možda će biti potrebno prestati uzimati lijek dok se ne dobiju rezultati, ovisno o ravnoteži koristi i rizika.

U bolesnika s hipokalcemijom potrebno je normalizirati razinu kalcija u krvi prije uzimanja Osterepare. Treba eliminirati i druge poremećaje metabolizma minerala, uključujući nedostatak vitamina D. Tijekom terapije te bolesnike treba nadzirati na razinu kalcija u krvi i pratiti simptome hipokalcemije.

Osterapar povećava sadržaj minerala u kostima, pa je stoga moguće asimptomatsko smanjenje koncentracije fosfata i kalcija u krvnom serumu, posebno u bolesnika s početno povećanom brzinom metabolizma kostiju, s Pagetovom bolešću, kao i u bolesnika koji istodobno primaju glukokortikosteroide. Za ovu je kategoriju bolesnika posebno važno osigurati odgovarajući unos vitamina D i kalcija.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nema podataka o učinku Osterapara na pažnju i brzinu reakcije. Međutim, trebali biste uzeti u obzir vjerojatnost nekih nuspojava koje mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i obavljanje potencijalno opasnih poslova.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema podataka o sigurnosti primjene alendronske kiseline u trudnica. U studijama provedenim na životinjama utvrđeno je da lijek, kada se koristi u velikim dozama, remeti stvaranje fetalnog koštanog tkiva. Također je otkrivena disfunkcija rada, uzrokovana hipokalemijom. S tim u vezi, Osterepar je kontraindiciran u trudnica.

Nema podataka o prodiranju alendronata u majčino mlijeko, stoga je Osterepar također kontraindiciran tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Osterapar se ne propisuje u djetinjstvu zbog nedostatka kliničkih podataka o sigurnosti i učinkovitosti njegove primjene.

S oštećenom funkcijom bubrega

Osterapar je kontraindiciran kod kroničnog zatajenja bubrega ako je klirens kreatinina manji od 35 ml / min.

Kada je klirens kreatinina veći od 35 ml / min, prilagodba doze nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

Apsorpciju alendronata smanjuju antacidi, neki oralni oblici drugih lijekova, kalcij, hrana i pića (uključujući mineralnu vodu). Hranu treba uzimati najranije 30 minuta nakon Osterepare, lijekove - najmanje 1 sat.

Ranitidin povećava bioraspoloživost alendronata.

U slučaju istodobne primjene hormonske nadomjesne terapije (estrogena i / ili progestina), nisu primijećene interakcije lijekova. Također, nije bilo klinički značajnih reakcija uz istodobnu primjenu glukokortikosteroida.

Kada se Osterepara kombinira u dnevnoj dozi većoj od 10 mg s acetilsalicilnom kiselinom, povećava se učestalost neželjenih učinaka iz gornjeg dijela probavnog trakta. Međutim, kada se Osterepara uzimao u dozi od 70 mg jednom tjedno, taj je učinak izostao.

Alendronat treba koristiti s oprezom u bolesnika koji primaju nesteroidne protuupalne lijekove zbog rizika od gastrointestinalnog krvarenja.

Analozi

Analozi Osterepara su: Alendronat, Alendrokern, Binosto, Alendronat Pliva, Ostalon, Strongos, Tevanat, Forosa, Fosamax.

Uvjeti skladištenja

Čuvati najviše 2 godine izvan dohvata djece na temperaturama do 25 ° C.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Osteraparu

Malo je recenzija o Osteraparu, što je zbog profilaktičke specifičnosti njegove uporabe - kako bi se spriječila pojava prijeloma. Stručnjaci pozitivno govore o bisfosfonatima u liječenju osteoporoze, jer, prema studijama, usporavaju resorpciju kostiju, povećavaju čvrstoću kostiju i održavaju koštanu masu na postojećoj razini (ponekad je čak i povećavaju na 10%), a time "kontroliraju" bolest i sprečavaju prijelome.

Negativne kritike o Osteraparu tiču se razvoja nuspojava iz gastrointestinalnog trakta tijekom terapije. Prema pacijentima, čak i kada uzimaju tablete tijekom razdoblja stabilne remisije bolesti probavnog sustava, nakon 3-4 mjeseca, ako ne i ranije, pojavljuju se pritužbe na žgaravicu, podrigivanje, bolove u želucu, crijevima i uz jednjak. Zbog ovih simptoma, liječenje Ostereparom moralo se prekinuti.