Syndranol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Syndranol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Sindranol

ATX kod: N04BC04

Aktivni sastojak: ropinirol (Ropinirol)

Proizvođač: Pharmaten International S. A. (Grčka)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 477 rubalja.

Kupiti

Filmsko obložene tablete s produljenim oslobađanjem, Syndranol

Sindranol je antiparkinsonijski lijek, agonist dopamina.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku tableta produljenog djelovanja, filmom obloženih: bikonveksna, jezgra tablete je gotovo bijela; doza od 2 mg - okrugla, ružičasta; doziranje 4 mg - duguljasta, svijetlosmeđa; doziranje od 8 mg - duguljasta, crvenkasto-smeđa boja (14 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 2, 4 ili 6 pakiranja i upute za uporabu Syndranola).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: ropinirol hidroklorid - 2,28; 4,56 ili 9,121 mg, što je ekvivalentno 2,4, odnosno 8 mg ropinirola;
pomoćne komponente: metil metakrilat, trimetilamonijetil metakrilat klorid i etil akrilat kopolimer (2: 0,1: 1), natrijev lauril sulfat, hipromeloza, magnezijev stearat, kopovidon.

Sastav filmske obloge tableta:

doza 2 mg: Opadry II ružičasta 32K14834 [hipromeloza 2910 (hipromeloza 15cP), laktoza monohidrat, triacetin, crvena boja željeznog oksida, titan dioksid];
doziranje 4 mg: Opadry žućkasto-smeđi OY-27207 [hipromeloza 2910 (hipromeloza 6cP), makrogol 400, boja aluminijskog laka "Sunset" žuta, aluminijski lak indigo karmin (E132), titan dioksid];
doziranje od 8 mg: Opadry crvena 03B25227 [hipromeloza 2910 (hipromeloza 6cP), makrogol 400, željezni oksid crni, željezni oksid crveni, željezni oksid žuti, titan dioksid].

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Sindranol je antiparkinsonijski lijek s dopaminomimetičkim djelovanjem. Njegov aktivni sastojak, ropinirol, visoko selektivan agonist nije ergolina D ₂ - D ₃ -dopamina receptora, ima periferni i središnji učinak. Inherentno djelovanje ropinirola kao izravnog sintetskog neurotransmitera isključuje njegov učinak na raspadajuće presinaptičke dopaminergične neurone substantia nigra. Zbog toga se smanjuje stupanj manifestacije takvih simptoma Parkinsonove bolesti kao što su neaktivnost, ukočenost i tremor.

Stimulirajući dopaminske receptore u striatumu, lijek nadoknađuje nedostatak dopamina u sustavima substantia nigra i striatumu. Djelovanje ropinirola na razini hipotalamusa i hipofize usmjereno je na inhibiranje izlučivanja prolaktina.

U pozadini primjene Syndranola pojačani su takvi učinci levodope kao kontrola učinka na kraju doze i učestalosti pojave "uključivanja i isključivanja" koja se javlja tijekom dugotrajne terapije levodopom.

Kada se ropinirol koristi u dnevnim dozama do 4 mg, ne postoji rizik od produljenja QT intervala na elektrokardiogramu (EKG). Nemoguće je isključiti produljenje QT intervala na EKG-u kada se uzimaju veće doze zbog nedostatka rezultata kliničkih ispitivanja.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene tablete s produljenim oslobađanjem, opaža se polagano povećanje razine ropinirola u krvnoj plazmi. Njegova maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) postiže se nakon 6-10 sati. Uzimanje Syndranola u dozi od 12 mg 1 puta dnevno zajedno s masnom hranom uzrokuje povećanje sistemske izloženosti ropinirolu u usporedbi s uzimanjem natašte. Istodobno, postoji porast C _max u krvnoj plazmi za prosječno 44% i AUC (ukupna koncentracija u krvnoj plazmi) - za 20%, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije produljuje se za 3 sata. Bioraspoloživost je približno 50%. Sustavna izloženost ropinirola pri uzimanju tableta s produljenim oslobađanjem u istim dnevnim dozama aktivne tvari odgovara sistemskoj izloženosti ropinirola u tabletama s neposrednim oslobađanjem.

Vezanje na proteine plazme iznosi 10-40%.

Volumen raspodjele (V _d) je približno 7 l / kg.

Ropinirol se aktivno metabolizira u jetri, uglavnom uz sudjelovanje izoenzima CYP1A2. Kao rezultat biotransformacije nastaje N-depropil, koji je glavni metabolit. Nema nikakvu aktivnost i dalje se pretvara u karbamilglukuronid, karboksilnu kiselinu i N-depropil hidroksimetabolite.

T _1/2 (poluvrijeme) iz sistemske cirkulacije je oko 6 sati.

Trajanje sistemskog djelovanja ropinirola povećava se proporcionalno povećanju doze.

Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega u obliku metabolita.

Postoji visok stupanj varijabilnosti farmakokinetike i linearna priroda ropinirola.

S blagim i umjerenim oštećenjem bubrega, farmakokinetički parametri Syndranola ne mijenjaju se. U završnoj fazi zatajenja bubrega u bolesnika s Parkinsonovom bolesti koji su na hemodijalizi, klirens ropinirola smanjuje se za približno 30%, a njegovih metabolita za 60 do 80%. Maksimalna dnevna doza u ovoj kategoriji bolesnika je 18 mg.

Nije potrebno prilagođavanje doze za bolesnike starije od 65 godina.

Indikacije za uporabu

Primjena Syndranola indicirana je za bolesnike s Parkinsonovom bolešću u sljedećim slučajevima:

monoterapija u ranoj fazi bolesti u bolesnika kojima je potrebna dopaminergička terapija, kako bi se odgodilo imenovanje lijekova levodope;
kombinirana terapija s lijekovima levodope za smanjenje dnevne doze levodope, kao i za povećanje njene učinkovitosti, uključujući kontrolu fluktuacija terapijskog učinka levodope (fenomen "uključivanja i isključivanja") i učinka završetka doze koji se javlja u pozadini njegove dugotrajne redovite primjene.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno zatajenje bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 30 ml / min u nedostatku programiranog liječenja hemodijalizom;
disfunkcija jetre;
netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

S oprezom, Syndranol treba propisivati kod teških bolesti kardiovaskularnog sustava, teškog kardiovaskularnog zatajenja.

S anamnezom psihotičnih poremećaja ili tijekom trudnoće, primjena Syndranola indicirana je samo u slučajevima kada očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik.

Syndranol, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete Syndranol uzimaju se oralno, gutajući cijele (oštećenje membrane krši produljeno oslobađanje ropinirola), bez obzira na obrok, ali uvijek u isto doba dana.

Za liječenje se preporučuje upotreba tableta u dozi Syndranola koja vam omogućuje uzimanje potrebne doze ropinirola uz minimalni broj tableta.

Odabir doze treba izvršiti uzimajući u obzir individualnu toleranciju i učinkovitost lijeka. Ako se u bolesnika pojavi pospanost, dozu ropinirola treba smanjiti u bilo kojoj fazi njegovog odabira. Privremeno smanjenje doze Syndranola također se pokazuje s razvojem drugih neželjenih pojava. Ako se propusti jedna ili više doza, možda će biti potrebno prilagoditi dozu.

Propisana doza lijeka uzima se 1 put dnevno.

Preporučeni režim doziranja za monoterapiju Syndranol: početna doza je 2 mg tijekom 7 dana. Počevši od osmog dana, dnevna doza se povećava na 4 mg (uzimanje lijeka u ovoj dozi može pružiti terapeutski učinak).

Treba imati na umu da se liječenje mora provoditi u minimalnoj efektivnoj dozi. Ako je potrebno, prilagodite dozu Syndranola na 8 mg, povećavajući za 2 mg u intervalima od najmanje 7 dana. Ako je terapijski učinak u pozadini uzimanja Syndranola 8 mg na dan nestabilan ili nedovoljno izražen, povećanje dnevne doze za 2-4 mg može se nastaviti s razmakom od najmanje 14 dana dok se ne postigne željeni terapijski učinak.

Maksimalna dnevna doza je 24 mg odjednom.

Kada se Syndranol koristi u dozama koje se koriste za monoterapiju u pozadini kombinirane terapije s lijekovima levodope, moguće je postupno smanjenje doze levodope (do 30%), uzimajući u obzir klinički učinak. Tijekom odabira doze ropinirola s produljenim oslobađanjem u bolesnika s progresivnim oblikom Parkinsonove bolesti koji primaju levodopu, može se razviti diskinezija. U tom je slučaju indicirano smanjenje doze levodope.

Ako je Sindranol propisan kao nadomjesna terapija drugim agonistima dopaminskih receptora, tada se prelazak na ropinirol vrši strogo u skladu s preporukama u vezi s otkazivanjem prethodnog antiparkinsonijskog lijeka.

Otkazivanje terapije Syndranolom treba izvršiti postupnim smanjivanjem dnevne doze tijekom najmanje 7 dana.

Pri prelasku s tableta s neposrednim oslobađanjem na tablete s produljenim oslobađanjem, terapija se može započeti odmah s dozom ropinirola jednakom dnevnoj dozi ropinirola u tabletama s neposrednim oslobađanjem.

Nastaviti terapiju nakon prekida (preskakanje jedne ili više doza) treba ponoviti s odabirom doze.

Odabir doze Syndranola u bolesnika u dobi od 75 godina i starije poželjno je provoditi sporije. U starijih bolesnika nije potrebno prilagođavanje doze.

S blagim ili umjerenim stupnjem bubrežne disfunkcije (CC 30-50 ml / min), prilagodba doze Syndranola nije potrebna.

Za bolesnike s završnom fazom bubrežne bolesti koji su na hemodijalizi, početna dnevna doza treba biti 2 mg. Nadalje, može se povećati, uzimajući u obzir toleranciju i učinkovitost lijeka. Maksimalna dnevna doza Syndranola za ovu kategoriju bolesnika je 18 mg. Dodatna doza ropinirola nije potrebna nakon hemodijalize.

Ako s bubrežnom insuficijencijom s CC manjom od 30 ml / min, pacijent ne dobije liječenje programiranom hemodijalizom, primjena Syndranola je kontraindicirana.

Nuspojave

Dolje opisani neželjeni poremećaji klasificirani su na sljedeći način: vrlo često - ≥ 1/10, često - ≥ 1/100 i <1/10, rijetko - ≥ 1/1000 i <1/100, rijetko - ≥ 1/10 000 i <1/1000, vrlo rijetko - <1/10 000, učestalost je nepoznata - nije moguće procijeniti učestalost kršenja.

Monoterapija

Nuspojave zabilježene tijekom kliničkih ispitivanja:

iz živčanog sustava: vrlo često - pospanost; često - vrtoglavica (uključujući vrtoglavicu);
sa strane posuda: rijetko - ortostatska hipotenzija, hipotenzija;
iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - mučnina; često - dispepsija, bolovi u trbuhu, povraćanje, zatvor;
mentalni poremećaji: često - halucinacije;
opći poremećaji: često - periferni edem (uključujući edeme nogu).

Nuspojave utvrđene tijekom promatranja nakon registracije:

iz imunološkog sustava: vrlo rijetko - urtikarija, kožni osip, pruritus, angioedem i druge reakcije preosjetljivosti;
mentalni poremećaji: rijetko - delirij, delirij, paranoja i druge psihotične reakcije (osim halucinacija); učestalost nije utvrđena - agresija, povećani libido, hiperseksualnost, sindrom impulzivnog nagona (uključujući patološku žudnju za kupnjom, kockanje), kompulzivno prejedanje;
iz živčanog sustava: vrlo često - nesvjestica; vrlo rijetko - iznenadno uspavljivanje, jaka pospanost;
sa strane posuda: često - ortostatska hipotenzija, hipotenzija;
iz gastrointestinalnog trakta: često - bolovi u trbuhu, povraćanje, žgaravica;
iz hepatobilijarnog sustava: učestalost nije utvrđena - disfunkcija jetre (češće se očituje povećanjem aktivnosti jetrenih enzima);
opći poremećaji: često - edem donjih ekstremiteta.

Kombinirana terapija

Nuspojave zabilježene tijekom kliničkih ispitivanja u kombiniranoj terapiji s lijekovima levodope:

od strane živčanog sustava: vrlo često - diskinezija (tijekom titracije doze ropinirola moguće je razviti poremećenu koordinaciju pokreta, kako bi se smanjila težina diskinezije, prikazano je smanjenje doze levodope); često - vrtoglavica (uključujući vrtoglavicu), pospanost;
sa strane posuda: često - hipotenzija, ortostatska hipotenzija;
iz gastrointestinalnog trakta: često - zatvor, mučnina;
mentalni poremećaji: često - zbunjenost, halucinacije;
opći poremećaji: često - periferni edem.

Nuspojave utvrđene tijekom promatranja nakon registracije u kombiniranoj terapiji s lijekovima levodope:

iz imunološkog sustava: vrlo rijetko - urtikarija, kožni osip, pruritus, angioedem i druge reakcije preosjetljivosti;
mentalni poremećaji: često - zbunjenost; rijetko - delirij, delirij, paranoja i druge psihotične reakcije (osim halucinacija); učestalost nije utvrđena - agresija, povećani libido, hiperseksualnost, sindrom impulzivnog nagona (uključujući patološku žudnju za kupnjom, kockanje), kompulzivno prejedanje;
iz živčanog sustava: vrlo često - pospanost; vrlo rijetko - iznenadno uspavljivanje, jaka pospanost;
sa strane posuda: često - ortostatska hipotenzija, hipotenzija;
iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - mučnina; često - žgaravica;
iz hepatobilijarnog sustava: učestalost nije utvrđena - disfunkcija jetre (često se očituje povećanjem aktivnosti jetrenih enzima).

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, vrtoglavica, pospanost.

Liječenje: imenovanje neuroleptika, metoklopramida.

posebne upute

Za pacijente s psihotičnim poremećajima (uključujući anamnezu), Syndranol je indiciran samo ako očekivani klinički učinak terapije agonistima dopaminskih receptora premašuje potencijalni rizik.

Liječenje bolesnika s ozbiljnom kardiovaskularnom insuficijencijom (uključujući ishemijsku bolest srca) mora biti popraćeno redovitim praćenjem krvnog tlaka, posebno u početnoj fazi terapije.

Treba biti oprezan uz istodobnu primjenu antihipertenziva i antiaritmika u vezi s mogućim rizikom od arterijske hipotenzije, bradikardije i drugih aritmija.

Pri propisivanju lijeka Syndranol, bolesnike treba obavijestiti o takvim nuspojavama lijeka kao što su pospanost i epizode naglog uspavljivanja (uključujući bez prethodne pospanosti). Pojava ovih reakcija zahtijeva razmatranje pitanja ukidanja ropinirola.

Njegovatelji trebaju pažljivo pratiti stanje bolesnika zbog poremećaja navika i razvoja kompulzivnog ponašanja, sindroma impulzivnog pogona. Poremećaji želje su obično reverzibilni i mogu se kontrolirati smanjenjem doze ili zaustavljanjem pilule.

Pijenje alkohola tijekom liječenja ropinirolom je kontraindicirano.

Uz terapiju Syndranolom zabilježeni su slučajevi paradoksalnog pogoršanja u bolesnika sa sindromom nemirnih nogu. Karakterizira ih raniji početak, porast intenziteta manifestacija, napredovanje simptoma koji pokrivaju prethodno neoštećene udove ili razvoj rebound sindroma u ranim jutarnjim satima. Pojava navedenih simptoma ukazuje na potrebu revizije taktike liječenja, pojašnjenja doze Syndranola, sve do njegovog mogućeg otkazivanja.

U tabletama s produljenim oslobađanjem trajanje otpuštanja ropinirola je 24 sata. Treba imati na umu da s brzim prolaskom lijeka kroz gastrointestinalni trakt oslobađanje lijeka može biti nepotpuno.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Korištenje Syndranola može uzrokovati razvoj neželjenih reakcija koje utječu na brzinu psihomotornih reakcija, uključujući vrtoglavicu, vrtoglavicu, pospanost i naglo uspavljivanje bez ikakvih prekursora, stoga bi pacijenti trebali odbiti voziti vozila i sudjelovati u drugim potencijalno opasnim aktivnostima ako se pospanost pojavi tijekom dana …

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Syndranola kontraindicirana je tijekom dojenja.

Tijekom trudnoće, primjena lijeka moguća je samo u slučajevima kada očekivani klinički učinak za majku premašuje potencijalni rizik od toksičnosti za fetus.

Djetinjstvo

Imenovanje Syndranola kontraindicirano je za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena Syndranola kontraindicirana je kod ozbiljnog zatajenja bubrega (CC manje od 30 ml / min) u odsutnosti liječenja programiranom hemodijalizom.

S blagim ili umjerenim oštećenjem bubrega (CC 30-50 ml / min), prilagodba doze nije potrebna.

Za kršenja funkcije jetre

Imenovanje Syndranola kontraindicirano je u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Primjena u starijih osoba

Nije potrebno prilagođavanje doze za bolesnike starije od 65 godina. U bolesnika u dobi od 75 godina i više preporuča se sporija odabir doze Syndranola.

Interakcije s lijekovima

levodopa, domperidon: nije primijećena farmakokinetička interakcija, stoga prilagodba doze nije potrebna;
antipsihotici i drugi centralno djelujući antagonisti dopaminskih receptora (sulpirid, metoklopramid): moguće je smanjenje učinkovitosti ropinirola, pa stoga treba izbjegavati kombiniranu uporabu;
estrogeni (u velikim dozama): dolazi do povećanja razine ropinirola u krvnoj plazmi. Ako je HRT (hormonska nadomjesna terapija) provedena prije početka liječenja ropinirolom, prilagodba doze nije potrebna. Potrebno je prilagoditi dozu ropinirola u slučajevima kada se imenovanje / otkazivanje HRT provodi tijekom uzimanja lijeka;
ciprofloksacin, enoksacin, fluvoksamin i drugi inhibitori izoenzima CYP1A2: mogu uzrokovati klinički značajan porast _Cmax i AUC ropinirola, pa će biti potrebna prilagodba doze lijeka;
digoksin, teofilin: nije otkrivena interakcija;
nikotin: povećava aktivnost izoenzima CYP1A2, stoga prestanak ili započinjanje pušenja duhana tijekom liječenja može zahtijevati prilagodbu doze ropinirola.