Sotalol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Sotalol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Sotalol

ATX kod: C07AA07

Aktivni sastojak: sotalol (sotalol)

Proizvođač: TECHNOLOGY MEDICINES, LLC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 25.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 59 rubalja.

Kupiti

Sotalol je antiaritmičko sredstvo, neselektivni beta-blokator.

Oblik i sastav izdanja

Sotalol se proizvodi u obliku tableta: bikonveksne, okrugle, bijele [10 kom. u konturnom pakiranju acheikova, 30 kom. u polimernoj / plastičnoj posudi (boci); 3 paketa ili 1 limenka (boca) u kartonskoj kutiji].

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: sotalol hidroklorid - 80 ili 160 mg;
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Sotalol je antiaritmički lijek klase II i III prema Vaughan-Williamsovoj klasifikaciji, koji pokazuje svojstva neselektivnog beta-blokatora. Tvar je racemična smjesa koja sadrži D- i L-stereoizomere sotalola. Oba izomera karakteriziraju antiaritmički učinci klase III, međutim, L-stereoizomer odgovoran je za gotovo sva svojstva beta-blokade.

Kao i drugi beta-blokatori, lijek aktivno inhibira izlučivanje renina tijekom vježbanja i mirovanja.

Učinak sotalola koji blokira beta-adrenoceptore dovodi do smanjenja brzine otkucaja srca (HR), pokazujući negativan kronotropni učinak i uzrokuje ograničeno smanjenje kontrakcija srčanog mišića (negativni inotropni učinak). Te promjene u srčanoj aktivnosti osiguravaju smanjenje potrebe miokarda za kisikom, smanjuju opterećenje srca. Antiaritmički učinak sotalola posljedica je stvaranja blokade beta-adrenergičnih receptora, kao i produljenja akcijskog potencijala stanica miokarda.

Glavno svojstvo tvari je sposobnost povećavanja trajanja učinkovitih vatrostalnih razdoblja u ventrikularnim, atrijalnim i dodatnim putovima impulsa. Na elektrokardiogramu (EKG) snimljenom u standardnim odvodima, svojstva koja odgovaraju II i III klasi antiaritmika mogu se odraziti u obliku produljenja PR, QT i QT _c intervala (QT s korekcijom brzine otkucaja srca) u pozadini odsutnosti značajnih promjena u trajanju QRS kompleksa.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija sotalola u krvnoj plazmi opaža se nakon 2,5–4 sata, a ravnotežna koncentracija opaža se unutar otprilike 2-3 dana (nakon primjene 5-6 doza). Bioraspoloživost tvari je 90-100%, istodobni unos s hranom smanjuje njezinu apsorpciju za oko 20%.

Kada se koriste dnevne doze od 160 do 640 mg, koncentracija sotalola u krvi u plazmi proporcionalna je uzetoj dozi. Sredstvo se distribuira u plazmi, u perifernim organima i tkivima, poluvijek (T _½) može varirati od 10 do 20 sati.

Farmakokinetički parametri D- i L-enantiomera tvari gotovo su isti. Lijek ne prolazi biotransformaciju i ne veže se na proteine krvne plazme. Loše prolazi kroz krvno-moždanu barijeru (BBB), razina njegovog sadržaja u likvoru iznosi samo 10% razine u plazmi. Lijek se izlučuje iz tijela uglavnom putem bubrega, nepromijenjen - oko 80-90% uzete doze, ostatak se izlučuje fecesom.

Indikacije za uporabu

ventrikularna aritmija: ventrikularna tahiaritmija opasna po život (radi sprečavanja recidiva), simptomatska nestabilna ventrikularna tahiaritmija (terapija);
supraventrikularna aritmija: paroksizmalna atrijalna fibrilacija, paroksizmalna atrijalna tahikardija, paroksizmalna atrioventrikularna nodalna recipročna tahikardija tipa ponovnog ulaska, paroksizmalna atrioventrikularna recipročna tahikardija uz sudjelovanje dodatnih kirurških putova, paroksizmalni aritmi);
atrijalna fibrilacija ili treperenje atrija (za održavanje normalnog sinusnog ritma nakon zaustavljanja ovih aritmija).

Kontraindikacije

Apsolutno:

sinoatrijska blokada;
atrioventrikularni (AV) blok II - III stupanj;
zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
kardiogeni šok;
sindrom bolesnog sinusa (SSS);
Prinzmetalova angina;
kongenitalni / stečeni sindrom dugog QT-a;
ozbiljna bradikardija (s otkucajima srca ispod 50 otkucaja / min);
hipokalemija;
ozbiljni poremećaji periferne cirkulacije (uključujući Raynaudov sindrom);
arterijska hipotenzija [sistolički krvni tlak (BP) ispod 90 mm Hg. Umjetnost.];
ventrikularna tahikardija tipa pirueta;
kardiomegalija (bez znakova zatajenja srca);
razdoblje od 14 dana nakon akutnog infarkta miokarda na pozadini smanjenja frakcije izbacivanja lijeve klijetke (ispod 40%);
feokromocitom (bez istodobne primjene alfa-blokatora);
metabolička acidoza;
teški alergijski rinitis;
kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB) ili bronhijalna astma;
opća anestezija koja dovodi do suzbijanja funkcije miokarda (uključujući trikloroetilen ili ciklopropan);
mentalni poremećaji: depresija, tjeskoba, pospanost / nesanica, depresija, promjene raspoloženja;
dob do 18 godina;
kombinacija s inhibitorima monoaminooksidaze (MAO), s intravenskom (iv) primjenom sporih blokatora kalcijevih kanala koji suzbijaju funkciju miokarda (na primjer, verapamil, diltiazem - zbog aditivnog učinka na funkciju ventrikula i AV provođenje);
sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze i netolerancija na laktozu;
razdoblje laktacije;
preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka i druge derivate sulfonamida.

Relativni (uzimanje Sotalola potrebno je s iznimnim oprezom):

AV blok I stupanj;
razdoblje unutar 14 dana nakon pretrpljenog infarkta miokarda;
produljenje QT intervala;
dijabetes;
oštećena bubrežna funkcija;
kronično zatajenje srca (CHF) (zbog mogućeg dodatnog smanjenja kontraktilnosti miokarda i pogoršanja simptoma CHF);
kršenja ravnoteže vode i elektrolita (hipokalemija / hipomagneziemija);
depresija (uključujući povijest);
tireotoksikoza (Sotalol je u stanju prikriti takve kliničke znakove tireotoksikoze kao što je tahikardija);
povijest alergijskih reakcija, kao i popratni desenzibilizirajući tretman (zbog mogućeg povećanja osjetljivosti na alergene, pogoršanja arterijske hipertenzije i smanjenja terapijskog odgovora na adrenalin);
starija dob;
kirurške intervencije;
obliteracijske lezije perifernih žila;
bronhospazam (u povijesti);
psorijaza (zbog mogućeg pogoršanja toka ove bolesti).

Upute za uporabu Sotalola: metoda i doziranje

Sotalol se uzima oralno 1-2 sata prije jela, bez lomljenja ili žvakanja, s dovoljnom količinom vode. Doza lijeka postavlja se pojedinačno, uzimajući u obzir ozbiljnost bolesti, EKG, funkciju bubrega, odgovor pacijenta na terapiju i interakcije s drugim istodobnim lijekovima.

Na početku tečaja preporučuje se uzimanje lijeka 80 mg 2 puta dnevno s približno intervalom od 12 sati. U slučaju nedovoljne ozbiljnosti terapijskog učinka, ovisno o stanju pacijenta, moguće je postupno povećavati dnevnu dozu na 240-320 mg, podijeljeno u 2-3 doze. Većina bolesnika uspijeva postići terapijski odgovor kada koristi Sotalol u ukupnoj dnevnoj dozi od 160-320 mg, koja se uzima u 2 podijeljene doze.

U pozadini razvoja teških aritmija opasnih po život, moguće je povećati dozu na najviše 480 mg dnevno, podijeljeno u 2-3 doze. Imenovanje maksimalnih doza dopušteno je samo u slučajevima kada potencijalna korist od terapije znatno premašuje prijetnju od razvoja nuspojava, posebno proaritmogenih učinaka.

Sotalol ima učinak antiaritmika klase III, stoga je potrebno kontrolirati mogućnost povećanja QT intervala i, ako je potrebno, pojedinačno odabrati doze.

U prisutnosti CHF, kardiomiopatije, arterijske hipertenzije, angine pektoris, kao i u uvjetima nakon infarkta miokarda, terapiju treba započeti u bolničkim uvjetima. Pacijentima ovih rizičnih skupina preporučuje se započinjanje liječenja dnevnom dozom od 160 mg u 1 ili 2 doze. 7 dana nakon početka tečaja, ako je potrebno, moguće je postupno povećanje dnevne doze za 80 mg u tjednim intervalima. Doza se povećava brzinom, ovisno o podnošljivosti lijeka, procjenjujući potonji kliničkim odgovorom i stupnjem inducirane bradikardije.

U većine bolesnika, kao rezultat relativno dugog T _½ sotalola, lijek je učinkovit kada se uzima 1 put dnevno. Interval doziranja je 160-320 mg dnevno.

U bolesnika s funkcionalnim oštećenjem bubrega postoji mogućnost razvoja kumulacije, uslijed čega trebaju kontrolirati brzinu otkucaja srca (najmanje 50 otkucaja / min) i klirens kreatinina (CC). Budući da se sotalol izlučuje uglavnom putem bubrega, kada je njihova aktivnost oslabljena, _T½ tvari raste, pa je s CC manjom od 60 ml / min potrebno prilagoditi razdoblje između doza lijeka u skladu s ovom tablicom:

CC> 60 - 12 sati;
CC 30–59 - 24 sata;
CC 10-29 - 36-48 sati;
CC <10 - individualni odabir.

Dozu lijeka treba smanjiti kada je razina CC u krvnom serumu veća od 120 μmol / L, u skladu sa sljedećim preporukama:

CC <120 μmol / L (CC <1,2 mg / dl) - uobičajena doza;
CC 120-200 μmol / L (CC 1,2-2,3 mg / dL) - ¾ uobičajene doze;
CC 200–300 μmol / l (CC 2,3–3,4 mg / dl) - ½ uobičajena doza;
CC 300-500 μmol / L (CC 3,4-5,7 mg / dL) - ¼ uobičajene doze.

Trajanje liječenja utvrđuje ljekar koji dolazi. Ako je jedna od doza propuštena, sljedeći put kada se doza ne smije udvostručiti, lijek se uzima kao i obično u preporučenoj količini.

Nuspojave

organi prsa i medijastinuma: rijetko - bronhospazam (uglavnom kršenje plućne ventilacije);
živčani sustav: često - vrtoglavica, glavobolja, parestezije u udovima, lagane halucinacije, sinkopa, astenija; s nepoznatom učestalošću - drhtanje, povećani umor;
mentalni poremećaji: često - pospanost / nesanica, tjeskoba, promjene raspoloženja, depresija, depresija;
kardiovaskularni sustav: često - bol u prsima, lupanje srca, AV-blokada, bradikardija, otežano disanje, poremećaji srčanog ritma, proaritmija, povećani simptomi zatajenja srca, smanjeni krvni tlak, aritmije poput "pirueta", edemi; s nepoznatom učestalošću - hladnoća ekstremiteta, povećani napadi angine, nesvjestica, kratkotrajno pogoršanje povremene klaudikacije, Raynaudova bolest;
osjetilni organi: često - oštećenje sluha, promjena okusa, oštećenje vida; izuzetno rijetko - smanjenje lakrimacije; s nepoznatom učestalošću - upala konjunktive i rožnice (treba uzeti u obzir prilikom nošenja kontaktnih leća);
probavni sustav: često - bolovi u trbuhu, dispepsija (u obliku mučnine, povraćanja), zatvor, proljev, nadimanje, suhoća usne sluznice;
mišićno-koštano i vezivno tkivo: često - grčevi, slabost mišića;
koža i potkožno tkivo: s nepoznatom učestalošću - psorijaziformna dermatoza, svrbež, osip na koži, crvenilo, urtikarija, alopecija;
opći poremećaji: često - vrućica, astenija, povećani umor;
genitourinarni sustav: često - smanjena potencija;
laboratorijski i instrumentalni podaci: s nepoznatom učestalošću - pojava antinuklearnih antitijela, hipoglikemija (najčešće u prisutnosti dijabetes melitusa ili uz strogo pridržavanje dijeta), precijenjene vrijednosti u fotometrijskoj analizi mokraće na metanefrin.

Predozirati

Simptomi predoziranja Sotalolom uključuju: bronhospazam, smanjeni krvni tlak, hipoglikemiju, bradikardiju, generalizirane napadaje, gubitak svijesti, ventrikularnu tahikardiju (uključujući tip "pirueta"), produljenje QT intervala. U slučaju ozbiljnog predoziranja mogu se pojaviti simptomi kardiogenog šoka, asistolije, ponekad i fatalne.

U ovom se stanju preporučuje provesti ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, hemodijalizu, simptomatsku terapiju. Ako se pojavi bradikardija, propisana je intravenska mlazna injekcija atropina (1-2 puta); intravenska brza infuzija glukagona u dozi od 0,2 mg / kg, a zatim u obliku duge intravenske infuzije (unutar 12 sati) u dozi od 0,5 mg / kg.

S izraženim smanjenjem krvnog tlaka, primjenjuje se epinefrin, s razvojem bronhospazma, preporučuje se upotreba aminofilina ili udisanje simpatomimetika beta ₂ -adrenoreceptora. U slučaju atrioventrikularne blokade od 2-3 stupnja i tahikardije tipa "pirueta", moguće je instalirati vanjski privremeni elektrostimulator srca. Također, kod piruetne tahikardije vrši se kardioverzija, daje se epinefrin i / ili magnezijev sulfat.

posebne upute

Terapija sotalolom provodi se pod kontrolom krvnog tlaka, otkucaja srca, EKG-a. Na početku liječenja ili prilikom prilagođavanja doze potrebno je provesti odgovarajući liječnički pregled koji uključuje praćenje bubrežne funkcije, sadržaja elektrolita, praćenje EKG-a (s procjenom QT intervala).

Pri prestanku uzimanja lijeka, doza se mora postupno smanjivati, jer nagli prekid terapije može dovesti do razvoja infarkta miokarda i teških aritmija.

Pacijent treba biti svjestan da mora posjetiti liječnika ako je broj otkucaja srca manji od 50 otkucaja / min.

Nagli prekid lijeka u prisutnosti tireotoksikoze može pojačati njegove simptome, stoga se preporučuje polako smanjivanje doze Sotalola prije kraja liječenja.

Pacijenti s feokromocitomom trebaju uzimati lijek u kombinaciji s alfa-blokatorima.

U slučaju poremećaja funkcije lijeve klijetke na početku tečaja, sredstvo treba koristiti s oprezom. U pozadini standardnog liječenja (srčani glikozidi, diuretici, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin itd.), Lijek treba uzimati u nižoj početnoj dozi, a zatim dozu prilagoditi ovisno o kliničkoj situaciji.

U prisutnosti hipokalemije / hipomagnezijemije, može se povećati stupanj produljenja QT intervala i rizik od aritmija tipa "pirueta". Prije uzimanja Sotalola potrebno je ispraviti ova kršenja ravnoteže vode i elektrolita.

U slučaju istodobnog liječenja lijekovima koji smanjuju razinu magnezija i / ili kalija ili u prisutnosti jakog / dugotrajnog proljeva, potrebno je pratiti ravnotežu vode i elektrolita i kiselinsko-bazno stanje.

Djelovanje beta-blokatora kod pušača je smanjeno.

Ako se u starijih bolesnika tijekom terapije pojavi arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 100 mm Hg), povećana bradikardija (ispod 50 otkucaja / min), ventrikularna aritmija, AV blokada, bronhospazam, teški funkcionalni poremećaji bubrega i jetre, neophodno je smanjiti dozu Sotalola ili prestati uzimati.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je prestati piti alkohol.

Prije utvrđivanja razine normetanefrina, kateholamina, vanilil mandelinske kiseline u krvi i mokraći, kao i prisutnosti titra antinuklearnih antitijela u krvnom serumu, lijek treba otkazati.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Budući da postoji mogućnost povećanog umora i glavobolje tijekom terapije, pacijenti koji voze vozila i druge složene mehanizme trebaju biti oprezni.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Sotalol prolazi kroz placentu i otkriva se u plodnoj vodi. Beta-blokatori slabe protok krvi kroz posteljicu, što može uzrokovati intrauterinu fetalnu smrt. Ako je tijekom trudnoće potrebna terapija lijekovima, treba je prekinuti 48–72 sata prije očekivanog datuma porođaja zbog mogućeg razvoja hipokalemije, respiratorne depresije, arterijske hipotenzije i bradikardije u novorođenčeta. U postporođajnom razdoblju veća je vjerojatnost da će ova novorođenčad razviti komplikacije iz srca i pluća.

Primjena Sotalola tijekom trudnoće dopuštena je samo nakon temeljite procjene omjera svih mogućih čimbenika rizika. Stanje novorođenčadi u roku od 48-72 sata nakon poroda trebalo bi biti pod strogim medicinskim nadzorom.

Budući da je poznato da lijek prodire u majčino mlijeko, dok postiže učinkovite koncentracije, ako ga je potrebno uzimati tijekom laktacije, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Lijek je kontraindiciran u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, budući da sigurnosni profil Sotalola u ovoj dobnoj skupini bolesnika nije proučavan.

S oštećenom funkcijom bubrega

U prisutnosti funkcionalnih poremećaja bubrega, potrebno je smanjiti dozu Sotalola.

Primjena u starijih osoba

Farmakokinetika sotalola u starijih bolesnika neznatno se mijenja, ali s postojećim oštećenjima bubrežne funkcije moguće je smanjiti brzinu njegovog izlučivanja i, kao rezultat, povećati njegovo nakupljanje u tijelu. Stariji bolesnici trebali bi Sotalol koristiti s oprezom.

Interakcije s lijekovima

antiaritmici klase IA i III (prokainamid, kinidin, disopiramid i amiodaron): moguće je izraženo produljenje QT intervala; Sotalol se može koristiti tek nakon završetka antiaritmičke terapije, pod strogom kontrolom, ne prije nego nakon 2-3 T _½ prethodno korištenog antiaritmika;
digoksin: opasnost od bradikardije je pogoršana (nema zamjetne promjene u razini digoksina u krvnom serumu);
diuretici koji izlučuju kalij (uključujući hidroklorotiazid, furosemid): mogu se razviti hipokalemija ili hipomagnezijemija, povećavajući vjerojatnost pojave aritmija kao što je "pirueta";
antidijabetički oralni agensi, inzulin: povećava se vjerojatnost hiperglikemije, što može zahtijevati prilagodbu doze antidijabetičkih lijekova (Sotalol je u stanju prikriti znakove hipoglikemije);
blokatori sporih kalcijevih kanala: povećava se rizik od razvoja bradikardije, arterijske hipotenzije, zatajenja srca, poremećaja provođenja;
triciklični antidepresivi, antiaritmični lijekovi klase I, astemizol, terfenadin, fenotiazini, neki kinolonski antibiotici: moguće je produljenje QT intervala (s ovom kombinacijom treba biti oprezan);
beta ₂ -adrenomimetici (izoprenalin, terbutalin, salbutamol): možda će biti potrebno povećanje doza ovih lijekova;
lijekovi koji iscrpljuju skladište kateholamina (gvanetidin, rezerpin): pogoršava se prijetnja smanjenjem krvnog tlaka i / ili pojavom ozbiljne bradikardije, koja može prouzročiti nesvjesticu (uslijed prekomjernog potiskivanja tona simpatičkog živčanog sustava u mirovanju);
vazodilatatori, diuretici, antihipertenzivi i opojni lijekovi, fenotiazini, barbiturati, triciklični antidepresivi: povećava se rizik od naglog smanjenja krvnog tlaka;
klonidin (s naglim povlačenjem), noradrenalin, MAO inhibitori: povećava se vjerojatnost arterijske hipertenzije (terapiju klonidinom treba postupno obustaviti nekoliko dana nakon završetka primjene Sotalola);
amfotericin B, gluko- i mineralokortikosteroidi (u slučaju sustavne primjene), određeni laksativi: mogu se pojaviti hipokalemija (treba pratiti razinu kalija);
sredstva za inhalacijsku anesteziju (uključujući tubokurarin): povećava se rizik od supresije funkcije miokarda i pojave arterijske hipotenzije;
izoenimi sustava citokroma P ₄₅₀: nije zabilježena interakcija.

Analozi

Analozi sotalola su: SotAHEXAL, Sotalol Canon, Sotalex, Tenzol.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti, izvan dohvata djece, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Sotalolu

Recenzija o Sotalolu vrlo je malo, a gotovo sve one ukazuju na njegovu učinkovitost u liječenju aritmija. Pacijenti koji su uzimali lijek također navode da se mora koristiti strogo slijedeći preporuke i samo prema uputama liječnika.

Mane lijeka uključuju ovisnost i slabljenje učinka duljom uporabom, kao i mogući razvoj nuspojava.

Cijena Sotalola u ljekarnama

Nema pouzdanih podataka o cijeni Sotalola, budući da se lijek trenutno ne prodaje u ljekarnama. Trošak analoga, lijeka Sotalol Canon, može biti otprilike 75-100 rubalja po pakiranju koje sadrži 20 tableta od 80 mg svaka.